sulfonowa pochodna ezomeprazolu
Sulfonowa pochodna ezomeprazolu jest związkiem chemicznym powstałym przez modyfikację cząsteczki ezomeprazolu poprzez wprowadzenie grupy sulfonowej. Ezomeprazol, będący izomerem S omeprazolu, należy do grupy inhibitorów pompy protonowej (IPP) i jest stosowany w leczeniu chorób związanych z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego w żołądku.
Wprowadzenie grupy sulfonowej do struktury ezomeprazolu może wpływać na właściwości farmakokinetyczne i farmakodynamiczne leku, w tym na jego rozpuszczalność, stabilność oraz powinowactwo do miejsc docelowych. Pochodne sulfonowe ezomeprazolu były badane pod kątem potencjalnej poprawy skuteczności działania oraz zmniejszenia działań niepożądanych w porównaniu do związku macierzystego.
W praktyce klinicznej, modyfikacje strukturalne leków z grupy IPP, takie jak sulfonowanie, mogą prowadzić do uzyskania preparatów o korzystniejszym profilu terapeutycznym, dłuższym czasie działania lub lepszej biodostępności. Badania nad pochodnymi sulfonowymi ezomeprazolu stanowią część szerszych wysiłków nad optymalizacją terapii chorób związanych z nadkwaśnością przewodu pokarmowego.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Ezomeprazol, substancja czynna Esomeprazole Adamed 40 mg w formie proszku do wstrzykiwań/infuzji, charakteryzuje się objętością dystrybucji około 0,22 l/kg oraz wysokim (97%) wiązaniem z białkami osocza. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez izoenzymy CYP2C19 i CYP3A4, z istotnymi różnicami farmakokinetycznymi u osób wolno metabolizujących (około 2,9% populacji), u których ekspozycja na lek jest dwukrotnie wyższa. Klirens osoczowy u osób szybko metabolizujących wynosi około 17 l/godz. po jednorazowym podaniu i 9 l/godz. po wielokrotnym, a okres półtrwania to około 1,3 godziny. Ezomeprazol wykazuje nieliniową farmakokinetykę z nieproporcjonalnym wzrostem AUC po wielokrotnym podaniu, co jest związane z hamowaniem CYP2C19. Po dożylnym podaniu 40 mg maksymalne stężenie w osoczu wynosi około 13,6 µmol/l, znacznie wyższe niż po podaniu doustnym (4,6 µmol/l), co wskazuje na wyższą biodostępność formy dożylnej.
biodostępność dożylna, choroba refluksowa przełyku, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, dawkowanie leku, dysfagia, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja na lek, genotyp CYP2C19, klirens osoczowy, klirens układowy, krwawienie wrzodowe, kumulacja leku, metabolizm wątrobowy, nieliniowa farmakokinetyka, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osoby wolno metabolizujące, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe, sulfonowa pochodna ezomeprazolu, upośledzenie nerek, upośledzenie wątroby, wiązanie z białkami osocza -
Leksykon leków
Ezomeprazol, podawany w formie powlekanych peletek odpornych na działanie kwasu żołądkowego, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 1-2 godzinach. Biodostępność leku jest dawko- i schemat-dawkowania zależna: dla dawki 40 mg wynosi 64% po jednorazowym podaniu i wzrasta do 89% po wielokrotnym podaniu, natomiast dla dawki 20 mg odpowiednio 50% i 68%. Ezomeprazol wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (97%) oraz względną objętość dystrybucji około 0,22 l/kg. Metabolizm zachodzi głównie przez polimorficzny izoenzym CYP2C19 oraz CYP3A4, co wpływa na farmakokinetykę leku, zwłaszcza u osób wolno metabolizujących (ok. 2,9% populacji), u których AUC jest dwukrotnie większe, a stężenie w osoczu o 60% wyższe, jednak bez konieczności modyfikacji dawkowania. Klirens ezomeprazolu zmniejsza się z około 17 l/h po jednorazowym podaniu do 9 l/h po wielokrotnym, a okres półtrwania wynosi około 1,3 godziny, bez tendencji do kumulacji przy dawkowaniu raz na dobę.
