metabolizm omeprazolu
Metabolizm omeprazolu odbywa się głównie w wątrobie za pośrednictwem enzymu CYP2C19 z udziałem CYP3A4. Substancja ta jest inhibitorem pompy protonowej (IPP), blokującym końcowy etap wydzielania kwasu solnego w żołądku poprzez nieodwracalne hamowanie H+/K+-ATP-azy w komórkach okładzinowych.
Omeprazol ulega przekształceniu do metabolitów hydroksylowych i demetylowych, które są wydalane głównie z moczem (około 80%) oraz z żółcią (20%). Główny metabolit – hydroksyomeprazol – nie wykazuje istotnej aktywności farmakologicznej. Znaczący polimorfizm genetyczny enzymu CYP2C19 wpływa na szybkość metabolizmu leku, co może powodować różnice w odpowiedzi terapeutycznej u pacjentów.
Okres półtrwania omeprazolu wynosi około 1 godziny, jednak efekt farmakodynamiczny utrzymuje się znacznie dłużej (do 72 godzin) ze względu na nieodwracalne wiązanie z pompą protonową. Lek może wchodzić w istotne interakcje z innymi substancjami metabolizowanymi przez CYP2C19, takimi jak klopidogrel, diazepam czy fenytoina, co należy uwzględnić przy planowaniu terapii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Helicid Max 20 mg
Omeprazol w dawce 20 mg (Helicid MAX) charakteryzuje się szybkim wchłanianiem w jelicie cienkim, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 1-2 godzinach, z biodostępnością około 40% po pojedynczej dawce, która wzrasta do około 60% przy powtarzanym podawaniu. Lek wykazuje umiarkowaną objętość dystrybucji (~0,3 l/kg) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (~97%). Metabolizm omeprazolu odbywa się głównie w wątrobie przez izoenzymy CYP2C19 i CYP3A4, z dominującą rolą CYP2C19, co implikuje potencjalne interakcje metaboliczne. Polimorfizm genetyczny CYP2C19 wpływa na farmakokinetykę – u słabo metabolizujących obserwuje się 5-10-krotnie wyższe AUC i 3-5-krotnie wyższe maksymalne stężenia, jednak nie wymaga to zmiany dawkowania. Okres półtrwania leku jest krótki (<1 godzina), a eliminacja następuje głównie przez metabolity wydalane z moczem (80%) i kałem (20%).
biodostępność, biodostępność substancji czynnej, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, farmakokinetyka nieliniowa, Helicid, hydroksyomeprazol, interakcja metaboliczna, kapsułka dojelitowa, klirens ogólnoustrojowy, metabolizm omeprazolu, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, omeprazol, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny, stężenie maksymalne w osoczu, sulfon omeprazolu, wchłanianie omeprazolu, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, wydalanie nerkowe, wydzielanie kwasu solnego, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Helicid 40 40 mg
Omeprazol, substancja czynna leku Helicid 40, charakteryzuje się objętością dystrybucji około 0,3 l/kg masy ciała oraz wysokim, 97% wiązaniem z białkami osocza. Metabolizm omeprazolu odbywa się całkowicie w wątrobie, głównie przez izoenzym CYP2C19, odpowiedzialny za powstanie hydroksyomeprazolu, oraz w mniejszym stopniu przez CYP3A4, który generuje sulfon omeprazolu. Polimorfizm genetyczny CYP2C19 wpływa na farmakokinetykę leku – u osób słabo metabolizujących (3% populacji kaukaskiej, 15-20% azjatyckiej) AUC jest 5-10-krotnie wyższe, a Cmax 3-5-krotnie wyższe niż u osób z aktywnym enzymem, jednak bez konieczności modyfikacji dawkowania. Klirens osoczowy wynosi 30-40 l/h, a okres półtrwania jest krótki, poniżej 1 godziny, co zapobiega kumulacji przy dawkowaniu raz na dobę. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (80% dawki jako metabolity) oraz w mniejszym stopniu przez kał (20%).
