diazepiny
Diazepiny to grupa związków chemicznych zawierających siedmioczłonowy heterocykliczny pierścień z dwoma atomami azotu. Strukturalnie stanowią one podstawę dla wielu leków, szczególnie istotnych w leczeniu zaburzeń psychicznych i neurologicznych.
Benzodiazepiny, najważniejsza klinicznie podgrupa diazepin, działają poprzez wzmacnianie efektu hamującego kwasu gamma-aminomasłowego (GABA) w ośrodkowym układzie nerwowym. Wykazują działanie przeciwlękowe, nasenne, przeciwdrgawkowe, miorelaksacyjne oraz amnestyczne. Znajdują zastosowanie w leczeniu zaburzeń lękowych, bezsenności, padaczki, a także w premedykacji przed zabiegami.
Istotnym zagadnieniem klinicznym związanym z diazepinanami jest ryzyko rozwoju tolerancji, uzależnienia oraz zespołu odstawienia. Z tego powodu zaleca się krótkotrwałe stosowanie tych leków oraz ostrożność przy ich odstawianiu. Długotrwałe stosowanie może prowadzić do paradoksalnego nasilenia objawów, przeciwko którym leki te są stosowane.
Oprócz benzodiazepin, do grupy diazepin należą również pochodne wykorzystywane jako leki przeciwpsychotyczne (np. klozapina), przeciwpadaczkowe (np. karbamazepina) oraz nowsze leki przeciwlękowe o zmodyfikowanym profilu działania i mniejszym potencjale uzależniającym.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Zolaxa Rapid 5 mg
Olanzapina, substancja czynna preparatu Zolaxa Rapid, jest lekiem przeciwpsychotycznym o szerokim spektrum działania, obejmującym antagonizm receptorów serotoninowych (5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6), dopaminowych (D1-D5), muskarynowych (M1-M5), α1-adrenergicznych oraz histaminowych H1. Charakteryzuje się wyższym powinowactwem do receptorów 5HT2 niż D2, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną przy ograniczonym ryzyku zaburzeń motorycznych. Badania PET i SPECT potwierdzają selektywne wysycenie receptorów serotoninowych i umiarkowane wysycenie receptorów dopaminowych D2, co koreluje z kliniczną skutecznością i profilem bezpieczeństwa. Olanzapina wykazuje także działanie przeciwlękowe i korzystny wpływ na objawy depresyjne towarzyszące schizofrenii oraz zaburzeniom schizoafektywnym.
cholesterol całkowity, cholesterol LDL, choroba afektywna dwubiegunowa, diazepiny, działanie przeciwpsychotyczne, epizod manii, epizod mieszany, haloperydol, katalepsja, klozapina, lek przeciwmaniakalny, lek przeciwpsychotyczny, lek stabilizujący nastrój, neuron dopaminergiczny, objawy pozytywne i negatywne, olanzapina, pozytonowa tomografia emisyjna, prolaktyna, receptor adrenergiczny, receptor dopaminowy, receptor histaminowy, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, remisja objawów manii, rysperydon, schizofrenia, skala depresji Montgomery-Åsberg, stabilizator nastroju, terapia skojarzona, tomografia emisyjna pojedynczego fotonu, triglicerydy, układ mezolimbiczny, walproinian sodu, zaburzenie schizoafektywne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Olanzapin Krka 7,5 mg
Olanzapin Krka, klasyfikowany w grupie leków przeciwpsychotycznych (ATC: N05AH03), wykazuje wielokierunkowe działanie farmakologiczne dzięki wysokiemu powinowactwu (Ki <100 nM) do receptorów serotoninergicznych (5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6), dopaminergicznych (D1-D5), muskarynowych (M1-M5), adrenergicznych (α1) oraz histaminowych (H1). Jego selektywne hamowanie neuronów dopaminergicznych układu mezolimbicznego (A10) przy minimalnym wpływie na drogi prążkowia (A9) przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną z ograniczonym ryzykiem zaburzeń pozapiramidowych. W badaniach klinicznych u dorosłych z schizofrenią olanzapina istotnie redukowała objawy pozytywne i negatywne oraz wykazała przewagę nad haloperydolem w łagodzeniu objawów depresyjnych (zmiana w Skali Depresji Montgomery-Asberg: -6,0 vs -3,1; p=0,001). Ponadto, w leczeniu ostrej manii i epizodów mieszanych w chorobie afektywnej dwubiegunowej (ChAD), olanzapina przewyższała placebo i walproinian semisodowy, a jej skuteczność była porównywalna z haloperydolem w dłuższej terapii (6-12 tygodni).
