nadwrażliwość receptora D2
Nadwrażliwość receptora D2 to zjawisko związane z patologicznym wzrostem reaktywności receptorów dopaminergicznych typu D2 w ośrodkowym układzie nerwowym. Receptory te odgrywają kluczową rolę w regulacji wielu funkcji motorycznych, poznawczych i emocjonalnych.
W praktyce klinicznej nadwrażliwość receptorów D2 wiąże się najczęściej z długotrwałym stosowaniem leków przeciwpsychotycznych, które blokują te receptory. Przewlekła blokada receptorów D2 może prowadzić do kompensacyjnego zwiększenia ich liczby i wrażliwości, co klinicznie manifestuje się jako późne dyskinezy lub psychoza z odbicia po odstawieniu leku.
Zjawisko to ma szczególne znaczenie w leczeniu schizofrenii i innych zaburzeń psychotycznych. Nadwrażliwość receptorów D2 może tłumaczyć niektóre przypadki lekooporności oraz nawroty psychozy po odstawieniu neuroleptyków. W nowszych podejściach terapeutycznych dąży się do stosowania leków o częściowym działaniu agonistycznym na receptory D2, co może zmniejszać ryzyko rozwoju nadwrażliwości.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Kwetiapina, substancja czynna leku Pinexet, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy pochodnych diazepiny, oksazepiny, tiazepiny i oksepiny (kod ATC: N05AH04). Jej mechanizm działania opiera się na selektywnym antagonizmie receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną przy niskim ryzyku pozapiramidowych działań niepożądanych (EPS). Aktywny metabolit norkwetiapina wykazuje dodatkowo działanie przeciwcholinergiczne oraz hamuje transporter norepinefryny (NET) i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1A, co może tłumaczyć jej właściwości przeciwdepresyjne. Kwetiapina i norkwetiapina wykazują także duże powinowactwo do receptorów histaminergicznych i α1-adrenergicznych, co wiąże się z działaniem sedatywnym i ryzykiem hipotensji ortostatycznej. Okres półtrwania kwetiapiny wynosi około 7 godzin, jednak jej wiązanie z receptorami 5HT2 i D2 utrzymuje się do 12 godzin, co uzasadnia skuteczność przy podawaniu dwa razy na dobę.
atypowy lek przeciwpsychotyczny, czynnik transportujący norepinefrynę, dystonia, działanie kataleptyczne, działanie pozapiramidowe, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwdepresyjne, działanie przeciwpsychotyczne, emisyjna tomografia komputerowa, hipotensja ortostatyczna, kwetiapina, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpsychotyczny, mania, nadwrażliwość receptora D2, neuron układu limbicznego, neuron układu nigrostriatalnego, norkwetiapina, objaw pozapiramidowy, ośrodkowy układ nerwowy, pochodne diazepiny, receptor 5HT1A, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor neuroprzekaźnika, receptor serotoninergiczny, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, schizofrenia, sedacja, szlak mezolimbiczny, typowy lek przeciwpsychotyczny -
Leksykon leków
Kwentiax SR, zawierający kwetiapinę w formie fumaranu, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o przedłużonym uwalnianiu, dostępnym w dawkach 50 mg, 150 mg, 200 mg, 300 mg i 400 mg. Mechanizm działania opiera się na antagonizmie receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, z przewagą blokady 5HT2, co przekłada się na mniejsze ryzyko pozapiramidowych działań niepożądanych w porównaniu z klasycznymi neuroleptykami. Kwetiapina i jej aktywny metabolit norkwetiapina wykazują również powinowactwo do receptorów histaminergicznych, α1- i α2-adrenergicznych oraz muskarynowych (głównie norkwetiapina), co odpowiada za działania sedatywne, naczyniowe i przeciwcholinergiczne. Norkwetiapina dodatkowo hamuje transporter norepinefryny (NET) i działa jako częściowy agonista receptorów 5HT1A, co może tłumaczyć jej właściwości przeciwdepresyjne.
agonista dopaminy, atypowy lek przeciwpsychotyczny, blokada receptora D2, diazepiny, dystonia, działanie agonistyczne, działanie kataleptyczne, działanie pozapiramidowe, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwlękowe, działanie przeciwpsychotyczne, działanie sedatywne, fumaran kwetiapiny, haloperydol, kwetiapina, lek przeciwdepresyjny, metabolit dopaminy, nadwrażliwość receptora D2, norkwetiapina, objaw pozapiramidowy, receptor 5HT1A, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, szlak mezolimbiczny, test odruchu unikania, transporter norepinefryny, typowy lek przeciwpsychotyczny, układ limbiczny, układ nigrostriatalny -
Leksykon leków
Kwetiapina, substancja czynna leku Ketrel, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy ATC N05 AH 04, dostępnym w dawkach 25 mg, 100 mg i 200 mg (w postaci kwetiapiny fumaranu). Mechanizm działania opiera się na antagonizmie receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, z przewagą blokady receptorów 5HT2, co tłumaczy jej skuteczność przeciwpsychotyczną przy niskim ryzyku objawów pozapiramidowych. Kwetiapina i jej aktywny metabolit norkwetiapina wykazują również powinowactwo do receptorów histaminergicznych, α1- i α2-adrenergicznych oraz muskarynowych, a norkwetiapina dodatkowo hamuje transporter norepinefryny (NET) i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1A, co może odpowiadać za działanie przeciwdepresyjne leku. Biochemicznie blokada receptorów D2 potwierdzona jest wzrostem metabolitów dopaminy, a badania przedkliniczne wskazują na brak nadwrażliwości receptorów D2 i minimalne działanie kataleptyczne nawet przy skutecznych dawkach.
agonista dopaminy, atypowy lek przeciwpsychotyczny, blokada depolaryzacyjna, blokada receptora D2, choroba dwubiegunowa, dystonia, fumaran kwetiapiny, katalepsja, klasyczny neuroleptyk, lek przeciwcholinergiczny, lek przeciwdepresyjny, metabolit dopaminy, nadwrażliwość receptora D2, norkwetiapina, objawy maniakalne, objawy pozapiramidowe, odruch unikania, receptor 5HT1A, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny 5HT2, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, schizofrenia, sole litu, szlak mezolimbiczny, terapia skojarzona, transporter norepinefryny, układ limbiczny, układ nigrostriatalny, walproinian sodu