biodostępność ezomeprazolu, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, efekt pierwszego przejścia, ezomeprazol, farmakokinetyka ezomeprazolu, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP3A4, izomer R, klirens ogólnoustrojowy, metabolit ezomeprazolu, metabolit hydroksylowany, niewydolność wątroby, okres półtrwania w osoczu, osoba wolno metabolizująca, pole pod krzywą, sulfonowa pochodna ezomeprazolu, szybko metabolizujący, układ cytochromu P-450, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kwasu solnego, zaburzenie czynności nerek -
Leksykon leków
Ezomeprazol Towa, dostępny w kapsułkach dojelitowych o dawkach 20 mg i 40 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po 1-2 godzinach. Biodostępność leku jest dawko- i częstotliwościowo zależna: dla dawki 40 mg wynosi 64% po jednorazowym podaniu i wzrasta do 89% po wielokrotnym, natomiast dla dawki 20 mg odpowiednio 50% i 68%. Pokarm opóźnia i zmniejsza wchłanianie, jednak nie wpływa istotnie na efekt farmakodynamiczny. Ezomeprazol wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (97%) oraz pozorną objętość dystrybucji około 0,22 l/kg. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez izoenzymy CYP2C19 i CYP3A4, z całkowitym klirensem osoczowym około 17 l/h po jednorazowym podaniu i 9 l/h po wielokrotnym, a okres półtrwania eliminacji wynosi około 1,3 godziny. Lek jest eliminowany głównie w postaci metabolitów (80% z moczem, 20% z kałem), z mniej niż 1% postaci niezmienionej w moczu.
AUC, biodostępność, biodostępność ezomeprazolu, Cmax, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, ezomeprazol sodowy, hamowanie wydzielania kwasu żołądkowego, izomer R, kapsułki dojelitowe, klirens ogólnoustrojowy, klirens osoczowy, kwaśność soku żołądkowego, metabolit hydroksylowany, metabolizm wątrobowy, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peletki dojelitowe, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny, stężenie w osoczu, sulfonowa pochodna ezomeprazolu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wolno metabolizujący, zaburzenia czynności nerek -
Leksykon leków
Ezomeprazol charakteryzuje się pozorną objętością dystrybucji około 0,22 l/kg oraz wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (97%). Metabolizm leku odbywa się głównie przez izoenzymy CYP2C19 i CYP3A4, z klirensem osoczowym wynoszącym około 17 l/godz. po jednorazowym podaniu i 9 l/godz. po wielokrotnym. Okres półtrwania po wielokrotnym podaniu wynosi około 1,3 godziny, a lek nie kumuluje się w osoczu przy dawkowaniu raz na dobę. Drogi eliminacji obejmują głównie wydalanie metabolitów z moczem (około 80% dawki doustnej) oraz z kałem, z mniej niż 1% leku w formie niezmienionej w moczu. Po dożylnym podaniu 40 mg maksymalne stężenie w osoczu wynosi około 13,6 μmol/l, podczas gdy po podaniu doustnym jest niższe i wynosi 4,6 μmol/l. U pacjentów wolno metabolizujących (ok. 2,9% populacji) ekspozycja na lek jest dwukrotnie wyższa, jednak nie wymaga to zmiany dawkowania. Występują niewielkie różnice farmakokinetyczne między płciami i grupami wiekowymi, które nie wpływają na schemat dawkowania.
AUC, choroba refluksowa przełyku, Css max, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP3A4, klirens osoczowy, klirens układowy, krwawienie z wrzodu, kumulacja leku, metabolizm ezomeprazolu, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osoba szybko metabolizująca, osoba wolno metabolizująca, sulfonowa pochodna ezomeprazolu, wydzielanie kwasu solnego, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
