receptor alfa-1-adrenergiczny
Receptor alfa-1-adrenergiczny to podtyp receptorów adrenergicznych, należący do rodziny receptorów sprzężonych z białkami G. Wyróżnia się trzy podtypy tych receptorów: α1A, α1B i α1D, które różnią się lokalizacją tkankową i funkcją fizjologiczną.
Receptory alfa-1-adrenergiczne występują głównie w mięśniach gładkich naczyń krwionośnych, dróg moczowych, prostaty oraz w wątrobie i sercu. Ich pobudzenie prowadzi do skurczu mięśni gładkich, co przekłada się na wzrost oporu obwodowego i ciśnienia tętniczego, skurcz zwieraczy pęcherza moczowego czy też skurcz mięśni gładkich prostaty.
W farmakoterapii stosuje się zarówno antagonistów receptorów alfa-1-adrenergicznych (np. doksazosyna, terazosyna, tamsulozyna) w leczeniu nadciśnienia tętniczego, łagodnego rozrostu prostaty czy zaburzeń oddawania moczu, jak i agonistów (np. fenylefryna, metoksaminę) jako leki obkurczające naczynia krwionośne w leczeniu niedociśnienia czy też w kroplach do oczu w celu rozszerzenia źrenic.
Zaburzenia funkcjonowania receptorów alfa-1-adrenergicznych mogą przyczyniać się do rozwoju chorób układu sercowo-naczyniowego, takich jak nadciśnienie tętnicze, a także do zaburzeń funkcji dolnych dróg moczowych. Dlatego receptory te stanowią ważny cel terapeutyczny w leczeniu wielu schorzeń.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Oculobrim 2 mg/ml
Oculobrim to krople do oczu zawierające brymonidynę winian w stężeniu 2 mg/ml (65,2 µg brymonidyny winianu na kroplę), stosowane w leczeniu jaskry. Substancja czynna jest selektywnym agonistą receptorów alfa-2-adrenergicznych, wykazującym 1000-krotnie większe powinowactwo do alfa-2 niż alfa-1, co przekłada się na skuteczne obniżenie ciśnienia śródgałkowego (IOP) poprzez dwutorowy mechanizm: zmniejszenie produkcji cieczy wodnistej w ciele rzęskowym oraz zwiększenie odpływu cieczy drogą naczyniówkowo-twardówkową. Efekt hipotensyjny jest najsilniejszy po 2 godzinach od aplikacji, a badania kliniczne wykazały redukcję IOP o 4-6 mm Hg przy stosowaniu monoterapii. Lek charakteryzuje się minimalnym wpływem na układ krążenia i płuca, co jest istotne w kontekście bezpieczeństwa ogólnoustrojowego, choć dane u pacjentów z astmą oskrzelową są ograniczone.
astma oskrzelowa, beta-adrenolityk, brymonidyna winian, chlorek benzalkoniowy, ciało rzęskowe, ciecz wodnista, ciśnienie śródgałkowe, droga naczyniówkowo-twardówkowa, jaskra, latanoprost, lek przeciwjaskrowy, mechanizm działania leku, początek działania leku, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, skurcz naczyń włosowatych, substancja pomocnicza, sympatykomimetyk, trawoprost, zwężenie źrenicy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Risperidone Teva 50 mg
Rysperydon, aktywny składnik leku Risperidone Teva, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy innych leków przeciwpsychotycznych (kod ATC: N05AX08), działającym głównie poprzez selektywny antagonizm receptorów serotoninergicznych 5-HT2 oraz dopaminergicznych D2. Ten mechanizm odpowiada za skuteczne łagodzenie objawów wytwórczych schizofrenii oraz poprawę objawów negatywnych i zaburzeń afektywnych. Rysperydon wykazuje również powinowactwo do receptorów alfa-1-adrenergicznych, histaminergicznych H1 i alfa-2-adrenergicznych, co może wpływać na działania niepożądane, jednak brak powinowactwa do receptorów cholinergicznych przekłada się na korzystniejszy profil tolerancji w porównaniu z klasycznymi neuroleptykami. Farmakodynamicznie lek charakteryzuje się mniejszym ograniczeniem aktywności motorycznej i rzadszym występowaniem katalepsji, a zrównoważony antagonizm receptorów 5-HT2 i D2 zmniejsza ryzyko pozapiramidowych działań niepożądanych.
działanie niepożądane, działanie pozapiramidowe, działanie przeciwpsychotyczne, ekstrapolacja ostatniej obserwacji, katalepsja, klasyczny neuroleptyk, lek przeciwpsychotyczny, LOCF, objaw negatywny, objaw wytwórczy, PANSS, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor histaminergiczny H1, receptor monoaminergiczny, receptor serotoninergiczny 5-HT2, rysperydon, schizofrenia, Skala Objawów Pozytywnych i Negatywnych, zaburzenie afektywne, zaburzenie psychotyczne, zaburzenie schizoafektywne, zawiesina o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Rispolept Consta 50 mg
Rysperydon, składnik aktywny leku Rispolept Consta (kod ATC: N05AX08), wykazuje specyficzny mechanizm działania farmakodynamicznego oparty na selektywnym antagonizmie receptorów serotoninergicznych 5-HT2 oraz dopaminergicznych D2. Ponadto, lek wykazuje powinowactwo do receptorów alfa-1-adrenergicznych, histaminergicznych H1 oraz alfa-2-adrenergicznych, przy braku powinowactwa do receptorów cholinergicznych, co wpływa na profil działań niepożądanych. Antagonizm receptorów D2 odpowiada za skuteczność przeciwpsychotyczną, zwłaszcza w zakresie objawów pozytywnych schizofrenii, natomiast zrównoważone działanie na receptory 5-HT2 i D2 zmniejsza ryzyko pozapiramidowych działań niepożądanych oraz rozszerza spektrum terapeutyczne o objawy negatywne i zaburzenia afektywne. W porównaniu z klasycznymi neuroleptykami, rysperydon wykazuje mniejsze ograniczenie aktywności motorycznej i łagodniejszą katalepsję.
aktywność motoryczna, antagonizm monoaminergiczny, działanie pozapiramidowe niepożądane, forma doustna leku, katalepsja, klasyczny neuroleptyk, klasyfikacja DSM-IV, metoda ekstrapolacji ostatniej obserwacji, objawy negatywne schizofrenii, objawy pozytywne schizofrenii, objawy wytwórcze schizofrenii, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninergiczny 5-HT2, Rispolept Consta, rysperydon, Skala Objawów Pozytywnych i Negatywnych, zaburzenie afektywne, zaburzenie psychotyczne, zaburzenie schizoafektywne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Alfabax 10 mg
Alfuzosyna chlorowodorek, dostępna w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu 10 mg (Alfabax), jest selektywnym antagonistą postsynaptycznych receptorów alfa-1-adrenergicznych, stosowanym w leczeniu objawów dolnych dróg moczowych związanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH). Mechanizm działania polega na zmniejszeniu napięcia mięśni gładkich prostaty, szyi pęcherza oraz cewki moczowej, co prowadzi do redukcji przeszkody podpęcherzowej zarówno mechanicznej, jak i czynnościowej. Badania kliniczne wykazały istotny wzrost szczytowej wartości przepływu moczu (PFR) z 9,4 ml/s (SD 1,9) do 11,7 ml/s (3,9) w ciągu 10-24 godzin po podaniu leku, przy jednoczesnym niewielkim spadku ciśnienia tętniczego. Efekt terapeutyczny pojawia się szybko, już po 1-2 dniach stosowania, a działanie utrzymuje się do 24 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę.
alfuzosyna chlorowodorek, antagonista receptora alfa-adrenergicznego, badanie in vitro, badanie urodynamiczne, chinazolina, ciśnienie wycieku wypieracza, dolne drogi moczowe, dolny odcinek dróg moczowych, drogi moczowe, działanie przeciwnadciśnieniowe, łagodny rozrost gruczołu krokowego, ostre zatrzymanie moczu, patofizjologia łagodnego rozrostu gruczołu krokowego, przeszkoda podpęcherzowa, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-adrenergiczny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Pratyria 100 mg + 150 mg
Paliperydon, substancja czynna preparatu Pratyria (kod ATC: N05AX13), jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o przedłużonym uwalnianiu, dostępnym w formie zawiesiny do wstrzykiwań (paliperydon palmitynian). Mechanizm działania opiera się na selektywnym antagonizmie receptorów dopaminergicznych D2 oraz serotoninergicznych 5-HT2, z dodatkowym blokowaniem receptorów alfa-1-adrenergicznych i słabszym wpływem na receptory H1 i alfa-2. Brak powinowactwa do receptorów cholinergicznych przekłada się na korzystniejszy profil tolerancji, zwłaszcza w zakresie działań antycholinergicznych. W porównaniu do klasycznych neuroleptyków, paliperydon wykazuje rzadsze występowanie stanów kataleptycznych i mniejsze hamowanie funkcji motorycznych, co jest istotne w terapii schizofrenii.
antagonizm serotoninergiczny, badanie kliniczne, dezorganizacja myślenia, działanie antycholinergiczne, klasyczny neuroleptyk, kryteria DSM-IV, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, mieszanina racemiczna enancjomerów, nawrót schizofrenii, objaw pozapiramidowy, objaw wytwórczy schizofrenii, paliperydon palmitynian, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor H1-histaminergiczny, receptor serotoninergiczny 5-HT2, skala PANSS, skala PSP, stan kataleptyczny, zawiesina do wstrzykiwań - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Torendo Q-Tab 2 mg 2 mg
Rysperydon, substancja czynna Torendo Q-Tab, jest antagonistą receptorów 5-HT2 i D2, wykazującym również powinowactwo do receptorów alfa-1-adrenergicznych, H1 i alfa-2-adrenergicznych, bez działania na receptory cholinergiczne. Jego profil farmakodynamiczny umożliwia skuteczne leczenie schizofrenii, potwierdzone w badaniach klinicznych z dawkami od 1 mg do 16 mg/dobę, gdzie wykazano istotną poprawę w skalach BPRS i PANSS. Rysperydon wykazuje mniejsze ryzyko objawów pozapiramidowych niż klasyczne neuroleptyki, co jest związane z jego zrównoważonym działaniem na receptory serotoninergiczne i dopaminergiczne. Ponadto, skuteczność w monoterapii ostrych epizodów manii w zaburzeniu dwubiegunowym typu I została potwierdzona w dawkach 1-6 mg/dobę, z istotnym zmniejszeniem wyniku w skali YMRS już po 3 tygodniach leczenia.
9-hydroksyrysperydon, antagonista monoaminergiczny, BPSD, choroba Alzheimera, demencja mieszana, demencja naczyniowa, katalepsja, lek stabilizujący nastrój, neuroleptyk klasyczny, objaw negatywny, objaw pozapiramidowy, objawy wytwórcze, ostra mania, otępienie, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninergiczny 5-HT2, rysperydon, skala BEHAVE-AD, skala BPRS, skala CMAI, skala MMSE, skala N-CBRF, skala PANSS, skala YMRS, upośledzenie psychiczne, zaburzenie afektywne, zaburzenie dwubiegunowe typu I, zaburzenie zachowania - Leksykon substancji czynnych
Paliperydon – Właściwości farmakodynamiczne
Paliperydon, będący mieszaniną racemiczną enancjomerów (+)- i (-)-paliperydonu, wykazuje unikatowy profil farmakodynamiczny jako selektywny antagonista receptorów monoaminowych. Jego działanie przeciwpsychotyczne opiera się na wysokim powinowactwie do receptorów serotoninergicznych 5-HT2 oraz dopaminergicznych D2, a także blokadzie receptorów alfa 1-adrenergicznych, H1-histaminergicznych i alfa 2-adrenergicznych, przy braku powinowactwa do receptorów cholinergicznych, co przekłada się na korzystniejszy profil działań niepożądanych, zwłaszcza w zakresie efektów antycholinergicznych. Pomimo silnego antagonizmu D2, paliperydon rzadziej wywołuje objawy pozapiramidowe i stany kataleptyczne, co jest przypisywane dominującemu antagonizmowi serotoninergicznemu. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność paliperydonu w leczeniu ostrej fazy schizofrenii, gdzie stosowano dawki 25 mg, 100 mg oraz 150 mg podawane co 4 tygodnie, z wyraźną poprawą w skali PANSS oraz funkcjonowaniu społecznym ocenianym skalą PSP, szczególnie przy dawkach 100 mg i 150 mg. Efekt terapeutyczny pojawia się szybko, już od 4. dnia leczenia, co umożliwia wczesną kontrolę objawów psychotycznych.
antagonizm serotoninergiczny, badanie podwójnie zaślepione, badanie randomizowane, dezorganizacja myślenia, dysfagia, działanie niepożądane, działanie pozapiramidowe, działanie przeciwpsychotyczne, efekt antycholinergiczny, funkcja motoryczna, kryteria DSM-IV, lęk i depresja, lek przeciwpsychotyczny, mieszanina racemiczna, monoterapia, nawrót schizofrenii, neuroleptyk klasyczny, niekontrolowana wrogość, objawy negatywne, objawy pozytywne, objawy psychotyczne, objawy wytwórcze schizofrenii, ostra faza schizofrenii, paliperydon, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor H1-histaminergiczny, receptor serotoninergiczny 5-HT2, skala PANSS, stan kataleptyczny, substancja czynna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Biprolast 2 mg/ml
Biprolast zawiera winian brymonidyny w stężeniu 2 mg/ml (1,3 mg brymonidyny), będący wysoce selektywnym agonistą receptorów α-2-adrenergicznych, co przekłada się na brak efektów ubocznych takich jak rozszerzenie źrenicy czy skurcz naczyń. Po podaniu do worka spojówkowego obserwuje się szybki początek działania hipotensyjnego, z maksymalnym efektem po 2 godzinach, skutkujący obniżeniem ciśnienia śródgałkowego o około 4-6 mmHg w badaniach rocznych. Brymonidyna wykazuje minimalny wpływ na układ sercowo-naczyniowy i oddechowy, a dostępne dane sugerują względne bezpieczeństwo stosowania u pacjentów z astmą oskrzelową. Mechanizm działania opiera się na dwukierunkowym efekcie: hamowaniu produkcji cieczy wodnistej w ciele rzęskowym oraz zwiększeniu odpływu naczyniówkowo-twardówkowego, co przyczynia się do skutecznej kontroli ciśnienia wewnątrzgałkowego.
agonista receptora alfa-2 adrenergicznego, astma oskrzelowa, badanie fluorofotometryczne, beta-adrenolityk, ciało rzęskowe, ciecz wodnista, ciśnienie śródgałkowe, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie hipotensyjne, jaskra, krople do oczu, latanoprost, lek przeciwjaskrowy, odpływ naczyniówkowo-twardówkowy, podwójny mechanizm działania, przeszczep ksenogeniczny siatkówki, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, rozszerzenie źrenicy, skurcz naczyniowy, sympatykomimetyk, trawoprost, układ sercowo-naczyniowy, winian brymonidyny, worek spojówkowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Paliperidone Teva 100 mg
Paliperydon, substancja czynna leku Paliperidone Teva, jest racemiczną mieszaniną izomerów (+)- i (-)-paliperydonu, działającą jako selektywny antagonista receptorów serotoninergicznych 5-HT2 oraz dopaminergicznych D2, z dodatkowym blokowaniem receptorów alfa 1-adrenergicznych, H1-histaminergicznych i alfa 2-adrenergicznych, bez wpływu na receptory cholinergiczne. Mechanizm ten przekłada się na skuteczne łagodzenie objawów schizofrenii, zwłaszcza wytwórczych, przy mniejszym ryzyku pozapiramidowych działań niepożądanych i ograniczonym hamowaniu funkcji motorycznych w porównaniu do klasycznych neuroleptyków. Skuteczność paliperydonu w leczeniu nawrotu schizofrenii potwierdzono w czterech randomizowanych, podwójnie zaślepionych badaniach klinicznych, trwających od 9 do 13 tygodni, w których stosowano schemat wstrzyknięć domięśniowych w dawkach 25 mg, 100 mg oraz 150 mg podawanych co 4 tygodnie, bez konieczności dodatkowego leczenia doustnego.
antagonista receptora D2, antagonizm serotoninergiczny, dezorganizacja myślenia, działanie pozapiramidowe niepożądane, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, nawrót schizofrenii, niekontrolowana wrogość, objawy negatywne, objawy pozytywne, objawy wytwórcze schizofrenii, Paliperidone Teva, paliperydon, PANSS, PSP, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor H1-histaminergiczny, receptor serotoninergiczny 5-HT2, selektywny czynnik blokujący monoaminy, skala funkcjonowania indywidualnego i społecznego, Skala Objawów Pozytywnych i Negatywnych, stan kataleptyczny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Orizon 1 mg
Rysperydon, substancja czynna leku Orizon (kod ATC: N05AX08), jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o selektywnym antagonizmie receptorów 5-HT2 i D2, z dodatkowym powinowactwem do receptorów alfa-1-adrenergicznych, H1 i α-2-adrenergicznych, bez działania na receptory cholinergiczne. Jego zrównoważone działanie serotoninergiczne i dopaminergiczne pozwala na skuteczne leczenie objawów pozytywnych i negatywnych schizofrenii, a także zaburzeń afektywnych, przy mniejszym ryzyku pozapiramidowych działań niepożądanych w porównaniu do klasycznych neuroleptyków. W badaniach klinicznych obejmujących ponad 2500 pacjentów z schizofrenią, rysperydon w dawkach od 1 mg do 16 mg/dobę wykazał istotną skuteczność w redukcji objawów ocenianych skalami BPRS i PANSS. Długoterminowa terapia (2-8 mg/dobę) wykazała wydłużenie okresu remisji w porównaniu z haloperydolem. Ponadto, rysperydon potwierdził skuteczność w monoterapii ostrych epizodów manii w zaburzeniu dwubiegunowym typu I, w dawkach 1-6 mg/dobę, z istotną poprawą w skali YMRS już po 3 tygodniach leczenia, a także w terapii skojarzonej z litem lub walproinianem, z wyłączeniem karbamazepiny, która indukuje klirens leku.
antagonizm monoaminergiczny, BPSD, choroba Alzheimera, działania pozapiramidowe, epizod maniakalny, karbamazepina, katalepsja, lit, neuroleptyk klasyczny, otępienie naczyniowe, receptor 5-HT2, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor D2, receptor histaminergiczny H1, schizofrenia, skala BEHAVE-AD, skala BPRS, skala CMAI, skala MMSE, skala N-CBRF, skala PANSS, skala YMRS, walproinian, zaburzenia zachowania, zaburzenie afektywne, zaburzenie dwubiegunowe typu I - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Symquel XR 50 mg
Kwetiapina, substancja czynna preparatu Symquel XR, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepin, oksazepin i tiazepin (kod ATC: N05AH04), dostępnym w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 50 mg, 200 mg, 300 mg oraz 400 mg. Mechanizm działania opiera się na wysokim powinowactwie do receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, z przewagą blokady receptorów 5HT2, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną przy jednoczesnym zmniejszeniu ryzyka pozapiramidowych działań niepożądanych. Kwetiapina i jej aktywny metabolit norkwetiapina wykazują także powinowactwo do receptorów histaminergicznych, alfa-1- i alfa-2-adrenergicznych, a norkwetiapina dodatkowo do receptorów muskarynowych, co tłumaczy potencjalne działania przeciwcholinergiczne. Działanie przeciwdepresyjne norkwetiapiny wiąże się z hamowaniem transportera noradrenaliny oraz częściowym agonizmem receptorów 5HT1A.
agonista dopaminy, atypowy lek przeciwpsychotyczny, blokada depolaryzacyjna, dystonia, działanie agonistyczne, działanie kataleptyczne, działanie pozapiramidowe, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwdepresyjne, działanie przeciwpsychotyczne, kwetiapina, laktoza jednowodna, lek przeciwpsychotyczny, nadwrażliwość receptorów, neuroleptyk klasyczny, norkwetiapina, objaw pozapiramidowy, ośrodkowy układ nerwowy, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor D2, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor neuroprzekaźnikowy, receptor serotoninergiczny, receptor serotoninowy, substancja czynna, Symquel XR, szlak mezolimbiczny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, transporter noradrenaliny, układ limbiczny, układ nigrostriatalny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Orizon 3 mg
Rysperydon, będący antagonistą receptorów 5-HT2 i D2, wykazuje unikatowy profil farmakologiczny z mniejszym ryzykiem pozapiramidowych działań niepożądanych w porównaniu z klasycznymi neuroleptykami. Jego skuteczność w leczeniu schizofrenii potwierdzono w badaniach klinicznych z dawkami od 1 mg do 16 mg/dobę, wykazując istotną poprawę w skalach BPRS i PANSS. W długoterminowej terapii rysperydon (2-8 mg/dobę) wydłużał czas do nawrotu choroby w porównaniu z haloperidolem. Ponadto, w leczeniu ostrej manii w zaburzeniu dwubiegunowym typu I, rysperydon w dawkach 1-6 mg/dobę znacząco obniżał wyniki w skali YMRS, zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu z litem lub walproinianem, z wyjątkiem interakcji z karbamazepiną, która obniżała stężenia leku.
9-hydroksyrysperydon, antagonista monoaminergiczny, BPSD, choroba Alzheimera, demencja, demencja naczyniowa, działanie pozapiramidowe, epizod maniakalny, lek przeciwpsychotyczny, lit i walproinian, objaw negatywny, objaw wytwórczy schizofrenii, Orizon, otępienie, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninergiczny 5-HT2, receptor α-2-adrenergiczny, rysperydon, schizofrenia, skala BEHAVE-AD, skala BPRS, skala CMAI, skala MMSE, skala N-CBRF, skala PANSS, skala YMRS, upośledzenie psychiczne, właściwość farmakodynamiczna, zaburzenie afektywne, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie dwubiegunowe typu I, zaburzenie zachowania - Leksykon leków
Przedawkowanie – Tamsiger 0,4 mg
Przedawkowanie tamsulozyny chlorowodorku, substancji czynnej leku Tamsiger 0,4 mg, prowadzi do ciężkiej hipotensji, stanowiącej główne zagrożenie kliniczne. Mechanizm polega na blokadzie receptorów alfa-1 adrenergicznych, co skutkuje rozszerzeniem naczyń krwionośnych i znacznym spadkiem ciśnienia tętniczego, mogącym prowadzić do zaburzeń perfuzji narządów, tachykardii odruchowej, zawrotów głowy, omdleń, a w skrajnych przypadkach do wstrząsu hipowolemicznego. Dodatkowo, obniżona perfuzja nerkowa może skutkować zaburzeniami czynności nerek. Objawy te wymagają natychmiastowej interwencji medycznej, a ich nasilenie jest zmienne i zależy od indywidualnej wrażliwości pacjenta.
hemodializa, hipotensja, lek wazopresyjny, obniżenie ciśnienia tętniczego, omdlenie, osmotyczny środek przeczyszczający, perfuzja nerek, płynoterapia, pozycja Trendelenburga, receptor alfa-1-adrenergiczny, rozszerzenie naczyń krwionośnych, siarczan sodu, tachykardia odruchowa, Tamsiger, tamsulozyna chlorowodorek, układ sercowo-naczyniowy, węgiel aktywny, wiązanie z białkami osocza, wstrząs hipowolemiczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie perfuzji narządów, zawroty głowy - Leksykon substancji czynnych
Rysperydon – Właściwości farmakodynamiczne
Rysperydon jest selektywnym antagonistą receptorów serotoninergicznych 5-HT2 oraz dopaminergicznych D2, co stanowi podstawę jego działania przeciwpsychotycznego. Wykazuje również powinowactwo do receptorów alfa-1-adrenergicznych, histaminergicznych H1 oraz alfa-2-adrenergicznych, nie oddziałując na receptory cholinergiczne, co wpływa na korzystniejszy profil działań niepożądanych. W porównaniu z klasycznymi neuroleptykami, rysperydon wywołuje mniejsze ryzyko pozapiramidowych działań niepożądanych i katalepsji, co jest związane z jego zrównoważonym antagonizmem receptorów serotoninergicznych i dopaminergicznych. Skuteczność rysperydonu w leczeniu schizofrenii potwierdzono w badaniach klinicznych z dawkami od 1 mg do 16 mg na dobę, wykazując istotną poprawę w skalach BPRS i PANSS oraz dłuższy czas do nawrotu choroby w porównaniu z haloperydolem.
9-hydroksyrysperydon, agresja, antagonista monoaminergiczny, antagonizm ośrodkowy, BPSD, choroba Alzheimera, DSM-IV, działanie pozapiramidowe, haloperydol, karbamazepina, katalepsja, klirens leku, neuroleptyk klasyczny, objaw negatywny, objaw wytwórczy schizofrenii, ostra mania, otępienie naczyniowe, otępienie umiarkowane, pobudzenie, psychoza, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninergiczny 5-HT2, rysperydon, rysperydon o przedłużonym uwalnianiu, schizofrenia, skala BEHAVE-AD, skala BPRS, skala CMAI, skala MMSE, skala N-CBRF, skala PANSS, skala YMRS, stabilizator nastroju, walproinian, zaburzenie afektywne, zaburzenie dwubiegunowe typu I, zaburzenie schizoafektywne, zaburzenie zachowania - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Risperon 1 mg
Rysperydon, substancja czynna leku Risperon, jest selektywnym antagonistą receptorów serotoninergicznych 5-HT2 oraz dopaminergicznych D2, z dodatkowym powinowactwem do receptorów alfa-1-adrenergicznych, histaminergicznych H1 i alfa-2-adrenergicznych, bez działania na receptory cholinergiczne. Jego profil farmakologiczny umożliwia skuteczne leczenie objawów schizofrenii, zarówno pozytywnych, jak i negatywnych, przy jednoczesnym zmniejszeniu ryzyka działań niepożądanych pozapiramidowych. W badaniach klinicznych z udziałem ponad 2500 pacjentów dawki rysperydonu od 1 mg do 16 mg na dobę wykazały istotną skuteczność w redukcji objawów schizofrenii ocenianych skalami BPRS i PANSS. Długoterminowo, dawki 2-8 mg/dobę wydłużały okres do nawrotu choroby w porównaniu z haloperydolem. W terapii ostrej manii w zaburzeniu dwubiegunowym typu I, rysperydon w dawkach 1-6 mg/dobę skutecznie redukował objawy oceniane skalą YMRS, zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu z litem lub walproinianem, z wyjątkiem interakcji z karbamazepiną, która obniżała stężenia terapeutyczne leku.
antagonista monoaminergiczny, BPSD, choroba Alzheimera, działanie niepożądane pozapiramidowe, epizod maniakalny, haloperydol, karbamazepina, katalepsja, klirens leku, nawrót choroby, neuroleptyk, objaw negatywny, objaw wytwórczy schizofrenii, ostry epizod manii, otępienie, otępienie naczyniowe, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninergiczny 5-HT2, rysperydon, skala BPRS, skala CMAI, skala MMSE, skala N-CBRF, skala PANSS, skala YMRS, walproinian, zaburzenie afektywne, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie dwubiegunowe typu I, zaburzenie uczenia się, zaburzenie zachowania - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Palifren Long 150 mg / 100 mg
Paliperydon, substancja czynna produktu Palifren Long, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy N05AX13, działającym jako selektywny antagonista receptorów serotoninergicznych 5-HT2 oraz dopaminergicznych D2, z dodatkowym blokowaniem receptorów alfa 1-adrenergicznych, H1-histaminergicznych i alfa 2-adrenergicznych. Oba enancjomery paliperydonu wykazują podobną aktywność farmakologiczną, a lek charakteryzuje się brakiem powinowactwa do receptorów cholinergicznych, co przekłada się na mniejsze ryzyko pozapiramidowych działań niepożądanych w porównaniu z klasycznymi neuroleptykami. Paliperydon skutecznie łagodzi objawy wytwórcze schizofrenii, jednocześnie rzadziej wywołując stany kataleptyczne i hamowanie funkcji motorycznych.
antagonista receptora D2, antagonizm serotoninergiczny, badanie kliniczne kontrolowane placebo, dezorganizacja myślenia, działanie niepożądane pozapiramidowe, lęk i depresja, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, mięsień naramienny, mięsień pośladkowy, mieszanina racemiczna, nawrót schizofrenii, neuroleptyk klasyczny, niekontrolowana wrogość, objaw negatywny, objaw pozytywny, objaw wytwórczy schizofrenii, Palifren Long, paliperydon, PANSS, PSP, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor H1-histaminergiczny, receptor serotoninergiczny 5-HT2, skala funkcjonowania indywidualnego i społecznego, Skala Objawów Pozytywnych i Negatywnych, stan kataleptyczny, właściwość farmakologiczna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Azoneurax 150 mg
Trazodon chlorowodorek, substancja czynna leku Azoneurax (kod ATC: N06AX05), jest pochodną triazolopirydyny o potwierdzonej skuteczności w leczeniu zaburzeń depresyjnych, w tym depresji z lękiem i zaburzeniami snu. Mechanizm działania obejmuje antagonizm receptorów 5-HT2 oraz hamowanie wychwytu zwrotnego serotoniny, co zapewnia szybki początek efektu terapeutycznego już po około tygodniu terapii. Dodatkowo, lek wykazuje działanie alfa-adrenolityczne (blokada receptorów alfa-1-adrenergicznych) oraz potencjalne działanie agonistyczne na receptory 5-HT1, przy braku powinowactwa do receptorów muskarynowych i dopaminergicznych, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa. Trazodon poprawia jakość snu poprzez skrócenie czasu zasypiania, wydłużenie całkowitego czasu snu, zwiększenie jego głębokości, nie skracając fazy REM, a także przedłużając latencję REM, co czyni go szczególnie efektywnym w depresji z zaburzeniami snu.
antagonista receptorów serotoninowych, architektura snu, autoreceptor serotoninowy, depresja z lękiem, działanie alfa-adrenolityczne, działanie cholinolityczne, działanie pozapiramidowe, działanie serotoninergiczne, efekt przeciwdepresyjny, faza REM, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, jaskra, latencja REM, lek psychoanaleptyczny, lek trójpierścieniowy przeciwdepresyjny, przekaźnictwo adrenergiczne, receptor 5-HT1, receptor 5-HT2, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor muskarynowy, trazodon chlorowodorek, układ serotoninergiczny, zaburzenie depresyjne, zaburzenie snu, zmodyfikowane uwalnianie - Leksykon substancji czynnych
Alfuzosyna – Właściwości farmakodynamiczne
Alfuzosyna jest racemiczną pochodną chinazoliny, działającą jako selektywny antagonista postsynaptycznych receptorów alfa-1-adrenergicznych, szczególnie w obrębie trójkąta pęcherza moczowego, cewki moczowej oraz gruczołu krokowego. W leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH) alfuzosyna zmniejsza napięcie mięśni gładkich dolnego odcinka dróg moczowych, co prowadzi do obniżenia oporu podpęcherzowego i poprawy przepływu moczu. W badaniach klinicznych wykazano, że dawka 10 mg podawana raz na dobę znacząco zwiększa maksymalny przepływ moczu (Qmax) u pacjentów z Qmax < 15 ml/s średnio o 30%, przy jednoczesnym zmniejszeniu napięcia wypieracza i objętości zalegającego moczu. Efekt ten utrzymuje się do 24 godzin po podaniu leku, a alfuzosyna wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa, także u pacjentów w podeszłym wieku oraz z nadciśnieniem tętniczym, powodując jedynie umiarkowane działanie przeciwnadciśnieniowe.
alfuzosyna, badanie urodynamiczne, cewka moczowa, chinazolina, ciśnienie wewnątrzcewkowe, ciśnienie wycieku wypieracza, działanie przeciwnadciśnieniowe, gruczoł krokowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, mięśnie gładkie, napięcie wypieracza, ostre zatrzymanie moczu, przepływ moczu, przeszkoda podpęcherzowa, receptor alfa-1-adrenergiczny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, trójkąt pęcherza moczowego, układ współczulny, zaleganie moczu, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Egoropal 50 mg
Produkt leczniczy Egoropal zawiera paliperydon w formie palmitynianu, będący antagonistą receptorów dopaminergicznych D2 oraz serotoninergicznych 5-HT2, co stanowi podstawę jego działania przeciwpsychotycznego. Paliperydon wykazuje również blokadę receptorów alfa1- i alfa2-adrenergicznych oraz H1-histaminergicznych, przy braku powinowactwa do receptorów cholinergicznych, co przekłada się na korzystny profil działań niepożądanych. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność paliperydonu w leczeniu ostrego nawrotu schizofrenii, ocenianą za pomocą zmniejszenia całkowitej punktacji w skali PANSS oraz poprawy funkcjonowania społecznego i indywidualnego w skali PSP. Terapia opierała się na schemacie iniekcji podawanych w dniach 1., 8., 36. oraz 64., bez konieczności stosowania dodatkowych doustnych leków przeciwpsychotycznych.
antagonista receptora D2, dezorganizacja myślenia, działanie niepożądane, działanie pozapiramidowe, efekt terapeutyczny, enancjomer, funkcja motoryczna, iniekcja, kryteria DSM-IV, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, mięsień pośladkowy, mieszanina racemiczna, nawrót schizofrenii, neuroleptyk klasyczny, objaw negatywny, objaw pozytywny, objaw wytwórczy schizofrenii, ostra faza schizofrenii, paliperydon, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor H1-histaminergiczny, receptor serotoninergiczny 5-HT2, skala PANSS, skala PSP, stan kataleptyczny, substancja czynna, wstrzyknięcie domięśniowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Palifren Long 25 mg
Paliperydon, będący racemiczną mieszaniną enancjomerów (+)- i (-)-paliperydonu, wykazuje wysokie powinowactwo do receptorów 5-HT2 i D2, a także blokuje receptory alfa1-adrenergiczne, H1-histaminergiczne i alfa2-adrenergiczne, nie wykazując aktywności wobec receptorów cholinergicznych. Jego działanie antagonistyczne na receptory D2 odpowiada za skuteczność w leczeniu objawów pozytywnych schizofrenii, przy jednoczesnym zmniejszeniu ryzyka objawów pozapiramidowych dzięki dominującemu antagonizmowi serotoninowemu. W badaniach klinicznych z udziałem dorosłych pacjentów hospitalizowanych z nawrotem schizofrenii, podawanie paliperydonu w dawkach 25 mg, 100 mg i 150 mg co 4 tygodnie wykazało istotną poprawę w skali PANSS oraz, dla dawek 100 mg i 150 mg, w skali PSP oceniającej funkcjonowanie społeczne. Efekty terapeutyczne pojawiały się już od 4. dnia leczenia, a różnice względem placebo były statystycznie istotne do 8. dnia terapii.
antagonista receptora D2, antagonizm serotoninowy, dezorganizacja myślenia, działanie niepożądane, efekt terapeutyczny, enancjomer, lęk i depresja, lek przeciwpsychotyczny, mieszanina racemiczna, nawrót schizofrenii, objawy negatywne schizofrenii, objawy pozapiramidowe, objawy pozytywne schizofrenii, paliperydon, powinowactwo receptorowe, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor H1-histaminergiczny, receptor serotoninergiczny 5-HT2, selektywny czynnik blokujący monoaminy, skala PANSS, skala PSP, stan kataleptyczny, zapobieganie nawrotom - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Fenactil 40 mg/g
Chloropromazyny chlorowodorek, substancja czynna w kroplach doustnych Fenactil o stężeniu 40 mg/g, jest klasycznym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy fenotiazyn (kod ATC: N05AA01). Jego podstawowy mechanizm działania polega na silnej blokadzie receptorów dopaminergicznych w ośrodkowym układzie nerwowym, co odpowiada za efekt przeciwpsychotyczny. Ponadto wykazuje silne działanie przeciwwymiotne poprzez blokadę nerwu błędnego, co zmniejsza odruch wymiotny. Lek wywiera także umiarkowane działanie hipotensyjne, wynikające z blokady receptorów alfa-1 adrenergicznych, oraz umiarkowane działanie uspokajające, związane z wpływem na receptory histaminowe, muskarynowe i adrenergiczne.
ACTH, chloropromazyna, efekt hipotensyjny, efekt przeciwpsychotyczny, efekt przeciwwymiotny, efekt uspokajający, fenotiazyna, hormon adrenokortykotropowy, hormon podwzgórzowy, hormon przysadkowy, hormon wzrostu, lek przeciwpsychotyczny, nerw błędny, ośrodkowy układ nerwowy, prolaktyna, receptor adrenergiczny, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor histaminowy, receptor muskarynowy, układ neuroendokrynny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Kvelux SR 300 mg
Kwetiapina, substancja czynna leku Kvelux SR, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o złożonym profilu receptorowym, wykazującym powinowactwo do receptorów serotoninergicznych 5HT2, dopaminergicznych D1 i D2 (z przewagą 5HT2 nad D2), histaminergicznych oraz alfa-adrenergicznych. Aktywny metabolit norkwetiapina dodatkowo hamuje transporter noradrenaliny i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1A, co tłumaczy jej właściwości przeciwdepresyjne. W badaniach klinicznych Kvelux SR wykazał skuteczność w leczeniu schizofrenii (dawki dobowo 400-800 mg, z istotnym zmniejszeniem objawów w skali PANSS), zaburzenia afektywnego dwubiegunowego (zarówno epizodów maniakalnych, jak i depresyjnych) oraz ciężkiego zaburzenia depresyjnego jako leczenie uzupełniające (dawki 150-300 mg/dobę). W profilaktyce nawrotów u pacjentów ze schizofrenią i zaburzeniem dwubiegunowym lek znacząco wydłużał czas do nawrotu choroby.
ADHD, akatyzja, atypowy lek przeciwpsychotyczny, ciężkie zaburzenie depresyjne, dyskineza, dystonia, działanie agonistyczne, epizod maniakalny, hormon tarczycy, kwetiapina, lek przeciwdepresyjny, lek stabilizujący nastrój, niedoczynność tarczycy, niepokój ruchowy, norkwetiapina, objaw pozapiramidowy, objaw psychotyczny, ostra mania, parametr hematologiczny, pochodna diazepiny, prolaktyna, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, receptor serotoninowy 5HT1a, schizofrenia, transporter noradrenaliny, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie schizoafektywne, zaćma, zmętnienie soczewki - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Carvetrend 6,25 mg
Karwedylol, substancja czynna preparatu Carvetrend w dawce 6,25 mg, jest alfa- i beta-adrenolitykiem stosowanym w leczeniu przewlekłej niewydolności serca (CHF) o różnym stopniu nasilenia, nadciśnienia tętniczego, stabilnej choroby wieńcowej oraz u pacjentów po zawale mięśnia sercowego z obniżoną frakcją wyrzutową lewej komory (LVEF ≤ 40%). W terapii CHF karwedylol pełni rolę uzupełniającą wobec standardowego leczenia obejmującego inhibitory ACE, diuretyki i digoksynę, przy czym warunkiem rozpoczęcia terapii jest stabilizacja objętości wewnątrznaczyniowej pacjenta. W nadciśnieniu tętniczym lek wykazuje działanie hipotensyjne poprzez blokadę receptorów alfa-1 i beta-adrenergicznych, co prowadzi do rozszerzenia naczyń obwodowych, zmniejszenia oporu obwodowego oraz redukcji częstości akcji serca. Karwedylol jest szczególnie korzystny u pacjentów ze współistniejącą chorobą wieńcową, niewydolnością serca, zaburzeniami metabolicznymi oraz przerostem lewej komory.
alfa-beta-adrenolityk, biodostępność leku, Carvetrend, digoksyna, diuretyk, dławica piersiowa, frakcja wyrzutowa lewej komory, hipoglikemia, hipotonia ortostatyczna, inhibitor konwertazy angiotensyny, kardiologia, karwedylol, lek moczopędny, nadciśnienie tętnicze, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, niewydolność wątroby, objętość wewnątrznaczyniowa, perfuzja narządowa, przebudowa lewej komory, przerost lewej komory serca, przewlekła niewydolność serca, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor beta-adrenergiczny, spadek ciśnienia tętniczego, stabilna choroba wieńcowa, tachykardia spoczynkowa, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Tadalafil Bluescience
Przed rozpoczęciem terapii tadalafilem konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu chorobowego oraz badania fizykalnego w celu potwierdzenia diagnozy zaburzeń erekcji i identyfikacji ich przyczyn. Szczególną uwagę należy zwrócić na ocenę układu sercowo-naczyniowego, ze względu na ryzyko poważnych zdarzeń sercowych, takich jak zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, komorowe zaburzenia rytmu serca, udar czy przemijające napady niedokrwienne (TIA). Tadalafil, jako inhibitor PDE5 o działaniu wazodylatacyjnym, może powodować łagodne i przemijające obniżenie ciśnienia tętniczego, co jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania z azotanami ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Ponadto, jednoczesne stosowanie z lekami blokującymi receptory α1-adrenergiczne, np. doksazosyną, może prowadzić do niedociśnienia, dlatego takie połączenie jest niezalecane. Należy również zachować ostrożność u pacjentów przyjmujących silne inhibitory CYP3A4 (rytonawir, sakwinawir, ketokonazol, itrakonazol, erytromycyna), gdyż zwiększają one ekspozycję na tadalafil (AUC). Nie zaleca się łączenia tadalafilu z innymi inhibitorami PDE5 lub innymi metodami leczenia zaburzeń erekcji ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności takich terapii.
azotany, białaczka, choroba Peyroniego, częstoskurcz, dysfagia, inhibitor CYP3A4, inhibitor PDE5, kołatanie serca, komorowe zaburzenia rytmu, laktoza, nagły zgon sercowy, neuropatia niedokrwienna nerwu wzrokowego, niedobór laktazy, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja galaktozy, niewydolność wątroby, obniżenie ciśnienia krwi, priapizm, przemijający napad niedokrwienny, radykalna prostatektomia, receptor alfa-1-adrenergiczny, rozszerzenie naczyń krwionośnych, skala Child-Pugh, szpiczak mnogi, tadalafil, udar, układ sercowo-naczyniowy, wygięcie prącia, zaburzenie erekcji, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwłóknienie ciał jamistych - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ketilept 25 mg 25 mg
Kwetiapina, atypowy lek przeciwpsychotyczny z grupy pochodnych diazepiny, wykazuje antagonistyczne działanie głównie na receptory serotoninowe 5HT2 oraz dopaminowe D1 i D2, z przewagą powinowactwa do 5HT2, co tłumaczy jej skuteczność przeciwpsychotyczną przy niskim ryzyku objawów pozapiramidowych. Aktywny metabolit norkwetiapina dodatkowo hamuje transporter noradrenaliny (NET) i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1A, co może przyczyniać się do efektów przeciwdepresyjnych. W badaniach klinicznych kwetiapina w dawkach od 75 do 800 mg/dobę wykazała skuteczność w leczeniu schizofrenii, epizodów maniakalnych oraz depresji w przebiegu choroby dwubiegunowej typu I i II, zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej z litem lub walproinianem. W badaniach pediatrycznych (wiek 10-17 lat) stosowano dawki 400-800 mg/dobę, uzyskując istotną poprawę w manii i schizofrenii, choć w depresji dwubiegunowej skuteczność nie została potwierdzona. Okres półtrwania kwetiapiny wynosi około 7 godzin, jednak receptorowe zajęcie utrzymuje się do 12 godzin, co uzasadnia podawanie leku dwa razy na dobę.
ADHD, agonista dopaminy, akatyzja, atypowy lek przeciwpsychotyczny, blokada receptorów dopaminowych, czynnik transportujący noradrenalinę, depresja w chorobie dwubiegunowej, dyskinezja, dystonia, działania niepożądane mózgowo-naczyniowe, działanie antycholinergiczne, działanie kataraktogenne, efekt kataleptyczny, epizod maniakalny, granulocyt obojętnochłonny, hormony tarczycy, kwetiapina, lek antycholinergiczny, lek przeciwpsychotyczny, nadaktywność psychoruchowa, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny D2, receptor dopaminowy, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, receptor serotoninowy 5HT1a, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, skala YMRS, stabilizator nastroju, stężenie prolaktyny, sztywność mięśni, tendencje samobójcze, tomografia pozytonowa, TSH, walproinian sodu, wolna T4, zaburzenie dwubiegunowe, zaburzenie schizoafektywne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ketilept 200 mg 200 mg
Kwetiapina, atypowy lek przeciwpsychotyczny z grupy pochodnych diazepiny, wykazuje złożone działanie farmakologiczne poprzez antagonizm receptorów serotoninowych 5HT2 oraz dopaminowych D1 i D2, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną przy niskim ryzyku zaburzeń pozapiramidowych. Aktywny metabolit norkwetiapina dodatkowo wpływa na transport noradrenaliny (NET) i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1A, co może tłumaczyć działanie przeciwdepresyjne. W badaniach klinicznych dawki kwetiapiny od 75 mg do 800 mg/dobę wykazały skuteczność w leczeniu schizofrenii, epizodów maniakalnych oraz depresji w przebiegu choroby dwubiegunowej, przy czym dawki terapeutyczne najczęściej mieściły się w zakresie 400-800 mg/dobę. Kwetiapina nie zwiększa istotnie częstości objawów pozapiramidowych w porównaniu z placebo, a jej stosowanie wiąże się z umiarkowanym ryzykiem przyrostu masy ciała (od 0,8 kg przy 50 mg/dobę do 1,4 kg przy 600 mg/dobę) oraz zmianami w poziomach hormonów tarczycy, które są zwykle odwracalne po odstawieniu leku.
akatyzja, choroba dwubiegunowa, dyskinezja, dystonia, działanie agonistyczne, działanie antagonistyczne, działanie antycholinergiczne, działanie przeciwpsychotyczne, emisyjna tomografia pozytonowa, epizod depresyjny, epizod maniakalny, epizod psychotyczny, indeks masy ciała, lek przeciwpsychotyczny atypowy, niedoczynność tarczycy, objaw pozapiramidowy, ośrodkowy układ nerwowy, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminowy, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy 5HT1a, receptor serotoninowy 5HT2, skala MADRS, skala YMRS, substancja czynna, sztywność mięśniowa, transporter noradrenaliny, zaburzenie pozapiramidowe, zaburzenie schizoafektywne, zmętnienie soczewki - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Kamiren 4 mg
Lek Kamiren zawiera doksazosynę w postaci mezylanu, dostępną w dawkach 2 mg i 4 mg, w formie tabletek z rowkiem dzielącym. Substancja czynna jest selektywnym antagonistą receptorów α1-adrenergicznych, co umożliwia skuteczne obniżanie ciśnienia tętniczego poprzez redukcję oporu obwodowego. Kamiren jest wskazany w leczeniu samoistnego nadciśnienia tętniczego, zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej z innymi lekami hipotensyjnymi, takimi jak diuretyki, β-adrenolityki, antagoniści wapnia czy inhibitory ACE. Dawkowanie można dostosować indywidualnie, uwzględniając odpowiedź pacjenta na leczenie.
antagonista receptorów alfa-1 adrenergicznych, antagonista wapnia, beta-adrenolityk, częstomocz, diuretyk, doksazosyna, inhibitor konwertazy angiotensyny, łagodny rozrost gruczołu krokowego, łagodny rozrost prostaty, lek hipotensyjny, mezylan, nadciśnienie idiopatyczne, nadciśnienie tętnicze, nadciśnienie tętnicze samoistne, napięcie mięśni gładkich, nietolerancja laktozy, nykturia, objawy dolnych dróg moczowych, opór obwodowy, osłabiony strumień moczu, parcie naglące, powiększenie gruczołu krokowego, przepływ moczu, przerywany strumień moczu, receptor alfa-1-adrenergiczny, strefa przejściowa prostaty, szyja pęcherza moczowego, torebka gruczołu krokowego, wykapywanie moczu - Leksykon substancji czynnych
Doksazosyna – Właściwości farmakodynamiczne
Doksazosyna jest selektywnym antagonistą postsynaptycznych receptorów alfa-1-adrenergicznych, działającym poprzez kompetencyjne blokowanie tych receptorów, co prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych i obniżenia obwodowego oporu naczyniowego. Efektem jest klinicznie istotne obniżenie ciśnienia tętniczego utrzymujące się przez 24 godziny po pojedynczej dawce, z maksymalnym działaniem po 2-6 godzinach. Lek wykazuje korzystny profil hemodynamiczny, nie powodując istotnych różnic w ciśnieniu tętniczym w pozycji stojącej i leżącej. Doksazosyna jest bezpieczna u pacjentów z cukrzycą, dną moczanową, insulinoopornością, astmą oraz dysfunkcją lewej komory, nie wywołując niekorzystnych efektów metabolicznych. Ponadto, poprawia profil lipidowy, obniżając stężenia triglicerydów, cholesterolu całkowitego i LDL, jednocześnie zwiększając stosunek HDL do cholesterolu całkowitego o 4-13% wartości wyjściowej, co wyróżnia ją na tle leków moczopędnych i beta-adrenolityków.
adrenoreceptor alfa-1, agregacja płytek krwi, aktywność reninowa osocza, beta-adrenolityk, cholesterol całkowity, cholesterol HDL, choroba wieńcowa, ciśnienie skurczowe, ciśnienie tętnicze, dna moczanowa, dysfagia, dysfunkcja lewokomorowa, frakcja LDL, funkcje seksualne, insulinooporność, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek moczopędny, nadciśnienie tętnicze, obwodowy opór naczyniowy, przerost lewej komory serca, receptor alfa-1-adrenergiczny, szyjka pęcherza moczowego, tkankowy aktywator plazminogenu, triglicerydy, właściwości przeciwutleniające, wrażliwość na insulinę, zaburzenia erekcji, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Carvedilol Orion 12,5 mg
Carvedilol Orion to lek zawierający karwedylol w dawkach 6,25 mg, 12,5 mg oraz 25 mg w formie tabletek powlekanych, które można dzielić na równe części. Substancja czynna działa jako nieselektywny beta-adrenolityk z dodatkowym blokiem receptorów alfa-1, co skutkuje obniżeniem ciśnienia tętniczego poprzez zmniejszenie oporu obwodowego oraz modulację układu renina-angiotensyna-aldosteron. Lek jest wskazany w leczeniu samoistnego nadciśnienia tętniczego, przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej oraz jako terapia wspomagająca w przewlekłej, stabilnej niewydolności serca klasy II-IV wg NYHA. W terapii niewydolności serca karwedylol poprawia czynność lewej komory, zmniejsza objawy kliniczne i poprawia rokowanie, jednak powinien być stosowany wyłącznie u pacjentów ze stabilną postacią choroby.
choroba wieńcowa, dławica piersiowa, karwedylol, klasyfikacja NYHA, laktoza jednowodna, lewa komora, nadciśnienie tętnicze samoistne, nadciśnienie wtórne, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, ostry zespół wieńcowy, perfuzja wieńcowa, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor beta-adrenergiczny, sacharoza, tabletka powlekana, układ renina-angiotensyna-aldosteron - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ryspolit 1 mg/ml
Rysperydon, substancja czynna leku Ryspolit, jest antagonistą receptorów serotoninergicznych 5-HT2 i dopaminergicznych D2, z dodatkowym powinowactwem do receptorów alfa-1- i alfa-2-adrenergicznych oraz histaminergicznych H1, bez działania na receptory cholinergiczne. Jego unikatowy profil farmakodynamiczny pozwala na skuteczne leczenie schizofrenii, epizodów maniakalnych w zaburzeniu dwubiegunowym typu I, behawioralnych i psychologicznych objawów demencji (BPSD) oraz zaburzeń zachowania u dzieci. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność rysperydonu w dawkach od 1 do 6 mg/dobę w schizofrenii (ocena w skalach BPRS i PANSS), w epizodach maniakalnych (YMRS) oraz w dawkach 0,5-4 mg/dobę w leczeniu BPSD (BEHAVE-AD, CMAI). U dzieci z zaburzeniami zachowania stosowano dawki 0,02-0,06 mg/kg/dobę, wykazując poprawę w podskali Conduct Problem skali N-CBRF po 6 tygodniach terapii.
agresja, antagonista monoaminergiczny, BPSD, choroba afektywna dwubiegunowa, choroba Alzheimera, działania pozapiramidowe, epizod manii, lek antypsychotyczny, lek przeciwpsychotyczny, otępienie, otępienie naczyniowe, pobudzenie, psychoza, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor serotoninergiczny, rysperydon, schizofrenia, skala BEHAVE-AD, skala BPRS, skala CMAI, skala MMSE, skala N-CBRF, skala PANSS, skala YMRS, zaburzenia zachowania, zaburzenie afektywne, zaburzenie dwubiegunowe typu I - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lumobry 0,25 mg/ml
Brymonidyna winian, substancja czynna produktu leczniczego Lumobry (0,25 mg/ml), jest wysoce selektywnym agonistą receptorów alfa-2-adrenergicznych, wykazującym 1000-krotnie większą selektywność wobec receptorów alfa-2 niż alfa-1. Mechanizm działania opiera się na modulacji presynaptycznych i postsynaptycznych receptorów alfa-2 w ciele rzęskowym, co prowadzi do hamowania uwalniania noradrenaliny, zwężenia naczyń żylnych łożyska naczyniowego oraz zwiększenia odpływu cieczy wodnistej przez twardówkę i błonę naczyniową. Efektem jest skuteczna regulacja ciśnienia wewnątrzgałkowego oraz szybkie zmniejszenie przekrwienia spojówek, obserwowane już po 1 minucie od podania, z utrzymaniem działania do 8 godzin. Preparat charakteryzuje się pH 6,3-6,7, osmolalnością 275-320 mOsmol/kg oraz zawiera 0,01% chlorku benzalkoniowego jako substancję pomocniczą.
agonista receptora alfa-2 adrenergicznego, błona naczyniowa oka, brymonidyna winian, chlorek benzalkoniowy, ciało rzęskowe, ciśnienie wewnątrzgałkowe, krople do oczu, lek oftalmologiczny, noradrenalina, odpływ z twardówki, przekrwienie spojówki, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor postsynaptyczny, receptor presynaptyczny, sprzężenie zwrotne, uwalnianie neuroprzekaźników, zwężenie naczyń krwionośnych - Leksykon substancji czynnych
Trazodon – Właściwości farmakodynamiczne
Trazodon, klasyfikowany pod kodem ATC N06AX05, jest pochodną triazolopirydyny o złożonym mechanizmie działania obejmującym antagonizm receptorów 5-HT2, hamowanie wychwytu zwrotnego serotoniny oraz działanie alfa-adrenolityczne poprzez blokadę receptorów alfa-1-adrenergicznych. Jego efekt terapeutyczny ujawnia się już po około tygodniu leczenia, co jest istotne w terapii zaburzeń depresyjnych, zwłaszcza tych przebiegających z lękiem i zaburzeniami snu. Trazodon wyróżnia się korzystnym wpływem na strukturę snu, skracając czas zasypiania, wydłużając całkowity czas snu, zwiększając jego głębokość oraz nie skracając fazy REM, a nawet przedłużając latencję REM, co odróżnia go od wielu innych leków przeciwdepresyjnych.
bezsenność, depresja z lękiem, działanie alfa-adrenolityczne, działanie antyserotoninowe, działanie cholinolityczne, działanie nasenne, działanie pozapiramidowe, działanie przeciwdepresyjne, działanie przeciwlękowe, faza REM, funkcja seksualna, jaskra, latencja REM, lek psychotropowy, pobudzenie psychoruchowe, przekaźnictwo adrenergiczne, receptor 5-HT1, receptor alfa-1-adrenergiczny, struktura snu, triazolopirydyna, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, wychwyt zwrotny noradrenaliny, wychwyt zwrotny serotoniny, zaburzenie depresyjne, zaburzenie sfery seksualnej, zaburzenie snu, zaburzenie układu moczowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Paliperidone Teva 75 mg
Paliperydon, substancja czynna leku Paliperidone Teva, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy psycholeptyków, wykazującym selektywne blokowanie receptorów monoaminowych, głównie serotoninergicznych 5-HT2 oraz dopaminergicznych D2, a także alfa 1-adrenergicznych i w mniejszym stopniu H1-histaminergicznych i alfa 2-adrenergicznych, bez powinowactwa do receptorów cholinergicznych. Jego mechanizm działania, oparty na silnym antagonizmie receptorów D2, pozwala na skuteczne łagodzenie objawów wytwórczych schizofrenii przy jednoczesnym zmniejszeniu ryzyka wystąpienia pozapiramidowych działań niepożądanych i katalepsji, co odróżnia go od klasycznych neuroleptyków.
antagonista receptora D2, badanie podwójnie zaślepione, dezorganizacja myślenia, działanie pozapiramidowe, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, mięsień naramienny, mięsień pośladkowy, mieszanina racemiczna, nawrót schizofrenii, niekontrolowana wrogość, objaw negatywny, objaw pozytywny, objaw wytwórczy schizofrenii, ośrodkowy układ nerwowy, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor H1-histaminergiczny, receptor serotoninergiczny, skala PANSS, skala PSP, stan kataleptyczny, wstrzyknięcie domięśniowe, zachowanie agresywne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ketilept 300 mg 300 mg
Kwetiapina, lek atypowy przeciwpsychotyczny z grupy pochodnych diazepiny, wykazuje szerokie spektrum działania farmakologicznego, głównie poprzez antagonizm receptorów serotoninowych 5HT2 oraz dopaminowych D1 i D2, z przewagą selektywności wobec 5HT2, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną przy niskim ryzyku objawów pozapiramidowych. Aktywny metabolit norkwetiapina dodatkowo hamuje transporter noradrenaliny (NET) i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1A, co może tłumaczyć jej właściwości przeciwdepresyjne. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność kwetiapiny w leczeniu schizofrenii (dawki 75-750 mg/dobę) oraz różnych faz choroby afektywnej dwubiegunowej, w tym epizodów maniakalnych (dawki do 800 mg/dobę) i depresyjnych (300-600 mg/dobę), z korzystnym profilem bezpieczeństwa i niską częstością objawów pozapiramidowych (7,8% vs 8,0% placebo w schizofrenii; 11,2% vs 11,4% placebo w manii). W terapii długoterminowej kwetiapina skutecznie wydłuża czas do nawrotu zaburzeń nastroju, szczególnie w skojarzeniu ze stabilizatorami nastroju (dawki 400-800 mg/dobę). Farmakokinetycznie lek charakteryzuje się okresem półtrwania około 7 godzin, jednak receptorowe zajęcie 5HT2 i D2 utrzymuje się do 12 godzin.
ADHD, agonista dopaminy, akatyzja, atypowy lek przeciwpsychotyczny, choroba afektywna dwubiegunowa, ciężkie zaburzenie depresyjne, drżenie, dyskinezja, dystonia, emisyjna tomografia pozytonowa, epizod depresyjny, epizod maniakalny, hiperprolaktynemia, lek antycholinergiczny, nadwrażliwość receptorów dopaminergicznych, neuroleptyk klasyczny, niedoczynność tarczycy, niepokój, objaw pozapiramidowy, pochodna diazepiny, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminowy, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy 5HT2, szlak mezolimbiczny, sztywność mięśniowa, transporter noradrenaliny, TSH, układ nigrostriatalny, walproinian sodu, zaburzenie pozapiramidowe, zaburzenie schizoafektywne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Zoxon 4 4 mg
Doksazosyna, substancja czynna leku Zoxon 4, jest selektywnym antagonistą receptorów alfa-1-adrenergicznych, stosowanym w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH). W terapii nadciśnienia mechanizm działania polega na rozkurczu naczyń krwionośnych i obniżeniu obwodowego oporu naczyniowego, co skutkuje obniżeniem ciśnienia tętniczego przez 24 godziny po podaniu dawki dobowej. Maksymalny efekt hipotensyjny występuje po 2-6 godzinach. Doksazosyna korzystnie wpływa na profil lipidowy, obniżając stężenia triglicerydów, cholesterolu całkowitego i LDL oraz zwiększając stosunek HDL do cholesterolu całkowitego o 4-13%. Lek nie powoduje rozwoju tolerancji ani istotnych efektów metabolicznych, co umożliwia jego stosowanie u pacjentów z cukrzycą, astmą czy dysfunkcją lewokomorową. Badanie ALLHAT wykazało zmniejszenie ryzyka ciężkiej niewydolności serca, choć z jednoczesnym wzrostem poważnych powikłań sercowo-naczyniowych w porównaniu z chlortalidonem, co spowodowało wcześniejsze zakończenie ramienia badania dotyczącego doksazosyny.
agregacja płytek krwi, aktywność reninowa osocza, alfa-1-adrenoreceptor, badanie urodynamiczne, beta-adrenolityk, BPH, cholesterol całkowity, cholesterol HDL, choroba wieńcowa, ciśnienie tętnicze, dysfagia, dysfunkcja lewokomorowa, frakcja LDL, gospodarka węglowodanowa, hipotonia ortostatyczna, insulinooporność, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek alfa-adrenolityczny, lek moczopędny, niewydolność serca, objawy dyzuryczne, opór obwodowy, powikłanie sercowo-naczyniowe, profil lipidowy, przerost lewej komory serca, reakcja ortostatyczna, receptor alfa-1-adrenergiczny, skaza moczanowa, szyjka pęcherza moczowego, tachykardia, tkankowy aktywator plazminogenu, trigliceryd, zaburzenie erekcji - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Urapidil Kalceks 25 mg
Urapidyl, klasyfikowany jako lek adrenolityczny obwodowy blokujący receptory alfa-adrenergiczne (ATC: C02CA06), wykazuje złożony mechanizm działania obejmujący zarówno komponenty ośrodkowe, jak i obwodowe. Jego podstawowym efektem farmakodynamicznym jest obniżenie skurczowego i rozkurczowego ciśnienia tętniczego poprzez zmniejszenie oporu obwodowego naczyń krwionośnych, przy jednoczesnym zachowaniu stabilnego tętna, co ogranicza ryzyko tachykardii odruchowej. Urapidyl nie wpływa negatywnie na rzut minutowy serca, a w przypadkach pierwotnie obniżonego rzutu minutowego z powodu zwiększonego obciążenia następczego może nawet prowadzić do jego poprawy, co stanowi istotną korzyść hemodynamiczną.
adrenalina i noradrenalina, alfa-bloker, amina katecholowa, choroba nadciśnieniowa, ciśnienie skurczowe i rozkurczowe, ciśnienie tętnicze krwi, działanie adrenolityczne, lek hipotensyjny, obciążenie następcze, opór obwodowy naczyń, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-adrenergiczny, receptor serotoninergiczny, receptor serotoninergiczny 5-HT1A, rozkurcz mięśni gładkich, roztwór do wstrzykiwań, rzut minutowy serca, tachykardia odruchowa, układ współczulny, urapidyl - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Doxazosin XR Genoptim 4 mg
Doksazosyna, antagonista receptorów alfa-1-adrenergicznych (ATC: C02CA04), wykazuje skuteczne działanie hipotensyjne poprzez zmniejszenie systemowego oporu naczyniowego, co przekłada się na obniżenie ciśnienia tętniczego utrzymujące się przez 24 godziny po podaniu dawki raz na dobę. Dawka początkowa 4 mg jest zazwyczaj wystarczająca do uzyskania kontroli ciśnienia, a lek charakteryzuje się stopniowym obniżaniem ciśnienia, minimalizując ryzyko gwałtownych spadków i działań ortostatycznych. Doksazosyna nie powoduje klinicznie istotnego obniżenia ciśnienia u normotensyjnych pacjentów i może być stosowana zarówno w formie tabletek o natychmiastowym, jak i przedłużonym uwalnianiu, bez rozwoju tolerancji. Dodatkowo, lek korzystnie wpływa na profil lipidowy, obniżając stosunek cholesterolu całkowitego do HDL-C oraz stężenia triglicerydów i cholesterolu całkowitego, co jest istotne u pacjentów z dyslipidemią. Terapia doksazosyną jest bezpieczna u pacjentów z astmą, cukrzycą, niewydolnością lewej komory, dną moczanową oraz u osób starszych.
aktywność reninowa osocza, antagonista receptora alfa-adrenergicznego, astma, BPH, cholesterol całkowity, cukrzyca, dna moczanowa, doksazosyna, działanie ortostatyczne, gospodarka lipidowa, łagodny rozrost gruczołu krokowego, mechanizm działania, nadciśnienie tętnicze, objawowy łagodny rozrost gruczołu krokowego, osłabiona czynność lewej komory serca, parametr urodynamiczny, profil lipidowy, receptor alfa-1-adrenergiczny, stężenie triglicerydów, systemowy opór naczyniowy, szyja pęcherza moczowego, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tachykardia, torebka gruczołu krokowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Palifren Long 75 mg
Paliperydon, substancja czynna leku Palifren Long, jest racemiczną mieszaniną (+)- i (-)-paliperydonu, wykazującą wysokie powinowactwo do receptorów serotoninergicznych 5-HT2 oraz dopaminergicznych D2, a także blokadę receptorów alfa 1-adrenergicznych, H1-histaminergicznych i alfa 2-adrenergicznych, bez powinowactwa do receptorów cholinergicznych. Jako silny antagonista receptorów D2, paliperydon skutecznie łagodzi objawy wytwórcze schizofrenii, jednocześnie rzadziej wywołując pozapiramidowe działania niepożądane, co przypisuje się dominującemu antagonizmowi serotoninowemu. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność paliperydonu w dawkach 25 mg, 50 mg, 100 mg i 150 mg podawanych co 4 tygodnie, z istotną poprawą w skali PANSS oraz funkcjonowaniu społecznym ocenianym skalą PSP, przy czym dawki 100 mg i 150 mg wykazały największą skuteczność. Poprawa objawów była widoczna już od 4. dnia terapii, a różnice względem placebo ujawniły się do 8. dnia leczenia.
antagonista receptora D2, antagonizm serotoninowy, działanie pozapiramidowe, funkcja motoryczna, kontrola objawów, kryteria DSM-IV, lek przeciwpsychotyczny, mechanizm farmakodynamiczny, nawrót schizofrenii, objawy wytwórcze schizofrenii, paliperydon o przedłużonym uwalnianiu, powinowactwo receptorowe, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor H1-histaminergiczny, receptor serotoninergiczny 5-HT2, skala PANSS, skala PSP, stan kataleptyczny - Leksykon substancji czynnych
Fenylefryna – Właściwości farmakodynamiczne
Fenylefryna jest sympatykomimetycznym agonistą receptorów alfa-1 adrenergicznych, który wywołuje skurcz naczyń krwionośnych, prowadząc do zmniejszenia obrzęku i przekrwienia błony śluzowej nosa oraz zatok przynosowych. Mechanizm działania obejmuje zarówno bezpośrednią stymulację receptorów alfa-adrenergicznych, jak i pośrednie uwalnianie noradrenaliny z zakończeń nerwów współczulnych. W dawkach terapeutycznych fenylefryna zwiększa ciśnienie skurczowe i rozkurczowe, wywołując odruchową bradykardię, nieznacznie zmniejsza objętość wyrzutową serca oraz znacząco podnosi opór obwodowy. Wpływa na przepływ naczyniowy poprzez zmniejszenie perfuzji w nerkach, skórze i kończynach, przy jednoczesnym zwiększeniu przepływu wieńcowego oraz zwężeniu naczyń płucnych, co skutkuje wzrostem ciśnienia tętniczego w płucach. Działanie miejscowe w formie aerozolu rozpoczyna się po 5-10 minutach i utrzymuje przez około 15 minut, z minimalnym wpływem na ośrodkowy układ nerwowy.
agonista receptorów adrenergicznych, alergia, amina sympatykomimetyczna, atropina, bradykardia odruchowa, cięcie cesarskie, ciśnienie krwi, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, ciśnienie tętnicze w płucach, ciśnienie żylne, drenaż zatok, działanie presyjne, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, działanie przeciwzapalne, infekcja, kofeina, kwasica płodu, lek adrenergiczny, lek dopaminergiczny, mięśniówka gładka tętniczek, naczynia płucne, niewydolność serca, nieżyt nosa, noradrenalina, obciążenie następcze, objętość wyrzutowa serca, obrzęk błony śluzowej, opór obwodowy, ośrodkowy układ nerwowy, parametry hemodynamiczne, pojemność minutowa serca, przekrwienie błony śluzowej, przepływ krwi w nerkach, przepływ wieńcowy, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-adrenergiczny, skurcz naczyń krwionośnych, układ adrenergiczny, wazokonstrykcja, zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie zatok, zatoki przynosowe, znieczulenie rdzeniowe