AUC, biodostępność ogólnoustrojowa, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, Helicid, hydroksyomeprazol, interakcje międzylekowe, klirens ogólnoustrojowy, klirens osoczowy, metabolizm omeprazolu, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osoby słabo metabolizujące, polimorfizm genetyczny, sulfon omeprazolu, wiązanie z białkami, wydalanie nerkowe, wydzielanie kwasu solnego, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Przedawkowanie – Heligen Neo 20 mg
Przedawkowanie omeprazolu, substancji czynnej kapsułek dojelitowych Heligen Neo, może prowadzić do objawów ze strony przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, bóle brzucha, biegunka), układu nerwowego (zawroty głowy, bóle głowy) oraz zaburzeń psychicznych (apatia, depresja, dezorientacja). Opisywano przypadki przyjęcia dawki nawet do 2400 mg, co stanowi 120-krotność zalecanej dawki klinicznej. Objawy te mają charakter przemijający i nie prowadzą do długotrwałych następstw klinicznych. Kinetyka eliminacji omeprazolu pozostaje zgodna z kinetyką pierwszego rzędu, nawet przy zwiększonych dawkach, co ułatwia przewidywanie przebiegu farmakokinetycznego po przedawkowaniu.
apatia, biegunka, ból brzucha, ból głowy, dawka kliniczna, depresja, dezorientacja, interakcja lekowa, kapsułka dojelitowa, kinetyka pierwszego rzędu, leczenie przeciwbólowe, leczenie przeciwwymiotne, metabolizm omeprazolu, następstwo kliniczne, nudności i wymioty, omeprazol, postępowanie terapeutyczne, przedawkowanie omeprazolu, przewód pokarmowy, substancja czynna, zaburzenie funkcji nerek, zaburzenie funkcji wątroby, zawroty głowy - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Ortanol Max 20 mg
Ocena wpływu omeprazolu, substancji czynnej preparatu Ortanol MAX (20 mg, kapsułki dojelitowe twarde), na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn wskazuje na niskie prawdopodobieństwo istotnego upośledzenia funkcji psychomotorycznych. Profil bezpieczeństwa omeprazolu jest dobrze poznany i generalnie nie wykazuje działań niepożądanych, które mogłyby znacząco zaburzać koordynację ruchową czy percepcję wzrokową. Niemniej jednak, potencjalne działania niepożądane takie jak zawroty głowy oraz zaburzenia widzenia mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, co wymaga od lekarza poinformowania pacjenta o konieczności zachowania ostrożności, zwłaszcza w początkowym okresie terapii.
dysfunkcja wzrokowa, działanie niepożądane, farmakoterapia, inhibitor pompy protonowej, kapsułka dojelitowa twarda, koordynacja ruchowa, metabolizm omeprazolu, omeprazol, Ortanol MAX, profil bezpieczeństwa, sprawność psychomotoryczna, zaburzenia widzenia, zaburzenie funkcji wątroby, zaburzenie psychomotoryczne, zawroty głowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Omeprazol Biofarm 20 mg
Omeprazol, dostępny w kapsułkach dojelitowych 20 mg i 40 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z jelita cienkiego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po 1-2 godzinach, a całkowity czas wchłaniania wynosi 3-6 godzin. Biodostępność po jednorazowym podaniu doustnym wynosi około 40%, natomiast podczas wielokrotnego podawania wzrasta do około 60%, co ma znaczenie kliniczne w terapii długoterminowej. Lek wykazuje umiarkowaną objętość dystrybucji (~0,3 l/kg masy ciała) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (97%). Omeprazol podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie przez polimorficzny enzym CYP2C19 oraz CYP3A4, co wpływa na znaczne różnice farmakokinetyczne u osób słabo metabolizujących CYP2C19 (AUC 5-10-krotnie wyższe, Cmax 3-5-krotnie wyższe), jednak bez konieczności modyfikacji dawkowania. Okres półtrwania leku jest krótki (<1 godzina), a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (80% dawki w postaci metabolitów) oraz w mniejszym stopniu przez kał (20%).
