dystrybucja tkankowa

Dystrybucja tkankowa (ang. tissue distribution) to proces, w którym leki lub substancje chemiczne rozprzestrzeniają się z krwiobiegu do różnych tkanek i narządów ciała. Jest to kluczowy element farmakokinetyki, wpływający na skuteczność terapeutyczną i potencjalną toksyczność substancji leczniczych.

Na dystrybucję tkankową wpływa wiele czynników, w tym lipofilność leku, stopień wiązania z białkami osocza, przepływ krwi przez tkanki oraz pH środowiska. Substancje o wysokiej lipofilności łatwiej przenikają przez błony komórkowe i mogą kumulować się w tkance tłuszczowej, podczas gdy leki hydrofilowe pozostają głównie w przestrzeni pozakomórkowej.

Zrozumienie profilu dystrybucji tkankowej ma istotne znaczenie kliniczne, szczególnie w kontekście doboru dawkowania, przewidywania działań niepożądanych oraz projektowania nowych leków. W niektórych przypadkach selektywna dystrybucja tkankowa może być korzystna, np. gdy lek koncentruje się w narządzie docelowym, minimalizując jednocześnie ekspozycję innych tkanek.

W diagnostyce i badaniach naukowych ocena dystrybucji tkankowej substancji często wymaga zastosowania zaawansowanych technik obrazowania, takich jak PET, SPECT czy autoradiografia, które pozwalają na nieinwazyjne śledzenie rozmieszczenia badanych związków w organizmie.

Powiązane wpisy

Leksykon substancji czynnych
Sód jodohipuran – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Przedkliniczne badania preparatu Hipuran-131 I, zawierającego sód 2-[131I]jodohipuran, wykazały korzystny profil bezpieczeństwa, przede wszystkim dzięki braku długotrwałej kumulacji tkankowej oraz szybkiemu procesowi eliminacji z organizmu. Te właściwości farmakokinetyczne minimalizują ryzyko toksyczności i ograniczają ekspozycję tkanek na substancję radioaktywną, co jest kluczowe w kontekście stosowania tego radiofarmaceutyku w diagnostyce funkcji nerek. W badaniach toksykologicznych nie stwierdzono negatywnego wpływu na organizm, co potwierdza bezpieczeństwo stosowania Hipuran-131 I w praktyce klinicznej.
badania przedkliniczne, badania toksykologiczne, diagnostyka funkcji nerek, dystrybucja tkankowa, eliminacja z organizmu, Hipuran-131 I, kumulacja tkankowa, narażenie radiacyjne, profil bezpieczeństwa farmakologicznego, radiofarmaceutyk, retencja tkankowa, sód jodohipuran, toksyczność ostra i przewlekła, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon substancji czynnych
Cynk glukonian – Właściwości farmakokinetyczne

Cynk glukonian, obecny w preparatach leczniczych takich jak Neosine duo (3,125 mg jonów cynku/5 ml) i Neosine plus (1,5625 mg jonów cynku/5 ml), charakteryzuje się farmakokinetyką obejmującą wchłanianie głównie w jelicie cienkim za pośrednictwem specyficznych białek transportowych. Efektywność absorpcji wynosi od 15% do 60%, z kinetyką nasycalną i adaptacyjną regulacją ekspresji transporterów w zależności od podaży cynku. Dystrybucja cynku jest nierównomierna, z najwyższymi stężeniami w tkankach takich jak włosy, oczy, męskie narządy płciowe i kości, a około 80% cynku we krwi znajduje się w erytrocytach. W osoczu cynk wiąże się głównie z białkami makroglobuliną alfa 2 i innymi, słabo z albuminą oraz częściowo z aminokwasami.
albumina, białko osoczowe, białko transportowe, bierna dyfuzja, cynk glukonian, dwuwartościowy kation, dystrybucja tkankowa, dystrybucja we krwi, działanie immunomodulujące, działanie przeciwwirusowe, erytrocyt, homeostaza cynku, inozyna pranobeks, jelito cienkie, jon cynku, kinetyka absorpcji, makroglobulina alfa 2, Neosine duo, Neosine Plus, preparat leczniczy, proces wchłaniania, stężenie pierwiastka, transporter jelitowy, wchłanianie jelitowe
Leksykon substancji czynnych
Dakarbazyna – Właściwości farmakokinetyczne

Dakarbazyna, substancja czynna produktów leczniczych Detimedac, wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny charakteryzujący się szybkim rozprzestrzenianiem po dożylnym podaniu oraz niskim wiązaniem z białkami osocza na poziomie 5%, co umożliwia znaczną frakcję wolnego leku do działania farmakologicznego. Kinetyka osoczowa przebiega dwufazowo: faza dystrybucji z okresem półtrwania około 20 minut oraz faza eliminacji z okresem półtrwania od 0,5 do 3,5 godziny. Dakarbazyna jest prolekiem, wymagającym bioaktywacji w wątrobie przez enzymy cytochromu P450 (CYP1A1, CYP1A2, CYP2E1), prowadzącej do powstania aktywnych metabolitów HMMTIC i MTIC, a następnie AIC, które odpowiadają za efekt przeciwnowotworowy.
5-aminoimidazolo-4-karboksamid, AIC, aktywny transport substancji, CYP1A1, CYP1A2, CYP2E1, cytochrom P450, dakarbazyna, demetylacja, Detimedac, dystrybucja tkankowa, działanie przeciwnowotworowe, faza dystrybucji, HMMTIC, hydroksylacja, metabolizm wątrobowy, MTIC, N-demetylacja, okres półtrwania, proces metaboliczny, profil farmakokinetyczny, profil metaboliczny, prolek, przebieg dwufazowy, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydzielanie kanalikowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Avenoc –

Produkt leczniczy Avenoc w formie maści zawiera substancje czynne: Ficaria verna TM (0,01 g/100 g), Paeonia officinalis TM (0,01 g/100 g), Adrenalinum 3DH (0,05 g/100 g) oraz chlorowodorek amyleiny (0,50 g/100 g). Aktualnie brak jest dostępnych danych dotyczących farmakokinetyki tego preparatu, w tym parametrów takich jak wchłanianie przez skórę okołoodbytową, dystrybucja w tkankach, metabolizm oraz wydalanie. Nie określono również biodostępności poszczególnych składników po podaniu miejscowym, co stanowi istotne ograniczenie w ocenie potencjalnego działania systemowego leku.
adrenalina, aplikacja miejscowa, biodostępność składników, charakterystyka produktu leczniczego, chlorowodorek amyleiny, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka miejscowa, Ficaria verna, lanolina, maść, metabolizm leku, Paeonia officinalis, penetracja substancji czynnych, podanie miejscowe, postać farmaceutyczna, wchłanianie systemowe, wydalanie leku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Prefaxine 37,5 mg

Wenlafaksyna, substancja czynna Prefaxine, charakteryzuje się intensywnym metabolizmem do aktywnego metabolitu O-demetylowenlafaksyny (ODV). Średni okres półtrwania wynosi 5±2 godziny dla wenlafaksyny i 11±2 godziny dla ODV, a stan stacjonarny osiągany jest po 3 dniach podawania. W zakresie dawek 75-450 mg/dobę farmakokinetyka jest liniowa, z biodostępnością doustną wynoszącą 40-45% (wchłanianie ≥92%). Tmax dla formy o natychmiastowym uwalnianiu wynosi 2 godziny dla wenlafaksyny i 3 godziny dla ODV, natomiast dla kapsułek o przedłużonym uwalnianiu odpowiednio 5,5 i 9 godzin. Wenlafaksyna wiąże się z białkami osocza w 27%, a ODV w 30%. Objętość dystrybucji wenlafaksyny wynosi 4,4±1,6 l/kg, a klirens w stanie stacjonarnym 1,3±0,6 l/h/kg (wenlafaksyna) i 0,4±0,2 l/h/kg (ODV). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP2D6 (do ODV) oraz CYP3A4 (do N-demetylowenlafaksyny), przy czym wenlafaksyna jest słabym inhibitorem CYP2D6, nie wpływając na CYP1A2, CYP2C9 i CYP3A4.
aktywny metabolit, AUC, biodostępność, dawkowanie leku, dializoterapia, dystrybucja tkankowa, faza eliminacji, inhibitor CYP2D6, interakcje lekowe, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, klirens, metabolizm ogólnoustrojowy, metabolizm pierwszego przejścia, N-demetylowenlafaksyna, O-demetylowenlafaksyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, postać o natychmiastowym uwalnianiu, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, terapia farmakologiczna, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Diprivan 10 mg/ml

Propofol, substancja czynna Diprivanu (10 mg/ml emulsja do wstrzykiwań), charakteryzuje się trójkompartmentową farmakokinetyką z szybkim początkiem działania i krótkim okresem półtrwania dystrybucji (2-4 min), szybką eliminacją (30-60 min) oraz wolniejszą fazą końcową. Lek podawany jest dożylnie, co eliminuje proces wchłaniania, a jego stężenie we krwi podczas ciągłego wlewu osiąga stan stacjonarny. Propofol wykazuje wysoką dystrybucję tkankową i klirens całkowity w zakresie 1,5-2 l/min, co tłumaczy szybkie ustępowanie działania po zakończeniu podawania. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie propofol jest sprzęgany do nieaktywnych metabolitów wydalanych z moczem. Farmakokinetyka propofolu jest liniowa w zalecanym zakresie dawek, co umożliwia precyzyjne dostosowanie dawkowania do efektu klinicznego.
bolus, Diprivan, droga dożylna, dystrybucja leku, dystrybucja tkankowa, emulsja do wstrzykiwań, klirens, lek anestetyczny, metabolit nieaktywny, okres półtrwania, proces metaboliczny, propofol, przepływ krwi, sedacja, sprzęganie, stężenie stacjonarne, trójkompartmentowy model otwarty, wątroba, wlew dożylny, wydalanie z moczem, znieczulenie ogólne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sensiva (45 g + 28 g + 0,3 g)/100 g

Produkt leczniczy Sensiva w postaci roztworu na skórę zawiera propanol (45 g/100 g), alkohol izopropylowy (28 g/100 g) oraz kwas mlekowy (0,3 g/100 g). W dokumentacji nie przedstawiono danych dotyczących farmakokinetyki tych substancji, w tym ich wchłaniania przez skórę, dystrybucji, metabolizmu oraz wydalania. Brak tych informacji jest charakterystyczny dla preparatów stosowanych miejscowo o działaniu antyseptycznym, gdzie efekt terapeutyczny wynika głównie z działania powierzchniowego, a nie z efektu ogólnoustrojowego.
alkohol izopropylowy, biodostępność miejscowa, dystrybucja tkankowa, dystrybucja w organizmie, działanie antyseptyczne, działanie odkażające, efekt ogólnoustrojowy, interakcja farmakokinetyczna, kwas mlekowy, metabolizm, metabolizm pozawątrobowy, metabolizm wątrobowy, proces farmakokinetyczny, propanol, roztwór na skórę, wchłanianie przez skórę, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie substancji czynnej
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ciloxan 3 mg/ml

Cyprofloksacyna, stosowana miejscowo w postaci kropli do oczu (3 mg/ml, Ciloxan), wykazuje minimalne wchłanianie układowe, z maksymalnymi stężeniami w osoczu w zakresie od poniżej 1,25 ng/ml do 4,7 ng/ml po siedmiodniowej terapii, co stanowi około 450-krotnie niższe stężenie niż po doustnej dawce 250 mg. Lek charakteryzuje się szeroką dystrybucją w organizmie (objętość dystrybucji 1,7-2,7 l/kg) oraz niskim wiązaniem z białkami surowicy (16-43%). Istotne jest wysokie przenikanie cyprofloksacyny do tkanek oka, gdzie stężenia w filmie łzowym, rogówce i komorze przedniej przekraczają 10- do kilkusetkrotnie wartość MIC90 dla wrażliwych patogenów, co zapewnia skuteczność terapeutyczną przy podaniu miejscowym.
cyprofloksacyna, dystrybucja tkankowa, eliminacja leku, farmakokinetyka, film łzowy, klirens nerkowy, krople do oczu, metabolit, minimalne stężenie hamujące, objętość dystrybucji, okres półtrwania, patogen oczny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami, właściwości farmakokinetyczne, wydzielanie kanalikowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ampicillin/Sulbactam Bausch Health 2 g + 1 g

Produkt leczniczy Ampicillin/Sulbactam Bausch Health, dostępny w dawkach 1 g + 0,5 g oraz 2 g + 1 g, charakteryzuje się szybkim i efektywnym przenikaniem obu składników aktywnych do większości tkanek i płynów ustrojowych, co jest kluczowe dla skuteczności terapeutycznej. Przenikanie do ośrodkowego układu nerwowego jest ograniczone w przypadku braku zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych, co wynika z fizjologicznej bariery krew-mózg. Po podaniu dożylnym lub domięśniowym ampicylina i sulbaktam osiągają wysokie stężenia we krwi, a ich okres półtrwania wynosi około 1 godziny, co determinuje konieczność częstego dawkowania. Eliminacja obu substancji odbywa się głównie przez nerki w postaci niezmienionej, bez istotnego udziału metabolizmu wątrobowego, co ma znaczenie kliniczne u pacjentów z niewydolnością wątroby.
5, ampicylina z sulbaktamem, bariera krew-mózg, dieta niskosodowa, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka leku, faza eliminacji, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie domięśniowe, podanie dożylne, podanie parenteralne, profil farmakokinetyczny, roztwór do wstrzykiwań, stężenie we krwi, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie ogólnoustrojowe, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Maść na odciski Aflofarm (400 mg + 100 mg)/g

Maść na odciski Aflofarm zawiera kwas salicylowy (400 mg/g) oraz kwas mlekowy (100 mg/g), z których jedynie kwas salicylowy wykazuje potwierdzone właściwości farmakokinetyczne po miejscowej aplikacji. Kwas salicylowy przenika przez nieuszkodzony naskórek do skóry właściwej i tkanki podskórnej, osiągając maksymalne stężenie w tkankach po 4-8 godzinach. Ponadto, substancja ta dystrybuuje się do ośrodkowego układu nerwowego oraz przenika przez łożysko do krwiobiegu płodu, co ma istotne implikacje kliniczne, zwłaszcza u kobiet w ciąży oraz przy stosowaniu na rozległe powierzchnie skóry lub u pacjentów z uszkodzeniami naskórka. W przypadku kwasu mlekowego brak jest dostępnych danych potwierdzających jego wchłanianie, dystrybucję, metabolizm czy eliminację po aplikacji miejscowej.
aplikacja miejscowa, bariera krew-mózg, biotransformacja, dystrybucja tkankowa, interakcja lekowa, krwiobieg płodu, kwas mlekowy, kwas salicylowy, maść na odciski, naskórek, ośrodkowy układ nerwowy, parametr farmakokinetyczny, preparat leczniczy, przenikanie przez łożysko, skóra właściwa, stężenie maksymalne, substancja czynna, tkanka podskórna, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia funkcji nerek, zaburzenia funkcji wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pronasal 50 mcg/dawkę

Mometazonu furoinian w postaci donosowego aerozolu wykazuje bardzo niską biodostępność systemową, poniżej 1% w osoczu, co potwierdzono metodą analityczną o limicie detekcji 0,25 pg/ml. Minimalne wchłanianie ogólnoustrojowe oraz intensywny metabolizm pierwszego przejścia w wątrobie ograniczają dostępność niezmienionej substancji czynnej w krążeniu, co przekłada się na znikome ryzyko działań niepożądanych związanych z systemowym działaniem glikokortykosteroidu. Dystrybucja leku jest klinicznie nieistotna ze względu na lokalne działanie na błonę śluzową nosa. Eliminacja metabolitów odbywa się dwutorowo – z moczem i żółcią, co zapewnia efektywne usuwanie substancji z organizmu.
aerozol do nosa, alergiczny nieżyt nosa, biodostępność ogólnoustrojowa, biodostępność systemowa, błona śluzowa nosa, chlorek benzalkoniowy, drogi eliminacji, dystrybucja tkankowa, działanie niepożądane, efekt pierwszego przejścia, eliminacja metabolitów, formulacja farmaceutyczna, metabolizm pierwszego przejścia, mometazon furoinian, osmolarność, parametr fizykochemiczny, wchłanianie systemowe leku, zawiesina do nosa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Triplixam 5 mg + 1,25 mg + 5 mg

Triplixam to preparat złożony zawierający peryndopryl (ACEI), indapamid (diuretyk tiazydopodobny) oraz amlodypinę (bloker kanałów wapniowych), które nie wykazują istotnych interakcji farmakokinetycznych przy jednoczesnym podawaniu. Peryndopryl jest prolekiem, szybko wchłaniany (Cmax po 1 h), metabolizowany do aktywnego peryndoprylatu (Cmax po 3-4 h, t½ ok. 17 h), eliminowany głównie nerkowo; biodostępność zmniejsza pokarm, dlatego zaleca się podanie na czczo. Indapamid charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem (Cmax po 1 h), wysokim wiązaniem z białkami (79%), długim okresem półtrwania (14-24 h) i eliminacją głównie nerkową (70% z moczem). Amlodypina ma długi czas do Cmax (6-12 h), wysoką biodostępność (64-80%), silne wiązanie z białkami (97,5%) oraz długi okres półtrwania (35-50 h), co umożliwia dawkowanie raz na dobę; metabolizowana w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, eliminowana głównie nerkowo.
amlodypina, AUC, biodostępność, czas do maksymalnego stężenia, dawkowanie wielokrotne, dystrybucja tkankowa, eliminacja leku, enzym konwertujący angiotensynę, farmakokinetyka, indapamid, interakcje lekowe, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens wątrobowy, kumulacja leku, marskość wątroby, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peryndopryl, peryndoprylat, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon substancji czynnych
Kalcypotriol – Właściwości farmakokinetyczne

Kalcypotriol, stosowany miejscowo w dermatologii, charakteryzuje się minimalnym wchłanianiem ogólnoustrojowym przez nieuszkodzoną skórę, wynoszącym poniżej 1% dawki (2,5 g na 625 cm² przez 12 godzin). Wchłanianie może wzrosnąć do około 24% przy aplikacji na skórę zmienioną chorobowo lub pod opatrunkiem okluzyjnym. Po absorpcji kalcypotriol wiąże się z białkami osocza w około 64%, a jego okres półtrwania po podaniu dożylnym wynosi 5-6 godzin. Substancja jest szybko metabolizowana, z głównym metabolitem MC1080 wykrywanym u 11,1% pacjentów po 4 tygodniach terapii. Eliminacja odbywa się głównie z kałem, a ze względu na odkładanie się w skórze, czas wydalania po podaniu miejscowym jest liczony w dniach, co wydłuża obecność leku w miejscu aplikacji.
absorpcja substancji czynnej, aplikacja miejscowa, badanie farmakokinetyczne, białko osocza, dolna granica oznaczalności, dystrybucja tkankowa, kalcypotriol, łuszczyca, maść lecznicza, MC1080, metabolit kalcypotriolu, metabolizm i eliminacja, okres półtrwania, opatrunek okluzyjny, owłosiona skóra głowy, podanie dożylne, profil bezpieczeństwa, skóra zmieniona chorobowo, wchłanianie ogólnoustrojowe, zdrowa skóra
Leksykon substancji czynnych
Wyciąg z kwiatów dziewanny – Właściwości farmakokinetyczne

Wyciąg z kwiatów dziewanny (Verbascum spp.) stanowi substancję czynną syropu Noverban, w którym 100 g preparatu zawiera 15 g wyciągu płynnego (Verbasci floris extractum fluidum) otrzymanego w stosunku 0,5-1:1 z użyciem 40% etanolu jako rozpuszczalnika. W 5 ml syropu znajduje się 0,96 g wyciągu oraz około 3,8 g sacharozy, a zawartość etanolu wynosi 4-7% (V/V). Charakterystyka Produktu Leczniczego nie dostarcza danych dotyczących farmakokinetyki wyciągu, w tym parametrów takich jak wchłanianie, dystrybucja, metabolizm i eliminacja, co jest typowe dla preparatów roślinnych o złożonym składzie chemicznym.
badania farmakokinetyczne, charakterystyka produktu leczniczego, drogi eliminacji, dystrybucja, dystrybucja tkankowa, efekt terapeutyczny, eliminacja, etanol, interakcje lekowe, metabolizm, metabolizm wątrobowy, parametry farmakokinetyczne, preparat roślinny, rozpuszczalnik ekstrakcyjny, skład chemiczny, Verbasci floris extractum fluidum, Verbascum densiflorum, Verbascum phlomoides, Verbascum thapsus, wchłanianie, wyciąg płynny z kwiatów dziewanny, wyciąg roślinny, wyciąg z kwiatów dziewanny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xylorin 550 mcg/ml

Chlorowodorek ksylometazoliny w preparacie Xylorin (aerozol do nosa, 550 μg/ml) charakteryzuje się szybkim początkiem działania (2-10 minut) oraz długotrwałym efektem terapeutycznym utrzymującym się przez 10-12 godzin, co umożliwia rzadsze dawkowanie i zwiększa komfort terapii. Miejscowe obkurczenie naczyń błony śluzowej nosa jest kluczowe dla skuteczności w leczeniu ostrych objawów niedrożności nosa. Przy prawidłowym stosowaniu wchłanianie ogólnoustrojowe ksylometazoliny jest minimalne, co przekłada się na niskie ryzyko działań niepożądanych systemowych. Jednakże, w przypadku połknięcia aerozolu lub przekroczenia dawek, może dojść do istotnego wchłaniania ogólnoustrojowego, co jest szczególnie istotne u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego.
aerozol do nosa, błona śluzowa nosa, chlorowodorek ksylometazoliny, dystrybucja tkankowa, działanie ogólnoustrojowe, eliminacja leku, ksylometazolina, leczenie objawowe, metabolizm leku, niedrożność nosa, obkurczenie naczyń krwionośnych, schorzenie układu sercowo-naczyniowego, wchłanianie ogólnoustrojowe, Xylorin, zaburzenie metaboliczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metformin Bluefish 500 mg

Metformina chlorowodorek, substancja czynna preparatu Metformin Bluefish w dawce 500 mg (390 mg metforminy), charakteryzuje się farmakokinetyką obejmującą maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane po około 2,5 godzinach (tmax) oraz biodostępnością na poziomie 50-60% po podaniu doustnym dawki 500 mg lub 850 mg. Około 20-30% dawki jest wydalane z kałem w postaci niezmienionej, co wskazuje na niepełne wchłanianie i nieliniowość farmakokinetyki absorpcji. Stan stacjonarny stężenia metforminy w osoczu (<1 µg/ml) osiągany jest w ciągu 24-48 godzin, a maksymalne stężenia w badaniach klinicznych nie przekraczają 5 µg/ml nawet przy maksymalnych dawkach. Obecność pokarmu obniża Cmax o 40%, AUC o 25% oraz wydłuża tmax o 35 minut, choć kliniczne znaczenie tych zmian pozostaje nieustalone. Metformina wykazuje bardzo niskie wiązanie z białkami osocza, a jej objętość dystrybucji (Vd) wynosi od 63 do 276 litrów, co świadczy o szerokiej dystrybucji tkankowej, w tym do erytrocytów, które stanowią drugi kompartment dystrybucji.
biodostępność, cukrzyca, dystrybucja tkankowa, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja metforminy, erytrocyty, filtracja kłębuszkowa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metformina chlorowodorek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, schemat dawkowania, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dezamigren 12,5 mg

Almotryptan, substancja czynna leku Dezamigren (12,5 mg), charakteryzuje się dobrą biodostępnością doustną (~70%) oraz osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po 1,5-3 godzinach. Farmakokinetyka almotryptanu jest liniowa w zakresie dawek 5-200 mg, bez istotnych różnic między płciami. Objętość dystrybucji wynosi średnio 195 L, a klirens całkowity około 40 L/h, z okresem półtrwania eliminacji około 3,4 godziny. Metabolizm zachodzi głównie przez deaminację oksydacyjną z udziałem MAO-A oraz izoenzymów CYP3A4 i CYP2D6, przy czym metabolity nie wykazują aktywności farmakologicznej. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (>75% dawki), z czego około 50% wydalane jest w postaci niezmienionej, a pozostała część z kałem. Klirens nerkowy odpowiada za około 2/3 eliminacji, obejmując prawdopodobnie aktywne wydalanie kanalikowe.
almotryptan, AUC, biodostępność, Cmax, cytochrom P450, dawka doustna, deaminacja oksydacyjna, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metabolizm wątrobowy, monoaminooksydaza, monooksygenaza flawinowa, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, T1/2, wchłanianie substancji, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – SeHCAT 370 kBq

Kwas tauroselcholowy znakowany radioizotopem selenu-75 (75Se) w postaci kapsułek SeHCAT o aktywności 370 kBq wykazuje wysoką efektywność wchłaniania (~95%) w końcowym odcinku jelita krętego, co jest kluczowe dla oceny krążenia jelitowo-wątrobowego kwasów żółciowych. Dystrybucja radiofarmaceutyku jest ograniczona do światła dróg żółciowych, jelit oraz wątroby, co umożliwia precyzyjną diagnostykę zaburzeń wchłaniania kwasów żółciowych. Fizyczny okres półtrwania 75Se wynosi około 118 dni, a emisja promieniowania gamma o energiach 0,136 MeV i 0,265 MeV pozwala na zewnętrzną detekcję za pomocą standardowych kamer gamma.
bezpieczeństwo radiacyjne, biologiczny okres półtrwania, drogi żółciowe, dystrybucja tkankowa, fizyczny okres półtrwania, hepatocyt, jelito kręte, kamera gamma, krążenie jelitowo-wątrobowe, kwas tauroselcholowy, promieniowanie gamma, przewód pokarmowy, radiofarmaceutyk, wchłanianie kwasów żółciowych, zaburzenia wchłaniania kwasów żółciowych
Leksykon substancji czynnych
Sód dietylenotriaminopentaoctan jednowodny – Właściwości farmakokinetyczne

DTPA (sodu dietylenotriaminopentaoctan jednowodny) stosowany w preparacie PoltechDTPA do znakowania technetem (⁹⁹ᵐTc) charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza (<5%) oraz minimalnym wiązaniem z elementami morfotycznymi krwi, co wpływa na jego szeroką dystrybucję pozanaczyniową. Kompleks ⁹⁹ᵐTc-DTPA nie przenika przez nieuszkodzoną barierę krew-mózg oraz wykazuje słabą dyfuzję do mleka kobiecego, co jest istotne przy interpretacji badań obrazowych OUN oraz stosowaniu u kobiet karmiących piersią. W organizmie związek wykazuje wieloeksponencjalny klirens osoczowy z dominującą szybką fazą eliminacji oraz wysoką stabilność in vivo, potwierdzoną obecnością ponad 98% radioaktywności w moczu w formie chelatu. Główną drogą eliminacji ⁹⁹ᵐTc-DTPA jest wydalanie nerkowe, z około 90% dawki usuwanej z moczem w ciągu 24 godzin po podaniu dożylnym, głównie przez przesączanie kłębuszkowe, bez retencji w tkance nerkowej. W przypadku pacjentów z niewydolnością nerek klirens nerkowy kompleksu może ulec znacznemu wydłużeniu, co wymaga uwzględnienia przy interpretacji wyników diagnostycznych oraz planowaniu dawkowania. Szybka eliminacja z krwiobiegu w warunkach prawidłowej funkcji nerek czyni ⁹⁹ᵐTc-DTPA użytecznym markerem w ocenie funkcji nerkowej.
bariera krew-mózg, białko osocza, biodegradacja, choroba nerek, dietylenotriaminopentaoctan sodu, dystrybucja tkankowa, element morfotyczny krwi, kłębuszek nerkowy, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kompleks technetu z DTPA, krwinka czerwona, mleko kobiece, przesączanie kłębuszkowe, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Korzeń Łopianu –

Produkt leczniczy zawierający korzeń łopianu (Arctium lappa L., Arctium minus Hill., Arctium tomentosum Mill. lub ich mieszaniny) w postaci ziół do zaparzania o stężeniu 1 g/g nie posiada dostępnych danych farmakokinetycznych. Brak tych informacji wynika z złożoności mieszaniny substancji biologicznie czynnych oraz tradycyjnego charakteru stosowania, który wyprzedza szczegółowe badania naukowe. W praktyce klinicznej oznacza to brak precyzyjnych danych dotyczących wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania składników aktywnych korzenia łopianu, co utrudnia ocenę jego profilu bezpieczeństwa i potencjalnych interakcji lekowych.
Wobec braku danych farmakokinetycznych zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności podczas stosowania preparatu, zwłaszcza w terapii skojarzonej z innymi lekami. Konieczne jest przeprowadzenie kompleksowych badań naukowych, które pozwolą na określenie parametrów farmakokinetycznych korzenia łopianu, w tym absorpcji, dystrybucji w tkankach, metabolizmu oraz eliminacji głównych składników aktywnych. Uzyskanie takich danych przyczyni się do lepszego zrozumienia mechanizmów działania oraz zwiększenia bezpieczeństwa klinicznego stosowania tego produktu leczniczego.
Arctium lappa, Arctium minus, Arctium tomentosum, dystrybucja leku, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka, interakcja lekowa, korzeń łopianu, metabolizm leku, parametr farmakokinetyczny, produkt leczniczy, substancja biologicznie czynna, wchłanianie, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie leku, zioła do zaparzania
Leksykon substancji czynnych
Teikoplanina – Właściwości farmakokinetyczne

Teikoplanina, glikopeptydowy antybiotyk podawany wyłącznie pozajelitowo (i.v. lub i.m.), charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością po podaniu domięśniowym (~90%). Po 6 dawkach i.m. 200 mg osiąga się Cmax około 12,1 mg/l po 2 godzinach. Po dożylnym podaniu dawki nasycającej 6 mg/kg co 12 h (3-5 dawek) Cmax wynosi 60-70 mg/l, a Cmin >10 mg/l; przy dawce 12 mg/kg Cmax to ~100 mg/l, a Cmin ~20 mg/l. Dawkowanie podtrzymujące 6-12 mg/kg raz na dobę utrzymuje Cmax w zakresie 70 mg/l i Cmin 15-30 mg/l. Teikoplanina wiąże się z albuminami w 87,6-90,8%, ma objętość dystrybucji 0,7-1,4 l/kg i selektywnie dystrybuuje do płuc, mięśnia sercowego i kości (stosunek tkanka:surowica >1), natomiast penetracja do płynu mózgowo-rdzeniowego jest niska. Metabolizm jest minimalny (2-3% dawki), a eliminacja głównie nerkowa – 80% dawki wydalane z moczem w ciągu 16 dni, z okresem półtrwania 100-170 h, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Klirens całkowity wynosi 10-14 ml/h/kg, a nerkowy 8-12 ml/h/kg. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie 2-25 mg/kg.
albumina, antybiotyk glikopeptydowy, biodostępność, dawka nasycająca, dawka podtrzymująca, dystrybucja tkankowa, eliminacja leku, farmakokinetyka, farmakokinetyka liniowa, hydroksylacja, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metabolizm leku, monitorowanie stężenia leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, penetracja do płynu mózgowo-rdzeniowego, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie domięśniowe, podanie dożylne, stężenie leku, stężenie minimalne, teikoplanina, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Fexofast 180 mg 180 mg

Feksofenadyny chlorowodorek, substancja czynna leku Fexofast 180 mg, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa potwierdzony w badaniach przedklinicznych. W badaniach toksyczności przewlekłej u psów stosowano dawki do 450 mg/kg dwa razy dziennie przez 6 miesięcy, nie obserwując istotnych objawów toksyczności poza sporadycznymi wymiotami, co wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa. Badania sekcyjne nie wykazały zmian patologicznych po podaniu pojedynczej dawki, a badania dystrybucji tkankowej u szczurów potwierdziły, że feksofenadyna nie przenika przez barierę krew-mózg, minimalizując ryzyko działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Testy mutagenności in vitro i in vivo nie wykazały działania mutagennego, a badania karcynogenności oparte na modelu terfenadyny (do 150 mg/kg/dobę) nie potwierdziły potencjału rakotwórczego.
bariera krew-mózg, dystrybucja tkankowa, działanie mutagenne, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, feksofenadyna chlorowodorek, in vitro, in vivo, lek przeciwhistaminowy, mutacja genetyczna, ośrodkowy układ nerwowy, pole pod krzywą stężenia, potencjał karcynogenny, profil bezpieczeństwa, rozwój pourodzeniowy, terfenadyna, test farmakokinetyczny, test mutagenności, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Fexofenadine hydrochloride Cipla 120 mg

Przedkliniczne badania feksofenadyny chlorowodorku wykazały korzystny profil bezpieczeństwa, potwierdzony przez toksykologię przewlekłą u psów, gdzie dawka 450 mg/kg podawana dwukrotnie na dobę przez 6 miesięcy była dobrze tolerowana, z jedynie sporadycznymi wymiotami jako działaniem niepożądanym. Badania toksyczności po pojedynczej dawce u psów i szczurów nie wykazały istotnych zmian klinicznych ani patologicznych. Dystrybucja tkankowa z użyciem radioizotopu potwierdziła, że feksofenadyna nie przenika przez barierę krew-mózg, co minimalizuje ryzyko efektów ośrodkowych. Testy mutagenności in vitro i in vivo jednoznacznie wykazały brak działania mutagennego leku.
AUC w osoczu, badania farmakokinetyczne, bariera krew-mózg, dystrybucja tkankowa, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, efekty ośrodkowe, feksofenadyny chlorowodorek, in vitro, in vivo, rozwój pourodzeniowy, rozwój przedurodzeniowy, terfenadyna, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczny wpływ, związek macierzysty
Leksykon substancji czynnych
Bromoheksyna – Właściwości farmakokinetyczne

Bromoheksyna wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 0,5-1 godziny oraz biodostępnością w zakresie 20-27% (tabletki: 22,2 ± 8,5%, roztwór: 26,8 ± 13,1%). Substancja charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (90-99%) oraz intensywnym metabolizmem wątrobowym z efektem pierwszego przejścia na poziomie 75-80%, prowadzącym do powstania aktywnego metabolitu ambroksolu. Objętość dystrybucji (Vss) jest znaczna i wynosi 1209 ± 206 l (19 l/kg), co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek, zwłaszcza do tkanki płucnej, gdzie stężenia bromoheksyny są wielokrotnie wyższe niż w osoczu. Klirens leku jest wysoki (843-1073 ml/min), a okres półtrwania wykazuje dużą zmienność (6,6-40 godzin), z dominującym okresem około 12 godzin. Farmakokinetyka bromoheksyny jest liniowa w dawkach 8-32 mg, a współczynnik kumulacji przy podaniu wielokrotnym wynosi 1,1, co wskazuje na brak istotnej kumulacji.
ambroksol, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, bromoheksyna, chlorowodorek bromoheksyny, dostępność biologiczna, dysfagia, dystrybucja tkankowa, działanie mukolityczne, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka bromoheksyny, farmakokinetyka liniowa, glukuronidy, interakcje farmakokinetyczne, interakcje farmakologiczne, izoenzymy CYP, izoenzymy cytochromu P450, klirens leku, leki przeciwzakrzepowe, metabolit bromoheksyny, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metsigletic 50 mg + 850 mg

Produkt leczniczy Metsigletic, zawierający sytagliptynę (50 mg) i metforminę chlorowodorku (850 mg lub 1000 mg), wykazuje biorównoważność z jednoczesnym podawaniem tych substancji w postaci oddzielnych tabletek. Sytagliptyna charakteryzuje się wysoką biodostępnością bezwzględną około 87%, Tmax wynosi 1-4 godziny, a okres półtrwania około 12,4 godziny. Lek jest głównie eliminowany przez nerki w postaci niezmienionej (79% w moczu), z ograniczonym metabolizmem przez CYP3A4 i CYP2C8. Wchłanianie sytagliptyny nie jest istotnie modyfikowane przez posiłki. W przypadku metforminy Tmax wynosi około 2,5 godziny, biodostępność bezwzględna wynosi 50-60%, a okres półtrwania około 6,5 godziny. Metformina jest wydalana w 100% w postaci niezmienionej z moczem, a jej wchłanianie ulega zmniejszeniu pod wpływem posiłku (spadek Cmax o 40% i AUC o 25%).
biodostępność bezwzględna, biorównoważność, CYP2C8, CYP3A4, dystrybucja tkankowa, eliminacja sytagliptyny, farmakokinetyka leku, farmakokinetyka populacyjna, glikoproteina p, hemodializa, inhibitor glikoproteiny, klirens nerkowy, metabolizm sytagliptyny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugha, stężenie szczytowe, stężenie w osoczu, transporter anionów organicznych, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Berodual N (50 mcg + 21 mcg)/dawkę inh.

Berodual N, zawierający bromowodorek fenoterolu (50 µg) i bromek ipratropiowy jednowodny (21 µg) na dawkę inhalacyjną, wykazuje miejscowe działanie rozszerzające oskrzela niezależne od stężenia substancji czynnych w osoczu. Biodostępność wziewna fenoterolu wynosi około 18,7% u osób zdrowych i 7-11% u pacjentów z astmą, z dwufazowym wchłanianiem (30% szybko z t½ 11 min, 70% wolno z t½ 120 min). Fenoterol wiąże się w 40% z białkami osocza, ma objętość dystrybucji Vdss około 189 l (2,7 l/kg) i jest metabolizowany głównie przez sprzęganie z siarczanami i glukuronidami. Klirens całkowity fenoterolu wynosi 1,8 l/min, a okres półtrwania eliminacji około 3 godziny. Po podaniu wziewnym około 1% dawki jest wydalane z moczem jako wolny fenoterol w ciągu 24 godzin.
amina czwartorzędowa, bariera krew-mózg, Berodual N, biodostępność doustna, biodostępność wziewna, bromek ipratropiowy, bromowodorek fenoterolu, depozycja płucna, dystrybucja tkankowa, faza eliminacji, inaktywacja metaboliczna, klirens całkowity, klirens nerkowy, model trójkompartmentowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, parametry farmakokinetyczne, rozszerzenie oskrzeli, sprzęganie z siarczanami, szlak metaboliczny, technika inhalacji, wiązanie z białkami, wydalanie nerkowe, wydalanie z kałem, związek macierzysty
Leksykon substancji czynnych
Olej awokado – Właściwości farmakokinetyczne

Olej awokado, będący składnikiem leczniczym preparatu Piascledine (zawierającego 100 mg niezmydlającej się frakcji oleju awokado oraz 200 mg niezmydlającej się frakcji oleju sojowego), wykazuje potencjalne właściwości terapeutyczne. Niemniej jednak, obecnie brak jest zwalidowanych, specyficznych metod analitycznych umożliwiających wiarygodne oznaczanie stężenia tej frakcji w płynach biologicznych, co uniemożliwia dokładne określenie jej parametrów farmakokinetycznych, takich jak biodostępność, dystrybucja, metabolizm czy eliminacja. Formulacja w postaci kapsułek twardych może wpływać na farmakokinetykę, jednak brak danych uniemożliwia szczegółową ocenę tych efektów.
biodostępność, dystrybucja tkankowa, działanie terapeutyczne, eliminacja, farmakokinetyka, interakcja lekowa, kapsułka twarda, metabolizm, metoda analityczna, niezmydlająca się frakcja oleju awokado, niezmydlająca się frakcja oleju sojowego, olej awokado, parametr farmakokinetyczny, Piascledine, płyn biologiczny, produkt leczniczy, schemat dawkowania, substancja aktywna, właściwość terapeutyczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Calcium pantothenicum Jelfa 100 mg

Calcium Pantothenicum Jelfa (100 mg) zawiera wapnia pantotenian, który po podaniu doustnym jest łatwo wchłaniany z przewodu pokarmowego, umożliwiając szybkie wprowadzenie kwasu pantotenowego do krwiobiegu. Substancja czynna dystrybuuje się do wszystkich tkanek, osiągając stężenia w zakresie 2-45 μg/g tkanki, a także przenika do mleka matki, co jest istotne w kontekście stosowania u kobiet karmiących. Metabolizm kwasu pantotenowego nie został szczegółowo opisany w charakterystyce produktu, co stanowi lukę w pełnym zrozumieniu farmakokinetyki preparatu. Eliminacja kwasu pantotenowego odbywa się głównie przez układ moczowy (70% w postaci niezmienionej) oraz przewód pokarmowy (30% z kałem). Taki profil wydalania podkreśla znaczenie funkcji nerek i przewodu pokarmowego w usuwaniu substancji czynnej, co ma kluczowe znaczenie przy planowaniu terapii, zwłaszcza u pacjentów z dysfunkcją tych narządów. Znajomość tych parametrów farmakokinetycznych jest niezbędna do optymalizacji dawkowania i minimalizacji ryzyka działań niepożądanych podczas stosowania Calcium Pantothenicum Jelfa.
choroby nerek, choroby wątroby, dawkowanie leku, dystrybucja tkankowa, eliminacja leku, farmakokinetyka, kwas pantotenowy, przenikanie do mleka matki, przewód pokarmowy, stężenie tkankowe, układ moczowy, wchłanianie jelitowe, wydalanie nerkowe, wydalanie z kałem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Navelbine 10 mg/ml

Winorelbina charakteryzuje się rozległą dystrybucją tkankową z objętością dystrybucji wynoszącą średnio 21,2 l/kg (zakres 7,5-39,7 l/kg) oraz niskim stopniem wiązania z białkami osocza (13,5%), natomiast silne wiązanie z płytkami krwi (78%) wskazuje na istotne gromadzenie leku w elementach morfotycznych krwi. Szczególnie wysoki jest stosunek stężeń w tkance płucnej do osocza, przekraczający 300, co potwierdza znaczący wychwyt winorelbiny w płucach. Lek nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego, co ogranicza ryzyko neurotoksyczności. Metabolizm zachodzi głównie przez izoformę CYP3A4, z głównym metabolitem 4-0-deacetylowinorelbina powstającym dzięki karboksyloesterazom. Okres półtrwania wynosi około 40 godzin, a klirens krwi jest wysoki i wynosi 0,72 l/godz./kg (zakres 0,32-1,26 l/godz./kg), co odpowiada przepływowi wątrobowemu. Wydalanie przez nerki jest niewielkie (<20% dawki), a główną drogą eliminacji jest wydalanie z żółcią zarówno metabolitów, jak i niezmienionej substancji czynnej.
białko osocza, CYP3A4, dystrybucja tkankowa, granulocyt obojętnochłonny, karboksyloesteraza, klirens krwi, leukocyt, mielotoksyczność, niedrobnokomórkowy rak płuca, niewydolność nerkowa, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, płytka krwi, profil farmakokinetyczny, terapia onkologiczna, tkanka płucna, winorelbina
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lonamo Duo 50 mg + 1000 mg

Lonamo Duo, zawierający sytagliptynę i chlorowodorek metforminy, wykazuje farmakokinetykę odpowiadającą sumie działania poszczególnych składników podawanych oddzielnie, co potwierdzają badania biorównoważności. Sytagliptyna charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (~87%), szybkim wchłanianiem (Cmax 950 nM w 1-4 h), niskim wiązaniem z białkami osocza (38%) oraz eliminacją głównie przez nerki (79% w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania około 12,4 h. Metabolizm sytagliptyny jest minimalny, a lek nie wykazuje istotnych interakcji z układem CYP450. Metformina ma biodostępność 50-60%, Tmax około 2,5 h, niskie wiązanie z białkami osocza, brak metabolizmu i jest wydalana głównie przez nerki, z okresem półtrwania około 6,5 h. Spożycie pokarmów obniża biodostępność metforminy, co może mieć znaczenie kliniczne. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek obserwuje się istotne zwiększenie ekspozycji na sytagliptynę (AUC wzrasta do 4-krotnie przy GFR <30 mL/min) oraz metforminę, co wymaga uwagi przy dawkowaniu. W przypadku łagodnych i umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby (Child-Pugh ≤9) nie jest konieczne dostosowanie dawki.
biodostępność bezwzględna, biorównoważność, cukrzyca typu 2, CYP3A4, DPP-4, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka leku, glikoproteina p, hemodializa, hemoglobina glikowana, izoenzymy CYP, klirens nerkowy, metabolizm sytagliptyny, metformina, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, pole pod krzywą stężenia, przesączanie kłębkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne w osoczu, sytagliptyna, transporter anionów organicznych, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik masy ciała, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paroxetine Aurovitas 20 mg

Paroksetyna, substancja czynna produktu Paroxetine Aurovitas 20 mg, wykazuje dobrą absorpcję po podaniu doustnym, jednak podlega znacznemu metabolizmowi pierwszego przejścia, co skutkuje obniżoną biodostępnością. Farmakokinetyka leku jest nieliniowa, z częściowym wysyceniem metabolizmu pierwszego przejścia przy wyższych dawkach oraz zmniejszonym klirensem osoczowym przy wielokrotnym podawaniu, co prowadzi do nieproporcjonalnego wzrostu stężeń w osoczu. Stan stacjonarny osiągany jest po 7-14 dniach terapii, a parametry farmakokinetyczne pozostają stabilne podczas długotrwałego stosowania. Paroksetyna wykazuje rozległą dystrybucję tkankową, z około 1% leku obecnym w osoczu i wysokim (95%) wiązaniem z białkami osocza. Nie stwierdza się korelacji między stężeniami osoczowymi a efektem klinicznym.
absorpcja doustna, biotransformacja, dystrybucja leku, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka paroksetyny, klirens osoczowy, koniugacja, metabolizm pierwszego przejścia, metylacja, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, oksydacja, postać farmaceutyczna, selektywność działania leku, stan stacjonarny, stężenie osoczowe, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie z kałem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Envil gardło (2,9 mg + 1,96 mg + 25,6 mg)/ml

Produkt Envil gardło w formie aerozolu do stosowania miejscowego zawiera chlorek cetylopirydyniowy (2,9 mg/ml), chlorowodorek lidokainy jednowodny (1,96 mg/ml) oraz glukonian cynku (25,6 mg/ml, odpowiadający 3,7 mg jonów cynku). Lidokaina wykazuje szybkie wchłanianie przez błony śluzowe jamy ustnej z biodostępnością ograniczoną hydrolizą przy podaniu doustnym (30-40%), a jej objętość dystrybucji wynosi 1,7 l/kg (zmniejszona do 1 l/kg u pacjentów z niewydolnością serca). Cynk absorbowany jest głównie w jelicie cienkim (20-40%), a chlorek cetylopirydyniowy szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, jednak nie przenika przez warstwę rogową naskórka. Lidokaina wiąże się z białkami osocza w 33-66%, przenika barierę krew-mózg oraz łożysko, co jest istotne w kontekście stosowania u kobiet ciężarnych.
aerozol do jamy ustnej, albumina, bariera krew-mózg, białko osocza, białko wiążące cynk, biodostępność, błona śluzowa jamy ustnej, chlorek cetylopirydyniowy, chlorowodorek lidokainy, dystrybucja tkankowa, enterocyt, enzym mikrosomalny, glukonian cynku, lidokaina, marskość wątroby, metalotioneina, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, przepływ wątrobowy, sok trzustkowy, stężenie cynku, warstwa rogowa naskórka, wchłanianie przezskórne
Leksykon substancji czynnych
Stront – Właściwości farmakokinetyczne

Stront-90 (90Sr) jest prekursorem itru-90 (90Y), radioizotopu emitującego promieniowanie beta o maksymalnej energii 2,28 MeV i okresie półtrwania 2,67 dnia (64,1 godziny), co jest kluczowe dla planowania terapii radiofarmaceutycznych. Preparat ItraPol zawiera chlorek itru (90Y) w stężeniach od 0,925 do 37 GBq (46-1840 ng itru) w objętości 0,010-2 ml. Farmakokinetyka 90Y zależy od nośnika, z którym tworzy kompleks, co wpływa na dystrybucję, metabolizm i eliminację. Po dożylnym podaniu chlorku itru (90Y) obserwuje się szybki spadek aktywności w krwi – z 11,0% do 0,14% podanej dawki w ciągu 24 godzin, z preferencyjnym gromadzeniem w wątrobie i kościach.
chlorek itru, dawka efektywna, dystrybucja tkankowa, eliminacja chlorku itru, eliminacja z krwioobiegu, gromadzenie w wątrobie, ochrona radiologiczna, parametr dystrybucji, podanie dożylne, prekursor radiofarmaceutyku, proces farmakokinetyczny, promieniowanie beta, radiofarmaceutyk, roztwór kwasu solnego, trudność w połykaniu, wychwyt wątrobowy, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metoclopramidi hydrochloridum Noridem 5 mg/ml

Metoklopramid chlorowodorek charakteryzuje się szeroką dystrybucją w organizmie z objętością dystrybucji 2,2-3,4 L/kg oraz niskim stopniem wiązania z białkami osocza, co umożliwia jego penetrację do różnych kompartmentów, w tym przez łożysko i do mleka matki. Metabolizm leku jest niewielki, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, zarówno w postaci niezmienionej, jak i koniugatów siarczanowych. Standardowy okres półtrwania wynosi 5-6 godzin, co jest istotne przy planowaniu dawkowania i monitorowaniu terapii.
bariera biologiczna, dystrybucja tkankowa, działanie farmakologiczne, działanie niepożądane, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens osoczowy, koniugat siarczanowy, marskość wątroby, metoklopramid chlorowodorek, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, penetracja tkankowa, przestrzeń pozanaczyniowa, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tigecycline TZF 50 mg

Tygecyklina, podawana wyłącznie dożylnie, charakteryzuje się 100% dostępnością biologiczną oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (71-89% przy stężeniach 0,1-1,0 μg/ml). Jej objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi 500-700 l (7-9 l/kg), co wskazuje na szeroką dystrybucję tkankową, zwłaszcza do dobrze ukrwionych narządów, takich jak szpik kostny, ślinianki, tarczyca, śledziona i nerki. Maksymalne stężenia w surowicy (Cmax) po dawce nasycającej 100 mg i dawkach podtrzymujących 50 mg co 12 godzin wynoszą odpowiednio 866±233 ng/ml (infuzja 30 min) i 634±97 ng/ml (infuzja 60 min), a pole pod krzywą (AUC0-12 h) osiąga 2349±850 ng•h/ml. Tygecyklina jest eliminowana głównie z żółcią i kałem (59% dawki), a w mniejszym stopniu przez nerki (33%), z okresem półtrwania około 42 godzin. Metabolizm jest ograniczony (<20%), a lek nie wykazuje istotnego wpływu na izoenzymy cytochromu P-450, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych.
AUC, bariera krew-mózg, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, Cmax, cytochrom P-450, dawka nasycająca, dostępność biologiczna, dystrybucja tkankowa, glikoproteina p, induktor P-gp, inhibitor P-gp, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, łagodne zaburzenia czynności wątroby, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podeszły wiek, powinowactwo do białek osocza, rozległa dystrybucja, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, tygecyklina, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, wchłanianie
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Walsartan Krka 80 mg

Walsartan, substancja czynna preparatu Walsartan Krka, charakteryzuje się niską biodostępnością po podaniu doustnym – 23% dla tabletek i 39% dla roztworu, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym odpowiednio po 2-4 godzinach i 1-2 godzinach. Spożycie posiłku obniża ekspozycję (AUC) o około 40% i Cmax o około 50%, jednak nie wpływa to istotnie na efekt terapeutyczny, co pozwala na podawanie leku niezależnie od posiłków. Walsartan wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (94-97%) i ograniczoną dystrybucję do tkanek (objętość dystrybucji około 17 l). Metabolizm jest minimalny, z około 20% dawki wykrywanej jako metabolity, które są farmakologicznie nieaktywne. Okres półtrwania wynosi około 6 godzin, z eliminacją głównie przez żółć (83% dawki) oraz w mniejszym stopniu przez nerki (13%). Klirens osoczowy wynosi około 2 l/godz., a nerkowy 0,62 l/godz.
biodostępność, biotransformacja, dializoterapia, dystrybucja tkankowa, ekspozycja ogólnoustrojowa, hiperkaliemia, hydroksymetabolit, kinetyka rozpadu, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, proporcjonalność dawki, stężenie w osoczu, walsartan, wiązanie z białkami osocza, współczynnik kumulacji, wydalanie z żółcią, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Lauromakrogol – Właściwości farmakokinetyczne

Lauromakrogol 400 (polidokanol), stosowany w produktach leczniczych Aethoxysklerol w stężeniach 0,5% i 3%, wykazuje dwufazowy profil farmakokinetyczny po podaniu dożylnym. U zdrowych ochotników po podaniu 37 mg substancji czas połowicznej eliminacji wynosił 4,09 h, pole powierzchni pod krzywą (AUC∞) 3,16 µg × h/ml, a całkowity klirens 11,68 l/h. W ciągu pierwszych 12 godzin z organizmu wydalono 89% dawki. U pacjentów z żylakami kończyn dolnych leczonych Aethoxysklerol 3% czas połowicznej eliminacji był krótszy (0,94-1,27 h), AUC∞ wyższe (6,19-10,90 µg × h/ml), a klirens nieznacznie zwiększony (12,41 l/h). Objętość dystrybucji u tej grupy wyniosła 17,9 l, co wskazuje na ograniczoną penetrację do tkanek i głównie pozakomórkową dystrybucję substancji.
badanie farmakokinetyczne, biodostępność, biotransformacja, czas połowicznej eliminacji, dystrybucja tkankowa, eliminacja lauromakrogolu, farmakokinetyka, klirens całkowity, lauromakrogol 400, mechanizm eliminacji, metabolizm, objętość dystrybucji, obliteracja żylaków, parametr farmakokinetyczny, pole powierzchni pod krzywą, polidokanol, przestrzeń pozakomórkowa, żyła odpiszczelowa, żylaki kończyn dolnych
Leksykon substancji czynnych
Terminalia arjuna – Właściwości farmakokinetyczne

Terminalia arjuna, obecna w produkcie leczniczym Liv.52 w dawce 32 mg na tabletkę, charakteryzuje się złożonym profilem fitochemicznym obejmującym taniny, saponiny, flawonoidy, glikozydy oraz minerały. Brak jest kompleksowych badań farmakokinetycznych dotyczących tego składnika, co wynika z trudności metodologicznych związanych z analizą pojedynczych substancji w wieloskładnikowych preparatach roślinnych. Standardowe parametry farmakokinetyczne, takie jak biodostępność, dystrybucja, metabolizm i eliminacja, nie zostały precyzyjnie określone dla Terminalia arjuna, co jest typowe dla złożonych produktów fitoterapeutycznych. Metabolizm tej substancji prawdopodobnie angażuje liczne szlaki enzymatyczne, co dodatkowo komplikuje ocenę jej farmakokinetyki.
Achilleae millefolii semen, badanie farmakokinetyczne, biodostępność, Capparis spinosae cortex, cassiae occidentalis semen, Cichorii intybus semen, dystrybucja tkankowa, efekt terapeutyczny, eliminacja substancji, flawonoid, glikozyd, Liv.52, Mandur Bhasma, metabolizm, oddziaływanie synergistyczne, parametr farmakokinetyczny, produkt pochodzenia roślinnego, profil farmakokinetyczny, saponina, skład fitochemiczny, Solani nigri herba, substancja aktywna, substancja biologicznie aktywna, szlak enzymatyczny, Tamarix gallicae herba, tanina, Terminalia arjuna, właściwość farmakokinetyczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xaloptic 0,05 mg/ml

Latanoprost, ester izopropylowy kwasu latanoprostowego o stężeniu 0,005% (0,05 mg/ml) w preparacie Xaloptic, jest prolekiem aktywowanym przez hydrolizę w rogówce oka do biologicznie czynnego kwasu latanoprostowego. Maksymalne stężenie w cieczy wodnistej osiągane jest około 2 godziny po aplikacji miejscowej. Lek wykazuje selektywną dystrybucję w przednim odcinku oka (komora przednia, spojówki, powieki), z minimalnym przenikaniem do tylnej komory. Metabolizm w oku jest znikomy, natomiast biotransformacja zachodzi głównie w wątrobie, a okres półtrwania w osoczu wynosi około 17 minut. Metabolity, głównie pochodne 1,2-dinor i 1,2,3,4-tetranor, są nieaktywne lub słabo aktywne i eliminowane przez nerki z moczem.
biotransformacja, ciecz wodnista, dystrybucja tkankowa, działanie niepożądane ogólnoustrojowe, ekspozycja ogólnoustrojowa, jaskra, komora przednia, komora tylna oka, kwas latanoprostowy, latanoprost, nadciśnienie śródgałkowe, okres półtrwania eliminacji, okres półtrwania leku, powieka, przedni odcinek oka, rogówka, spojówka, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, Xaloptic
Leksykon substancji czynnych
Pranoprofen – Właściwości farmakokinetyczne

Pranoprofen w postaci kropli do oczu o stężeniu 1 mg/ml wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny, charakteryzujący się selektywną dystrybucją w przednim odcinku gałki ocznej, obejmującym rogówkę, spojówkę, tęczówkę, ciało rzęskowe oraz ciecz wodnistą. Substancja przenika minimalnie do tylnego odcinka oka, co ogranicza niepożądane efekty poza miejscem działania. Taki rozkład zapewnia optymalne stężenie terapeutyczne w strukturach docelowych, co jest kluczowe dla skuteczności leczenia miejscowego.
badanie farmakokinetyczne, ciało rzęskowe, ciecz wodnista, dystrybucja tkankowa, działanie niepożądane, gałka oczna, krążenie systemowe, krople do oczu, pranoprofen, profil farmakokinetyczny, przedni odcinek oka, rogówka, spojówka, stężenie terapeutyczne, tęczówka, tylny odcinek gałki ocznej, wchłanianie ogólnoustrojowe, worek spojówkowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Jodid 200 200 mcg jodu

Produkt leczniczy Jodid 200 zawiera 200 μg jodu w postaci jodku potasu, który jest niemal całkowicie wchłaniany w jelicie cienkim po podaniu doustnym. Jod może być także wchłaniany przezskórnie i z jam ciała, jednak wchłanianie to jest niewielkie i niekontrolowane. Objętość dystrybucji jodu u zdrowych osób wynosi około 23 litrów, co odpowiada 38% masy ciała. Fizjologiczne stężenie nieorganicznego jodu w surowicy mieści się w zakresie 0,1-0,5 μg/dl. Jod jest magazynowany przede wszystkim w tarczycy, śliniankach, gruczołach piersiowych oraz żołądku, gdzie jego stężenie w ślinie, kwasie żołądkowym i mleku jest około 30-krotnie wyższe niż w osoczu.
dystrybucja tkankowa, gruczoły piersiowe, hormony tarczycy, jodek potasu, Jodid 200, kwas żołądkowy, laktacja, mikrogramy na gram kreatyniny, objętość dystrybucji, ślinianki, tarczyca, wchłanianie przezskórne, wchłanianie w jelicie cienkim, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zavedos 5 mg

Chlorowodorek idarubicyny (Zavedos) wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym w dawkach 10–60 mg/m² pc., osiągając maksymalne stężenie w osoczu 4–12,65 ng/ml w ciągu 1–4 godzin. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 12,7 ± 6,0 godz. po podaniu doustnym oraz 13,9 ± 5,9 godz. po podaniu dożylnym u dorosłych, co wskazuje na spójny profil farmakokinetyczny niezależnie od drogi podania. Idarubicyna ulega intensywnemu metabolizmowi do aktywnego metabolitu idarubicynolu, którego okres półtrwania jest znacznie dłuższy (41-69 godzin), co ma istotne znaczenie dla utrzymania efektu terapeutycznego. Eliminacja leku i metabolitu odbywa się głównie przez żółć i nerki, z dominującym wydalaniem idarubicynolu. W komórkach docelowych (jądrzaste komórki krwi i szpiku) stężenia idarubicyny i idarubicynolu są ponad 100-krotnie wyższe niż w osoczu, co świadczy o znaczącej kumulacji tkankowej i szybkim osiąganiu maksymalnych stężeń (w ciągu kilku minut).
akumulacja leku, białaczka, chlorowodorek idarubicyny, dystrybucja tkankowa, eliminacja leku, idarubicynol, kinetyka wchłaniania, klirens całkowity, komórki szpiku kostnego, kumulacja tkankowa, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, podanie dożylne, populacja pediatryczna, stężenie komórkowe, stężenie w osoczu, wchłanianie leku, wydalanie z żółcią, Zavedos
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Astexana 25 mg

Eksemestan, podawany doustnie w dawce 25 mg w postaci tabletek powlekanych, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 18 ng/ml po 2 godzinach. Biodostępność leku jest ograniczona przez efekt pierwszego przejścia, a obecność pokarmu zwiększa ją o 40%. Objętość dystrybucji wynosi około 20 000 l, co wskazuje na szeroką dystrybucję tkankową, a okres półtrwania to 24 godziny. Eksemestan wiąże się w 90% z białkami osocza, nie wykazuje wiązania z erytrocytami i nie kumuluje się przy wielokrotnym podawaniu. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4 i aldoketoreduktazę, a klirens wynosi 500 l/h. Wydalanie niezmienionego leku z moczem stanowi jedynie 1% dawki, natomiast metabolity są eliminowane z moczem i kałem w równych proporcjach (po 40%).
aldoketoreduktaza, Astexana, białko osocza, ciężka niewydolność nerek, Cmax, CYP3A4, czerwona krwinka, dostępność biologiczna, dystrybucja tkankowa, efekt pierwszego przejścia, eksemestan, ekspozycja ogólnoustrojowa, hamowanie aromatazy, kinetyka dystrybucji, klirens eksemestanu, klirens kreatyniny, metabolizm, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil bezpieczeństwa eksemestanu, stężenie w osoczu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fluorouracil medac 50 mg/ml (500 mg/10 ml)

Fluorouracil medac zawiera fluorouracyl w stężeniu 50 mg/ml i jest dostępny w roztworze do wstrzykiwań o pojemnościach 10 ml (500 mg), 20 ml (1000 mg) oraz 100 ml (5000 mg). Po podaniu dożylnym lek szybko dystrybuuje się do wszystkich tkanek, w tym przenika przez barierę krew-mózg, a jego eliminacja z osocza trwa około 3 godzin, z okresem półtrwania około 16 minut, zależnym od dawki. Wydalanie odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy (około 85% dawki) oraz nerkowe wydalanie postaci niezmienionej (około 15% dawki w ciągu 6 godzin, z ponad 90% tej ilości w pierwszej godzinie). Metabolizm fluorouracylu obejmuje kluczowy etap katabolizmu przez enzym dehydrogenazę dihydropirymidynową (DPD), prowadzący do powstania mniej toksycznych metabolitów, z końcowym metabolitem α-fluoro-β-alaniną (FBAL) wydalanym z moczem.
bariera krew-mózg, dehydrogenaza dihydropirymidynowa, dihydro-5-fluorouracyl, dihydropirymidynaza, dystrybucja tkankowa, eliminacja z krwi, fluorouracyl, komórka nowotworowa, kwas 5-fluoroureidopropionowy, metabolizm wątrobowy, niedobór dehydrogenazy dihydropirymidynowej, okres półtrwania, roztwór do wstrzykiwań, szlak metaboliczny, toksyczność 5-fluorouracylu, wydalanie nerkowe, α-fluoro-β-alanina, β-ureido-propionaza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Carvedilol-ratiopharm 6,25 mg