cholesterol całkowity, cholesterol LDL, choroba afektywna dwubiegunowa, diazepiny, epizod mieszany, katalepsja, lek przeciwpsychotyczny, lek stabilizujący nastrój, objawy maniakalne, objawy negatywne, objawy pozytywne, omam, prolaktyna, receptor adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor histaminowy, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, schizofrenia, skala depresji Montgomery-Åsberg, spłycenie afektu, terapia skojarzona, trójgliceryd, urojenie, walproinian semisodowy, właściwości przeciwpsychotyczne, wycofanie społeczne, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie pozapiramidowe, zaburzenie schizoafektywne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Zolaxa Rapid 10 mg
Olanzapina, substancja czynna leku Zolaxa Rapid, wykazuje szerokie spektrum działania przeciwpsychotycznego, przeciwmaniakalnego oraz stabilizującego nastrój, co wynika z jej wysokiego powinowactwa (Ki <100 nM) do receptorów serotoninowych (5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6), dopaminowych (D1-D5), cholinergicznych muskarynowych (M1-M5), α1-adrenergicznych oraz histaminowych (H1). W badaniach in vitro i in vivo olanzapina wykazuje większe powinowactwo do receptorów 5HT2 niż D2, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną przy niższym ryzyku działań pozapiramidowych. Elektrofizjologiczne dane wskazują na selektywne hamowanie neuronów dopaminergicznych układu mezolimbicznego (A10) z minimalnym wpływem na drogi prążkowia (A9), co tłumaczy korzystny profil bezpieczeństwa. Ponadto olanzapina wykazuje działanie przeciwlękowe i poprawia objawy depresyjne towarzyszące schizofrenii, co potwierdzają badania kliniczne z udziałem 2900 pacjentów oraz analiza wyników w Skali Depresji Montgomery-Asberg (średnia poprawa -6,0 punktów vs -3,1 dla haloperydolu).
cholesterol całkowity, cholesterol LDL, choroba afektywna dwubiegunowa, diazepiny, działanie przeciwpsychotyczne, epizod manii, epizod mieszany, haloperydol, lek przeciwpsychotyczny, lek stabilizujący nastrój, lit, mania, nawrót choroby afektywnej dwubiegunowej, objawy maniakalne, objawy negatywne schizofrenii, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, ostra faza manii, pozytonowa tomografia emisyjna, prolaktyna, receptor adrenergiczny, receptor dopaminowy, receptor histaminowy, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, remisja, schizofrenia, skala Montgomery-Åsberg, stabilizator nastroju, terapia skojarzona, tomografia emisyjna pojedynczego fotonu, triglicerydy, układ mezolimbiczny, układ pozapiramidowy, walproinian sodu, zaburzenie schizoafektywne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Zolaxa Rapid 20 mg
Olanzapina, substancja czynna preparatu Zolaxa Rapid, jest lekiem przeciwpsychotycznym o wieloreceptorowym antagonizmie, wykazującym działanie przeciwpsychotyczne, przeciwmaniakalne oraz stabilizujące nastrój. Charakteryzuje się wysokim powinowactwem (Ki <100 nM) do receptorów serotoninowych (5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6), dopaminowych (D1-D5), muskarynowych (M1-M5), α1-adrenergicznych oraz histaminowych (H1). Wyższe powinowactwo do receptorów 5HT2 w porównaniu z D2 tłumaczy korzystny profil działań niepożądanych, w tym rzadsze występowanie objawów pozapiramidowych. Badania elektrofizjologiczne wykazały selektywne zmniejszenie aktywności neuronów dopaminergicznych układu mezolimbicznego (A10) przy minimalnym wpływie na drogi prążkowia (A9), co sprzyja skuteczności przeciwpsychotycznej i ograniczeniu działań niepożądanych motorycznych. W testach przedklinicznych olanzapina osłabia warunkowy odruch unikania w dawkach niższych niż wywołujące katalepsję oraz wykazuje działanie przeciwlękowe. Neuroobrazowanie (PET, SPECT) potwierdziło większe wysycenie receptorów 5HT2A niż D2 po podaniu dawki 10 mg oraz mniejsze wysycenie receptorów D2 u pacjentów reagujących na leczenie olanzapiną w porównaniu z innymi neuroleptykami.
cholesterol całkowity, cholesterol LDL, choroba afektywna dwubiegunowa, diazepiny, działanie przeciwmaniakalne, działanie przeciwpsychotyczne, klasyfikacja ATC, lek przeciwpsychotyczny, lek stabilizujący nastrój, nawrót choroby dwubiegunowej, objawy pozapiramidowe, objawy pozytywne i negatywne, odruch warunkowy, olanzapina, ostra mania, pozytonowa tomografia emisyjna, prążkowie, prolaktyna, receptor adrenergiczny, receptor dopaminowy, receptor histaminowy, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, remisja manii, schizofrenia, skala depresji Montgomery-Åsberg, stabilizacja nastroju, tomografia emisyjna pojedynczego fotonu, triglicerydy, układ mezolimbiczny, zaburzenie schizoafektywne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Olanzin 5 mg
Olanzapina, należąca do grupy psycholeptyków (ATC: N05AH03), wykazuje wielokierunkowy mechanizm działania obejmujący antagonizm receptorów serotoninowych (5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6), dopaminowych (D1-D5), muskarynowych (M1-M5), α1-adrenergicznych oraz histaminowych H1. Charakteryzuje się wyższym powinowactwem do receptorów 5HT2 niż D2 (Ki <100 nM), co przekłada się na skuteczne działanie przeciwpsychotyczne i stabilizujące nastrój przy mniejszym ryzyku objawów pozapiramidowych. Badania PET i SPECT potwierdziły selektywność olanzapiny wobec układu mezolimbicznego (A10) oraz jej anksjolityczne właściwości. W badaniach klinicznych olanzapina wykazała istotną skuteczność w redukcji objawów schizofrenii, zarówno pozytywnych, jak i negatywnych, a także w łagodzeniu towarzyszących objawów depresyjnych (np. redukcja o 6,0 pkt w Skali Montgomery-Asberg przy dawce 10 mg, p=0,001).
anksjolityk, cholesterol całkowity, cholesterol LDL, choroba afektywna dwubiegunowa, diazepiny, epizod maniakalny, epizod mieszany, funkcja motoryczna, kryteria diagnostyczne, lek psycholeptyczny, lek stabilizujący nastrój, monoterapia, objawy depresyjne, objawy manii, objawy negatywne, objawy pozapiramidowe, objawy pozytywne, pozytronowa tomografia emisyjna, prolaktyna, receptor adrenergiczny, receptor cholinergiczny muskarynowy, receptor dopaminowy, receptor histaminowy, receptor serotoninowy, remisja, schizofrenia, skala depresji Montgomery-Åsberg, tomografia emisyjna pojedynczego fotonu, triglicerydy, układ mezolimbiczny, właściwości przeciwpsychotyczne, zaburzenie schizoafektywne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ketipinor 100 mg
Ketipinor (kwetiapina w postaci fumaranu) jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy psycholeptyków, wykazującym działanie antagonistyczne głównie na receptory serotoninergiczne 5HT2 oraz dopaminergiczne D1 i D2, co tłumaczy jego skuteczność przeciwpsychotyczną przy niskim ryzyku działań pozapiramidowych. Kwetiapina i jej aktywny metabolit norkwetiapina wykazują również powinowactwo do receptorów histaminergicznych, α1- i α2-adrenergicznych oraz muskarynowych (szczególnie norkwetiapina), co może odpowiadać za działania antycholinergiczne i inne efekty farmakologiczne. Norkwetiapina dodatkowo hamuje transporter norepinefryny (NET) i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1A, co może przyczyniać się do efektów przeciwdepresyjnych. W badaniach klinicznych dawki kwetiapiny od 75 do 800 mg/dobę wykazały skuteczność w leczeniu schizofrenii, epizodów maniakalnych oraz depresji w przebiegu choroby dwubiegunowej, z profilem bezpieczeństwa charakteryzującym się niską częstością objawów pozapiramidowych (7,8% vs. 8,0% placebo w schizofrenii; 11,2% vs. 11,4% placebo w manii). Kwetiapina jest skuteczna zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej z litem lub walproinianem sodu, a jej stosowanie w dawkach do 800 mg/dobę jest dobrze tolerowane.
atypowy lek przeciwpsychotyczny, blokada depolaryzacyjna, choroba afektywna dwubiegunowa, choroba dwubiegunowa, diazepiny, duża depresja, dystonia, działanie agonistyczne, działanie antycholinergiczne, działanie kataleptyczne, działanie niepożądane pozapiramidowe, działanie przeciwpsychotyczne, emisyjna tomografia pozytronowa, epizod depresyjny, epizod maniakalny, fumaran kwetiapiny, lek antycholinergiczny, lek przeciwdepresyjny, lek psycholeptyczny, lek stabilizujący nastrój, nadwrażliwość receptorów dopaminowych, norkwetiapina, objaw pozapiramidowy, ostra mania, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, schizofrenia, skala MADRS, szlak mezolimbiczny, tkanka mózgowa, transporter norepinefryny, typowy lek przeciwpsychotyczny, układ limbiczny, układ nigrostriatalny, walproinian sodu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Olanzapin Krka 20 mg
Olanzapina, należąca do leków przeciwpsychotycznych z grupy diazepin, oksazepin, tiazepin i oksepin (kod ATC: N05AH03), wykazuje szerokie spektrum działania farmakologicznego dzięki wysokiemu powinowactwu (Ki <100 nM) do receptorów serotoninowych (5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6), dopaminowych (D1-D5), muskarynowych (M1-M5), α1-adrenergicznych oraz histaminowych (H1). Jej profil farmakodynamiczny charakteryzuje się większym powinowactwem do receptorów 5HT2 niż D2, co przekłada się na selektywne hamowanie aktywności neuronów dopaminergicznych układu mezolimbicznego (A10) przy minimalnym wpływie na drogi prążkowia (A9), co zmniejsza ryzyko zaburzeń motorycznych typowych dla klasycznych neuroleptyków. Badania PET i SPECT potwierdziły preferencyjne wysycenie receptorów serotoninowych 5HT2A oraz umiarkowany wpływ na receptory D2 u pacjentów ze schizofrenią, co koreluje z klinicznym profilem działania olanzapiny.
