farmakokinetyka nieliniowa

Farmakokinetyka nieliniowa to zjawisko, w którym parametry farmakokinetyczne leku (wchłanianie, dystrybucja, metabolizm i eliminacja) zmieniają się nieproporcjonalnie w stosunku do dawki. W przeciwieństwie do farmakokinetyki liniowej, gdzie stężenie leku w osoczu jest proporcjonalne do podanej dawki, w przypadku farmakokinetyki nieliniowej podwojenie dawki może prowadzić do więcej niż dwukrotnego wzrostu stężenia leku w osoczu.

Najczęstszą przyczyną farmakokinetyki nieliniowej jest wysycenie procesów metabolicznych, gdy enzymy odpowiedzialne za metabolizm leku pracują na maksymalnym poziomie (saturacja). Inne mechanizmy obejmują ograniczoną biodostępność, wysycenie białek transportujących lek, auto- lub heteroindukcję enzymów metabolizujących oraz zmiany w wiązaniu z białkami osocza.

Klinicznie farmakokinetyka nieliniowa ma istotne znaczenie, ponieważ nawet niewielkie zmiany dawki mogą prowadzić do nieproporcjonalnie dużych zmian stężenia leku we krwi, zwiększając ryzyko działań niepożądanych lub toksyczności. Przykłady leków wykazujących farmakokinetykę nieliniową to fenytoina, karbamazepina, teofilina, alkohol i kwas acetylosalicylowy w wysokich dawkach.

Monitorowanie stężenia terapeutycznego leków (TDM) jest szczególnie ważne w przypadku leków o farmakokinetyce nieliniowej, pomagając w ustaleniu bezpiecznej i skutecznej dawki oraz uniknięciu powikłań wynikających z nieprzewidywalnych zmian stężenia leku w organizmie.

Powiązane wpisy

  1. 11.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl