kwas 5-fluoroureidopropionowy

Kwas 5-fluoroureidopropionowy (FUPA) to metabolit fluoropirymidyn, w tym 5-fluorouracylu (5-FU), który jest powszechnie stosowanym chemioterapeutykiem w leczeniu różnych nowotworów, szczególnie raka jelita grubego, piersi i głowy/szyi. FUPA powstaje w wyniku katabolizmu 5-FU w organizmie, będąc produktem pośrednim na drodze degradacji tego leku.

Z klinicznego punktu widzenia, monitorowanie stężenia FUPA w surowicy krwi może dostarczyć istotnych informacji na temat metabolizmu 5-FU u pacjentów poddawanych chemioterapii. Zaburzenia w metabolizmie 5-FU, prowadzące do nieprawidłowych poziomów FUPA, mogą być związane z występowaniem poważnych działań niepożądanych lub zmienioną skutecznością terapii przeciwnowotworowej.

Stężenie FUPA może być oznaczane metodami chromatograficznymi, w tym wysokosprawną chromatografią cieczową (HPLC). Badania nad FUPA i innymi metabolitami 5-FU przyczyniają się do lepszego zrozumienia indywidualnych różnic w metabolizmie leków przeciwnowotworowych i mogą pomóc w dostosowaniu dawki chemioterapii, minimalizując toksyczność przy zachowaniu skuteczności terapeutycznej.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – 5-Fluorouracil-Ebewe 50 mg/ml

Fluorouracyl, dostępny w postaci roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 50 mg/ml, charakteryzuje się zmienną biodostępnością po podaniu doustnym (0-80%) z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia w wątrobie. Po podaniu dożylnym lek dystrybuuje się w organizmie z objętością dystrybucji około 0,12 l/kg masy ciała i niskim wiązaniem z białkami osocza (~10%). Fluorouracyl wykazuje powinowactwo do szybko proliferujących komórek, takich jak szpik kostny, błony śluzowe jelit oraz tkanki nowotworowe, a także przenika przez barierę krew-mózg i łożysko. Średni okres półtrwania leku wynosi 10-20 minut, a po 3 godzinach od podania dożylnego nie jest wykrywalny w osoczu.
5-fluorouracyl, bariera krew-mózg, biodostępność, biotransformacja, błona śluzowa jelit, dehydrogenaza dihydropirymidynowa, dihydro-5-fluorouracyl, dihydropirymidynaza, klirens nerkowy, kwas 5-fluoroureidopropionowy, lek przeciwnowotworowy, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, szpik kostny, tkanka nowotworowa, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, α-fluoro-β-alanina, β-ureido-propionaza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fluorouracil medac 50 mg/ml (500 mg/10 ml)

Fluorouracil medac zawiera fluorouracyl w stężeniu 50 mg/ml i jest dostępny w roztworze do wstrzykiwań o pojemnościach 10 ml (500 mg), 20 ml (1000 mg) oraz 100 ml (5000 mg). Po podaniu dożylnym lek szybko dystrybuuje się do wszystkich tkanek, w tym przenika przez barierę krew-mózg, a jego eliminacja z osocza trwa około 3 godzin, z okresem półtrwania około 16 minut, zależnym od dawki. Wydalanie odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy (około 85% dawki) oraz nerkowe wydalanie postaci niezmienionej (około 15% dawki w ciągu 6 godzin, z ponad 90% tej ilości w pierwszej godzinie). Metabolizm fluorouracylu obejmuje kluczowy etap katabolizmu przez enzym dehydrogenazę dihydropirymidynową (DPD), prowadzący do powstania mniej toksycznych metabolitów, z końcowym metabolitem α-fluoro-β-alaniną (FBAL) wydalanym z moczem.
bariera krew-mózg, dehydrogenaza dihydropirymidynowa, dihydro-5-fluorouracyl, dihydropirymidynaza, dystrybucja tkankowa, eliminacja z krwi, fluorouracyl, komórka nowotworowa, kwas 5-fluoroureidopropionowy, metabolizm wątrobowy, niedobór dehydrogenazy dihydropirymidynowej, okres półtrwania, roztwór do wstrzykiwań, szlak metaboliczny, toksyczność 5-fluorouracylu, wydalanie nerkowe, α-fluoro-β-alanina, β-ureido-propionaza
Leksykon substancji czynnych
Fluorouracyl – Właściwości farmakokinetyczne