bezpieczeństwo długoterminowe, cholesterol całkowity, cholesterol LDL, choroba afektywna dwubiegunowa, diazepiny, działanie niepożądane, działanie przeciwpsychotyczne, epizod maniakalny, epizod mieszany, lek przeciwpsychotyczny, objawy depresyjne, objawy negatywne, objawy pozytywne, PET, populacja pediatryczna, profilaktyka nawrotów, prolaktyna, przyrost masy ciała, receptor 5HT2A, receptor adrenergiczny, receptor D2, receptor dopaminowy, receptor histaminowy, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, schizofrenia, skala Montgomery-Åsberg, SPECT, stabilizator nastroju, trójglicerydy, walproinian, zaburzenie psychiczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Olanzapine Lekam 20 mg
Olanzapina jest lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepin, oksazepin, tiazepin i oksepin (kod ATC: N05A H03), charakteryzującym się szerokim spektrum działania na różne układy receptorowe. Wykazuje wysokie powinowactwo (Ki <100 nM) do receptorów serotoninowych (5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6), dopaminowych (D1-D5), muskarynowych (M1-M5), adrenergicznych α1 oraz histaminowych H1. Farmakodynamika olanzapiny cechuje się przewagą antagonizmu wobec receptorów 5HT2 nad D2, co przekłada się na skuteczne działanie przeciwpsychotyczne przy mniejszym ryzyku działań niepożądanych motorycznych. Ponadto, olanzapina wykazuje działanie anksjolityczne, co odróżnia ją od innych leków przeciwpsychotycznych. W badaniach elektrofizjologicznych wykazano selektywne hamowanie neuronów dopaminergicznych układu mezolimbicznego (A10) przy minimalnym wpływie na drogi prążkowia (A9), co tłumaczy jej korzystny profil tolerancji.
cholesterol całkowity, cholesterol LDL, diazepiny, działanie anksjolityczne, epizod mieszany, haloperydol, katalepsja, lek przeciwpsychotyczny, lit, objawy maniakalne, objawy pozytywne i negatywne, olanzapina, profilaktyka nawrotów, prolaktyna, receptor adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminowy, receptor histaminowy, receptor serotoninowy, remisja manii, schizofrenia, skala depresji Montgomery-Åsberg, triglicerydy, układ mezolimbiczny, walproinian semisodu, zaburzenie dwubiegunowe, zaburzenie schizoafektywne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ranofren 10 mg
Olanzapina, substancja czynna leku Ranofren, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepin, oksazepin, tiazepin i oksepin (kod ATC: N05AH03). Charakteryzuje się wysokim powinowactwem do receptorów serotoninowych (5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6), dopaminowych (D1-D5), muskarynowych (M1-M5), adrenergicznych (α1) oraz histaminowych (H1), z przewagą wiązania do receptorów 5HT2 nad D2, co tłumaczy jej korzystny profil kliniczny i mniejsze ryzyko objawów pozapiramidowych. W badaniach elektrofizjologicznych olanzapina selektywnie hamuje aktywność neuronów dopaminergicznych w układzie mezolimbicznym (A10), minimalnie wpływając na drogi prążkowia (A9), co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną przy niskim ryzyku zaburzeń motorycznych. Działanie przeciwpsychotyczne obserwuje się w dawkach niższych niż te wywołujące katalepsję, a lek dodatkowo wykazuje właściwości przeciwlękowe.
cholinergiczny receptor muskarynowy, choroba afektywna dwubiegunowa, diazepiny, dysfagia, działanie przeciwmaniakalne, działanie przeciwpsychotyczne, efekt przeciwlękowy, epizod mieszany, haloperydol, katalepsja, klasyczny neuroleptyk, lek przeciwpsychotyczny, lek stabilizujący nastrój, neuron dopaminergiczny, objawy maniakalne, objawy pozapiramidowe, olanzapina, receptor adrenergiczny, receptor dopaminowy, receptor histaminowy, receptor serotoninowy, remisja objawów manii, schizofrenia, skala depresji Montgomery-Åsberg, stabilizator nastroju, terapia skojarzona, układ mezolimbiczny, walproinian sodu, zaburzenie schizoafektywne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Olanzapine Bluefish 5 mg
Olanzapine Bluefish, zawierająca olanzapinę, jest lekiem psycholeptycznym z grupy diazepin, oksazepin, tiazepin i oksepiny (kod ATC: N05AH03), wykazującym działanie przeciwpsychotyczne, przeciwmaniakalne oraz stabilizujące nastrój. Farmakodynamika olanzapiny obejmuje wysokie powinowactwo (Ki <100 nM) do receptorów serotoninowych (5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6), dopaminowych (D1-D5), muskarynowych (M1-M5), adrenergicznych (α1) oraz histaminowych (H1). Lek wykazuje selektywne hamowanie neuronów dopaminergicznych w układzie mezolimbicznym (A10) przy minimalnym wpływie na drogi prążkowia (A9), co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną z niskim ryzykiem zaburzeń pozapiramidowych. Badania PET i SPECT potwierdziły większe wysycenie receptorów 5HT2A niż D2 po podaniu dawki 10 mg, a także specyficzne wzorce wiązania u pacjentów ze schizofrenią, porównywalne do klozapiny.
cholesterol całkowity, cholesterol LDL, choroba afektywna dwubiegunowa, diazepiny, dysfagia, działanie niepożądane, działanie przeciwpsychotyczne, epizod mieszany, lek psycholeptyczny, lek stabilizujący nastrój, lit, mania, monoterapia, neuroleptyk, neuron dopaminergiczny, olanzapina, pozytonowa tomografia emisyjna, prolaktyna, receptor adrenergiczny, receptor dopaminowy, receptor histaminowy, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, schizofrenia, skala depresji Montgomery-Åsberg, terapia skojarzona, tomografia emisyjna pojedynczego fotonu, triglicerydy, walproinian sodu, zaburzenie dwubiegunowe typu I, zaburzenie pozapiramidowe, zaburzenie psychiczne, zaburzenie schizoafektywne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ayupil 12,5 mg
Klozapina, substancja czynna leku Ayupil, jest atypowym neuroleptykiem z grupy diazepin, oksazepin i tiazepin (kod ATC: N05A H02), charakteryzującym się unikalnym profilem farmakodynamicznym. Wykazuje słabe blokowanie receptorów dopaminowych D1, D2, D3 i D5, przy jednoczesnym silnym powinowactwie do receptorów D4, co przekłada się na wysoką skuteczność przeciwpsychotyczną przy minimalnym ryzyku objawów pozapiramidowych. Dodatkowo klozapina wykazuje silne działanie alfa-adrenolityczne (co może powodować hipotonię ortostatyczną), przeciwcholinergiczne (suchość w ustach, zaburzenia widzenia, zaparcia), przeciwhistaminowe (sedacja, przyrost masy ciała) oraz przeciwserotoninergiczne, co wpływa na łagodzenie objawów negatywnych schizofrenii i ograniczenie działań niepożądanych. W badaniu klinicznym na 319 pacjentach z lekooporną schizofrenią, 37% wykazało poprawę już po pierwszym tygodniu, a 44% po 12 miesiącach terapii, definiowaną jako ≥20% redukcję w Brief Psychiatric Rating Score. Klozapina poprawia także funkcje poznawcze, co jest istotne dla codziennego funkcjonowania pacjentów.
agranulocytoza, akatyzja, amfetamina, apomorfina, brak miesiączkowania, diazepiny, dystonia ostra, działanie alfa-adrenolityczne, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwhistaminowe, działanie przeciwserotoninergiczne, funkcje poznawcze, ginekomastia, granulocytopenia, hiperprolaktynemia, hipotonia ortostatyczna, impotencja, katalepsja, klozapina, Krótka Skala Oceny Psychiatrycznej, lek przeciwpsychotyczny, mlekotok, neuroleptyk, objawy parkinsonowskie, objawy pozapiramidowe, objawy schizofrenii, oksazepiny i tiazepiny, psychoza w przebiegu choroby Parkinsona, receptor D4, receptor dopaminowy, receptor histaminowy H1, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, schizofrenia lekooporna, stężenie prolaktyny, zachowanie stereotypowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Olanzapine Bluefish 10 mg
Olanzapina Bluefish, dostępna w tabletkach ulegających rozpadowi w jamie ustnej w dawkach 5 mg, 10 mg i 15 mg, wykazuje szerokie spektrum działania farmakodynamicznego, obejmujące efekt przeciwpsychotyczny, przeciwmaniakalny oraz stabilizujący nastrój. Mechanizm działania opiera się na wysokim powinowactwie (Ki <100 nM) do receptorów serotoninowych (5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6), dopaminowych (D1-D5), muskarynowych (M1-M5), adrenergicznych (α1) oraz histaminowych (H1). Olanzapina selektywnie redukuje aktywność neuronów dopaminergicznych w układzie mezolimbicznym (A10), co tłumaczy niskie ryzyko pozapiramidowych działań niepożądanych przy zachowaniu skuteczności przeciwpsychotycznej. W badaniach klinicznych u ponad 2900 pacjentów ze schizofrenią wykazano istotną redukcję objawów pozytywnych i negatywnych, a także przewagę olanzapiny nad haloperydolem w poprawie nastroju (średnia zmiana w Skali Depresji Montgomery-Asberg: -6,0 vs -3,1; p=0,001).
cholesterol całkowity, cholesterol LDL, choroba afektywna dwubiegunowa, diazepiny, działania pozapiramidowe, działanie przeciwlękowe, działanie przeciwmaniakalne, działanie przeciwpsychotyczne, epizod manii, epizod mieszany, lek psycholeptyczny, lit, monoterapia, objawy depresyjne, olanzapina, prolaktyna, receptor adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminowy, receptor histaminowy, receptor serotoninowy, remisja depresji, remisja manii, schizofrenia, skala depresji Montgomery-Åsberg, stabilizacja nastroju, terapia skojarzona, triglicerydy, walproinian sodu, zaburzenie dwubiegunowe typu I, zaburzenie schizoafektywne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Kventiax 25 mg tabletki powlekane 25 mg
Kwetiapina, substancja czynna leku Kventiax, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepin, oksazepin, tiazepin i oksepiny (kod ATC: N05AH04). Jej mechanizm działania opiera się na antagonizmie receptorów serotoninowych 5HT2 oraz dopaminowych D1 i D2, z przewagą blokady receptorów 5HT2 nad D2, co tłumaczy jej skuteczność przeciwpsychotyczną przy niskim ryzyku pozapiramidowych działań niepożądanych. Zarówno kwetiapina, jak i jej aktywny metabolit norkwetiapina, wykazują wysokie powinowactwo do receptorów histaminergicznych i α1-adrenergicznych oraz umiarkowane do α2-adrenergicznych. Norkwetiapina dodatkowo wykazuje umiarkowane do wysokiego powinowactwo do receptorów muskarynowych oraz hamuje transporter norepinefryny (NET) i działa jako częściowy agonista receptorów 5HT1A, co odpowiada za jej właściwości przeciwdepresyjne.
agonista dopaminy, atypowy lek przeciwpsychotyczny, diazepiny, dystonia, działanie kataleptyczne, działanie pozapiramidowe, działanie przeciwcholinergiczne, Kventiax, kwetiapina, lek przeciwpsychotyczny, nadwrażliwość receptorów dopaminowych, neuroleptyk, norkwetiapina, objaw pozapiramidowy, receptor 5HT1A, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminowy, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, szlak mezolimbiczny, transporter norepinefryny, układ limbiczny, układ nigrostriatalny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Anzorin 5 mg
Olanzapina, substancja czynna Anzorinu, jest lekiem psycholeptycznym z grupy diazepin, oksazepin, tiazepin i oksepiny (kod ATC: N05AH03), wykazującym działanie przeciwpsychotyczne, przeciwmaniakalne oraz stabilizujące nastrój. Charakteryzuje się wysokim powinowactwem (Ki <100 nM) do receptorów serotoninowych (5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6), dopaminowych (D1-D5), muskarynowych (M1-M5), α1-adrenergicznych oraz histaminowych H1. Farmakodynamika olanzapiny cechuje się większym powinowactwem do receptorów 5HT2 niż D2, co przekłada się na korzystny profil kliniczny z mniejszym ryzykiem objawów pozapiramidowych. Badania elektrofizjologiczne wskazują na selektywne hamowanie neuronów dopaminergicznych w układzie mezolimbicznym (A10) przy minimalnym wpływie na drogi prążkowia (A9), co tłumaczy skuteczność przeciwpsychotyczną i niskie ryzyko zaburzeń ruchowych. W badaniach PET i SPECT u ludzi potwierdzono większe wysycenie receptorów 5HT2A niż D2 po podaniu 10 mg olanzapiny oraz specyficzne profile receptorowe u pacjentów ze schizofrenią reagujących na leczenie.
bezpieczeństwo długoterminowego stosowania, cholesterol LDL, choroba afektywna dwubiegunowa, diazepiny, działanie przeciwpsychotyczne, epizod maniakalny, katalepsja, lek psycholeptyczny, lek stabilizujący nastrój, neuron dopaminergiczny, objawy depresyjne, objawy negatywne, objawy pozapiramidowe, objawy pozytywne, olanzapina, pozytronowa tomografia emisyjna, prolaktyna, receptor adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminowy, receptor histaminowy, receptor serotoninowy, remisja objawów manii, schizofrenia, skala depresji Montgomery-Åsberg, stabilizacja nastroju, terapia skojarzona, tomografia emisyjna pojedynczego fotonu, układ mezolimbiczny, zaburzenia ruchowe, zaburzenie schizoafektywne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Kwetaplex 150 mg
Kwetiapina, należąca do grupy diazepin, oksazepin i tiazepin (kod ATC: N05AH04), jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o złożonym mechanizmie działania, obejmującym antagonizm receptorów serotoninowych 5HT₂ oraz dopaminowych D₁ i D₂, z przewagą blokady receptorów 5HT₂ nad D₂, co tłumaczy jej skuteczność przeciwpsychotyczną przy ograniczonym ryzyku działań pozapiramidowych. Aktywny metabolit norkwetiapina wykazuje dodatkowo powinowactwo do receptorów muskarynowych, hamuje transporter noradrenaliny (NET) oraz działa jako częściowy agonista receptorów 5HT1A, co może odpowiadać za właściwości przeciwdepresyjne. W badaniach przedklinicznych kwetiapina wykazała skuteczność w testach farmakologicznych oraz brak indukcji nadwrażliwości receptorów D₂ i minimalne objawy dystonii. W badaniach PET potwierdzono wiązanie z receptorami 5HT₂ i D₂ do 12 godzin po podaniu, co uzasadnia dawkowanie dwa razy na dobę, mimo okresu półtrwania około 7 godzin.
agonista dopaminowy, akatyzja, antagonista receptorowy, choroba afektywna dwubiegunowa, diazepiny, dyskineza, dystonia, działanie antycholinergiczne, działanie przeciwpsychotyczne, epizod depresyjny, epizod maniakalny, katalepsja, kwas walproinowy, kwetiapina, lek przeciwpsychotyczny, nadaktywność psychoruchowa, neutrofil, niedoczynność tarczycy, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, prolaktyna, receptor 5HT2, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor dopaminowy, receptor dopaminowy D2, receptor histaminowy, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, schizofrenia, stabilizator nastroju, sztywność mięśniowa, tomografia pozytronowa, transporter noradrenaliny, zaburzenie nastroju, zaburzenie schizoafektywne, zaćma - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bonogren SR 200 mg
Kwetiapina, substancja czynna leku Bonogren SR, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepin, oksazepin, tiazepin i oksepin (kod ATC: N05AH04). Jej mechanizm działania opiera się na wieloreceptorowym profilu farmakodynamicznym, obejmującym wysokie powinowactwo do receptorów serotoninowych 5HT2 oraz umiarkowane do receptorów dopaminowych D1 i D2, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną przy niskim ryzyku objawów pozapiramidowych (EPS). Kwetiapina i jej aktywny metabolit norkwetiapina wykazują również duże powinowactwo do receptorów histaminergicznych (sedacja) oraz α1- i α2-adrenergicznych (hipotensja ortostatyczna i modyfikacja przekaźnictwa noradrenergicznego). Norkwetiapina dodatkowo wykazuje średnie do wysokiego powinowactwo do receptorów muskarynowych, co tłumaczy działanie przeciwcholinergiczne.
agonista receptora serotoninowego, atypowy lek przeciwpsychotyczny, czynnik transportujący norepinefrynę, diazepiny, działanie anksjolityczne, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwdepresyjne, działanie przeciwpsychotyczne, hipotensja ortostatyczna, klasyczny neuroleptyk, norkwetiapina, objaw pozapiramidowy, ośrodkowy układ nerwowy, profil farmakodynamiczny, przekaźnictwo noradrenergiczne, przekaźnictwo serotoninergiczne, receptor 5HT2, receptor adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminowy, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, zaburzenie depresyjne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Clozapine Aristo 100 mg
Klozapina, substancja czynna leku Clozapine Aristo (dostępna w dawkach 25 mg, 100 mg i 200 mg), jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepin, oksazepin i tiazepin (kod ATC: N05AH02). Charakteryzuje się unikalnym profilem farmakodynamicznym, wykazując słabe powinowactwo do receptorów dopaminowych D1, D2, D3 i D5, przy silnym działaniu na receptor D4. Ponadto klozapina wykazuje wielokierunkowe działanie: alfa-adrenolityczne, przeciwcholinergiczne, przeciwhistaminowe, przeciwlękowe i sedatywne oraz przeciwserotoninergiczne. Klinicznie lek ten powoduje szybkie uspokojenie i silne działanie przeciwpsychotyczne u pacjentów ze schizofrenią oporną na inne terapie, skutecznie łagodząc zarówno objawy pozytywne, jak i negatywne. W badaniu otwartym na 319 pacjentach, 37% wykazało poprawę już w pierwszym tygodniu, a 44% po 12 miesiącach, przy kryterium zmniejszenia objawów o około 20% w skali BPRS. Klozapina wykazuje także korzystny wpływ na funkcje poznawcze oraz znacznie mniejsze ryzyko objawów pozapiramidowych i hiperprolaktynemii w porównaniu z klasycznymi neuroleptykami.
agranulocytoza, akatyzja, alfa-adrenolityk, anhedonia, choroba Parkinsona, diazepiny, dystonia, działanie sedatywne, ginekomastia, granulocyt obojętnochłonny, granulocytopenia, impotencja, katalepsja, klozapina, Krótka Skala Oceny Psychiatrycznej, lek przeciwcholinergiczny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwpsychotyczny, mlekotok, objawy pozapiramidowe, objawy schizofrenii, omamy, prolaktyna, przekaźnictwo serotoninergiczne, receptor adrenergiczny alfa, receptor dopaminowy, receptor histaminowy, receptor muskarynowy, schizofrenia oporna, spłycenie afektu, układ krwiotwórczy, urojenia, wycofanie społeczne, zaburzenia funkcji poznawczych, zaburzenie hematologiczne, zachowanie stereotypowe, zespół parkinsonowski - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Olanzapine Aurovitas 15 mg
Olanzapina, lek przeciwpsychotyczny z grupy diazepin, oksazepin, tiazepin i oksepin (kod ATC: N05AH03), wykazuje szerokie spektrum działania farmakodynamicznego, obejmujące właściwości przeciwpsychotyczne, przeciwmaniakalne oraz stabilizujące nastrój. Charakteryzuje się wysokim powinowactwem do receptorów serotoninowych (5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6), dopaminowych (D1-D5), muskarynowych (M1-M5), α1-adrenergicznych oraz histaminowych H1, z przewagą blokady receptorów 5HT2 nad D2. Badania PET i SPECT potwierdzają selektywne wysycenie receptorów 5HT2A przy dawce 10 mg oraz mniejsze wysycenie receptorów D2 w prążkowiu u pacjentów reagujących na olanzapinę, co koreluje z jej działaniem przeciwpsychotycznym i anksjolitycznym oraz ograniczonym wpływem na funkcje motoryczne.
cholesterol całkowity, cholesterol LDL, choroba afektywna dwubiegunowa, diazepiny, działanie przeciwlękowe, działanie przeciwmaniakalne, działanie przeciwpsychotyczne, epizod maniakalny, epizod mieszany, lek przeciwpsychotyczny, monoterapia litem, nawrót choroby afektywnej dwubiegunowej, objawy depresyjne, objawy negatywne, objawy pozytywne, ostra faza manii, pozytonowa tomografia emisyjna, prolaktyna, przyrost masy ciała, receptor adrenergiczny, receptor dopaminowy, receptor histaminowy, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, remisja, schizofrenia, skala depresji Montgomery-Åsberg, terapia skojarzona, tomografia emisyjna pojedynczego fotonu, triglicerydy, zaburzenie schizoafektywne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Egolanza 5 mg
Olanzapina, substancja czynna leku Egolanza, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepin, oksazepin, tiazepin i oksepiny (kod ATC: N05AH03), wykazującym działanie przeciwpsychotyczne, przeciwmaniakalne oraz stabilizujące nastrój. Mechanizm działania opiera się na wysokim powinowactwie (Ki < 100 nM) do licznych receptorów w OUN, w tym serotoninowych (5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6), dopaminowych (D1-D5), muskarynowych (M1-M5), α1-adrenergicznych oraz histaminowych (H1). Olanzapina wykazuje preferencyjne działanie na mezolimbiczny układ dopaminergiczny (A10) z ograniczonym wpływem na drogi nigrostriatalne (A9), co tłumaczy mniejsze ryzyko objawów pozapiramidowych. Badania neuroobrazowe (PET, SPECT) potwierdzają większe wysycenie receptorów 5HT2A niż D2 po podaniu dawki 10 mg, a także mniejsze wysycenie receptorów D2 w prążkowiu u pacjentów reagujących na leczenie olanzapiną w porównaniu z innymi lekami przeciwpsychotycznymi, co koreluje z profilem bezpieczeństwa i skuteczności leku.
badanie in vitro, cholesterol całkowity, cholesterol LDL, choroba afektywna dwubiegunowa, diazepiny, droga nigrostriatalna, dysfagia, działanie anksjolityczne, działanie przeciwpsychotyczne, epizod maniakalny, klozapina, lek przeciwpsychotyczny, model in vivo, nawrót choroby dwubiegunowej, objawy depresyjne, objawy manii, objawy pozapiramidowe, objawy pozytywne i negatywne, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, pozytonowa tomografia emisyjna, prolaktyna, receptor dopaminowy, receptor histaminowy, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, schizofrenia, skala depresji Montgomery-Åsberg, stabilizator nastroju, terapia skojarzona, tomografia emisyjna pojedynczego fotonu, triglicerydy, układ dopaminergiczny, walproinian sodu, zaburzenie schizoafektywne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Zolaxa 20 mg
Olanzapina, substancja czynna leku Zolaxa, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepin, oksazepin, tiazepin i oksepiny (kod ATC: N05AH03), wykazującym szerokie spektrum działania przeciwpsychotycznego, przeciwmaniakalnego oraz stabilizującego nastrój. Charakteryzuje się wysokim powinowactwem (Ki <100 nM) do receptorów serotoninowych (5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6), dopaminowych (D1-D5), muskarynowych (M1-M5), α1-adrenergicznych oraz histaminowych H1. Farmakodynamika olanzapiny cechuje się przewagą blokady receptorów 5HT2 nad D2, co przekłada się na skuteczność terapeutyczną przy jednoczesnym zmniejszeniu ryzyka objawów pozapiramidowych. Badania elektrofizjologiczne potwierdziły selektywne hamowanie neuronów dopaminergicznych układu mezolimbicznego (A10) z minimalnym wpływem na drogi prążkowia (A9), co klinicznie ogranicza działania niepożądane motoryczne. Ponadto, olanzapina wykazuje działanie anksjolityczne, co wyróżnia ją spośród innych leków przeciwpsychotycznych. Badania PET i SPECT u zdrowych ochotników oraz pacjentów ze schizofrenią potwierdziły specyficzny profil receptorowy i korelację z efektywnością kliniczną oraz profilem bezpieczeństwa.
cholesterol całkowity, cholesterol LDL, choroba afektywna dwubiegunowa, diazepiny, epizod manii, epizod mieszany, haloperydol, katalepsja, klozapina, lek przeciwmaniakalny, lek przeciwpsychotyczny, lit, objawy depresyjne, objawy pozapiramidowe, odruch warunkowy, olanzapina, pozytonowa tomografia emisyjna, prolaktyna, przyrost masy ciała, receptor adrenergiczny, receptor dopaminowy, receptor histaminowy, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, remisja, rysperydon, schizofrenia, skala depresji Montgomery-Åsberg, stabilizator nastroju, terapia skojarzona, tomografia emisyjna pojedynczego fotonu, triglicerydy, układ mezolimbiczny, walproinian sodu, zaburzenie schizoafektywne