osoba szybko metabolizująca
Osoby szybko metabolizujące (ang. rapid metabolizers) charakteryzują się przyspieszoną przemianą substancji chemicznych, w tym leków, w organizmie. Zjawisko to jest uwarunkowane genetycznie i związane z wariantami genów kodujących enzymy cytochromu P450, szczególnie CYP2D6, CYP2C19 i CYP3A4, które odpowiadają za metabolizm wielu leków.
U osób szybko metabolizujących dochodzi do przyspieszonej biotransformacji leków, co prowadzi do obniżenia stężenia substancji aktywnej we krwi i może skutkować zmniejszoną skutecznością terapeutyczną. W praktyce klinicznej może to wymagać zwiększenia dawki leku lub skrócenia odstępów między dawkami. Jest to szczególnie istotne w przypadku leków o wąskim indeksie terapeutycznym.
Identyfikacja pacjentów szybko metabolizujących jest możliwa dzięki testom farmakogenetycznym, które analizują warianty genów kodujących enzymy metabolizujące. Wiedza o statusie metabolicznym pacjenta pozwala na indywidualizację terapii i optymalizację dawkowania leków, co stanowi fundament medycyny spersonalizowanej.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Ezomeprazol charakteryzuje się pozorną objętością dystrybucji około 0,22 l/kg oraz wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (97%). Metabolizm leku odbywa się głównie przez izoenzymy CYP2C19 i CYP3A4, z klirensem osoczowym wynoszącym około 17 l/godz. po jednorazowym podaniu i 9 l/godz. po wielokrotnym. Okres półtrwania po wielokrotnym podaniu wynosi około 1,3 godziny, a lek nie kumuluje się w osoczu przy dawkowaniu raz na dobę. Drogi eliminacji obejmują głównie wydalanie metabolitów z moczem (około 80% dawki doustnej) oraz z kałem, z mniej niż 1% leku w formie niezmienionej w moczu. Po dożylnym podaniu 40 mg maksymalne stężenie w osoczu wynosi około 13,6 μmol/l, podczas gdy po podaniu doustnym jest niższe i wynosi 4,6 μmol/l. U pacjentów wolno metabolizujących (ok. 2,9% populacji) ekspozycja na lek jest dwukrotnie wyższa, jednak nie wymaga to zmiany dawkowania. Występują niewielkie różnice farmakokinetyczne między płciami i grupami wiekowymi, które nie wpływają na schemat dawkowania.
AUC, choroba refluksowa przełyku, Css max, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP3A4, klirens osoczowy, klirens układowy, krwawienie z wrzodu, kumulacja leku, metabolizm ezomeprazolu, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osoba szybko metabolizująca, osoba wolno metabolizująca, sulfonowa pochodna ezomeprazolu, wydzielanie kwasu solnego, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon leków
Omeprazol, substancja czynna preparatu Ortanol MAX 20 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem w jelicie cienkim, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 1-2 godzinach, z okresem wchłaniania trwającym 3-6 godzin. Biodostępność ogólnoustrojowa wynosi około 40% po jednorazowym podaniu doustnym i wzrasta do około 60% przy wielokrotnym dawkowaniu raz na dobę. Lek wykazuje wysokie powinowactwo do białek osocza (97%) oraz objętość dystrybucji około 0,3 l/kg masy ciała. Metabolizm omeprazolu odbywa się głównie w wątrobie przez układ cytochromu P450, przede wszystkim izoenzym CYP2C19, z udziałem CYP3A4. Polimorfizm genetyczny CYP2C19 wpływa na farmakokinetykę leku, powodując u tzw. „słabo metabolizujących” pacjentów 5-10-krotny wzrost AUC i 3-5-krotny wzrost maksymalnego stężenia w osoczu, jednak nie wymaga to modyfikacji dawkowania.
AUC, białko osocza, biodostępność, biodostępność ogólnoustrojowa, biotransformacja leku, CYP2C19, cytochrom P450, eliminacja z osocza, hamowanie kompetycyjne, hydroksyomeprazol, interakcja międzylekowa, izoenzym CYP3A4, kapsułka dojelitowa, klirens ogólnoustrojowy, metabolizm omeprazolu, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, omeprazol, osoba słabo metabolizująca, osoba szybko metabolizująca, polimorfizm genetyczny, stężenie maksymalne, sulfon omeprazolu, wydzielanie kwasu solnego, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