AUC, biodostępność leku, CYP3A4, cytochrom P450, enzym metabolizujący, farmakokinetyka nieliniowa, hamowanie kompetycyjne, hydroksyomeprazol, interakcja metaboliczna, kapsułka dojelitowa twarda, klirens ogólnoustrojowy, klirens omeprazolu, metabolizm omeprazolu, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, profil farmakokinetyczny, słaby metabolizer, stężenie omeprazolu, stężenie w osoczu, sulfon omeprazolu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Ortanol Max 20 mg
Ortanol MAX, zawierający 20 mg omeprazolu, jest zalecany dla dorosłych pacjentów w dawce 20 mg raz na dobę przez 14 dni, z możliwością przedłużenia terapii o 2-3 dni w celu pełnego złagodzenia objawów zgagi, które u większości ustępują w ciągu 7 dni. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczna modyfikacja dawki, natomiast u osób z upośledzoną funkcją wątroby zaleca się konsultację lekarską i ewentualne zmniejszenie dawki do 10-20 mg ze względu na zmieniony metabolizm omeprazolu. U pacjentów powyżej 65 roku życia standardowa dawka pozostaje bez zmian, gdyż farmakokinetyka leku nie ulega istotnym zmianom. Lek należy przyjmować rano, połykając kapsułkę w całości z wodą, co zapewnia prawidłowe uwolnienie substancji czynnej w przewodzie pokarmowym.
dysfagia, farmakodynamika i farmakokinetyka, kapsułka, metabolizm omeprazolu, omeprazol, parametry farmakokinetyczne, peletki, powłoka dojelitowa, przewód pokarmowy, substancja czynna, terapia, upośledzona funkcja wątroby, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia połykania, zawiesina, zgaga - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Relumo 20 mg
Omeprazol, podawany w formie kapsułek dojelitowych o dawce 20 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem w jelicie cienkim, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po 1-2 godzinach, z biodostępnością około 40% po jednorazowym podaniu i wzrostem do około 60% przy dawkowaniu wielokrotnym. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~97%) oraz objętość dystrybucji około 0,3 L/kg. Omeprazol jest intensywnie metabolizowany w wątrobie głównie przez izoenzym CYP2C19, z udziałem CYP3A4, co prowadzi do powstania hydroksyomeprazolu i sulfonu omeprazolu. Polimorfizm genetyczny CYP2C19 wpływa na farmakokinetykę leku, powodując u osób wolno metabolizujących wzrost AUC 5-10-krotny i Cmax 3-5-krotny, jednak bez konieczności modyfikacji dawkowania. Okres półtrwania eliminacji wynosi mniej niż 1 godzinę, a lek nie kumuluje się przy dawkowaniu raz na dobę.
biodostępność omeprazolu, CYP2C19, CYP3A4, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, farmakokinetyka omeprazolu, hamowanie enzymu, hydroksyomeprazol, interakcja metaboliczna, izoenzym cytochromu P450, kapsułka dojelitowa twarda, klirens ogólnoustrojowy, metabolizm omeprazolu, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny CYP2C19, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie w osoczu, sulfon omeprazolu, wiązanie z białkami osocza, wolno metabolizujący, wydzielanie kwasu solnego, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bioprazol Bio Max 20 mg
Omeprazol, zawarty w leku Bioprazol Bio Max w dawce 20 mg w postaci kapsułek dojelitowych, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem w jelicie cienkim z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po 1-2 godzinach oraz biodostępnością około 40% po jednorazowym podaniu doustnym, wzrastającą do około 60% przy podawaniu wielokrotnym. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~97%) i objętość dystrybucji około 0,3 l/kg. Omeprazol jest intensywnie metabolizowany w wątrobie głównie przez izoenzym CYP2C19, z udziałem CYP3A4, co determinuje potencjalne interakcje metaboliczne. Polimorfizm genetyczny CYP2C19 wpływa na farmakokinetykę leku, powodując u osób słabo metabolizujących wzrost AUC 5-10-krotny i Cmax 3-5-krotny, jednak nie wymaga to modyfikacji dawkowania. Okres półtrwania (t₁/₂) omeprazolu wynosi poniżej 1 godziny, a eliminacja odbywa się głównie przez metabolity wydalane z moczem (~80%) i kałem.
