biodostępność doksycykliny

Biodostępność doksycykliny to parametr farmakokinetyczny określający, jaka część podanej dawki leku dociera do krążenia ogólnoustrojowego w postaci niezmienionej. Doksycyklina charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym, sięgającą około 90-100%, co czyni ją jednym z najlepiej wchłanianych antybiotyków tetracyklinowych.

Wchłanianie doksycykliny zachodzi głównie w górnym odcinku przewodu pokarmowego (dwunastnicy i jelicie czczym). Lek ten wykazuje lepszą rozpuszczalność w tłuszczach niż inne tetracykliny, co sprzyja jego wchłanianiu. Obecność pokarmu może nieznacznie zmniejszyć szybkość absorpcji doksycykliny, ale nie wpływa istotnie na całkowitą biodostępność, co stanowi przewagę nad innymi tetracyklinami.

Szczególną właściwością doksycykliny jest zachowanie wysokiej biodostępności nawet przy jednoczesnym podawaniu preparatów zawierających dwuwartościowe i trójwartościowe kationy (wapń, magnez, żelazo, glin), które znacząco obniżają wchłanianie innych tetracyklin. Mimo to, dla uzyskania optymalnej biodostępności, zaleca się zachowanie odstępu czasowego pomiędzy przyjmowaniem doksycykliny a suplementami mineralnymi czy lekami zobojętniającymi kwas żołądkowy.

Wysoka biodostępność doksycykliny przekłada się na jej skuteczność kliniczną w leczeniu zakażeń układowych, chorób przenoszonych drogą płciową, a także w profilaktyce malarii. Umożliwia to stosowanie mniejszych dawek leku przy zachowaniu odpowiedniego stężenia terapeutycznego w surowicy i tkankach.

Powiązane wpisy

Leksykon substancji czynnych
Doksycyklina – Właściwości farmakokinetyczne

Doksycyklina, antybiotyk z grupy tetracyklin, charakteryzuje się szybkim i proporcjonalnym do dawki wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu około 2,6 μg/ml po dawce 200 mg, osiąganym po około 2 godzinach. Preparat Efracea (40 mg, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu) wykazuje maksymalne stężenia w osoczu 510 ng/ml po pojedynczej dawce i 600 ng/ml w stanie stacjonarnym (dzień 7), z czasem osiągnięcia Cmax 2-3 godziny. Podawanie z posiłkiem bogatym w tłuszcze, białka i produkty mleczne obniża biodostępność o około 20% i Cmax o 43%. Po podaniu dożylnym (Doxyclinum TZF) stężenia maksymalne wynoszą 2,5 μg/ml (100 mg, 1h infuzja) i 3,6 μg/ml (200 mg, 2h infuzja). Doksycyklina wiąże się z białkami osocza w 80-90%, ma okres półtrwania 18-22 godzin (do 25 godzin u pacjentów z niewydolnością nerek), co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Lek wykazuje dobrą penetrację do wielu tkanek i płynów ustrojowych, w tym gruczołu krokowego, jajników, macicy, pęcherza moczowego, żółci, wątroby, mięśni, kości, oskrzeli, płuc, węzłów chłonnych, zatok oraz migdałków podniebiennych, a także przenika przez barierę łożyska i do mleka matki.
biodostępność doksycykliny, doksycyklina, dystrybucja tkankowa, Efracea, farmakokinetyka, farmakokinetyka doksycykliny, hemodializa, induktory enzymatyczne, interakcje z pokarmem, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, kumulacja leku, lipofilność, metabolizm doksycykliny, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn dziąsłowy, przenikanie przez łożysko, stężenie w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności wątroby, żel okołozębowy
Leksykon leków
Interakcje leku – Efracea 40 mg

Doksycyklina w dawce 40 mg (produkt Efracea) wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą wpływać na jej biodostępność i skuteczność terapeutyczną. Jony metali dwuwartościowych i trójwartościowych (wapń, magnez, glin, żelazo, cynk) oraz produkty mleczne i leki zobojętniające zmniejszają wchłanianie doksycykliny poprzez tworzenie nierozpuszczalnych kompleksów, co wymaga zachowania odstępu 2-3 godzin między ich podaniem a doksycykliną. Leki wpływające na pH soku żołądkowego (inhibitory pompy protonowej, antagoniści receptora H2) również obniżają biodostępność, dlatego zaleca się ich podawanie co najmniej 2 godziny po doksycyklinie. Substancje takie jak węgiel aktywowany, sukralfat i cholestyramina silnie adsorbują doksycyklinę, co również wymaga odstępu czasowego. Indukcja enzymów wątrobowych przez ryfampicynę, barbiturany, karbamazepinę, fenytoinę i prymidon przyspiesza metabolizm doksycykliny, skracając jej okres półtrwania i obniżając stężenie terapeutyczne, co może wymagać dostosowania dawki lub unikania jednoczesnego stosowania.
aktywność protrombiny, antagonista receptora H2, antybiotyk beta-laktamowy, barbituran, biodostępność doksycykliny, cefalosporyna, chelat bizmutu, chinapryl, cholestyramina, cyklosporyna, difenylohydantoina, doustny lek przeciwcukrzycowy, doustny lek przeciwzakrzepowy, działanie bakteriostatyczne, działanie hipoglikemizujące, farmakokinetyka doksycykliny, fenytoina, induktor enzymów wątrobowych, inhibitor pompy protonowej, izotretynoina, karbamazepina, lek zobojętniający, metoksyfluran, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, nadciśnienie wewnątrzczaszkowe, nefrotoksyczność, okres półtrwania, penicylina, pochodna sulfonylomocznika, prymidon, ryfampicyna, sukralfat, węgiel aktywowany

biodostępność doksycykliny

Powiązane wpisy

Doksycyklina – Właściwości farmakokinetyczne

Interakcje leku – Efracea 40 mg