receptor alfa-1-adrenergiczny
Receptor alfa-1-adrenergiczny to podtyp receptorów adrenergicznych, należący do rodziny receptorów sprzężonych z białkami G. Wyróżnia się trzy podtypy tych receptorów: α1A, α1B i α1D, które różnią się lokalizacją tkankową i funkcją fizjologiczną.
Receptory alfa-1-adrenergiczne występują głównie w mięśniach gładkich naczyń krwionośnych, dróg moczowych, prostaty oraz w wątrobie i sercu. Ich pobudzenie prowadzi do skurczu mięśni gładkich, co przekłada się na wzrost oporu obwodowego i ciśnienia tętniczego, skurcz zwieraczy pęcherza moczowego czy też skurcz mięśni gładkich prostaty.
W farmakoterapii stosuje się zarówno antagonistów receptorów alfa-1-adrenergicznych (np. doksazosyna, terazosyna, tamsulozyna) w leczeniu nadciśnienia tętniczego, łagodnego rozrostu prostaty czy zaburzeń oddawania moczu, jak i agonistów (np. fenylefryna, metoksaminę) jako leki obkurczające naczynia krwionośne w leczeniu niedociśnienia czy też w kroplach do oczu w celu rozszerzenia źrenic.
Zaburzenia funkcjonowania receptorów alfa-1-adrenergicznych mogą przyczyniać się do rozwoju chorób układu sercowo-naczyniowego, takich jak nadciśnienie tętnicze, a także do zaburzeń funkcji dolnych dróg moczowych. Dlatego receptory te stanowią ważny cel terapeutyczny w leczeniu wielu schorzeń.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Orizon 2 mg
Rysperydon, substancja czynna leku Orizon, jest antagonistą receptorów serotoninergicznych 5-HT2 i dopaminergicznych D2, z dodatkowym powinowactwem do receptorów alfa-1-adrenergicznych, a niskim do histaminergicznych H1 i alfa-2-adrenergicznych, bez działania na receptory cholinergiczne. Jego mechanizm działania pozwala na skuteczne leczenie schizofrenii, zmniejszając objawy pozytywne i negatywne oraz ograniczając ryzyko pozapiramidowych działań niepożądanych. W badaniach klinicznych (4-8 tygodni, dawki 1-16 mg/dobę) wykazano istotną poprawę w skalach BPRS i PANSS. W długoterminowym badaniu (1-2 lata) rysperydon (2-8 mg/dobę) wydłużył czas do nawrotu choroby w porównaniu z haloperydolem. Ponadto, rysperydon jest skuteczny w leczeniu ostrych epizodów manii w zaburzeniu dwubiegunowym typu I (dawki 1-6 mg/dobę, 3 tygodnie), potwierdzając redukcję objawów w skali YMRS, zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej z litem lub walproinianem, z wyjątkiem interakcji z karbamazepiną obniżającej stężenia leku.
aktywność motoryczna, antagonista monoaminergiczny, BPSD, choroba Alzheimera, demencja naczyniowa, działanie pozapiramidowe, epizod maniakalny, katalepsja, neuroleptyk klasyczny, objaw negatywny, objaw wytwórczy schizofrenii, otępienie umiarkowane, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninergiczny 5-HT2, schizofrenia, skala BEHAVE-AD, skala BPRS, skala CMAI, skala MMSE, skala N-CBRF, skala PANSS, skala YMRS, stabilizator nastroju, upośledzenie psychiczne, zaburzenie afektywne, zaburzenie dwubiegunowe, zaburzenie zachowania, zachowanie destrukcyjne