biodostępność doustna, cytochrom P450, eliminacja nerkowa, hydroksyomeprazol, izoenzym CYP2C19, kapsułka dojelitowa twarda, klirens ogólnoustrojowy, metabolizm omeprazolu, metabolizm pierwszego przejścia, nieliniowa farmakokinetyka, okres półtrwania, peletka dojelitowa, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny, słabe metabolizowanie, stężenie w osoczu, sulfon omeprazolu, wydzielanie kwasu solnego, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ortanol Max 20 mg
Omeprazol, substancja czynna preparatu Ortanol MAX 20 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem w jelicie cienkim, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 1-2 godzinach, z okresem wchłaniania trwającym 3-6 godzin. Biodostępność ogólnoustrojowa wynosi około 40% po jednorazowym podaniu doustnym i wzrasta do około 60% przy wielokrotnym dawkowaniu raz na dobę. Lek wykazuje wysokie powinowactwo do białek osocza (97%) oraz objętość dystrybucji około 0,3 l/kg masy ciała. Metabolizm omeprazolu odbywa się głównie w wątrobie przez układ cytochromu P450, przede wszystkim izoenzym CYP2C19, z udziałem CYP3A4. Polimorfizm genetyczny CYP2C19 wpływa na farmakokinetykę leku, powodując u tzw. „słabo metabolizujących” pacjentów 5-10-krotny wzrost AUC i 3-5-krotny wzrost maksymalnego stężenia w osoczu, jednak nie wymaga to modyfikacji dawkowania.
AUC, białko osocza, biodostępność, biodostępność ogólnoustrojowa, biotransformacja leku, CYP2C19, cytochrom P450, eliminacja z osocza, hamowanie kompetycyjne, hydroksyomeprazol, interakcja międzylekowa, izoenzym CYP3A4, kapsułka dojelitowa, klirens ogólnoustrojowy, metabolizm omeprazolu, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, omeprazol, osoba słabo metabolizująca, osoba szybko metabolizująca, polimorfizm genetyczny, stężenie maksymalne, sulfon omeprazolu, wydzielanie kwasu solnego, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Sagalix 10 mg
Omeprazol, substancja czynna preparatu Sagalix, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne o istotnym znaczeniu klinicznym, głównie poprzez modulację pH soku żołądkowego oraz hamowanie enzymu CYP2C19. Zmiana pH wpływa na wchłanianie leków takich jak nelfinawir (zmniejszenie ekspozycji o 40%, metabolit M8 o 75-90%), atazanawir (redukcja ekspozycji o 75% przy dawce 40 mg omeprazolu), ketokonazol, itrakonazol i pozakonazol (znaczne zmniejszenie biodostępności). Omeprazol zwiększa stężenie sakwinawiru o około 70% oraz może podnosić poziomy leków metabolizowanych przez CYP2C19, takich jak fenytoina, diazepam, cylostazol (wzrost Cmax i AUC odpowiednio o 18% i 26%) oraz warfaryna, co wymaga monitorowania terapeutycznego. W przypadku klopidogrelu obserwuje się zmniejszenie ekspozycji na aktywny metabolit o 46% i redukcję hamowania agregacji płytek o 16%, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania.
agregacja płytek, aktywny metabolit, antagonista witaminy K, atazanawir, błona śluzowa żołądka, choroba wrzodowa, digoksyna, dziurawiec zwyczajny, enzym CYP, farmakokinetyka leku, fenytoina, induktor CYP2C19, inhibitor CYP2C19, inhibitor pompy protonowej, ketokonazol, klopidogrel, kwas solny, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwnowotworowy, lek przeciwwirusowy, metabolizm omeprazolu, metotreksat, nelfinawir, refluks żołądkowo-przełykowy, sakwinawir, substancja aktywna, takrolimus, wchłanianie zależne od pH, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Omeprazole Genoptim 40 mg
Omeprazol, podawany w formie kapsułek dojelitowych (40 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem w jelicie cienkim z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po 1-2 godzinach oraz okresem wchłaniania trwającym 3-6 godzin. Biodostępność leku wynosi około 40% po pojedynczej dawce, a podczas terapii przewlekłej wzrasta do około 60%, co jest związane z adaptacyjnymi zmianami metabolizmu. Objętość dystrybucji wynosi około 0,3 l/kg masy ciała, a omeprazol wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~97%). Metabolizm omeprazolu odbywa się głównie w wątrobie przez izoenzym CYP2C19, z udziałem CYP3A4 jako szlaku drugorzędowego, co determinuje powstawanie hydroksyomeprazolu i sulfonu omeprazolu. Polimorfizm genetyczny CYP2C19 znacząco wpływa na farmakokinetykę leku, powodując u „słabo metabolizujących” pacjentów (3% populacji kaukaskiej, 15-20% azjatyckiej) 5-10-krotny wzrost AUC i 3-5-krotnie wyższe Cmax, jednak bez konieczności modyfikacji dawkowania.
