katalepsja
Katalepsja to zaburzenie motoryczne charakteryzujące się nagłym, przejściowym znieruchomieniem ciała i woskową giętkością mięśni. Stan ten objawia się zatrzymaniem aktywności ruchowej pacjenta w aktualnie przyjętej pozycji, która może być utrzymywana przez dłuższy czas pomimo niewygodnego ułożenia.
Z punktu widzenia neurologii, katalepsja jest związana z dysfunkcją układu pozapiramidowego oraz zaburzeniami w obrębie jąder podstawy mózgu. Występuje najczęściej jako objaw narkolepsji, ale może też towarzyszyć innym zaburzeniom neurologicznym, w tym schizofrenii katatonicznej, zespołom neurologicznym związanym z uszkodzeniem płatów czołowych czy zatruciom niektórymi substancjami.
W diagnostyce różnicowej katalepsji należy uwzględnić inne stany powodujące zaburzenia motoryki, takie jak akinezja w chorobie Parkinsona, dystonia czy katatonia w przebiegu zaburzeń psychicznych. Leczenie katalepsji zależy od jej przyczyny – w narkolepsji stosuje się najczęściej leki stymulujące ośrodkowy układ nerwowy oraz leki przeciwdepresyjne hamujące fazę REM snu.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Quetiapine Orion 200 mg
Quetiapine Orion, zawierający kwetiapinę w postaci fumaranu, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy psycholeptyków (kod ATC: N05AH04). Zarówno kwetiapina, jak i jej aktywny metabolit norkwetiapina wykazują powinowactwo do receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, z przewagą antagonizmu wobec receptorów 5HT2, co tłumaczy jej skuteczność przeciwpsychotyczną i niższe ryzyko pozapiramidowych działań niepożądanych. Kwetiapina i norkwetiapina mają także wysokie powinowactwo do receptorów histaminergicznych i α1-adrenergicznych oraz umiarkowane do α2-adrenergicznych. Norkwetiapina wykazuje istotne powinowactwo do receptorów muskarynowych, co wiąże się z działaniem antycholinergicznym. Działanie przeciwdepresyjne przypisuje się hamowaniu transportera norepinefryny (NET) oraz częściowemu agonizmowi receptorów 5HT1A przez norkwetiapinę. W badaniach przedklinicznych kwetiapina wykazuje selektywne hamowanie szlaku mezolimbicznego bez wpływu na układ nigrostriatalny, co przekłada się na niskie ryzyko objawów pozapiramidowych nawet przy dawkach skutecznie blokujących receptory D2.
choroba afektywna dwubiegunowa, dystonia, działanie antycholinergiczne, epizod manii, fumaran kwetiapiny, katalepsja, kwetiapina, lek antycholinergiczny, lek przeciwpsychotyczny atypowy, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, receptor 5HT1A, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor alfa2-adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor dopaminowy D2, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, schizofrenia, szlak mezolimbiczny, terapia skojarzona, transporter norepinefryny, układ nigrostriatalny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Risperidone Teva 50 mg
Rysperydon, aktywny składnik leku Risperidone Teva, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy innych leków przeciwpsychotycznych (kod ATC: N05AX08), działającym głównie poprzez selektywny antagonizm receptorów serotoninergicznych 5-HT2 oraz dopaminergicznych D2. Ten mechanizm odpowiada za skuteczne łagodzenie objawów wytwórczych schizofrenii oraz poprawę objawów negatywnych i zaburzeń afektywnych. Rysperydon wykazuje również powinowactwo do receptorów alfa-1-adrenergicznych, histaminergicznych H1 i alfa-2-adrenergicznych, co może wpływać na działania niepożądane, jednak brak powinowactwa do receptorów cholinergicznych przekłada się na korzystniejszy profil tolerancji w porównaniu z klasycznymi neuroleptykami. Farmakodynamicznie lek charakteryzuje się mniejszym ograniczeniem aktywności motorycznej i rzadszym występowaniem katalepsji, a zrównoważony antagonizm receptorów 5-HT2 i D2 zmniejsza ryzyko pozapiramidowych działań niepożądanych.
działanie niepożądane, działanie pozapiramidowe, działanie przeciwpsychotyczne, ekstrapolacja ostatniej obserwacji, katalepsja, klasyczny neuroleptyk, lek przeciwpsychotyczny, LOCF, objaw negatywny, objaw wytwórczy, PANSS, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor histaminergiczny H1, receptor monoaminergiczny, receptor serotoninergiczny 5-HT2, rysperydon, schizofrenia, Skala Objawów Pozytywnych i Negatywnych, zaburzenie afektywne, zaburzenie psychotyczne, zaburzenie schizoafektywne, zawiesina o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Risperidone Grindeks 0,5 mg
Rysperydon, zawarty w preparacie Risperidone Grindeks (kod ATC: N05AX08), jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o selektywnym antagonizmie receptorów 5-HT2 i D2, z dodatkowym powinowactwem do receptorów alfa1-adrenergicznych oraz histaminergicznych H1 i alfa-2-adrenergicznych, bez działania na receptory cholinergiczne. Jego profil receptorowy przekłada się na skuteczność w leczeniu objawów pozytywnych i negatywnych schizofrenii, z mniejszym ryzykiem objawów pozapiramidowych i katalepsji w porównaniu do klasycznych neuroleptyków. W badaniach klinicznych obejmujących ponad 2500 pacjentów z DSM-IV schizofrenią, rysperydon w dawkach od 1 mg do 16 mg/dobę wykazał istotną przewagę nad placebo w ocenie wg BPRS i PANSS, a także długoterminowo wydłużył czas do nawrotu choroby w porównaniu z haloperydolem. Ponadto, rysperydon potwierdził skuteczność w monoterapii ostrych epizodów manii w zaburzeniu afektywnym dwubiegunowym typu I w dawkach 1-6 mg/dobę, wykazując znaczną redukcję wyniku YMRS już po 3 tygodniach leczenia.
Behawioralne i Psychologiczne Objawy Demencji, choroba Alzheimera, epizod manii, haloperydol, indukcja klirensu, karbamazepina, katalepsja, Krótka Skala Oceny Psychiatrycznej, Krótka Skala Oceny Stanu Psychicznego, lek przeciwpsychotyczny, lit, objawy pozapiramidowe, objawy wytwórcze, otępienie, otępienie naczyniowe, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor alfa2-adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninergiczny 5-HT2, rysperydon, schizofrenia, skala Nisongera, Skala Objawów Pozytywnych i Negatywnych, Skala Oceny Manii Younga, Skala Oceny Pobudzenia Cohen-Mansfielda, Skala Oceny Zaburzeń Zachowania w Chorobie Alzheimera, stabilizator nastroju, upośledzenie psychiczne, walproinian, zaburzenie afektywne, zaburzenie afektywne dwubiegunowe typu I, zaburzenie zachowania, zaburzenie zdolności uczenia się - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Rispolept Consta 50 mg
Rysperydon, składnik aktywny leku Rispolept Consta (kod ATC: N05AX08), wykazuje specyficzny mechanizm działania farmakodynamicznego oparty na selektywnym antagonizmie receptorów serotoninergicznych 5-HT2 oraz dopaminergicznych D2. Ponadto, lek wykazuje powinowactwo do receptorów alfa-1-adrenergicznych, histaminergicznych H1 oraz alfa-2-adrenergicznych, przy braku powinowactwa do receptorów cholinergicznych, co wpływa na profil działań niepożądanych. Antagonizm receptorów D2 odpowiada za skuteczność przeciwpsychotyczną, zwłaszcza w zakresie objawów pozytywnych schizofrenii, natomiast zrównoważone działanie na receptory 5-HT2 i D2 zmniejsza ryzyko pozapiramidowych działań niepożądanych oraz rozszerza spektrum terapeutyczne o objawy negatywne i zaburzenia afektywne. W porównaniu z klasycznymi neuroleptykami, rysperydon wykazuje mniejsze ograniczenie aktywności motorycznej i łagodniejszą katalepsję.
aktywność motoryczna, antagonizm monoaminergiczny, działanie pozapiramidowe niepożądane, forma doustna leku, katalepsja, klasyczny neuroleptyk, klasyfikacja DSM-IV, metoda ekstrapolacji ostatniej obserwacji, objawy negatywne schizofrenii, objawy pozytywne schizofrenii, objawy wytwórcze schizofrenii, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninergiczny 5-HT2, Rispolept Consta, rysperydon, Skala Objawów Pozytywnych i Negatywnych, zaburzenie afektywne, zaburzenie psychotyczne, zaburzenie schizoafektywne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Zolaxa Rapid 5 mg
Olanzapina, substancja czynna preparatu Zolaxa Rapid, jest lekiem przeciwpsychotycznym o szerokim spektrum działania, obejmującym antagonizm receptorów serotoninowych (5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6), dopaminowych (D1-D5), muskarynowych (M1-M5), α1-adrenergicznych oraz histaminowych H1. Charakteryzuje się wyższym powinowactwem do receptorów 5HT2 niż D2, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną przy ograniczonym ryzyku zaburzeń motorycznych. Badania PET i SPECT potwierdzają selektywne wysycenie receptorów serotoninowych i umiarkowane wysycenie receptorów dopaminowych D2, co koreluje z kliniczną skutecznością i profilem bezpieczeństwa. Olanzapina wykazuje także działanie przeciwlękowe i korzystny wpływ na objawy depresyjne towarzyszące schizofrenii oraz zaburzeniom schizoafektywnym.
cholesterol całkowity, cholesterol LDL, choroba afektywna dwubiegunowa, diazepiny, działanie przeciwpsychotyczne, epizod manii, epizod mieszany, haloperydol, katalepsja, klozapina, lek przeciwmaniakalny, lek przeciwpsychotyczny, lek stabilizujący nastrój, neuron dopaminergiczny, objawy pozytywne i negatywne, olanzapina, pozytonowa tomografia emisyjna, prolaktyna, receptor adrenergiczny, receptor dopaminowy, receptor histaminowy, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, remisja objawów manii, rysperydon, schizofrenia, skala depresji Montgomery-Åsberg, stabilizator nastroju, terapia skojarzona, tomografia emisyjna pojedynczego fotonu, triglicerydy, układ mezolimbiczny, walproinian sodu, zaburzenie schizoafektywne - Leksykon substancji czynnych
Klozapina – Właściwości farmakodynamiczne
Klozapina, należąca do pochodnych diazepiny, oksazepiny i tiazepiny (kod ATC: N05AH02), wyróżnia się unikalnym profilem farmakodynamicznym, charakteryzującym się słabym blokowaniem receptorów dopaminowych D1, D2, D3 i D5 oraz silnym powinowactwem do receptorów D4. Działa również antagonistycznie na receptory serotoninowe 5-HT2A, 5-HT2C i 5-HT7, co przyczynia się do skuteczności w leczeniu objawów negatywnych schizofrenii oraz minimalizuje ryzyko objawów pozapiramidowych. Klozapina wykazuje ponadto działanie alfa-adrenolityczne, przeciwcholinergiczne i przeciwhistaminowe, co wpływa na jej właściwości sedatywne i profil działań niepożądanych. W badaniu klinicznym z udziałem 319 pacjentów opornych na leczenie, 37% wykazało poprawę już po pierwszym tygodniu, a 44% po 12 miesiącach terapii, definiowaną jako zmniejszenie o około 20% w skali Brief Psychiatric Rating Score.
agranulocytoza, akatyzja, amfetamina, apomorfina, badanie hematologiczne, działanie alfa-adrenolityczne, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwhistaminowe, działanie przeciwserotoninergiczne, ginekomastia, granulocytopenia, hiperprolaktynemia, katalepsja, lek przeciwpsychotyczny, mlekotok, objawy negatywne schizofrenii, objawy parkinsonowskie, objawy pozapiramidowe, objawy pozytywne schizofrenii, pochodne diazepiny, prolaktyna, psychoza w chorobie Parkinsona, receptor D4, receptor dopaminowy, receptor histaminowy, receptor serotoninergiczny, receptor serotoninowy, schizofrenia, schizofrenia oporna na leczenie, zaburzenia funkcji poznawczych - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Masultab 200 mg
Amisulpryd, substancja czynna preparatu Masultab, jest lekiem przeciwpsychotycznym z grupy benzamidów (kod ATC: N05AL05) o unikalnym profilu farmakodynamicznym. Wykazuje wysoką selektywność wobec receptorów dopaminergicznych D2 i D3, bez powinowactwa do receptorów D1, D4, D5 oraz receptorów serotoninowych, α-adrenergicznych, histaminergicznych H1, cholinergicznych i sigma. Mechanizm działania amisulprydu jest dwufazowy i zależy od dawki: w niskich dawkach blokuje presynaptyczne receptory D2/D3, zwiększając uwalnianie dopaminy i poprawiając objawy negatywne schizofrenii, natomiast w wysokich dawkach blokuje postsynaptyczne receptory D2, szczególnie w układzie limbicznym, co odpowiada za efekt przeciwpsychotyczny z ograniczonym ryzykiem objawów pozapiramidowych. Badania na modelach zwierzęcych potwierdzają korzystny profil amisulprydu, w tym brak katalepsji i nadwrażliwości receptorów D2 po długotrwałym stosowaniu.
amisulpryd, benzamid, hipotensja ortostatyczna, katalepsja, lek przeciwpsychotyczny, Masultab, nadwrażliwość receptorów dopaminergicznych, neuroleptyk, objawy negatywne schizofrenii, objawy pozapiramidowe, objawy pozytywne, prążkowie, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor dopaminergiczny D2 i D3, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninowy, receptor sigma, sedacja, suchość w ustach, układ limbiczny, zaburzenia widzenia, zaparcie - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Risperidone Grindeks 1 mg
Rysperydon, substancja czynna leku Risperidone Grindeks, jest antagonistą receptorów 5-HT2 i D2, wykazującym również powinowactwo do receptorów alfa1-adrenergicznych, H1 i alfa-2-adrenergicznych, bez działania na receptory cholinergiczne. Jego mechanizm działania pozwala na skuteczne leczenie schizofrenii, potwierdzone w badaniach klinicznych obejmujących ponad 2500 pacjentów, z dawkami od 1 do 16 mg/dobę i czasem trwania od 4 do 8 tygodni. Rysperydon wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa z mniejszym ryzykiem pozapiramidowych działań niepożądanych w porównaniu z klasycznymi neuroleptykami. W leczeniu epizodów maniakalnych w zaburzeniu dwubiegunowym typu I, skuteczność rysperydonu potwierdzono w badaniach na około 820 pacjentach, stosując dawki 1-6 mg/dobę przez 3 tygodnie, z utrzymaniem efektu w 9-tygodniowej fazie podtrzymującej. Terapia skojarzona z litem lub walproinianem wykazała przewagę nad monoterapią, z wyłączeniem karbamazepiny, która indukuje klirens rysperydonu i jego metabolitu.
Behawioralne i Psychologiczne Objawy Demencji, choroba Alzheimera, działanie pozapiramidowe, graniczna funkcja intelektualna, haloperydol, karbamazepina, katalepsja, Krótka Skala Oceny Psychiatrycznej, Krótka Skala Oceny Stanu Psychicznego, lek przeciwpsychotyczny, objaw negatywny, objaw wytwórczy schizofrenii, otępienie naczyniowe, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor alfa2-adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninergiczny 5-HT2, rysperydon, skala Nisongera, Skala Objawów Pozytywnych i Negatywnych, Skala Oceny Manii Younga, Skala Oceny Pobudzenia Cohen-Mansfielda, Skala Oceny Zaburzeń Zachowania w Chorobie Alzheimera, stabilizator nastroju, upośledzenie psychiczne, walproinian, zaburzenie afektywne, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie dwubiegunowe typu I, zaburzenie zachowania, zaburzenie zdolności uczenia się - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Torendo Q-Tab 2 mg 2 mg
Rysperydon, substancja czynna Torendo Q-Tab, jest antagonistą receptorów 5-HT2 i D2, wykazującym również powinowactwo do receptorów alfa-1-adrenergicznych, H1 i alfa-2-adrenergicznych, bez działania na receptory cholinergiczne. Jego profil farmakodynamiczny umożliwia skuteczne leczenie schizofrenii, potwierdzone w badaniach klinicznych z dawkami od 1 mg do 16 mg/dobę, gdzie wykazano istotną poprawę w skalach BPRS i PANSS. Rysperydon wykazuje mniejsze ryzyko objawów pozapiramidowych niż klasyczne neuroleptyki, co jest związane z jego zrównoważonym działaniem na receptory serotoninergiczne i dopaminergiczne. Ponadto, skuteczność w monoterapii ostrych epizodów manii w zaburzeniu dwubiegunowym typu I została potwierdzona w dawkach 1-6 mg/dobę, z istotnym zmniejszeniem wyniku w skali YMRS już po 3 tygodniach leczenia.
9-hydroksyrysperydon, antagonista monoaminergiczny, BPSD, choroba Alzheimera, demencja mieszana, demencja naczyniowa, katalepsja, lek stabilizujący nastrój, neuroleptyk klasyczny, objaw negatywny, objaw pozapiramidowy, objawy wytwórcze, ostra mania, otępienie, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninergiczny 5-HT2, rysperydon, skala BEHAVE-AD, skala BPRS, skala CMAI, skala MMSE, skala N-CBRF, skala PANSS, skala YMRS, upośledzenie psychiczne, zaburzenie afektywne, zaburzenie dwubiegunowe typu I, zaburzenie zachowania - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Solian 100 mg
Amisulpryd, należący do podstawionych benzamidów i klasyfikowany jako lek przeciwpsychotyczny (kod ATC: N05AL05), charakteryzuje się wysoką selektywnością wobec receptorów dopaminergicznych D2 i D3, bez powinowactwa do receptorów D1, D4, D5 oraz receptorów serotoninowych, α-adrenergicznych, histaminergicznych H1 i cholinergicznych. Jego unikalny profil farmakodynamiczny umożliwia dwukierunkowe działanie zależne od dawki: w dużych dawkach blokuje postsynaptyczne receptory D2 w układzie limbicznym, co skutkuje działaniem przeciwpsychotycznym i zmniejszeniem ryzyka objawów pozapiramidowych, natomiast w małych dawkach blokuje presynaptyczne receptory D2 i D3, prowadząc do uwalniania dopaminy i poprawy objawów negatywnych schizofrenii. Amisulpryd nie wywołuje katalepsji i nie powoduje nadwrażliwości receptorów D2 przy długotrwałym stosowaniu, co odróżnia go od klasycznych neuroleptyków.
benzamid, katalepsja, lek przeciwpsychotyczny, nadwrażliwość receptorów dopaminergicznych, neuroleptyk, objawy afektywne, objawy negatywne schizofrenii, objawy pozapiramidowe, objawy pozytywne schizofrenii, obniżenie nastroju, postsynaptyczny receptor D2, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninowy, receptor α-adrenergiczny, schizofrenia, spowolnienie psychoruchowe, układ limbiczny, zaburzenie psychotyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Zopridoxin 5 mg
Olanzapina, substancja czynna preparatu Zopridoxin, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy pochodnych diazepiny, oksazepiny, tiazepiny i oksepiny (kod ATC: N05A H03). Charakteryzuje się złożonym mechanizmem działania, wykazując wysokie powinowactwo (Ki <100 nM) do receptorów serotoninowych (5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6), dopaminowych (D1-D5), muskarynowych (M1-M5), α1-adrenergicznych oraz histaminowych H1. W badaniach in vitro i in vivo olanzapina wykazuje większą aktywność wobec receptorów 5HT2 niż D2, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną z mniejszym ryzykiem pozapiramidowych działań niepożądanych. Elektrofizjologiczne badania wskazują na selektywne hamowanie neuronów dopaminergicznych układu mezolimbicznego (A10) przy minimalnym wpływie na drogi prążkowia (A9). W badaniach PET i SPECT potwierdzono unikalny profil receptorowy, z większym wysyceniem receptorów 5HT2A niż D2, co koreluje z kliniczną skutecznością i profilem bezpieczeństwa olanzapiny.
cholesterol całkowity, cholesterol LDL, choroba afektywna dwubiegunowa, dysfagia, działanie pozapiramidowe, epizod maniakalny, epizod mieszany, haloperydol, katalepsja, klozapina, kwas walproinowy, lek przeciwpsychotyczny, lit, mania, nawrót choroby, neuroleptyk, objawy negatywne, objawy pozytywne, odruch warunkowy, olanzapina, pochodna diazepiny, pozytonowa tomografia emisyjna, prolaktyna, receptor adrenergiczny, receptor dopaminowy, receptor histaminowy, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, rysperydon, schizofrenia, skala Montgomery-Åsberg, stabilizator nastroju, tomografia emisyjna pojedynczego fotonu, triglicerydy, zaburzenie schizoafektywne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Amisan 400 mg
Amisulpryd, substancja czynna leku Amisan 400 mg, jest neuroleptykiem z grupy benzamidów (kod ATC: N05AL05) o unikalnym mechanizmie działania. Wykazuje wysokie powinowactwo do receptorów dopaminergicznych D2/D3, nie oddziałując na podtypy D1, D4, D5 ani na receptory serotoninowe, α-adrenergiczne, histaminowe H1, cholinergiczne czy sigma-1. Wysokie dawki amisulprydu preferencyjnie blokują receptory dopaminowe w układzie limbicznym, co przekłada się na mniejsze ryzyko objawów pozapiramidowych w porównaniu z klasycznymi neuroleptykami. Lek nie indukuje katalepsji ani nadwrażliwości receptorów D2 po długotrwałym stosowaniu, co jest istotne dla bezpieczeństwa terapii.
amisulpryd, anhedonia, depresja, halucynacja, katalepsja, lek przeciwpsychotyczny, neuroleptyk, objawy negatywne schizofrenii, objawy pozapiramidowe, objawy wytwórcze schizofrenii, prążkowie, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor dopaminergiczny D2 D3, receptor histaminowy H1, receptor postsynaptyczny, receptor presynaptyczny, receptor serotoninowy, receptor sigma-1, receptor α-adrenergiczny, schizofrenia, spowolnienie psychoruchowe, układ limbiczny, urojenie - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Masultab 400 mg
Amisulpryd, substancja czynna preparatu Masultab, jest lekiem przeciwpsychotycznym z grupy benzamidów (kod ATC: N05AL05) o unikalnym profilu receptorowym. Wykazuje wysoką selektywność wobec receptorów dopaminergicznych D2 i D3, nie oddziałując na podtypy D1, D4, D5 oraz na receptory serotoninowe, α-adrenergiczne, histaminergiczne H1, cholinergiczne i sigma. Mechanizm działania amisulprydu jest dawkozależny: w dużych dawkach blokuje postsynaptyczne receptory D2 w układzie limbicznym, co przekłada się na efekt przeciwpsychotyczny, natomiast w małych dawkach preferencyjnie blokuje presynaptyczne receptory D2 i D3, prowadząc do zwiększonego uwalniania dopaminy i poprawy negatywnych objawów schizofrenii. W przeciwieństwie do klasycznych neuroleptyków, amisulpryd nie wywołuje katalepsji ani nadwrażliwości receptorów D2 po podaniu wielokrotnym.
amisulpryd, atypowy neuroleptyk, benzamid, działanie antycholinergiczne, działanie niepożądane, działanie przeciwpsychotyczne, halucynacje, katalepsja, klasyczny neuroleptyk, lek przeciwpsychotyczny, nadwrażliwość receptorowa, objawy negatywne schizofrenii, objawy pozapiramidowe, objawy pozytywne schizofrenii, prążkowie, receptor alfa-adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor dopaminowy, receptor histaminergiczny, receptor postsynaptyczny, receptor presynaptyczny, receptor serotoninowy, receptor sigma, spłycenie afektu, układ limbiczny, zaburzenie psychotyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Orizon 1 mg
Rysperydon, substancja czynna leku Orizon (kod ATC: N05AX08), jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o selektywnym antagonizmie receptorów 5-HT2 i D2, z dodatkowym powinowactwem do receptorów alfa-1-adrenergicznych, H1 i α-2-adrenergicznych, bez działania na receptory cholinergiczne. Jego zrównoważone działanie serotoninergiczne i dopaminergiczne pozwala na skuteczne leczenie objawów pozytywnych i negatywnych schizofrenii, a także zaburzeń afektywnych, przy mniejszym ryzyku pozapiramidowych działań niepożądanych w porównaniu do klasycznych neuroleptyków. W badaniach klinicznych obejmujących ponad 2500 pacjentów z schizofrenią, rysperydon w dawkach od 1 mg do 16 mg/dobę wykazał istotną skuteczność w redukcji objawów ocenianych skalami BPRS i PANSS. Długoterminowa terapia (2-8 mg/dobę) wykazała wydłużenie okresu remisji w porównaniu z haloperydolem. Ponadto, rysperydon potwierdził skuteczność w monoterapii ostrych epizodów manii w zaburzeniu dwubiegunowym typu I, w dawkach 1-6 mg/dobę, z istotną poprawą w skali YMRS już po 3 tygodniach leczenia, a także w terapii skojarzonej z litem lub walproinianem, z wyłączeniem karbamazepiny, która indukuje klirens leku.
antagonizm monoaminergiczny, BPSD, choroba Alzheimera, działania pozapiramidowe, epizod maniakalny, karbamazepina, katalepsja, lit, neuroleptyk klasyczny, otępienie naczyniowe, receptor 5-HT2, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor D2, receptor histaminergiczny H1, schizofrenia, skala BEHAVE-AD, skala BPRS, skala CMAI, skala MMSE, skala N-CBRF, skala PANSS, skala YMRS, walproinian, zaburzenia zachowania, zaburzenie afektywne, zaburzenie dwubiegunowe typu I - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Quetiapine Fair-Med 150 mg
Kwetiapina, substancja czynna preparatu Quetiapine Fair-Med, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepin, oksazepin i tiazepin (kod ATC: N05A H04). Jej mechanizm działania opiera się na wysokim powinowactwie do receptorów serotoninowych 5HT2 oraz dopaminowych D1 i D2, z przewagą blokady receptorów 5HT2 nad D2, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną przy jednoczesnym zmniejszeniu ryzyka działań niepożądanych pozapiramidowych. Kwetiapina i jej aktywny metabolit norkwetiapina wykazują także powinowactwo do receptorów histaminergicznych i α1-adrenergicznych (odpowiedzialnych za sedację i hipotensję ortostatyczną), umiarkowane do α2-adrenergicznych oraz zróżnicowane działanie na receptory muskarynowe (niskie u kwetiapiny, umiarkowane do wysokiego u norkwetiapiny), co tłumaczy działanie przeciwcholinergiczne. Norkwetiapina dodatkowo hamuje transporter norepinefryny (NET) i działa jako częściowy agonista receptorów 5HT1A, co rozszerza spektrum terapeutyczne o właściwości przeciwdepresyjne i przeciwlękowe.
agonista receptora, atypowy lek przeciwpsychotyczny, diazepina, dystonia, działanie cholinergiczne, działanie niepożądane pozapiramidowe, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwdepresyjne, działanie przeciwlękowe, działanie przeciwpsychotyczne, hipotensja ortostatyczna, katalepsja, kwetiapina, neuroleptyk klasyczny, neuron dopaminergiczny, norkwetiapina, objaw pozapiramidowy, późna dyskineza, receptor 5HT1A, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminowy, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, szlak mezolimbiczny, transporter norepinefryny, układ limbiczny, układ nigrostriatalny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ayupil 25 mg
Klozapina, będąca neuroleptykiem z grupy diazepiny, oksazepiny i tiazepiny (kod ATC N05A H02), charakteryzuje się unikalnym profilem farmakodynamicznym, różniącym się od klasycznych leków przeciwpsychotycznych. Wykazuje słabe blokowanie receptorów dopaminowych D1, D2, D3 i D5, przy jednoczesnym silnym powinowactwie do receptora D4, co przekłada się na skuteczność w leczeniu schizofrenii opornej na leczenie oraz niższe ryzyko objawów pozapiramidowych. Dodatkowo klozapina posiada silne działanie alfa-adrenolityczne, przeciwcholinergiczne, przeciwhistaminowe oraz przeciwserotoninergiczne, co wpływa na jej kompleksowy efekt terapeutyczny, obejmujący łagodzenie zarówno pozytywnych, jak i negatywnych objawów schizofrenii oraz poprawę funkcji poznawczych, takich jak uwaga, pamięć operacyjna i funkcje wykonawcze. W badaniu klinicznym z udziałem 319 pacjentów opornych na standardową terapię, 37% wykazało poprawę (definiowaną jako zmniejszenie o około 20% w Brief Psychiatric Rating Score) już po pierwszym tygodniu, a 44% po 12 miesiącach leczenia.
agranulocytoza, akatyzja, anhedonia, badanie hematologiczne, choroba Parkinsona, dezorganizacja myślenia, dystonia, działanie alfa-adrenolityczne, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwhistaminowe, działanie przeciwserotoninergiczne, działanie uspokajające, efekt przeciwpsychotyczny, ginekomastia, granulocytopenia, hiperprolaktynemia, katalepsja, klozapina, Krótka Skala Oceny Psychiatrycznej, lek przeciwpsychotyczny, mlekotok, objawy pozapiramidowe, objawy schizofrenii, omamy, ośrodkowy układ nerwowy, prolaktyna, receptor dopaminowy, schizofrenia oporna, spłycony afekt, urojenia, wycofanie społeczne, zaburzenia hematologiczne, zaburzenia poznawcze, zespół parkinsonowski - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Clozapine Hasco 25 mg
Klozapina, należąca do neuroleptyków z podgrupy diazepiny, oksazepiny i tiazepiny (kod ATC N05A H02), wyróżnia się unikatowym profilem farmakodynamicznym, różniącym się od klasycznych leków przeciwpsychotycznych. Charakteryzuje się słabym powinowactwem do receptorów dopaminowych D1, D2, D3 i D5, przy jednoczesnym silnym działaniu na receptor D4. Ponadto wykazuje silne działanie alfa-adrenolityczne, przeciwcholinergiczne, przeciwhistaminowe oraz przeciwserotoninergiczne, co przekłada się na złożony efekt uspokajający i przeciwpsychotyczny. Klinicznie klozapina jest skuteczna zwłaszcza u pacjentów ze schizofrenią oporną na standardowe leczenie, wykazując poprawę u 37% pacjentów już w pierwszym tygodniu terapii oraz u 44% po 12 miesiącach, mierzoną około 20% redukcją w Brief Psychiatric Rating Score. Ponadto poprawia wybrane funkcje poznawcze i charakteryzuje się mniejszym ryzykiem działań niepożądanych ze strony układu pozapiramidowego, takich jak ostra dystonia, objawy parkinsonowskie czy akatyzja, a także minimalnym wpływem na stężenie prolaktyny, co zmniejsza ryzyko ginekomastii, braku miesiączki, mlekotoku i impotencji.
agranulocytoza, akatyzja, brak miesiączkowania, dysfagia, działanie alfa-adrenolityczne, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwserotoninergiczne, ginekomastia, granulocytopenia, hiperprolaktynemia, impotencja, katalepsja, klozapina, Krótka Skala Oceny Psychiatrycznej, lek przeciwpsychotyczny, mlekotok, objawy parkinsonowskie, objawy schizofrenii, ostra dystonia, prolaktyna, psychoza w przebiegu choroby Parkinsona, receptor dopaminowy, schizofrenia oporna, układ krwiotwórczy, układ pozapiramidowy, właściwość przeciwhistaminowa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Olanzaran 5 mg
Olanzapina, należąca do leków przeciwpsychotycznych z grupy diazepin, oksazepin i tiazepin (kod ATC: N05AH03), wykazuje szerokie spektrum działania farmakodynamicznego, obejmujące efekty przeciwpsychotyczne, przeciwmaniakalne oraz stabilizujące nastrój. Substancja ta charakteryzuje się wysokim powinowactwem (Ki <100 nM) do receptorów serotoninowych (5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6), dopaminowych (D1-D5), muskarynowych (M1-M5), adrenergicznych (α1) oraz histaminowych (H1). Szczególnie istotne jest jej większe powinowactwo do receptorów 5HT2 w porównaniu z D2, co przekłada się na selektywne hamowanie neuronów dopaminergicznych układu mezolimbicznego (A10) przy minimalnym wpływie na drogi prążkowia (A9), co redukuje ryzyko objawów pozapiramidowych. Dodatkowo olanzapina wykazuje działanie anksjolityczne, co wyróżnia ją spośród innych leków przeciwpsychotycznych. Badania neuroobrazowe (PET, SPECT) potwierdziły unikalny profil receptorowy i skuteczność leku w leczeniu schizofrenii oraz zaburzeń dwubiegunowych.
badanie elektrofizjologiczne, cholesterol całkowity, cholesterol LDL, diazepina, działanie anksjolityczne, działanie farmakodynamiczne, działanie przeciwlękowe, efekt przeciwpsychotyczny, epizod maniakalny, epizod mieszany, katalepsja, lek przeciwpsychotyczny, lek stabilizujący nastrój, objaw depresyjny, objaw negatywny, objaw pozapiramidowy, objaw pozytywny, oksazepina, olanzapina, pozytonowa tomografia emisyjna, profilaktyka nawrotów, prolaktyna, receptor adrenergiczny, receptor cholinergiczny muskarynowy, receptor dopaminowy, receptor histaminowy, receptor serotoninowy, remisja, schizofrenia, skala depresji Montgomery-Åsberg, stabilizacja nastroju, terapia skojarzona, tiazepina, tomografia emisyjna pojedynczych fotonów, triglicerydy, układ mezolimbiczny, walproinian semisodu, zaburzenie dwubiegunowe, zaburzenie schizoafektywne - Leksykon substancji czynnych
Rysperydon – Właściwości farmakodynamiczne
Rysperydon jest selektywnym antagonistą receptorów serotoninergicznych 5-HT2 oraz dopaminergicznych D2, co stanowi podstawę jego działania przeciwpsychotycznego. Wykazuje również powinowactwo do receptorów alfa-1-adrenergicznych, histaminergicznych H1 oraz alfa-2-adrenergicznych, nie oddziałując na receptory cholinergiczne, co wpływa na korzystniejszy profil działań niepożądanych. W porównaniu z klasycznymi neuroleptykami, rysperydon wywołuje mniejsze ryzyko pozapiramidowych działań niepożądanych i katalepsji, co jest związane z jego zrównoważonym antagonizmem receptorów serotoninergicznych i dopaminergicznych. Skuteczność rysperydonu w leczeniu schizofrenii potwierdzono w badaniach klinicznych z dawkami od 1 mg do 16 mg na dobę, wykazując istotną poprawę w skalach BPRS i PANSS oraz dłuższy czas do nawrotu choroby w porównaniu z haloperydolem.
9-hydroksyrysperydon, agresja, antagonista monoaminergiczny, antagonizm ośrodkowy, BPSD, choroba Alzheimera, DSM-IV, działanie pozapiramidowe, haloperydol, karbamazepina, katalepsja, klirens leku, neuroleptyk klasyczny, objaw negatywny, objaw wytwórczy schizofrenii, ostra mania, otępienie naczyniowe, otępienie umiarkowane, pobudzenie, psychoza, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninergiczny 5-HT2, rysperydon, rysperydon o przedłużonym uwalnianiu, schizofrenia, skala BEHAVE-AD, skala BPRS, skala CMAI, skala MMSE, skala N-CBRF, skala PANSS, skala YMRS, stabilizator nastroju, walproinian, zaburzenie afektywne, zaburzenie dwubiegunowe typu I, zaburzenie schizoafektywne, zaburzenie zachowania - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Symcloza 100 mg
Klozapina, substancja czynna leku Symcloza, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy dibenzodiazepin (kod ATC: N05A H02), charakteryzującym się unikalnym profilem receptorowym. Wykazuje słabe powinowactwo do receptorów dopaminowych D1, D2, D3 i D5, natomiast silne do receptorów D4, co tłumaczy jej skuteczność w leczeniu schizofrenii lekoopornej oraz niższe ryzyko objawów pozapiramidowych. Działanie klozapiny obejmuje również blokadę receptorów alfa-adrenergicznych, muskarynowych, histaminowych H1 oraz właściwości przeciwserotoninergiczne, co przekłada się na efekt sedatywny, hipotensyjny oraz poprawę objawów negatywnych schizofrenii. W badaniu klinicznym z udziałem 319 pacjentów z schizofrenią oporną na leczenie, po 12 miesiącach terapii zaobserwowano istotną poprawę kliniczną u 81% pacjentów, definiowaną jako redukcja o około 20% w Krótkiej Skali Oceny Psychiatrycznej (Brief Psychiatric Rating Score).
agranulocytoza, akatyzja, alogia, anhedonia, awolicja, choroba Parkinsona, dibenzodiazepina, działanie przeciwserotoninergiczne, działanie sedatywne, ginekomastia, granulocytopenia, hiperprolaktynemia, katalepsja, Krótka Skala Oceny Psychiatrycznej, lek przeciwpsychotyczny, objawy negatywne schizofrenii, objawy pozapiramidowe, objawy pozytywne, ośrodkowy układ nerwowy, ostra dystonia, receptor adrenergiczny alfa, receptor D2, receptor D4, receptor dopaminowy, receptor histaminowy H1, receptor muskarynowy, schizofrenia lekooporna, spłycenie afektu, stężenie prolaktyny, Symcloza, układ krwiotwórczy, zaburzenia funkcji poznawczych, zespół parkinsonowski - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Risperon 1 mg
Rysperydon, substancja czynna leku Risperon, jest selektywnym antagonistą receptorów serotoninergicznych 5-HT2 oraz dopaminergicznych D2, z dodatkowym powinowactwem do receptorów alfa-1-adrenergicznych, histaminergicznych H1 i alfa-2-adrenergicznych, bez działania na receptory cholinergiczne. Jego profil farmakologiczny umożliwia skuteczne leczenie objawów schizofrenii, zarówno pozytywnych, jak i negatywnych, przy jednoczesnym zmniejszeniu ryzyka działań niepożądanych pozapiramidowych. W badaniach klinicznych z udziałem ponad 2500 pacjentów dawki rysperydonu od 1 mg do 16 mg na dobę wykazały istotną skuteczność w redukcji objawów schizofrenii ocenianych skalami BPRS i PANSS. Długoterminowo, dawki 2-8 mg/dobę wydłużały okres do nawrotu choroby w porównaniu z haloperydolem. W terapii ostrej manii w zaburzeniu dwubiegunowym typu I, rysperydon w dawkach 1-6 mg/dobę skutecznie redukował objawy oceniane skalą YMRS, zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu z litem lub walproinianem, z wyjątkiem interakcji z karbamazepiną, która obniżała stężenia terapeutyczne leku.
antagonista monoaminergiczny, BPSD, choroba Alzheimera, działanie niepożądane pozapiramidowe, epizod maniakalny, haloperydol, karbamazepina, katalepsja, klirens leku, nawrót choroby, neuroleptyk, objaw negatywny, objaw wytwórczy schizofrenii, ostry epizod manii, otępienie, otępienie naczyniowe, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninergiczny 5-HT2, rysperydon, skala BPRS, skala CMAI, skala MMSE, skala N-CBRF, skala PANSS, skala YMRS, walproinian, zaburzenie afektywne, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie dwubiegunowe typu I, zaburzenie uczenia się, zaburzenie zachowania - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – ApoTiapina PR 300 mg
ApoTiapina PR, zawierająca kwetiapinę w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (dawki 200 mg, 300 mg, 400 mg), jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepin, oksazepin i tiazepin (ATC: N05AH04). Kwetiapina i jej aktywny metabolit norkwetiapina wykazują antagonistyczne działanie na receptory serotoninergiczne 5HT2 oraz dopaminergiczne D1 i D2, co tłumaczy jej skuteczność przeciwpsychotyczną i mniejsze ryzyko objawów pozapiramidowych w porównaniu z lekami typowymi. Działanie przeciwdepresyjne wiąże się z hamowaniem transportera norepinefryny (NET) oraz częściową agonistyczną aktywnością na receptorach 5HT1A. W badaniach klinicznych kwetiapina w dawkach 400-800 mg/dobę wykazała istotną poprawę objawów schizofrenii (ocena PANSS) oraz skuteczność w leczeniu epizodów maniakalnych i depresyjnych w chorobie afektywnej dwubiegunowej, zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej z litem lub walproinianem. W terapii podtrzymującej dawka średnia wynosiła około 669 mg/dobę, a ryzyko nawrotu po 6 miesiącach leczenia wynosiło 14,3% w porównaniu do 68,2% w grupie placebo. W badaniach u osób starszych (66-89 lat) stosowano dawki od 50 mg do 300 mg/dobę z dobrą tolerancją i skutecznością.
ADHD, akatyzja, choroba afektywna dwubiegunowa, ciężkie zaburzenie depresyjne, czynnik transportujący norepinefrynę, diazepina, duże zaburzenie depresyjne, dyskinezja, dystonia, działanie niepożądane mózgowo-naczyniowe, działanie przeciwcholinergiczne, epizod depresyjny, epizod maniakalny, hipokinezja, hormon tarczycy, katalepsja, kwetiapina, lek przeciwpsychotyczny, neutrofil, niedoczynność tarczycy, niepokój ruchowy, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, prolaktyna, receptor 5HT2, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor alfa2-adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, remisja, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, skala YMRS, szlak mezolimbiczny, wskaźnik masy ciała, zaburzenie schizoafektywne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Olanzapin Krka 7,5 mg
Olanzapin Krka, klasyfikowany w grupie leków przeciwpsychotycznych (ATC: N05AH03), wykazuje wielokierunkowe działanie farmakologiczne dzięki wysokiemu powinowactwu (Ki <100 nM) do receptorów serotoninergicznych (5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6), dopaminergicznych (D1-D5), muskarynowych (M1-M5), adrenergicznych (α1) oraz histaminowych (H1). Jego selektywne hamowanie neuronów dopaminergicznych układu mezolimbicznego (A10) przy minimalnym wpływie na drogi prążkowia (A9) przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną z ograniczonym ryzykiem zaburzeń pozapiramidowych. W badaniach klinicznych u dorosłych z schizofrenią olanzapina istotnie redukowała objawy pozytywne i negatywne oraz wykazała przewagę nad haloperydolem w łagodzeniu objawów depresyjnych (zmiana w Skali Depresji Montgomery-Asberg: -6,0 vs -3,1; p=0,001). Ponadto, w leczeniu ostrej manii i epizodów mieszanych w chorobie afektywnej dwubiegunowej (ChAD), olanzapina przewyższała placebo i walproinian semisodowy, a jej skuteczność była porównywalna z haloperydolem w dłuższej terapii (6-12 tygodni).
cholesterol całkowity, cholesterol LDL, choroba afektywna dwubiegunowa, diazepiny, epizod mieszany, katalepsja, lek przeciwpsychotyczny, lek stabilizujący nastrój, objawy maniakalne, objawy negatywne, objawy pozytywne, omam, prolaktyna, receptor adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor histaminowy, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, schizofrenia, skala depresji Montgomery-Åsberg, spłycenie afektu, terapia skojarzona, trójgliceryd, urojenie, walproinian semisodowy, właściwości przeciwpsychotyczne, wycofanie społeczne, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie pozapiramidowe, zaburzenie schizoafektywne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Clozapine Hasco 100 mg
Klozapina, będąca neuroleptykiem atypowym z grupy diazepin, oksazepin i tiazepin (kod ATC N05A H02), charakteryzuje się unikalnym profilem farmakodynamicznym, wyróżniającym ją spośród klasycznych leków przeciwpsychotycznych. Wykazuje słabe powinowactwo do receptorów dopaminowych D1, D2, D3 i D5, przy jednoczesnym silnym działaniu na receptor D4, co przekłada się na mniejsze ryzyko objawów pozapiramidowych oraz minimalny wpływ na stężenie prolaktyny. Klozapina wykazuje silne działanie alfa-adrenolityczne (ryzyko niedociśnienia ortostatycznego), przeciwcholinergiczne (suchość w ustach, zaparcia, tachykardia), przeciwhistaminowe (efekt sedatywny, wzrost apetytu) oraz przeciwserotoninergiczne, co wpływa na poprawę zarówno pozytywnych, jak i negatywnych objawów schizofrenii, a także wybranych funkcji poznawczych. W badaniu klinicznym u 319 pacjentów z lekooporną schizofrenią, 37% wykazało klinicznie istotną poprawę (redukcja o około 20% w Brief Psychiatric Rating Score) już w pierwszym tygodniu, a 44% po 12 miesiącach terapii.
agranulocytoza, akatyzja, dystonia ostra, działanie alfa-adrenolityczne, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwhistaminowe, efekt przeciwdepresyjny, funkcje poznawcze, ginekomastia, granulocytopenia, hiperprolaktynemia, katalepsja, klozapina, mlekotok, niedociśnienie ortostatyczne, objawy negatywne schizofrenii, objawy parkinsonowskie, objawy pozapiramidowe, objawy pozytywne schizofrenii, prolaktyna, psychoza w chorobie Parkinsona, receptor dopaminowy, schizofrenia lekooporna, zaburzenie krwiotworzenia - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Quetiapine Orion 300 mg
Kwetiapina, dostępna w dawkach 25 mg, 100 mg, 200 mg oraz 300 mg, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepin, oksazepin, tiazepin i oksepiny (kod ATC: N05AH04). Jej działanie farmakodynamiczne opiera się na antagonizmie receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, z przewagą blokady receptorów 5HT2, co przekłada się na niskie ryzyko wystąpienia objawów pozapiramidowych. Kwetiapina i jej aktywny metabolit norkwetiapina wykazują duże powinowactwo do receptorów histaminergicznych i α1-adrenergicznych, umiarkowane do α2-adrenergicznych oraz różne powinowactwo do receptorów muskarynowych (kwetiapina – niewielkie, norkwetiapina – średnie lub znaczne). Norkwetiapina dodatkowo hamuje czynnik transportujący norepinefrynę (NET) i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1A, co może wspierać jej działanie przeciwdepresyjne.
antagonizm receptorowy, atypowy lek przeciwpsychotyczny, choroba afektywna dwubiegunowa, dystonia, efekt antycholinergiczny, epizod maniakalny, fumaran kwetiapiny, katalepsja, kwetiapina, leczenie schizofrenii, lek antycholinergiczny, lek przeciwdepresyjny, lek psycholeptyczny, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, schizofrenia, szlak mezolimbiczny, terapia skojarzona, transporter norepinefryny, układ limbiczny, układ nigrostriatalny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Klozapol 25 mg
Klozapina, substancja czynna leku Klozapol dostępna w dawkach 25 mg i 100 mg, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepin, oksazepin, tiazepin i oksepin (kod ATC: N05 AH 02). Charakteryzuje się unikatowym profilem farmakodynamicznym, wykazując słabe blokowanie receptorów dopaminowych D1, D2, D3 i D5, przy silnym powinowactwie do receptorów D4. Ponadto, klozapina wykazuje działanie anty-alfa-adrenergiczne, przeciwcholinergiczne, przeciwhistaminowe oraz przeciwserotoninergiczne, co przekłada się na jej skuteczność w leczeniu objawów pozytywnych i negatywnych schizofrenii, zwłaszcza u pacjentów opornych na standardowe leczenie. W badaniu klinicznym z udziałem 319 pacjentów, 37% wykazało poprawę już w pierwszym tygodniu terapii, a po 12 miesiącach kolejnych 44% pacjentów odnotowało istotną klinicznie poprawę, definiowaną jako redukcja o około 20% w Krótkiej Skali Oceny Psychiatrycznej (Brief Psychiatric Rating Score). Klozapina dodatkowo poprawia wybrane funkcje poznawcze.
agranulocytoza, akatyzja, apatia, atypowy lek przeciwpsychotyczny, choroba Parkinsona, diazepiny i oksazepiny, dystonia, działanie uspokajające, ginekomastia, granulocytopenia, hiperprolaktynemia, impotencja, katalepsja, klasyczny neuroleptyk, klozapina, Krótka Skala Oceny Psychiatrycznej, mlekotok, objawy negatywne schizofrenii, objawy parkinsonowskie, objawy pozapiramidowe, objawy pozytywne schizofrenii, prolaktyna, receptor dopaminowy, receptory dopaminowe, urojenia i halucynacje, zaburzenia funkcji poznawczych - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Olanzapine +pharma 10 mg
Olanzapina, lek przeciwpsychotyczny z grupy diazepin, oksazepin, tiazepin i oksepiny (kod ATC: N05AH03), wykazuje szerokie spektrum działania terapeutycznego dzięki wysokiemu powinowactwu (Ki <100 nM) do receptorów serotoninowych (5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6), dopaminowych (D1-D5), muskarynowych (M1-M5), α1-adrenergicznych oraz histaminowych (H1). W badaniach in vitro i in vivo olanzapina wykazuje większe powinowactwo do receptorów 5HT2 niż D2, co przekłada się na selektywne hamowanie neuronów dopaminergicznych układu mezolimbicznego (A10) z minimalnym wpływem na drogi prążkowia (A9), redukując ryzyko objawów pozapiramidowych. Ponadto, olanzapina wykazuje działanie anksjolityczne i stabilizujące nastrój, co potwierdzają badania elektrofizjologiczne i testy behawioralne. Badania PET i SPECT u zdrowych ochotników oraz pacjentów ze schizofrenią potwierdzają unikalny profil receptorowy olanzapiny, z większym wysyceniem receptorów 5HT2A niż D2, porównywalnym do klozapiny.
cholesterol LDL, choroba afektywna dwubiegunowa, dysfagia, działanie anksjolityczne, epizod maniakalny, farmakodynamika olanzapiny, haloperydol, katalepsja, klozapina, leczenie schizofrenii, lek przeciwpsychotyczny, lit, nawrót choroby dwubiegunowej, objawy manii, objawy pozapiramidowe, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, pozytonowa tomografia emisyjna, prolaktyna, receptor cholinergiczny muskarynowy, receptor dopaminowy, receptor serotoninowy, rysperydon, schizofrenia, skala depresji Montgomery-Åsberg, stężenie cholesterolu, tomografia emisyjna pojedynczego fotonu, triglicerydy, walproinian sodu, zaburzenie schizoafektywne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Clopizam 100 mg
Klozapina, substancja czynna leku Clopizam, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy pochodnych diazepiny, oksazepiny i tiazepiny (kod ATC N05AH02), charakteryzującym się unikalnym profilem farmakodynamicznym. Wykazuje słabe powinowactwo do receptorów dopaminowych D1, D2, D3 i D5, natomiast silne do D4, co przekłada się na mniejsze ryzyko objawów pozapiramidowych. Ponadto klozapina blokuje receptory alfa-adrenergiczne (co może powodować hipotensję i ortostatyczne spadki ciśnienia), muskarynowe (powodując działania niepożądane takie jak suchość w ustach, zaparcia, tachykardia), histaminowe (sedacja, przyrost masy ciała) oraz serotoninowe (działanie przeciwdepresyjne i wpływ na objawy negatywne schizofrenii). Klozapina wykazuje minimalny wpływ na stężenie prolaktyny, co redukuje ryzyko hiperprolaktynemii i jej powikłań, takich jak ginekomastia, brak miesiączkowania, mlekotok czy impotencja.
agranulocytoza, akatyzja, badanie hematologiczne, choroba Parkinsona, dystonia ostra, działanie alfa-adrenolityczne, działanie antyserotoninergiczne, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwhistaminowe, ginekomastia, granulocytopenia, hiperprolaktynemia, katalepsja, klozapina, Krótka Skala Oceny Psychiatrycznej, lek przeciwpsychotyczny, mlekotok, neuroleptyk klasyczny, neuroprzekaźnictwo, objawy negatywne, objawy parkinsonowskie, objawy pozapiramidowe, objawy pozytywne, ośrodkowy układ nerwowy, pochodne diazepiny, prolaktyna, receptor adrenergiczny, receptor dopaminowy, receptor dopaminowy D4, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, schizofrenia lekooporna, układ krwiotwórczy, zaburzenie funkcji poznawczych - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Rispolept 1 mg
Rysperydon, będący antagonistą receptorów serotoninergicznych 5-HT₂ i dopaminergicznych D₂, wykazuje zrównoważone działanie farmakodynamiczne, co przekłada się na skuteczność w leczeniu schizofrenii, zaburzeń dwubiegunowych typu I oraz behawioralnych i psychologicznych objawów demencji (BPSD). W badaniach klinicznych potwierdzono jego efektywność w dawkach od 1 do 16 mg/dobę w schizofrenii (optymalne 4-8 mg/dobę), 1-6 mg/dobę w ostrych epizodach manii oraz 0,5-4 mg/dobę w leczeniu agresji u pacjentów z otępieniem. Rysperydon wykazuje mniejsze ryzyko pozapiramidowych działań niepożądanych w porównaniu z klasycznymi neuroleptykami, co jest związane z jego unikatowym profilem receptorowym, w tym brakiem powinowactwa do receptorów cholinergicznych. Długoterminowe badania wykazały, że rysperydon wydłuża czas do nawrotu schizofrenii w porównaniu z haloperydolem.
aktywność motoryczna, antagonista monoaminergiczny, Behawioralne i Psychologiczne Objawy Demencji, choroba Alzheimera, działanie niepożądane, epizod manii, funkcja intelektualna, haloperydol, karbamazepina, katalepsja, Krótka Skala Oceny Psychiatrycznej, Krótka Skala Oceny Stanu Psychicznego, lit, nawrót choroby, objawy wytwórcze schizofrenii, otępienie, otępienie naczyniowe, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor alfa2-adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninergiczny 5-HT2, rysperydon, schizofrenia, Skala Objawów Pozytywnych i Negatywnych, Skala Oceny Manii Younga, Skala Oceny Pobudzenia Cohen-Mansfielda, Skala Oceny Zaburzeń Zachowania w Chorobie Alzheimera, stabilizator nastroju, upośledzenie psychiczne, walproinian, zaburzenie afektywne, zaburzenie dwubiegunowe typu I, zaburzenie zachowania, zaburzenie zdolności uczenia się, zachowanie destrukcyjne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Olanzapin Krka 15 mg
Olanzapina, należąca do grupy leków przeciwpsychotycznych (kod ATC: N05AH03), wykazuje wielokierunkowe działanie przeciwpsychotyczne, przeciwmaniakalne oraz stabilizujące nastrój. Charakteryzuje się wysokim powinowactwem (Ki <100 nM) do receptorów serotoninowych (5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6), dopaminowych (D1-D5), muskarynowych (M1-M5), α1-adrenergicznych oraz histaminowych H1. Szczególnie istotne jest jej wyższe powinowactwo do receptorów 5HT2 w porównaniu z D2, co przekłada się na skuteczność terapeutyczną przy jednocześnie niższym ryzyku objawów pozapiramidowych. Elektrofizjologiczne badania wskazują na selektywne hamowanie neuronów dopaminergicznych w układzie mezolimbicznym (A10) z minimalnym wpływem na drogi prążkowia (A9), co tłumaczy korzystny profil działań niepożądanych, w tym niskie ryzyko zaburzeń motorycznych. Ponadto olanzapina wykazuje działanie anksjolityczne, co wyróżnia ją spośród klasycznych neuroleptyków.
cholesterol, cholesterol LDL, działanie anksjolityczne, epizod manii, epizod mieszany, katalepsja, lek normotymiczny, lek przeciwmaniakalny, lek przeciwpsychotyczny, lit, mania, neuron dopaminergiczny, niedociśnienie ortostatyczne, objawy maniakalne, objawy negatywne, objawy pozapiramidowe, objawy pozytywne, prolaktyna, receptor dopaminowy, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, remisja objawów, schizofrenia, skala depresji Montgomery-Åsberg, stabilizator nastroju, terapia skojarzona, trójglicerydy, układ mezolimbiczny, walproinian sodu, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie schizoafektywne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Kwetaplex 25 mg
Kwetiapina, klasyfikowana jako atypowy lek przeciwpsychotyczny z grupy diazepin, oksazepin i tiazepin (kod ATC: N05A H04), wykazuje złożony profil farmakodynamiczny dzięki interakcji z receptorami 5HT₂, D₁, D₂, histaminowymi oraz α1- i α2-adrenergicznymi. Jej aktywny metabolit, norkwetiapina, dodatkowo hamuje transporter noradrenaliny (NET) i działa jako częściowy agonista receptorów 5HT1A, co wzmacnia efekt przeciwdepresyjny. Kwetiapina charakteryzuje się większą selektywnością wobec receptorów 5HT₂ niż D₂, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną przy niskim ryzyku pozapiramidowych działań niepożądanych. W badaniach klinicznych dawki od 75 do 800 mg/dobę wykazały skuteczność w leczeniu schizofrenii, epizodów maniakalnych oraz depresji w chorobie afektywnej dwubiegunowej, przy czym dawki powyżej 800 mg/dobę nie były oceniane. W terapii manii mediana dawki wynosiła około 600 mg/dobę, a w badaniach depresji stosowano dawki 300 i 600 mg/dobę, które wykazały istotną poprawę w skali MADRS bez różnic w skuteczności między tymi dawkami.
akatyzja, choroba afektywna dwubiegunowa, depresja w chorobie dwubiegunowej, drżenie, dysfagia, dyskinezja, dystonia, działanie niepożądane pozapiramidowe, działanie przeciwdepresyjne, efekt antycholinergiczny, epizod depresyjny, epizod manii, katalepsja, kwas walproinowy, kwetiapina, lek antycholinergiczny, lek stabilizujący nastrój, lit, norkwetiapina, objaw pozapiramidowy, odruch warunkowy, okres półtrwania, receptor adrenergiczny, receptor adrenergiczny alfa2, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminowy, receptor histaminowy, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy 5HT2, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, skala YMRS, soczewka, tomografia pozytonowa, transporter noradrenaliny, zaburzenie depresyjne, zaburzenie pozapiramidowe, zaburzenie schizoafektywne - Leksykon substancji czynnych
Olanzapina – Właściwości farmakodynamiczne
Olanzapina jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o szerokim spektrum działania, wykazującym antagonistyczne powinowactwo do licznych receptorów OUN, w tym serotoninowych (5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6), dopaminowych (D1-D5), muskarynowych (M1-M5), α1-adrenergicznych oraz histaminowych H1. Charakteryzuje się wyższym powinowactwem do receptorów 5HT2 niż D2 (Ki <100 nM), co przekłada się na selektywne hamowanie aktywności neuronów dopaminergicznych układu mezolimbicznego (A10) przy minimalnym wpływie na układ nigrostriatalny (A9), co tłumaczy niskie ryzyko objawów pozapiramidowych. W badaniach PET i SPECT u ludzi potwierdzono większe wysycenie receptorów 5HT2A niż D2 po podaniu 10 mg olanzapiny oraz mniejsze wysycenie receptorów D2 w prążkowiu u pacjentów z schizofrenią reagujących na leczenie olanzapiną w porównaniu do innych neuroleptyków. Olanzapina wykazuje także działanie przeciwlękowe i korzystny profil bezpieczeństwa, co potwierdzają testy behawioralne i elektrofizjologiczne.
atypowy lek przeciwpsychotyczny, choroba afektywna dwubiegunowa, epizod maniakalny, epizod mieszany, katalepsja, lek przeciwmaniakalny, lek przeciwpsychotyczny, lit, objawy pozapiramidowe, pozytonowa tomografia emisyjna, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor cholinergiczny muskarynowy, receptor dopaminowy, receptor histaminowy H1, receptor serotoninowy, remisja manii, schizofrenia, skala depresji Montgomery-Åsberg, stabilizator nastroju, terapia skojarzona, tomografia emisyjna pojedynczego fotonu, układ mezolimbiczny, układ nigrostriatalny, układ receptorowy, walproinian sodu, zaburzenie schizoafektywne, zapobieganie nawrotom - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Kwetaplex 100 mg
Kwetiapina, substancja czynna leku Kwetaplex, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepin, oksazepin i tiazepin (ATC: N05AH04), charakteryzującym się unikalnym profilem farmakodynamicznym. Mechanizm działania obejmuje antagonizm receptorów serotoninowych 5HT₂ oraz dopaminowych D₁ i D₂, z przewagą powinowactwa do 5HT₂, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną przy niskim ryzyku objawów pozapiramidowych. Kwetiapina i jej aktywny metabolit norkwetiapina wykazują również powinowactwo do receptorów histaminowych, α1- i α2-adrenergicznych oraz muskarynowych (norkwetiapina), co może wpływać na profil działań niepożądanych. Norkwetiapina dodatkowo hamuje transporter noradrenaliny (NET) i działa jako częściowy agonista receptorów 5HT1A, co może tłumaczyć jej działanie przeciwdepresyjne. W badaniach przedklinicznych kwetiapina wykazuje selektywne działanie w układzie limbicznym, minimalne wywoływanie objawów dystonii oraz brak rozwoju nadwrażliwości receptorów dopaminowych D₂.
agonista receptora, choroba afektywna dwubiegunowa, diwalproeks, dystonia, działanie przeciwdepresyjne, efekt antycholinergiczny, epizod depresji, epizod manii, epizod mieszany, katalepsja, kwas walproinowy, kwetiapina, leczenie skojarzone, lek antycholinergiczny, lek stabilizujący nastrój, neuron dopaminergiczny, nietypowy lek przeciwpsychotyczny, norkwetiapina, objaw pozapiramidowy, receptor adrenergiczny, receptor dopaminowy, receptor histaminowy, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, schizofrenia, skala MADRS, skala YMRS, transporter noradrenaliny, układ limbiczny - Leksykon substancji czynnych
Moklobemid – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Moklobemid, selektywny inhibitor monoaminooksydazy typu A (MAO-A), wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa potwierdzony w licznych badaniach przedklinicznych. W modelach zwierzęcych potwierdzono jego działanie przeciwdepresyjne poprzez odwracanie zespołu rezerpinowego, przeciwdziałanie katalepsji wywołanej haloperidolem oraz supresję stadium REM snu. Badania toksyczności ostrej i przewlekłej wykazały brak hepatotoksyczności, co stanowi istotną przewagę nad nieselektywnymi inhibitorami MAO, takimi jak iproniazyd. W długoterminowych badaniach na szczurach stosowano dawki od 50 do 600 mg/kg mc./dobę, znacznie przekraczające dawki terapeutyczne u ludzi, gdzie zaobserwowano jedynie przemijającą i odwracalną ginekomastię.
dawka terapeutyczna, działanie teratogenne, genotoksyczność, ginekomastia, hepatotoksyczność, inhibitor MAO-A, iproniazyd, kancerogenność, katalepsja, lek przeciwdepresyjny, moklobemid, nieselektywny inhibitor MAO, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, schorzenie wątroby, terapia depresji, toksyczność ostra, wada wrodzona, zespół rezerpinowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Rispolept 1 mg/ml
Rysperydon, będący antagonistą receptorów serotoninergicznych 5-HT₂ oraz dopaminergicznych D₂, wykazuje złożone działanie farmakodynamiczne, które przekłada się na skuteczność w leczeniu schizofrenii, zaburzeń dwubiegunowych, behawioralnych i psychologicznych objawów demencji (BPSD) oraz zaburzeń zachowania u dzieci. W badaniach klinicznych potwierdzono jego efektywność w dawkach od 1 do 16 mg/dobę u dorosłych ze schizofrenią, gdzie poprawiał objawy pozytywne i negatywne oceniane skalami BPRS i PANSS. W terapii epizodów maniakalnych zaburzenia dwubiegunowego stosowano dawki 1-6 mg/dobę, uzyskując istotną redukcję objawów według skali YMRS. U osób starszych z otępieniem rysperydon w dawkach 0,5-4 mg/dobę skutecznie redukował agresję, pobudzenie i psychozę, oceniane skalami BEHAVE-AD i CMAI. W populacji pediatrycznej (5-12 lat) z zaburzeniami zachowania stosowano dawki 0,02-0,06 mg/kg mc./dobę, co przekładało się na poprawę w podskali Conduct Problem skali Nisongera (N-CBRF).
aktywność motoryczna, antagonizm monoaminergiczny, antagonizm ośrodkowy, badanie podwójnie zaślepione, Behawioralne i Psychologiczne Objawy Demencji, choroba Alzheimera, działanie pozapiramidowe, funkcja intelektualna, haloperydol, katalepsja, klasyczny neuroleptyk, Krótka Skala Oceny Psychiatrycznej, Krótka Skala Oceny Stanu Psychicznego, lek przeciwpsychotyczny, nawrót choroby, objaw negatywny, objaw pozytywny, objaw wytwórczy, ostry epizod manii, otępienie naczyniowe, otępienie umiarkowane, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninergiczny 5-HT2, receptor α2-adrenergiczny, rysperydon, schizofrenia, Skala Objawów Pozytywnych i Negatywnych, Skala Oceny Manii Younga, Skala Oceny Pobudzenia Cohen-Mansfielda, Skala Oceny Zaburzeń Zachowania w Chorobie Alzheimera, upośledzenie psychiczne, zaburzenie afektywne, zaburzenie dwubiegunowe typu I, zaburzenie uczenia się, zaburzenie zachowania, zachowanie destrukcyjne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Olanzapine Aurovitas 5 mg
Olanzapina, lek przeciwpsychotyczny z grupy diazepin, oksazepin, tiazepin i oksepin (kod ATC: N05AH03), wykazuje szerokie spektrum działania obejmujące właściwości przeciwpsychotyczne, przeciwmaniakalne oraz stabilizujące nastrój. Mechanizm działania opiera się na antagonistycznym powinowactwie do licznych receptorów: serotoninowych (5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6), dopaminowych (D1-D5), muskarynowych (M1-M5), adrenergicznych α1 oraz histaminowych H1. Olanzapina wykazuje większe powinowactwo do receptorów 5HT2 niż D2, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną z relatywnie niskim ryzykiem działań niepożądanych motorycznych. Badania PET i SPECT potwierdzają selektywne wysycenie receptorów serotoninowych i umiarkowane blokowanie receptorów dopaminowych D2 w prążkowiu, co koreluje z kliniczną skutecznością i profilem bezpieczeństwa leku.
choroba afektywna dwubiegunowa, dawkowanie olanzapiny, działanie anksjolityczne, działanie niepożądane, działanie przeciwpsychotyczne, epizod mieszany, katalepsja, lek przeciwpsychotyczny, lek stabilizujący nastrój, monoterapia litem, nawrót choroby dwubiegunowej, niedociśnienie ortostatyczne, objaw depresyjny, objaw maniakalny, objawy pozytywne i negatywne, olanzapina, powinowactwo receptorowe, pozytronowa tomografia emisyjna, przyrost masy ciała, receptor adrenergiczny, receptor cholinergiczny muskarynowy, receptor dopaminowy, receptor histaminowy, receptor serotoninowy, remisja objawów, schizofrenia, skala depresji Montgomery-Åsberg, suchość w ustach, terapia skojarzona, tomografia emisyjna pojedynczego fotonu, walproinian sodu, zaburzenie psychiczne, zaburzenie schizoafektywne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Distem 380 mg + 300 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne paracetamolu, stosowanego w dawkach terapeutycznych (380 mg w produkcie Distem), wykazały brak działań toksycznych, jednak bardzo wysokie dawki indukują martwicę środkowej części zrazika wątroby, methemoglobinemię i hemolizę oksydacyjną u zwierząt. W modelach szczurów i myszy obserwowano zmiany patologiczne w przewodzie pokarmowym, morfologii krwi, degenerację miąższu wątroby i nerek, co wiąże się z metabolizmem paracetamolu. Długotrwałe stosowanie, nawet w dawkach terapeutycznych, może prowadzić do rzadkich przypadków odwracalnego przewlekłego czynnego zapalenia wątroby, a objawy zatrucia mogą pojawić się już po 3 tygodniach terapii. Badania genotoksyczności i karcynogenności nie wykazały zagrożenia przy dawkach nietoksycznych, natomiast dawki hepatotoksyczne wiązały się z ryzykiem genotoksycznym i karcynogennym, co jednak nie ma znaczenia klinicznego. Dodatkowo, wysokie dawki paracetamolu mogą powodować atrofię jąder i hamować spermatogenezę, choć znaczenie kliniczne tych obserwacji pozostaje niejasne.
ataksja, atrofia jąder, degeneracja nerek, degeneracja wątroby, działanie karcynogenne, genotoksyczność, guzy wątroby, hemoliza oksydacyjna, katalepsja, martwica zrazika wątroby, methemoglobinemia, morfologia krwi, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał mutagenny, przewlekłe zapalenie wątroby, skurcz mięśniowy, toksyczność przewlekła - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Olanzapine Lekam 20 mg
Olanzapina jest lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepin, oksazepin, tiazepin i oksepin (kod ATC: N05A H03), charakteryzującym się szerokim spektrum działania na różne układy receptorowe. Wykazuje wysokie powinowactwo (Ki <100 nM) do receptorów serotoninowych (5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6), dopaminowych (D1-D5), muskarynowych (M1-M5), adrenergicznych α1 oraz histaminowych H1. Farmakodynamika olanzapiny cechuje się przewagą antagonizmu wobec receptorów 5HT2 nad D2, co przekłada się na skuteczne działanie przeciwpsychotyczne przy mniejszym ryzyku działań niepożądanych motorycznych. Ponadto, olanzapina wykazuje działanie anksjolityczne, co odróżnia ją od innych leków przeciwpsychotycznych. W badaniach elektrofizjologicznych wykazano selektywne hamowanie neuronów dopaminergicznych układu mezolimbicznego (A10) przy minimalnym wpływie na drogi prążkowia (A9), co tłumaczy jej korzystny profil tolerancji.
cholesterol całkowity, cholesterol LDL, diazepiny, działanie anksjolityczne, epizod mieszany, haloperydol, katalepsja, lek przeciwpsychotyczny, lit, objawy maniakalne, objawy pozytywne i negatywne, olanzapina, profilaktyka nawrotów, prolaktyna, receptor adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminowy, receptor histaminowy, receptor serotoninowy, remisja manii, schizofrenia, skala depresji Montgomery-Åsberg, triglicerydy, układ mezolimbiczny, walproinian semisodu, zaburzenie dwubiegunowe, zaburzenie schizoafektywne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ranofren 10 mg
Olanzapina, substancja czynna leku Ranofren, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepin, oksazepin, tiazepin i oksepin (kod ATC: N05AH03). Charakteryzuje się wysokim powinowactwem do receptorów serotoninowych (5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6), dopaminowych (D1-D5), muskarynowych (M1-M5), adrenergicznych (α1) oraz histaminowych (H1), z przewagą wiązania do receptorów 5HT2 nad D2, co tłumaczy jej korzystny profil kliniczny i mniejsze ryzyko objawów pozapiramidowych. W badaniach elektrofizjologicznych olanzapina selektywnie hamuje aktywność neuronów dopaminergicznych w układzie mezolimbicznym (A10), minimalnie wpływając na drogi prążkowia (A9), co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną przy niskim ryzyku zaburzeń motorycznych. Działanie przeciwpsychotyczne obserwuje się w dawkach niższych niż te wywołujące katalepsję, a lek dodatkowo wykazuje właściwości przeciwlękowe.
cholinergiczny receptor muskarynowy, choroba afektywna dwubiegunowa, diazepiny, dysfagia, działanie przeciwmaniakalne, działanie przeciwpsychotyczne, efekt przeciwlękowy, epizod mieszany, haloperydol, katalepsja, klasyczny neuroleptyk, lek przeciwpsychotyczny, lek stabilizujący nastrój, neuron dopaminergiczny, objawy maniakalne, objawy pozapiramidowe, olanzapina, receptor adrenergiczny, receptor dopaminowy, receptor histaminowy, receptor serotoninowy, remisja objawów manii, schizofrenia, skala depresji Montgomery-Åsberg, stabilizator nastroju, terapia skojarzona, układ mezolimbiczny, walproinian sodu, zaburzenie schizoafektywne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Kventiax SR 150 mg
Kwetiapina, atypowy lek przeciwpsychotyczny z grupy diazepiny, oksazepiny, tiazepiny i oksepiny (kod ATC: N05AH04), działa poprzez antagonizm receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, z przewagą blokady 5HT2, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną i niskie ryzyko pozapiramidowych działań niepożądanych. Aktywny metabolit norkwetiapina dodatkowo hamuje transporter norepinefryny (NET) i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1A, co może odpowiadać za efekt przeciwdepresyjny. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność kwetiapiny w leczeniu schizofrenii (dawki 400-800 mg/dobę, z lepszym efektem przy 600-800 mg), epizodów maniakalnych (400-600 mg/dobę), epizodów depresyjnych w zaburzeniach afektywnych dwubiegunowych (300-600 mg/dobę) oraz jako terapia wspomagająca w dużych zaburzeniach depresyjnych (150-300 mg/dobę). W badaniach długoterminowych kwetiapina wykazała skuteczność w zapobieganiu nawrotom choroby, z istotnym wydłużeniem czasu do nawrotu w porównaniu z placebo.
akatyzja, atypowy lek przeciwpsychotyczny, badanie przedkliniczne, blokada receptora D2, duże zaburzenie depresyjne, dyskineza, dystonia, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwdepresyjne, działanie przeciwpsychotyczne, epizod depresyjny, epizod maniakalny, katalepsja, kwetiapina, neuron dopaminergiczny, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, skala YMRS, stabilizator nastroju, szlak mezolimbiczny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, transporter norepinefryny, układ limbiczny, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie schizoafektywne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Olanzapine Bluefish 15 mg
Olanzapina, lek z grupy psycholeptyków (ATC: N05AH03), wykazuje wielokierunkowe działanie farmakodynamiczne jako antagonista receptorów serotoninowych (5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6), dopaminowych (D1-D5), muskarynowych (M1-M5), α1-adrenergicznych oraz histaminowych H1. Charakteryzuje się wyższym powinowactwem do receptorów 5HT2 niż D2 (Ki <100 nM), co przekłada się na selektywne hamowanie neuronów dopaminergicznych układu mezolimbicznego (A10) przy minimalnym wpływie na drogi prążkowia (A9), redukując ryzyko zaburzeń motorycznych. W badaniach przedklinicznych olanzapina osłabiała warunkowy odruch unikania w dawkach niższych niż wywołujące katalepsję, a także wykazywała działanie anksjolityczne, co odróżnia ją od innych leków przeciwpsychotycznych.
cholesterol LDL, choroba afektywna dwubiegunowa, diwalproinian, dysfagia, działanie anksjolityczne, epizod mieszany, haloperydol, katalepsja, lek normotymiczny, lek przeciwmaniakalny, lek przeciwpsychotyczny, lit, mania, objawy pozytywne i negatywne, olanzapina, prolaktyna, receptor adrenergiczny, receptor cholinergiczny muskarynowy, receptor dopaminowy, receptor histaminowy, receptor serotoninowy, remisja objawów manii, schizofrenia, skala depresji Montgomery-Åsberg, stabilizator nastroju, triglicerydy, układ mezolimbiczny, walproinian sodu, zaburzenie dwubiegunowe typu I, zaburzenie schizoafektywne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Etiagen XR 400 mg
Etiagen XR zawiera kwetapinę w postaci fumaranu, będącą atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy pochodnych diazepiny, oksazepiny i tiazepiny (kod ATC: N05AH04). Preparat dostępny jest w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 50 mg, 150 mg, 200 mg, 300 mg oraz 400 mg. Kwetapina oraz jej aktywny metabolit N-dealkilokwetiapina wykazują powinowactwo do receptorów serotoninowych 5HT₂ oraz dopaminowych D₁ i D₂, z przewagą antagonizmu wobec receptorów 5HT₂, co tłumaczy jej skuteczność przeciwpsychotyczną przy niskim ryzyku objawów pozapiramidowych. Metabolit wykazuje dodatkowo hamowanie transportera noradrenaliny (NET) oraz częściową agonistyczną aktywność wobec receptorów 5HT₁A, co może przyczyniać się do działania przeciwdepresyjnego.
agonista dopaminy, agonista receptora, atypowy lek przeciwpsychotyczny, dystonia, działanie przeciwpsychotyczne, fumaran, katalepsja, kwetiapina, lek przeciwdepresyjny, N-dealkilokwetiapina, objawy pozapiramidowe, ośrodkowy układ nerwowy, receptor 5HT1A, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor alfa2-adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor D2, receptor dopaminergiczny, receptor dopaminowy, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, test warunkowanego unikania, transporter noradrenaliny, typowy lek przeciwpsychotyczny, układ nigrostriatalny, zaburzenie psychotyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Symamis 100 mg
Amisulpryd, substancja czynna leku Symamis, jest selektywnym antagonistą receptorów dopaminergicznych D2 i D3, bez powinowactwa do receptorów D1, D4, D5 oraz receptorów serotoninowych, α-adrenergicznych, histaminergicznych H1, cholinergicznych i sigma. Ta selektywność farmakodynamiczna przekłada się na zmniejszone ryzyko działań niepożądanych, takich jak sedacja, przyrost masy ciała, objawy pozapiramidowe czy efekty antycholinergiczne. Amisulpryd wykazuje dawkozależny mechanizm działania: w niskich dawkach blokuje presynaptyczne receptory D2/D3, zwiększając uwalnianie dopaminy i poprawiając objawy negatywne schizofrenii, natomiast w wyższych dawkach blokuje postsynaptyczne receptory dopaminergiczne, co odpowiada za efekt przeciwpsychotyczny w leczeniu objawów pozytywnych. W badaniach przedklinicznych nie obserwowano katalepsji ani rozwoju nadwrażliwości receptorów D2, co sugeruje stabilność efektu terapeutycznego podczas długotrwałej terapii.
amisulpryd, benzamid, katalepsja, lek przeciwpsychotyczny, nadwrażliwość receptorów dopaminergicznych, neuroleptyk atypowy, neuroleptyk klasyczny, objawy negatywne schizofrenii, objawy pozapiramidowe, objawy pozytywne schizofrenii, receptor alfa-adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor histaminergiczny H1, receptor postsynaptyczny D2, receptor presynaptyczny D2, receptor serotoninowy, receptor sigma, schizofrenia, układ limbiczny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ketalar 50 50 mg/ml
Ketalar 50 zawiera ketaminę w stężeniu 50 mg/ml, będącą lekiem z grupy innych leków do znieczulenia ogólnego (kod ATC N01AX03). Preparat dostępny jest w formie przezroczystego roztworu do wstrzykiwań, podawanego dożylnie lub domięśniowo. Ketamina wywołuje znieczulenie dysocjacyjne charakteryzujące się katalepsją, amnezją oraz zniesieniem czucia bólu, z efektem przeciwbólowym utrzymującym się także w okresie wybudzania. W trakcie znieczulenia obserwuje się niewielkie zmniejszenie odruchów gardłowo-krtaniowych, co sprzyja bezpieczeństwu dróg oddechowych, jednak napięcie mięśni szkieletowych może być prawidłowe lub nasilone. Działanie na układ krążenia i oddechowy obejmuje łagodne pobudzenie, choć możliwa jest również depresja oddechowa.
analgezja, bronchodylatacja, chlorowodorek ketaminy, ciśnienie śródczaszkowe, ciśnienie tętnicze, ciśnienie wewnątrzgałkowe, depresja oddechowa, działanie przeciwbólowe, działanie sympatykomimetyczne, katalepsja, napięcie mięśniowe, niepamięć, oczopląs, odruchy gardłowo-krtaniowe, ośrodkowy układ nerwowy, podanie domięśniowe, podanie dożylne, przepływ mózgowy krwi, rdzeń kręgowy, receptor muskarynowy, receptor NMDA, receptor opioidowy, receptor serotoninowy, roztwór do wstrzykiwań, znieczulenie dysocjacyjne, znieczulenie ogólne