farmakokinetyka ezomeprazolu

Farmakokinetyka ezomeprazolu, S-izomeru omeprazolu, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, przy czym biodostępność wynosi około 64% po pojedynczej dawce 40 mg i wzrasta do około 90% przy podawaniu wielokrotnym. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest zazwyczaj po 1-2 godzinach od podania.

Ezomeprazol wiąże się z białkami osocza w około 97%, a jego objętość dystrybucji u osób zdrowych wynosi około 0,22 l/kg masy ciała. Lek jest intensywnie metabolizowany w wątrobie przez układ enzymatyczny cytochromu P450, głównie przez izoenzym CYP2C19, a w mniejszym stopniu przez CYP3A4, co prowadzi do powstania nieaktywnych metabolitów.

Okres półtrwania ezomeprazolu wynosi około 1-1,5 godziny, jednak jego działanie farmakodynamiczne jest znacznie dłuższe ze względu na nieodwracalne wiązanie z pompą protonową. Około 80% podanej dawki jest wydalane jako metabolity z moczem, a pozostała część z kałem. Mniej niż 1% dawki wyjściowej jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem.

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby całkowity klirens ezomeprazolu może być zmniejszony, co może prowadzić do zwiększonej ekspozycji na lek. Z kolei u osób starszych oraz pacjentów z zaburzeniami czynności nerek zwykle nie jest konieczna modyfikacja dawki, ponieważ nerki nie odgrywają istotnej roli w eliminacji leku.