Fluorouracyl (5-FU) wykazuje złożoną farmakokinetykę zależną od drogi podania oraz indywidualnych cech pacjenta. Po podaniu dożylnym (10-15 mg/kg) osiąga maksymalne stężenia w osoczu 24-125 µg/ml w ciągu kilku minut, z okresem półtrwania 10-20 minut i całkowitą eliminacją z osocza w ciągu 3 godzin. Objętość dystrybucji wynosi około 0,12 l/kg, a wiązanie z białkami osocza to około 10%. Fluorouracyl przenika przez barierę krew-mózg i łożysko, a jego metabolizm odbywa się głównie w wątrobie, gdzie enzym dehydrogenaza dihydropirymidyny (DPD) katalizuje przemianę do mniej toksycznych metabolitów. Eliminacja zachodzi głównie przez wydalanie płucne (60-80% w postaci CO2) oraz nerkowe (7-20% w postaci niezmienionej). U pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby konieczna może być redukcja dawki ze względu na zmniejszoną eliminację i metabolizm. Niedobór DPD znacząco zwiększa toksyczność 5-FU, co wymaga indywidualizacji terapii.
bariera krew-mózg, biodostępność fluorouracylu, dehydrogenaza dihydropirymidyny, dihydro-5-fluorouracyl, dihydropirymidynaza, dimetylosulfotlenek, fluorouracyl, glukuronid estrowy, glukuronid eterowy, klirens nerkowy, kwas 5-fluoroureidopropionowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylurowy, metabolizm fluorouracylu, metabolizm pierwszego przejścia, opatrunek okluzyjny, preparaty dermatologiczne, rogowacenie słoneczne, substancja przeciwnowotworowa, właściwości farmakokinetyczne, właściwości keratolityczne, zatrucie salicylanami, α-fluoro-β-alanina, β-ureido-propionaza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fluorouracil Accord 50 mg/ml

Fluorouracyl charakteryzuje się szybkim wchłanianiem i dystrybucją do tkanek o intensywnych podziałach komórkowych, co uzasadnia jego zastosowanie w terapii onkologicznej. Po dożylnym podaniu dawki 10-15 mg/kg masy ciała, maksymalne stężenie w osoczu (24-125 µg/mL) osiągane jest w ciągu kilku minut, a lek jest całkowicie eliminowany z krwi w ciągu 3 godzin. Fluorouracyl przenika przez barierę krew-mózg, co umożliwia jego działanie w tkance mózgowej. Okres półtrwania w osoczu wynosi około 16 minut i jest zależny od dawki. Wydalanie nerkowe w postaci niezmienionej stanowi około 15% dawki podanej dożylnie, z czego ponad 90% eliminowane jest w pierwszej godzinie po podaniu.
alfa-fluoro-beta-alanina, bariera krew-mózg, dehydrogenaza dihydropirymidynowa, dihydro-5-fluorouracyl, dihydropirymidynaza, działanie niepożądane, eliminacja z krwi krążącej, fluorouracyl, komórka nowotworowa, kwas 5-fluoroureidopropionowy, metabolizm wątrobowy, niewydolność wątroby, okres półtrwania w osoczu, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie dożylne, tkanka mózgowa, uracyl, zaburzenie czynności wątroby

kwas 5-fluoroureidopropionowy

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – 5-Fluorouracil-Ebewe 50 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne – Fluorouracil medac 50 mg/ml (500 mg/10 ml)

Fluorouracyl – Właściwości farmakokinetyczne

Właściwości farmakokinetyczne – Fluorouracil Accord 50 mg/ml