AUC, białko osocza, biodostępność, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, hydroksyomeprazol, kapsułka dojelitowa, klirens ogólnoustrojowy, metabolizm omeprazolu, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, stężenie maksymalne, sulfon omeprazolu, wchłanianie omeprazolu, wiek podeszły, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przedawkowanie – Gasec-20 Gastrocaps 20 mg
Przedawkowanie omeprazolu, nawet do dawek rzędu 560 mg, a w pojedynczych przypadkach do 2400 mg (co stanowi 120-krotność zalecanej dawki terapeutycznej Gasec-20 Gastrocaps), nie wiąże się z poważnymi, trwałymi następstwami klinicznymi. Objawy przedawkowania obejmują głównie dolegliwości ze strony układu pokarmowego (nudności, wymioty, bóle brzucha, biegunka) oraz ośrodkowego układu nerwowego (zawroty głowy, bóle głowy), które mają charakter przemijający. Rzadziej obserwuje się objawy psychiatryczne, takie jak apatia, depresja czy splątanie, występujące głównie przy bardzo wysokich dawkach. Metabolizm omeprazolu zachowuje kinetykę pierwszego rzędu nawet przy znacznych przedawkowaniach, co umożliwia przewidywanie czasu eliminacji leku z organizmu.
antidotum, apatia, biegunka, ból brzucha, ból głowy, dawka kliniczna, dawka omeprazolu, dawka terapeutyczna, depresja, dezorientacja, farmakokinetyka, kinetyka pierwszego rzędu, lek przeciwbólowy, lek przeciwwymiotny, metabolizm omeprazolu, następstwo kliniczne, nudność, objaw niepożądany, objaw przedawkowania, obserwacja psychiatryczna, ośrodkowy układ nerwowy, płynoterapia, przedawkowanie omeprazolu, równowaga elektrolitowa, splątanie, układ pokarmowy, wymioty, zaburzenie poznawcze, zaburzenie psychiczne, zawrót głowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bioprazol 40 mg
Omeprazol, substancja czynna Bioprazolu 40 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem w jelicie cienkim z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu po 1-2 godzinach oraz biodostępnością około 40% po pojedynczej dawce doustnej, która wzrasta do około 60% przy dawkowaniu wielokrotnym. Lek wykazuje wysokie (97%) wiązanie z białkami osocza i objętość dystrybucji około 0,3 l/kg masy ciała. Metabolizm omeprazolu odbywa się głównie przez izoenzym CYP2C19 (powstawanie hydroksyomeprazolu) oraz w mniejszym stopniu przez CYP3A4 (powstawanie sulfonu omeprazolu). Polimorfizm genetyczny CYP2C19 wpływa na farmakokinetykę, powodując u osób słabo metabolizujących wzrost AUC 5-10-krotny i maksymalnych stężeń 3-5-krotny, jednak bez konieczności modyfikacji dawkowania. Okres półtrwania leku wynosi poniżej 1 godziny, a eliminacja odbywa się głównie przez metabolity wydalane z moczem (około 80%) i kałem (około 20%).
biodostępność omeprazolu, cytochrom P450, dysfunkcja wątroby, dystrybucja w organizmie, hydroksyomeprazol, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP3A4, kapsułka dojelitowa, kapsułka dojelitowa twarda, klirens ogólnoustrojowy, klirens omeprazolu, metabolizm omeprazolu, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, omeprazol, podeszły wiek, pole pod krzywą stężenie-czas, polimorfizm genetyczny, sulfon omeprazolu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kwasu solnego, zaburzenie czynności nerek