Karwedylol, będący mieszaniną racemiczną enancjomerów R i S, charakteryzuje się szybką absorpcją po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 21 μg/l po 1,5 godziny (tmax) dla dawki 25 mg. Biodostępność bezwzględna wynosi około 25%, z wyraźną różnicą między enancjomerami: S – 15%, R – 31%. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę, a jego metabolizm pierwszego przejścia w wątrobie jest intensywny, głównie przez izoenzymy CYP2D6, CYP3A4, CYP2E1, CYP2C9 i CYP1A2, z wyraźną stereoselektywnością metabolizmu. R-enancjomer jest metabolizowany głównie przez CYP2D6, a S przez CYP2D6 i CYP2C9. Karwedylol jest silnie wiązany z białkami osocza (~95%) i ma objętość dystrybucji 1,5-2 l/kg, która wzrasta u pacjentów z marskością wątroby. Po podaniu doustnym okres półtrwania wynosi około 6,5 godziny, a klirens osoczowy po podaniu dożylnym dawki 12,5 mg wynosi około 600 ml/min.
autoregulacja przepływu krwi, białko osocza, biodostępność, choroba niedokrwienna serca, CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4, dializa, dystrybucja tkankowa, enancjomer, filtracja kłębuszkowa, glikoproteina p, izoenzym cytochromu P450, karwedylol, krążenie wątrobowo-jelitowe, lipofilność, marskość wątroby, metabolit 4′-hydroksyfenolowy, metabolit hydroksykarbazolowy, metabolizm pierwszego przejścia, mieszanina racemiczna, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, polimorfizm genetyczny, receptor beta-adrenergiczny, rozszerzenie naczyń krwionośnych
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apenal 250 mg

Paracetamol, substancja czynna czopków Apenal, charakteryzuje się szeroką dystrybucją tkankową oraz zdolnością przenikania przez barierę łożyskową i do mleka matki, co jest istotne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i karmiących. W dawkach terapeutycznych wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza, który jednak wzrasta wraz ze wzrostem stężenia leku we krwi. Metabolizm paracetamolu odbywa się głównie w wątrobie, prowadząc do powstania glukuronidów i siarczanów, a wydalanie następuje przede wszystkim drogą nerkową, przy czym mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej, co wskazuje na efektywny metabolizm pierwszego przejścia.
bariera łożyskowa, białko osocza, droga nerkowa, dystrybucja tkankowa, glukuronid, kwas glukuronowy, metabolit leku, metabolizm, metabolizm pierwszego przejścia, mleko matki, mocz, paracetamol, siarczan, wątroba, wiązanie z białkami krwi, wydalanie, zaburzenie funkcji wątroby, zależność od stężenia
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Prattack 1 mg/ml

Pranoprofen, zawarty w produkcie PRATTACK w stężeniu 1 mg/ml w formie kropli do oczu, wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny po podaniu miejscowym. Substancja czynna kumuluje się głównie w przednim odcinku gałki ocznej, obejmującym rogówkę, spojówkę, tęczówkę oraz ciało rzęskowe, co odpowiada lokalizacji stanów zapalnych leczonych tym lekiem. Dystrybucja do tylnego odcinka oka, w tym ciała szklistego, siatkówki i naczyniówki, jest minimalna, co potwierdza selektywność działania pranoprofenu w obrębie przedniego segmentu oka.
ciało rzęskowe, ciało szkliste, dystrybucja tkankowa, działanie niepożądane, działanie przeciwzapalne, krople do oczu, naczyniówka, niesteroidowy lek przeciwzapalny, pranoprofen, przedni odcinek gałki ocznej, rogówka, siatkówka, spojówka, stan zapalny, tęczówka, tylny odcinek oka, wchłanianie ogólnoustrojowe, właściwości farmakokinetyczne, worek spojówkowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Clensia –

Produkt leczniczy Clensia, dostępny w formie proszku do sporządzania roztworu doustnego, zawiera makrogol 4000 (52,5 g/saszetka A), kwas cytrynowy (0,813 g/saszetka B) oraz symetykon (0,080 g/saszetka A) jako główne substancje czynne. Makrogol 4000 i symetykon nie ulegają wchłanianiu z przewodu pokarmowego, działając miejscowo w świetle jelita, co ogranicza ich dystrybucję tkankową i minimalizuje ryzyko efektów ogólnoustrojowych. Kwas cytrynowy, choć wchłaniany fizjologicznie w jelicie cienkim, w przypadku Clensia wykazuje ograniczone wchłanianie, co potwierdza brak istotnych różnic w wydalaniu z moczem w porównaniu do grupy kontrolnej. Eliminacja makrogolu 4000 i kwasu cytrynowego następuje głównie przez nerki, natomiast symetykon jest wydalany z kałem.
acesulfam potasowy, chlorek potasu, chlorek sodu, cytrynian sodu dwuwodny, droga eliminacji, dystrybucja tkankowa, działanie leku, eliminacja substancji czynnej, jon elektrolitowy, kwas cytrynowy, kwas cytrynowy bezwodny, makrogol 4000, mechanizm regulacyjny organizmu, przewód pokarmowy, siarczan sodu bezwodny, składnik aktywny leku, światło przewodu pokarmowego, symetykon, wchłanianie leku, właściwość farmakokinetyczna, wydalanie nerkowe, wydalanie z moczem, wysycenie transportu
Leksykon substancji czynnych
Chamaelirium luteum – Właściwości farmakokinetyczne

Chamaelirium luteum, obecne w preparacie Pascofemin w homeopatycznym rozcieńczeniu D3 (0,75 g w 10 g kropli doustnych roztworu), jest jednym z dziesięciu składników roślinnych tego leku, który zawiera 34% (V/V) etanolu. Pomimo obecności tej substancji w preparacie, dostępna dokumentacja produktowa nie zawiera szczegółowych danych farmakokinetycznych dotyczących wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu ani eliminacji Chamaelirium luteum. Niska zawartość substancji czynnej wynikająca z rozcieńczenia homeopatycznego D3 (1:1000) utrudnia wykrycie parametrów farmakokinetycznych konwencjonalnymi metodami analitycznymi, co ma istotne znaczenie dla oceny profilu bezpieczeństwa i skuteczności preparatu.
Aletris farinosa, biodostępność, Caulophyllum thalictroides, Chamaelirium luteum, charakterystyka produktu leczniczego, Cimicifuga racemosa, drogi wydalania, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka, Fraxinus americana, krople doustne, Lilium lancifolium, metabolizm wątrobowy, Pascofemin, profil bezpieczeństwa, Pulsatilla pratensis, rozcieńczenie homeopatyczne, Senecio aureus, Strychnos ignatii, Vitex agnus-castus, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Soprobec 50 mcg/dawkę odmierzoną

Soprobec to aerozol inhalacyjny zawierający beklometazonu dipropionian w dawce 50 µg na dawkę odmierzoną, stosowany w terapii wziewnej. Beklometazonu dipropionian jest prolekiem, który ulega hydrolizie przez esterazy do aktywnego metabolitu – beklometazonu-17-monopropionianu, wykazującego silne miejscowe działanie przeciwzapalne. Po inhalacji biodostępność bezwzględna wynosi około 2% dla niezmienionego proleku oraz 62% dla aktywnego metabolitu. Maksymalne stężenie w osoczu (tmax) proleku osiągane jest po 0,3 godziny, natomiast metabolitu po 1 godzinie. Dystrybucja aktywnego metabolitu jest znaczna (Vd = 424 l), a wiązanie z białkami osocza umiarkowane (87%). Klirens osoczowy wynosi odpowiednio 150 l/godz. dla proleku i 120 l/godz. dla metabolitu, a okres półtrwania eliminacji to 0,5 godziny i 2,7 godziny. Wchłanianie ogólnoustrojowe aktywnego metabolitu pochodzi zarówno z płuc (36%), jak i z przewodu pokarmowego (26%).
aerozol inhalacyjny, beklometazon, beklometazonu 17-monopropionian, beklometazonu dipropionian, beklometazonu-21-monopropionian, biodostępność bezwzględna, dystrybucja tkankowa, działanie przeciwzapalne, ekspozycja ogólnoustrojowa, esterazy, inhalator z odmierzoną dawką, klirens nerkowy, klirens osoczowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie wziewne, polarny metabolit, profil farmakokinetyczny, receptor glikokortykosteroidowy, stężenie w osoczu, terapia wziewna, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby