receptor alfa-2 adrenergiczny
Receptor alfa-2 adrenergiczny (α2-adrenergiczny) należy do rodziny receptorów adrenergicznych sprzężonych z białkiem G. Występuje w trzech podtypach: α2A, α2B i α2C, które kodowane są przez różne geny i charakteryzują się odmienną dystrybucją tkankową oraz funkcjami fizjologicznymi.
Receptory te zlokalizowane są głównie w ośrodkowym układzie nerwowym, płytkach krwi, trzustce, nerkach oraz na zakończeniach presynaptycznych włókien współczulnych. Ich aktywacja prowadzi do hamowania cyklazy adenylanowej, zmniejszenia stężenia cAMP w komórce oraz modulacji kanałów jonowych, co skutkuje obniżeniem napięcia układu współczulnego.
W praktyce klinicznej, agonisty receptorów α2-adrenergicznych (np. klonidyna, deksmedetomidyna) wykorzystywane są jako leki przeciwnadciśnieniowe, sedatywne oraz w terapii uzależnień. Działają one poprzez zmniejszenie uwalniania noradrenaliny z zakończeń nerwowych, co prowadzi do efektu hipotensyjnego, uspokajającego i przeciwbólowego.
Dysfunkcje receptorów α2-adrenergicznych mogą być związane z rozwojem nadciśnienia tętniczego, zaburzeń nastroju, zespołu deficytu uwagi z nadaktywnością (ADHD) oraz niektórych chorób neurologicznych. Badania nad selektywnymi ligandami tych receptorów stanowią ważny kierunek w poszukiwaniu nowych leków o działaniu przeciwbólowym i przeciwlękowym.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Oculobrim 2 mg/ml
Oculobrim to krople do oczu zawierające brymonidynę winian w stężeniu 2 mg/ml (65,2 µg brymonidyny winianu na kroplę), stosowane w leczeniu jaskry. Substancja czynna jest selektywnym agonistą receptorów alfa-2-adrenergicznych, wykazującym 1000-krotnie większe powinowactwo do alfa-2 niż alfa-1, co przekłada się na skuteczne obniżenie ciśnienia śródgałkowego (IOP) poprzez dwutorowy mechanizm: zmniejszenie produkcji cieczy wodnistej w ciele rzęskowym oraz zwiększenie odpływu cieczy drogą naczyniówkowo-twardówkową. Efekt hipotensyjny jest najsilniejszy po 2 godzinach od aplikacji, a badania kliniczne wykazały redukcję IOP o 4-6 mm Hg przy stosowaniu monoterapii. Lek charakteryzuje się minimalnym wpływem na układ krążenia i płuca, co jest istotne w kontekście bezpieczeństwa ogólnoustrojowego, choć dane u pacjentów z astmą oskrzelową są ograniczone.
astma oskrzelowa, beta-adrenolityk, brymonidyna winian, chlorek benzalkoniowy, ciało rzęskowe, ciecz wodnista, ciśnienie śródgałkowe, droga naczyniówkowo-twardówkowa, jaskra, latanoprost, lek przeciwjaskrowy, mechanizm działania leku, początek działania leku, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, skurcz naczyń włosowatych, substancja pomocnicza, sympatykomimetyk, trawoprost, zwężenie źrenicy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Risperidone Teva 50 mg
Rysperydon, aktywny składnik leku Risperidone Teva, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy innych leków przeciwpsychotycznych (kod ATC: N05AX08), działającym głównie poprzez selektywny antagonizm receptorów serotoninergicznych 5-HT2 oraz dopaminergicznych D2. Ten mechanizm odpowiada za skuteczne łagodzenie objawów wytwórczych schizofrenii oraz poprawę objawów negatywnych i zaburzeń afektywnych. Rysperydon wykazuje również powinowactwo do receptorów alfa-1-adrenergicznych, histaminergicznych H1 i alfa-2-adrenergicznych, co może wpływać na działania niepożądane, jednak brak powinowactwa do receptorów cholinergicznych przekłada się na korzystniejszy profil tolerancji w porównaniu z klasycznymi neuroleptykami. Farmakodynamicznie lek charakteryzuje się mniejszym ograniczeniem aktywności motorycznej i rzadszym występowaniem katalepsji, a zrównoważony antagonizm receptorów 5-HT2 i D2 zmniejsza ryzyko pozapiramidowych działań niepożądanych.
działanie niepożądane, działanie pozapiramidowe, działanie przeciwpsychotyczne, ekstrapolacja ostatniej obserwacji, katalepsja, klasyczny neuroleptyk, lek przeciwpsychotyczny, LOCF, objaw negatywny, objaw wytwórczy, PANSS, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor histaminergiczny H1, receptor monoaminergiczny, receptor serotoninergiczny 5-HT2, rysperydon, schizofrenia, Skala Objawów Pozytywnych i Negatywnych, zaburzenie afektywne, zaburzenie psychotyczne, zaburzenie schizoafektywne, zawiesina o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Rispolept Consta 50 mg
Rysperydon, składnik aktywny leku Rispolept Consta (kod ATC: N05AX08), wykazuje specyficzny mechanizm działania farmakodynamicznego oparty na selektywnym antagonizmie receptorów serotoninergicznych 5-HT2 oraz dopaminergicznych D2. Ponadto, lek wykazuje powinowactwo do receptorów alfa-1-adrenergicznych, histaminergicznych H1 oraz alfa-2-adrenergicznych, przy braku powinowactwa do receptorów cholinergicznych, co wpływa na profil działań niepożądanych. Antagonizm receptorów D2 odpowiada za skuteczność przeciwpsychotyczną, zwłaszcza w zakresie objawów pozytywnych schizofrenii, natomiast zrównoważone działanie na receptory 5-HT2 i D2 zmniejsza ryzyko pozapiramidowych działań niepożądanych oraz rozszerza spektrum terapeutyczne o objawy negatywne i zaburzenia afektywne. W porównaniu z klasycznymi neuroleptykami, rysperydon wykazuje mniejsze ograniczenie aktywności motorycznej i łagodniejszą katalepsję.
aktywność motoryczna, antagonizm monoaminergiczny, działanie pozapiramidowe niepożądane, forma doustna leku, katalepsja, klasyczny neuroleptyk, klasyfikacja DSM-IV, metoda ekstrapolacji ostatniej obserwacji, objawy negatywne schizofrenii, objawy pozytywne schizofrenii, objawy wytwórcze schizofrenii, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninergiczny 5-HT2, Rispolept Consta, rysperydon, Skala Objawów Pozytywnych i Negatywnych, zaburzenie afektywne, zaburzenie psychotyczne, zaburzenie schizoafektywne - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Biprolast 2 mg/ml
Biprolast, zawierający winian brymonidyny w stężeniu 2 mg/ml (odpowiadający 1,3 mg brymonidyny), jest wskazany do redukcji podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z jaskrą z otwartym kątem oraz nadciśnieniem ocznym. Brymonidyna, jako selektywny agonista receptorów alfa-2-adrenergicznych, działa poprzez zmniejszenie produkcji cieczy wodnistej oraz zwiększenie jej odpływu drogą naczyniówkowo-twardówkową. Lek jest szczególnie zalecany jako monoterapia u pacjentów z przeciwwskazaniami do beta-adrenolityków, takich jak astma oskrzelowa, POChP, bradykardia czy blok przedsionkowo-komorowy. Preparat zawiera również chlorek benzalkoniowy (0,05 mg/ml), co należy uwzględnić u pacjentów z nadwrażliwością na ten składnik.
analog prostaglandyny, astma oskrzelowa, beta-adrenolityk, bimatoprost, Biprolast, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, brymonidyna, chlorek benzalkoniowy, cholinomimetyk, ciało rzęskowe, ciśnienie śródgałkowe, ciśnienie wewnątrzgałkowe, inhibitor anhydrazy węglanowej, jaskra z otwartym kątem, krople do oczu, latanoprost, nadciśnienie oczne, nerw wzrokowy, neuropatia nerwu wzrokowego, niewydolność serca, pilokarpina, POChP, pole widzenia, receptor alfa-2 adrenergiczny, trawoprost, winian brymonidyny, wstrząs kardiogenny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Pratyria 100 mg + 150 mg
Paliperydon, substancja czynna preparatu Pratyria (kod ATC: N05AX13), jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o przedłużonym uwalnianiu, dostępnym w formie zawiesiny do wstrzykiwań (paliperydon palmitynian). Mechanizm działania opiera się na selektywnym antagonizmie receptorów dopaminergicznych D2 oraz serotoninergicznych 5-HT2, z dodatkowym blokowaniem receptorów alfa-1-adrenergicznych i słabszym wpływem na receptory H1 i alfa-2. Brak powinowactwa do receptorów cholinergicznych przekłada się na korzystniejszy profil tolerancji, zwłaszcza w zakresie działań antycholinergicznych. W porównaniu do klasycznych neuroleptyków, paliperydon wykazuje rzadsze występowanie stanów kataleptycznych i mniejsze hamowanie funkcji motorycznych, co jest istotne w terapii schizofrenii.
antagonizm serotoninergiczny, badanie kliniczne, dezorganizacja myślenia, działanie antycholinergiczne, klasyczny neuroleptyk, kryteria DSM-IV, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, mieszanina racemiczna enancjomerów, nawrót schizofrenii, objaw pozapiramidowy, objaw wytwórczy schizofrenii, paliperydon palmitynian, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor H1-histaminergiczny, receptor serotoninergiczny 5-HT2, skala PANSS, skala PSP, stan kataleptyczny, zawiesina do wstrzykiwań - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Torendo Q-Tab 2 mg 2 mg
Rysperydon, substancja czynna Torendo Q-Tab, jest antagonistą receptorów 5-HT2 i D2, wykazującym również powinowactwo do receptorów alfa-1-adrenergicznych, H1 i alfa-2-adrenergicznych, bez działania na receptory cholinergiczne. Jego profil farmakodynamiczny umożliwia skuteczne leczenie schizofrenii, potwierdzone w badaniach klinicznych z dawkami od 1 mg do 16 mg/dobę, gdzie wykazano istotną poprawę w skalach BPRS i PANSS. Rysperydon wykazuje mniejsze ryzyko objawów pozapiramidowych niż klasyczne neuroleptyki, co jest związane z jego zrównoważonym działaniem na receptory serotoninergiczne i dopaminergiczne. Ponadto, skuteczność w monoterapii ostrych epizodów manii w zaburzeniu dwubiegunowym typu I została potwierdzona w dawkach 1-6 mg/dobę, z istotnym zmniejszeniem wyniku w skali YMRS już po 3 tygodniach leczenia.
9-hydroksyrysperydon, antagonista monoaminergiczny, BPSD, choroba Alzheimera, demencja mieszana, demencja naczyniowa, katalepsja, lek stabilizujący nastrój, neuroleptyk klasyczny, objaw negatywny, objaw pozapiramidowy, objawy wytwórcze, ostra mania, otępienie, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninergiczny 5-HT2, rysperydon, skala BEHAVE-AD, skala BPRS, skala CMAI, skala MMSE, skala N-CBRF, skala PANSS, skala YMRS, upośledzenie psychiczne, zaburzenie afektywne, zaburzenie dwubiegunowe typu I, zaburzenie zachowania - Leksykon substancji czynnych
Paliperydon – Właściwości farmakodynamiczne
Paliperydon, będący mieszaniną racemiczną enancjomerów (+)- i (-)-paliperydonu, wykazuje unikatowy profil farmakodynamiczny jako selektywny antagonista receptorów monoaminowych. Jego działanie przeciwpsychotyczne opiera się na wysokim powinowactwie do receptorów serotoninergicznych 5-HT2 oraz dopaminergicznych D2, a także blokadzie receptorów alfa 1-adrenergicznych, H1-histaminergicznych i alfa 2-adrenergicznych, przy braku powinowactwa do receptorów cholinergicznych, co przekłada się na korzystniejszy profil działań niepożądanych, zwłaszcza w zakresie efektów antycholinergicznych. Pomimo silnego antagonizmu D2, paliperydon rzadziej wywołuje objawy pozapiramidowe i stany kataleptyczne, co jest przypisywane dominującemu antagonizmowi serotoninergicznemu. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność paliperydonu w leczeniu ostrej fazy schizofrenii, gdzie stosowano dawki 25 mg, 100 mg oraz 150 mg podawane co 4 tygodnie, z wyraźną poprawą w skali PANSS oraz funkcjonowaniu społecznym ocenianym skalą PSP, szczególnie przy dawkach 100 mg i 150 mg. Efekt terapeutyczny pojawia się szybko, już od 4. dnia leczenia, co umożliwia wczesną kontrolę objawów psychotycznych.
antagonizm serotoninergiczny, badanie podwójnie zaślepione, badanie randomizowane, dezorganizacja myślenia, dysfagia, działanie niepożądane, działanie pozapiramidowe, działanie przeciwpsychotyczne, efekt antycholinergiczny, funkcja motoryczna, kryteria DSM-IV, lęk i depresja, lek przeciwpsychotyczny, mieszanina racemiczna, monoterapia, nawrót schizofrenii, neuroleptyk klasyczny, niekontrolowana wrogość, objawy negatywne, objawy pozytywne, objawy psychotyczne, objawy wytwórcze schizofrenii, ostra faza schizofrenii, paliperydon, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor H1-histaminergiczny, receptor serotoninergiczny 5-HT2, skala PANSS, stan kataleptyczny, substancja czynna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Biprolast 2 mg/ml
Biprolast zawiera winian brymonidyny w stężeniu 2 mg/ml (1,3 mg brymonidyny), będący wysoce selektywnym agonistą receptorów α-2-adrenergicznych, co przekłada się na brak efektów ubocznych takich jak rozszerzenie źrenicy czy skurcz naczyń. Po podaniu do worka spojówkowego obserwuje się szybki początek działania hipotensyjnego, z maksymalnym efektem po 2 godzinach, skutkujący obniżeniem ciśnienia śródgałkowego o około 4-6 mmHg w badaniach rocznych. Brymonidyna wykazuje minimalny wpływ na układ sercowo-naczyniowy i oddechowy, a dostępne dane sugerują względne bezpieczeństwo stosowania u pacjentów z astmą oskrzelową. Mechanizm działania opiera się na dwukierunkowym efekcie: hamowaniu produkcji cieczy wodnistej w ciele rzęskowym oraz zwiększeniu odpływu naczyniówkowo-twardówkowego, co przyczynia się do skutecznej kontroli ciśnienia wewnątrzgałkowego.
agonista receptora alfa-2 adrenergicznego, astma oskrzelowa, badanie fluorofotometryczne, beta-adrenolityk, ciało rzęskowe, ciecz wodnista, ciśnienie śródgałkowe, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie hipotensyjne, jaskra, krople do oczu, latanoprost, lek przeciwjaskrowy, odpływ naczyniówkowo-twardówkowy, podwójny mechanizm działania, przeszczep ksenogeniczny siatkówki, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, rozszerzenie źrenicy, skurcz naczyniowy, sympatykomimetyk, trawoprost, układ sercowo-naczyniowy, winian brymonidyny, worek spojówkowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Paliperidone Teva 100 mg
Paliperydon, substancja czynna leku Paliperidone Teva, jest racemiczną mieszaniną izomerów (+)- i (-)-paliperydonu, działającą jako selektywny antagonista receptorów serotoninergicznych 5-HT2 oraz dopaminergicznych D2, z dodatkowym blokowaniem receptorów alfa 1-adrenergicznych, H1-histaminergicznych i alfa 2-adrenergicznych, bez wpływu na receptory cholinergiczne. Mechanizm ten przekłada się na skuteczne łagodzenie objawów schizofrenii, zwłaszcza wytwórczych, przy mniejszym ryzyku pozapiramidowych działań niepożądanych i ograniczonym hamowaniu funkcji motorycznych w porównaniu do klasycznych neuroleptyków. Skuteczność paliperydonu w leczeniu nawrotu schizofrenii potwierdzono w czterech randomizowanych, podwójnie zaślepionych badaniach klinicznych, trwających od 9 do 13 tygodni, w których stosowano schemat wstrzyknięć domięśniowych w dawkach 25 mg, 100 mg oraz 150 mg podawanych co 4 tygodnie, bez konieczności dodatkowego leczenia doustnego.
antagonista receptora D2, antagonizm serotoninergiczny, dezorganizacja myślenia, działanie pozapiramidowe niepożądane, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, nawrót schizofrenii, niekontrolowana wrogość, objawy negatywne, objawy pozytywne, objawy wytwórcze schizofrenii, Paliperidone Teva, paliperydon, PANSS, PSP, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor H1-histaminergiczny, receptor serotoninergiczny 5-HT2, selektywny czynnik blokujący monoaminy, skala funkcjonowania indywidualnego i społecznego, Skala Objawów Pozytywnych i Negatywnych, stan kataleptyczny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Orizon 1 mg
Rysperydon, substancja czynna leku Orizon (kod ATC: N05AX08), jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o selektywnym antagonizmie receptorów 5-HT2 i D2, z dodatkowym powinowactwem do receptorów alfa-1-adrenergicznych, H1 i α-2-adrenergicznych, bez działania na receptory cholinergiczne. Jego zrównoważone działanie serotoninergiczne i dopaminergiczne pozwala na skuteczne leczenie objawów pozytywnych i negatywnych schizofrenii, a także zaburzeń afektywnych, przy mniejszym ryzyku pozapiramidowych działań niepożądanych w porównaniu do klasycznych neuroleptyków. W badaniach klinicznych obejmujących ponad 2500 pacjentów z schizofrenią, rysperydon w dawkach od 1 mg do 16 mg/dobę wykazał istotną skuteczność w redukcji objawów ocenianych skalami BPRS i PANSS. Długoterminowa terapia (2-8 mg/dobę) wykazała wydłużenie okresu remisji w porównaniu z haloperydolem. Ponadto, rysperydon potwierdził skuteczność w monoterapii ostrych epizodów manii w zaburzeniu dwubiegunowym typu I, w dawkach 1-6 mg/dobę, z istotną poprawą w skali YMRS już po 3 tygodniach leczenia, a także w terapii skojarzonej z litem lub walproinianem, z wyłączeniem karbamazepiny, która indukuje klirens leku.
antagonizm monoaminergiczny, BPSD, choroba Alzheimera, działania pozapiramidowe, epizod maniakalny, karbamazepina, katalepsja, lit, neuroleptyk klasyczny, otępienie naczyniowe, receptor 5-HT2, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor D2, receptor histaminergiczny H1, schizofrenia, skala BEHAVE-AD, skala BPRS, skala CMAI, skala MMSE, skala N-CBRF, skala PANSS, skala YMRS, walproinian, zaburzenia zachowania, zaburzenie afektywne, zaburzenie dwubiegunowe typu I - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Symquel XR 50 mg
Kwetiapina, substancja czynna preparatu Symquel XR, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepin, oksazepin i tiazepin (kod ATC: N05AH04), dostępnym w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 50 mg, 200 mg, 300 mg oraz 400 mg. Mechanizm działania opiera się na wysokim powinowactwie do receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, z przewagą blokady receptorów 5HT2, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną przy jednoczesnym zmniejszeniu ryzyka pozapiramidowych działań niepożądanych. Kwetiapina i jej aktywny metabolit norkwetiapina wykazują także powinowactwo do receptorów histaminergicznych, alfa-1- i alfa-2-adrenergicznych, a norkwetiapina dodatkowo do receptorów muskarynowych, co tłumaczy potencjalne działania przeciwcholinergiczne. Działanie przeciwdepresyjne norkwetiapiny wiąże się z hamowaniem transportera noradrenaliny oraz częściowym agonizmem receptorów 5HT1A.
agonista dopaminy, atypowy lek przeciwpsychotyczny, blokada depolaryzacyjna, dystonia, działanie agonistyczne, działanie kataleptyczne, działanie pozapiramidowe, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwdepresyjne, działanie przeciwpsychotyczne, kwetiapina, laktoza jednowodna, lek przeciwpsychotyczny, nadwrażliwość receptorów, neuroleptyk klasyczny, norkwetiapina, objaw pozapiramidowy, ośrodkowy układ nerwowy, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor D2, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor neuroprzekaźnikowy, receptor serotoninergiczny, receptor serotoninowy, substancja czynna, Symquel XR, szlak mezolimbiczny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, transporter noradrenaliny, układ limbiczny, układ nigrostriatalny - Leksykon substancji czynnych
Rysperydon – Właściwości farmakodynamiczne
Rysperydon jest selektywnym antagonistą receptorów serotoninergicznych 5-HT2 oraz dopaminergicznych D2, co stanowi podstawę jego działania przeciwpsychotycznego. Wykazuje również powinowactwo do receptorów alfa-1-adrenergicznych, histaminergicznych H1 oraz alfa-2-adrenergicznych, nie oddziałując na receptory cholinergiczne, co wpływa na korzystniejszy profil działań niepożądanych. W porównaniu z klasycznymi neuroleptykami, rysperydon wywołuje mniejsze ryzyko pozapiramidowych działań niepożądanych i katalepsji, co jest związane z jego zrównoważonym antagonizmem receptorów serotoninergicznych i dopaminergicznych. Skuteczność rysperydonu w leczeniu schizofrenii potwierdzono w badaniach klinicznych z dawkami od 1 mg do 16 mg na dobę, wykazując istotną poprawę w skalach BPRS i PANSS oraz dłuższy czas do nawrotu choroby w porównaniu z haloperydolem.
9-hydroksyrysperydon, agresja, antagonista monoaminergiczny, antagonizm ośrodkowy, BPSD, choroba Alzheimera, DSM-IV, działanie pozapiramidowe, haloperydol, karbamazepina, katalepsja, klirens leku, neuroleptyk klasyczny, objaw negatywny, objaw wytwórczy schizofrenii, ostra mania, otępienie naczyniowe, otępienie umiarkowane, pobudzenie, psychoza, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninergiczny 5-HT2, rysperydon, rysperydon o przedłużonym uwalnianiu, schizofrenia, skala BEHAVE-AD, skala BPRS, skala CMAI, skala MMSE, skala N-CBRF, skala PANSS, skala YMRS, stabilizator nastroju, walproinian, zaburzenie afektywne, zaburzenie dwubiegunowe typu I, zaburzenie schizoafektywne, zaburzenie zachowania - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Palifren Long 150 mg / 100 mg
Paliperydon, substancja czynna produktu Palifren Long, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy N05AX13, działającym jako selektywny antagonista receptorów serotoninergicznych 5-HT2 oraz dopaminergicznych D2, z dodatkowym blokowaniem receptorów alfa 1-adrenergicznych, H1-histaminergicznych i alfa 2-adrenergicznych. Oba enancjomery paliperydonu wykazują podobną aktywność farmakologiczną, a lek charakteryzuje się brakiem powinowactwa do receptorów cholinergicznych, co przekłada się na mniejsze ryzyko pozapiramidowych działań niepożądanych w porównaniu z klasycznymi neuroleptykami. Paliperydon skutecznie łagodzi objawy wytwórcze schizofrenii, jednocześnie rzadziej wywołując stany kataleptyczne i hamowanie funkcji motorycznych.
antagonista receptora D2, antagonizm serotoninergiczny, badanie kliniczne kontrolowane placebo, dezorganizacja myślenia, działanie niepożądane pozapiramidowe, lęk i depresja, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, mięsień naramienny, mięsień pośladkowy, mieszanina racemiczna, nawrót schizofrenii, neuroleptyk klasyczny, niekontrolowana wrogość, objaw negatywny, objaw pozytywny, objaw wytwórczy schizofrenii, Palifren Long, paliperydon, PANSS, PSP, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor H1-histaminergiczny, receptor serotoninergiczny 5-HT2, skala funkcjonowania indywidualnego i społecznego, Skala Objawów Pozytywnych i Negatywnych, stan kataleptyczny, właściwość farmakologiczna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Egoropal 50 mg
Produkt leczniczy Egoropal zawiera paliperydon w formie palmitynianu, będący antagonistą receptorów dopaminergicznych D2 oraz serotoninergicznych 5-HT2, co stanowi podstawę jego działania przeciwpsychotycznego. Paliperydon wykazuje również blokadę receptorów alfa1- i alfa2-adrenergicznych oraz H1-histaminergicznych, przy braku powinowactwa do receptorów cholinergicznych, co przekłada się na korzystny profil działań niepożądanych. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność paliperydonu w leczeniu ostrego nawrotu schizofrenii, ocenianą za pomocą zmniejszenia całkowitej punktacji w skali PANSS oraz poprawy funkcjonowania społecznego i indywidualnego w skali PSP. Terapia opierała się na schemacie iniekcji podawanych w dniach 1., 8., 36. oraz 64., bez konieczności stosowania dodatkowych doustnych leków przeciwpsychotycznych.
antagonista receptora D2, dezorganizacja myślenia, działanie niepożądane, działanie pozapiramidowe, efekt terapeutyczny, enancjomer, funkcja motoryczna, iniekcja, kryteria DSM-IV, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, mięsień pośladkowy, mieszanina racemiczna, nawrót schizofrenii, neuroleptyk klasyczny, objaw negatywny, objaw pozytywny, objaw wytwórczy schizofrenii, ostra faza schizofrenii, paliperydon, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor H1-histaminergiczny, receptor serotoninergiczny 5-HT2, skala PANSS, skala PSP, stan kataleptyczny, substancja czynna, wstrzyknięcie domięśniowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Rilmenidine Grindeks 1 mg
Rylmenidyna, będąca agonistą receptorów imidazolinowych (I1) o kodzie ATC C02AC06, wykazuje selektywne działanie hipotensyjne poprzez modulację ośrodkowych ośrodków wazomotorycznych w rdzeniu przedłużonym oraz działanie obwodowe. W badaniach na zwierzętach z wrodzonym nadciśnieniem tętniczym potwierdzono zależność efektu hipotensyjnego od dawki, przy czym neurofarmakologiczne efekty alfa-2-agonistów pojawiają się dopiero przy dawkach przekraczających dawkę przeciwnadciśnieniową. W badaniach klinicznych u ludzi rylmenidyna w dawkach terapeutycznych 1 mg raz na dobę lub 2 mg na dobę (w dwóch dawkach podzielonych) skutecznie obniża ciśnienie tętnicze skurczowe i rozkurczowe, niezależnie od pozycji ciała, z efektem utrzymującym się przez 24 godziny, także podczas wysiłku fizycznego. Długoterminowe stosowanie nie prowadzi do rozwoju tolerancji.
akcja serca, alfa-2-agonista, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, cukrzyca insulinoniezależna, cukrzyca insulinozależna, działania niepożądane, działanie hipotensyjne, działanie sedatywne, frakcja filtracyjna, gospodarka lipidowa, kurczliwość serca, nadciśnienie tętnicze, opór obwodowy, ośrodek wazomotoryczny, parametry elektrofizjologiczne serca, pojemność wyrzutowa serca, przepływ nerkowy, przesączanie kłębuszkowe, rdzeń przedłużony, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor imidazolinowy, retencja sodu, stres ortostatyczny, tolerancja lekowa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Kvelux SR 300 mg
Kwetiapina, substancja czynna leku Kvelux SR, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o złożonym profilu receptorowym, wykazującym powinowactwo do receptorów serotoninergicznych 5HT2, dopaminergicznych D1 i D2 (z przewagą 5HT2 nad D2), histaminergicznych oraz alfa-adrenergicznych. Aktywny metabolit norkwetiapina dodatkowo hamuje transporter noradrenaliny i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1A, co tłumaczy jej właściwości przeciwdepresyjne. W badaniach klinicznych Kvelux SR wykazał skuteczność w leczeniu schizofrenii (dawki dobowo 400-800 mg, z istotnym zmniejszeniem objawów w skali PANSS), zaburzenia afektywnego dwubiegunowego (zarówno epizodów maniakalnych, jak i depresyjnych) oraz ciężkiego zaburzenia depresyjnego jako leczenie uzupełniające (dawki 150-300 mg/dobę). W profilaktyce nawrotów u pacjentów ze schizofrenią i zaburzeniem dwubiegunowym lek znacząco wydłużał czas do nawrotu choroby.
ADHD, akatyzja, atypowy lek przeciwpsychotyczny, ciężkie zaburzenie depresyjne, dyskineza, dystonia, działanie agonistyczne, epizod maniakalny, hormon tarczycy, kwetiapina, lek przeciwdepresyjny, lek stabilizujący nastrój, niedoczynność tarczycy, niepokój ruchowy, norkwetiapina, objaw pozapiramidowy, objaw psychotyczny, ostra mania, parametr hematologiczny, pochodna diazepiny, prolaktyna, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, receptor serotoninowy 5HT1a, schizofrenia, transporter noradrenaliny, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie schizoafektywne, zaćma, zmętnienie soczewki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ketilept 25 mg 25 mg
Kwetiapina, atypowy lek przeciwpsychotyczny z grupy pochodnych diazepiny, wykazuje antagonistyczne działanie głównie na receptory serotoninowe 5HT2 oraz dopaminowe D1 i D2, z przewagą powinowactwa do 5HT2, co tłumaczy jej skuteczność przeciwpsychotyczną przy niskim ryzyku objawów pozapiramidowych. Aktywny metabolit norkwetiapina dodatkowo hamuje transporter noradrenaliny (NET) i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1A, co może przyczyniać się do efektów przeciwdepresyjnych. W badaniach klinicznych kwetiapina w dawkach od 75 do 800 mg/dobę wykazała skuteczność w leczeniu schizofrenii, epizodów maniakalnych oraz depresji w przebiegu choroby dwubiegunowej typu I i II, zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej z litem lub walproinianem. W badaniach pediatrycznych (wiek 10-17 lat) stosowano dawki 400-800 mg/dobę, uzyskując istotną poprawę w manii i schizofrenii, choć w depresji dwubiegunowej skuteczność nie została potwierdzona. Okres półtrwania kwetiapiny wynosi około 7 godzin, jednak receptorowe zajęcie utrzymuje się do 12 godzin, co uzasadnia podawanie leku dwa razy na dobę.
ADHD, agonista dopaminy, akatyzja, atypowy lek przeciwpsychotyczny, blokada receptorów dopaminowych, czynnik transportujący noradrenalinę, depresja w chorobie dwubiegunowej, dyskinezja, dystonia, działania niepożądane mózgowo-naczyniowe, działanie antycholinergiczne, działanie kataraktogenne, efekt kataleptyczny, epizod maniakalny, granulocyt obojętnochłonny, hormony tarczycy, kwetiapina, lek antycholinergiczny, lek przeciwpsychotyczny, nadaktywność psychoruchowa, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny D2, receptor dopaminowy, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, receptor serotoninowy 5HT1a, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, skala YMRS, stabilizator nastroju, stężenie prolaktyny, sztywność mięśni, tendencje samobójcze, tomografia pozytonowa, TSH, walproinian sodu, wolna T4, zaburzenie dwubiegunowe, zaburzenie schizoafektywne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ketilept 200 mg 200 mg
Kwetiapina, atypowy lek przeciwpsychotyczny z grupy pochodnych diazepiny, wykazuje złożone działanie farmakologiczne poprzez antagonizm receptorów serotoninowych 5HT2 oraz dopaminowych D1 i D2, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną przy niskim ryzyku zaburzeń pozapiramidowych. Aktywny metabolit norkwetiapina dodatkowo wpływa na transport noradrenaliny (NET) i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1A, co może tłumaczyć działanie przeciwdepresyjne. W badaniach klinicznych dawki kwetiapiny od 75 mg do 800 mg/dobę wykazały skuteczność w leczeniu schizofrenii, epizodów maniakalnych oraz depresji w przebiegu choroby dwubiegunowej, przy czym dawki terapeutyczne najczęściej mieściły się w zakresie 400-800 mg/dobę. Kwetiapina nie zwiększa istotnie częstości objawów pozapiramidowych w porównaniu z placebo, a jej stosowanie wiąże się z umiarkowanym ryzykiem przyrostu masy ciała (od 0,8 kg przy 50 mg/dobę do 1,4 kg przy 600 mg/dobę) oraz zmianami w poziomach hormonów tarczycy, które są zwykle odwracalne po odstawieniu leku.
akatyzja, choroba dwubiegunowa, dyskinezja, dystonia, działanie agonistyczne, działanie antagonistyczne, działanie antycholinergiczne, działanie przeciwpsychotyczne, emisyjna tomografia pozytonowa, epizod depresyjny, epizod maniakalny, epizod psychotyczny, indeks masy ciała, lek przeciwpsychotyczny atypowy, niedoczynność tarczycy, objaw pozapiramidowy, ośrodkowy układ nerwowy, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminowy, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy 5HT1a, receptor serotoninowy 5HT2, skala MADRS, skala YMRS, substancja czynna, sztywność mięśniowa, transporter noradrenaliny, zaburzenie pozapiramidowe, zaburzenie schizoafektywne, zmętnienie soczewki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ryspolit 1 mg/ml
Rysperydon, substancja czynna leku Ryspolit, jest antagonistą receptorów serotoninergicznych 5-HT2 i dopaminergicznych D2, z dodatkowym powinowactwem do receptorów alfa-1- i alfa-2-adrenergicznych oraz histaminergicznych H1, bez działania na receptory cholinergiczne. Jego unikatowy profil farmakodynamiczny pozwala na skuteczne leczenie schizofrenii, epizodów maniakalnych w zaburzeniu dwubiegunowym typu I, behawioralnych i psychologicznych objawów demencji (BPSD) oraz zaburzeń zachowania u dzieci. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność rysperydonu w dawkach od 1 do 6 mg/dobę w schizofrenii (ocena w skalach BPRS i PANSS), w epizodach maniakalnych (YMRS) oraz w dawkach 0,5-4 mg/dobę w leczeniu BPSD (BEHAVE-AD, CMAI). U dzieci z zaburzeniami zachowania stosowano dawki 0,02-0,06 mg/kg/dobę, wykazując poprawę w podskali Conduct Problem skali N-CBRF po 6 tygodniach terapii.
agresja, antagonista monoaminergiczny, BPSD, choroba afektywna dwubiegunowa, choroba Alzheimera, działania pozapiramidowe, epizod manii, lek antypsychotyczny, lek przeciwpsychotyczny, otępienie, otępienie naczyniowe, pobudzenie, psychoza, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor serotoninergiczny, rysperydon, schizofrenia, skala BEHAVE-AD, skala BPRS, skala CMAI, skala MMSE, skala N-CBRF, skala PANSS, skala YMRS, zaburzenia zachowania, zaburzenie afektywne, zaburzenie dwubiegunowe typu I - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lumobry 0,25 mg/ml
Brymonidyna winian, substancja czynna produktu leczniczego Lumobry (0,25 mg/ml), jest wysoce selektywnym agonistą receptorów alfa-2-adrenergicznych, wykazującym 1000-krotnie większą selektywność wobec receptorów alfa-2 niż alfa-1. Mechanizm działania opiera się na modulacji presynaptycznych i postsynaptycznych receptorów alfa-2 w ciele rzęskowym, co prowadzi do hamowania uwalniania noradrenaliny, zwężenia naczyń żylnych łożyska naczyniowego oraz zwiększenia odpływu cieczy wodnistej przez twardówkę i błonę naczyniową. Efektem jest skuteczna regulacja ciśnienia wewnątrzgałkowego oraz szybkie zmniejszenie przekrwienia spojówek, obserwowane już po 1 minucie od podania, z utrzymaniem działania do 8 godzin. Preparat charakteryzuje się pH 6,3-6,7, osmolalnością 275-320 mOsmol/kg oraz zawiera 0,01% chlorku benzalkoniowego jako substancję pomocniczą.
agonista receptora alfa-2 adrenergicznego, błona naczyniowa oka, brymonidyna winian, chlorek benzalkoniowy, ciało rzęskowe, ciśnienie wewnątrzgałkowe, krople do oczu, lek oftalmologiczny, noradrenalina, odpływ z twardówki, przekrwienie spojówki, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor postsynaptyczny, receptor presynaptyczny, sprzężenie zwrotne, uwalnianie neuroprzekaźników, zwężenie naczyń krwionośnych - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Paliperidone Teva 75 mg
Paliperydon, substancja czynna leku Paliperidone Teva, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy psycholeptyków, wykazującym selektywne blokowanie receptorów monoaminowych, głównie serotoninergicznych 5-HT2 oraz dopaminergicznych D2, a także alfa 1-adrenergicznych i w mniejszym stopniu H1-histaminergicznych i alfa 2-adrenergicznych, bez powinowactwa do receptorów cholinergicznych. Jego mechanizm działania, oparty na silnym antagonizmie receptorów D2, pozwala na skuteczne łagodzenie objawów wytwórczych schizofrenii przy jednoczesnym zmniejszeniu ryzyka wystąpienia pozapiramidowych działań niepożądanych i katalepsji, co odróżnia go od klasycznych neuroleptyków.
antagonista receptora D2, badanie podwójnie zaślepione, dezorganizacja myślenia, działanie pozapiramidowe, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, mięsień naramienny, mięsień pośladkowy, mieszanina racemiczna, nawrót schizofrenii, niekontrolowana wrogość, objaw negatywny, objaw pozytywny, objaw wytwórczy schizofrenii, ośrodkowy układ nerwowy, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor H1-histaminergiczny, receptor serotoninergiczny, skala PANSS, skala PSP, stan kataleptyczny, wstrzyknięcie domięśniowe, zachowanie agresywne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ketilept 300 mg 300 mg
Kwetiapina, lek atypowy przeciwpsychotyczny z grupy pochodnych diazepiny, wykazuje szerokie spektrum działania farmakologicznego, głównie poprzez antagonizm receptorów serotoninowych 5HT2 oraz dopaminowych D1 i D2, z przewagą selektywności wobec 5HT2, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną przy niskim ryzyku objawów pozapiramidowych. Aktywny metabolit norkwetiapina dodatkowo hamuje transporter noradrenaliny (NET) i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1A, co może tłumaczyć jej właściwości przeciwdepresyjne. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność kwetiapiny w leczeniu schizofrenii (dawki 75-750 mg/dobę) oraz różnych faz choroby afektywnej dwubiegunowej, w tym epizodów maniakalnych (dawki do 800 mg/dobę) i depresyjnych (300-600 mg/dobę), z korzystnym profilem bezpieczeństwa i niską częstością objawów pozapiramidowych (7,8% vs 8,0% placebo w schizofrenii; 11,2% vs 11,4% placebo w manii). W terapii długoterminowej kwetiapina skutecznie wydłuża czas do nawrotu zaburzeń nastroju, szczególnie w skojarzeniu ze stabilizatorami nastroju (dawki 400-800 mg/dobę). Farmakokinetycznie lek charakteryzuje się okresem półtrwania około 7 godzin, jednak receptorowe zajęcie 5HT2 i D2 utrzymuje się do 12 godzin.
ADHD, agonista dopaminy, akatyzja, atypowy lek przeciwpsychotyczny, choroba afektywna dwubiegunowa, ciężkie zaburzenie depresyjne, drżenie, dyskinezja, dystonia, emisyjna tomografia pozytonowa, epizod depresyjny, epizod maniakalny, hiperprolaktynemia, lek antycholinergiczny, nadwrażliwość receptorów dopaminergicznych, neuroleptyk klasyczny, niedoczynność tarczycy, niepokój, objaw pozapiramidowy, pochodna diazepiny, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminowy, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy 5HT2, szlak mezolimbiczny, sztywność mięśniowa, transporter noradrenaliny, TSH, układ nigrostriatalny, walproinian sodu, zaburzenie pozapiramidowe, zaburzenie schizoafektywne - Leksykon chorób i schorzeń
Nadmierna potliwość (hiperhidroza) – Leczenie
Hiperhydroza wymaga indywidualnego podejścia terapeutycznego, rozpoczynając od dokładnej diagnostyki różnicującej hiperhydrozę pierwotną i wtórną. Leczenie pierwotnej hiperhydrozy opiera się na kontroli objawów, z zastosowaniem miejscowych preparatów zawierających 10-20% chlorku glinu (np. Drysol, Xerac AC), kremów z glicopyronium, jonoforezy (10-30 minut sesji, 2-3 razy w tygodniu), doustnych leków antycholinergicznych (glikopirolat, oksybutynina) oraz iniekcji toksyny botulinowej typu A (dawka 100 jednostek na dłoń, efektywność do 85%, utrzymująca się 4-12 miesięcy). W przypadku hiperhydrozy wtórnej kluczowe jest leczenie przyczyny. Nowoczesne metody obejmują również termolizę mikrofalową (miraDry), frakcjonowaną radiofrekwencję mikroigłową oraz terapię laserową, które mogą prowadzić do trwałego zniszczenia gruczołów potowych.
acetylocholina, beta-bloker, chlorek glinu, demencja, glikopirolat, hiperhidroza, hiperhidroza pierwotna, hiperhidroza wtórna, jonoforeza, klonidyna, lek antycholinergiczny, lek przeciwcholinergiczny, lek przeciwdepresyjny, łyżeczkowanie, nerw współczulny, oksybutynina, pocenie kompensacyjne, propranolol, radiofrekwencja mikroigłowa, receptor alfa-2 adrenergiczny, skala HDSS, sofpironium, sympatektomia endoskopowa piersiowa, terapia laserowa, toksyna botulinowa A - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Palifren Long 75 mg
Paliperydon, substancja czynna leku Palifren Long, jest racemiczną mieszaniną (+)- i (-)-paliperydonu, wykazującą wysokie powinowactwo do receptorów serotoninergicznych 5-HT2 oraz dopaminergicznych D2, a także blokadę receptorów alfa 1-adrenergicznych, H1-histaminergicznych i alfa 2-adrenergicznych, bez powinowactwa do receptorów cholinergicznych. Jako silny antagonista receptorów D2, paliperydon skutecznie łagodzi objawy wytwórcze schizofrenii, jednocześnie rzadziej wywołując pozapiramidowe działania niepożądane, co przypisuje się dominującemu antagonizmowi serotoninowemu. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność paliperydonu w dawkach 25 mg, 50 mg, 100 mg i 150 mg podawanych co 4 tygodnie, z istotną poprawą w skali PANSS oraz funkcjonowaniu społecznym ocenianym skalą PSP, przy czym dawki 100 mg i 150 mg wykazały największą skuteczność. Poprawa objawów była widoczna już od 4. dnia terapii, a różnice względem placebo ujawniły się do 8. dnia leczenia.
antagonista receptora D2, antagonizm serotoninowy, działanie pozapiramidowe, funkcja motoryczna, kontrola objawów, kryteria DSM-IV, lek przeciwpsychotyczny, mechanizm farmakodynamiczny, nawrót schizofrenii, objawy wytwórcze schizofrenii, paliperydon o przedłużonym uwalnianiu, powinowactwo receptorowe, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor H1-histaminergiczny, receptor serotoninergiczny 5-HT2, skala PANSS, skala PSP, stan kataleptyczny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Risperidone Grindeks 4 mg
Rysperydon, będący antagonistą receptorów 5-HT2 i D2, wykazuje szerokie spektrum działania terapeutycznego w leczeniu schizofrenii, epizodów maniakalnych w zaburzeniu dwubiegunowym typu I, objawów behawioralnych i psychologicznych demencji (BPSD) oraz zaburzeń zachowania u dzieci. W badaniach klinicznych obejmujących ponad 2500 dorosłych pacjentów ze schizofrenią, dawki rysperydonu w zakresie 1-16 mg/dobę (optymalne 4-8 mg/dobę) wykazały istotną skuteczność w skalach PANSS i BPRS, przewyższając placebo i wykazując lepszy profil tolerancji niż klasyczne neuroleptyki. W terapii epizodów maniakalnych (dawki 1-6 mg/dobę) rysperydon znacząco obniżał wyniki w skali YMRS, z efektywnością porównywalną do haloperydolu, a w leczeniu skojarzonym z litem lub walproinianem potwierdzono większą skuteczność niż monoterapia. W populacji osób starszych z otępieniem (dawki 0,5-4 mg/dobę) rysperydon skutecznie redukował agresję, pobudzenie i psychozę, niezależnie od stopnia zaawansowania otępienia i typu choroby, oceniane skalami BEHAVE-AD i CMAI.
aktywność motoryczna, Behawioralne i Psychologiczne Objawy Demencji, choroba Alzheimera, epizod maniakalny, haloperydol, karbamazepina, katalepsja, Krótka Skala Oceny Stanu Psychicznego, lit w psychiatrii, objawy pozapiramidowe, objawy wytwórcze, otępienie naczyniowe, otępienie umiarkowane, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninergiczny 5-HT2, rysperydon, skala BPRS, Skala Oceny Manii Younga, Skala Oceny Pobudzenia Cohen-Mansfielda, Skala Oceny Zaburzeń Zachowania w Chorobie Alzheimera, skala PANSS, stabilizator nastroju, upośledzenie psychiczne, walproinian, zaburzenie afektywne, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie dwubiegunowe typu I, zaburzenie uczenia się, zaburzenie zachowania - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Risperidone Teva 25 mg
Rysperydon, substancja czynna leku Risperidone Teva, jest antagonistą receptorów serotoninergicznych 5-HT2 i dopaminergicznych D2, a także wykazuje powinowactwo do receptorów alfa-1-adrenergicznych, z mniejszym wpływem na receptory histaminergiczne H1 i alfa-2-adrenergiczne, bez powinowactwa do receptorów cholinergicznych. Jego mechanizm działania opiera się na zrównoważonym antagonizmie receptorów serotoninergicznych i dopaminergicznych, co skutkuje zmniejszeniem ryzyka objawów pozapiramidowych oraz rozszerzeniem efektu terapeutycznego na objawy negatywne i zaburzenia afektywne w schizofrenii. W porównaniu do klasycznych neuroleptyków, rysperydon wykazuje mniejszą tendencję do wywoływania katalepsji i ogranicza aktywność motoryczną pacjentów w mniejszym stopniu.
antagonizm monoaminergiczny, ekstrapolacja ostatniej obserwacji, katalepsja, klasyczny neuroleptyk, klasyfikacja DSM-IV, lek przeciwpsychotyczny, objaw negatywny, objaw pozapiramidowy, objaw wytwórczy schizofrenii, przebieg schizofrenii, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninergiczny 5-HT2, rysperydon, Skala Objawów Pozytywnych i Negatywnych, zaburzenie afektywne, zaburzenie psychotyczne, zaburzenie schizoafektywne, zawiesina o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Risperidone Grindeks 6 mg
Rysperydon, klasyfikowany jako lek przeciwpsychotyczny z grupy „Inne leki przeciwpsychotyczne” (kod ATC: N05AX08), wykazuje selektywne antagonizowanie receptorów serotoninergicznych 5-HT2 oraz dopaminergicznych D2, a także receptorów alfa1-adrenergicznych i w mniejszym stopniu histaminergicznych H1 i alfa-2-adrenergicznych, bez powinowactwa do receptorów cholinergicznych. Jego zrównoważone działanie na receptory serotoninergiczne i dopaminergiczne przekłada się na skuteczność w leczeniu objawów pozytywnych i negatywnych schizofrenii, z mniejszym ryzykiem pozapiramidowych działań niepożądanych w porównaniu do klasycznych neuroleptyków. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność rysperydonu w dawkach od 1 mg do 16 mg na dobę, zarówno w krótkotrwałej terapii (4-8 tygodni), jak i w długoterminowym zapobieganiu nawrotom schizofrenii, wykazując przewagę nad haloperydolem w wydłużeniu okresu remisji.
9-hydroksyrysperydon, agresja, Behawioralne i Psychologiczne Objawy Demencji, choroba Alzheimera, działanie niepożądane pozapiramidowe, haloperydol, karbamazepina, katalepsja, klirens rysperydonu, Krótka Skala Oceny Psychiatrycznej, Krótka Skala Oceny Stanu Psychicznego, ostry epizod manii, otępienie, otępienie naczyniowe, pobudzenie, psychoza, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninergiczny 5-HT2, rysperydon, schizofrenia, Skala Objawów Pozytywnych i Negatywnych, Skala Oceny Manii Younga, Skala Oceny Pobudzenia Cohen-Mansfielda, Skala Oceny Zaburzeń Zachowania w Chorobie Alzheimera, stabilizator nastroju, walproinian, zaburzenie afektywne, zaburzenie dwubiegunowe typu I, zaburzenie zachowania - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Egoropal 100 mg
Paliperydon, substancja czynna leku Egoropal, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o unikalnym profilu farmakodynamicznym, charakteryzującym się silnym powinowactwem do receptorów serotoninergicznych 5-HT2 oraz dopaminergicznych D2, co stanowi podstawę jego działania przeciwpsychotycznego, zwłaszcza w leczeniu objawów pozytywnych schizofrenii. Dodatkowo, lek wykazuje blokadę receptorów alfa 1-adrenergicznych, co może wpływać na regulację ciśnienia tętniczego, oraz słabsze powinowactwo do receptorów H1-histaminergicznych i alfa 2-adrenergicznych. Brak powinowactwa do receptorów cholinergicznych przekłada się na niższe ryzyko działań niepożądanych ze strony układu cholinergicznego. Oba enancjomery paliperydonu wykazują podobną aktywność farmakologiczną, a w porównaniu do klasycznych neuroleptyków, paliperydon rzadziej wywołuje stany kataleptyczne i zaburzenia ruchowe, co jest związane z dominującym antagonizmem serotoninergicznym i mniejszym hamowaniem funkcji motorycznych.
antagonizm serotoninergiczny, blokowanie monoamin, ciśnienie tętnicze, dezorganizacja myślenia, działanie niepożądane pozapiramidowe, funkcja motoryczna, iniekcja o przedłużonym uwalnianiu, lek przeciwpsychotyczny, mięsień naramienny, mięsień pośladkowy, mieszanina racemiczna paliperydonu, neuroleptyk klasyczny, objaw negatywny, objaw pozytywny, objaw wytwórczy schizofrenii, ośrodkowy układ nerwowy, ostra faza schizofrenii, paliperydon, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor H1-histaminergiczny, receptor serotoninergiczny 5-HT2, schizofrenia, skala PANSS, skala PSP, spłycenie afektu, stan kataleptyczny, układ cholinergiczny, uwalnianie neurotransmiterów, wycofanie społeczne, zachowanie agresywne - Leksykon chorób i schorzeń
Zaczerwienienie oka – Patofizjologia i mechanizm
Zaczerwienienie oka (hyperemia) jest wynikiem rozszerzenia naczyń krwionośnych w przedniej części gałki ocznej i stanowi kardynalny objaw zapalenia oka, wywołany przez różnorodne procesy patologiczne miejscowe i ogólnoustrojowe. Mechanizmy patogenetyczne obejmują uwalnianie mediatorów wazoaktywnych, takich jak histamina (około 4,6 pg/komórkę w 5000-6000 komórkach tucznych/mm³ w spojówce), cytokiny (TNF-α, IL-1, IL-6) oraz neuropeptydy, które indukują rozszerzenie naczyń poprzez prostaglandyny i tlenek azotu. Diagnostycznie istotne jest rozróżnienie przekrwienia rzęskowego (okołorąbkowego, wskazującego na zapalenie rogówki, tęczówki lub ciała rzęskowego) od przekrwienia spojówkowego (powierzchownego i bardziej dramatycznego). Najczęstszą przyczyną zaczerwienienia jest zapalenie spojówki o etiologii wirusowej, bakteryjnej, chlamydiowej lub alergicznej, natomiast poważniejsze stany to keratitis, iritis, zapalenie nadtwardówki i twardówki, a także ostra jaskra zamkniętego kąta, które mogą prowadzić do utraty wzroku.
ciśnienie wewnątrzgałkowe, cytokiny, czynnik martwicy nowotworów, histamina, hyperemia, interleukiny, jaskra zamkniętego kąta, kortykosteroidy, mediator wazoaktywny, mediatory zapalne, neuropeptydy, obwodowe wrzodziejące zapalenie rogówki, przekrwienie rzęskowe, przekrwienie spojówkowe, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor insulinopodobnego czynnika wzrostu, rozszerzenie naczyń krwionośnych, wylew podspojówkowy, zapalenie błony naczyniowej, zapalenie nadtwardówki, zapalenie rogówki, zapalenie spojówki, zapalenie tęczówki, zapalenie twardówki, zapalenie wnętrza gałki ocznej - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Palifren Long 50 mg
Paliperydon, substancja czynna leku Palifren Long, jest dostępny w formie zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg i 150 mg, co pozwala na indywidualizację terapii schizofrenii. Mechanizm działania opiera się na silnym antagonizmie receptorów dopaminergicznych D2 oraz serotoninergicznych 5-HT2, co przekłada się na skuteczność w łagodzeniu objawów pozytywnych i negatywnych choroby, przy jednoczesnym zmniejszeniu ryzyka pozapiramidowych działań niepożądanych. Paliperydon nie wiąże się z receptorami cholinergicznymi, co korzystnie wpływa na profil bezpieczeństwa, minimalizując działania niepożądane związane z układem cholinergicznym. Dodatkowo, lek wykazuje blokadę receptorów alfa 1-adrenergicznych oraz słabszą blokadę receptorów H1 i alfa 2-adrenergicznych, co może wpływać na działania niepożądane, takie jak sedacja czy efekty metaboliczne.
działanie pozapiramidowe, enancjomer, klasyfikacja DSM-IV, lek przeciwpsychotyczny, mechanizm działania leku, nawrót schizofrenii, neuroleptyk, paliperydon, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor H1-histaminergiczny, receptor serotoninergiczny 5-HT2, schizofrenia, skala PANSS, skala PSP, stan kataleptyczny, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Kvelux SR 50 mg
Kwetiapina, substancja czynna leku Kvelux SR, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o złożonym mechanizmie działania, obejmującym antagonizm receptorów serotoninergicznych 5HT2, dopaminergicznych D1 i D2, histaminergicznych oraz alfa-1 i alfa-2-adrenergicznych. Wykazuje wyższe powinowactwo do receptorów 5HT2 niż D2, co tłumaczy jej skuteczność przeciwpsychotyczną przy mniejszym ryzyku pozapiramidowych działań niepożądanych. Aktywny metabolit norkwetiapina wykazuje dodatkowo działanie przeciwdepresyjne poprzez hamowanie transportera noradrenaliny i częściową agonistyczność wobec receptorów 5HT1A. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność kwetiapiny o przedłużonym uwalnianiu w dawkach dobowych 400-800 mg w leczeniu schizofrenii, epizodów maniakalnych oraz depresji w przebiegu zaburzenia afektywnego dwubiegunowego (ChAD). W badaniach długoterminowych dawka średnia wynosiła około 669 mg/dobę, a ryzyko nawrotu po 6 miesiącach leczenia wynosiło 14,3% w porównaniu do 68,2% w grupie placebo.
atypowy lek przeciwpsychotyczny, ciężkie zaburzenie depresyjne, działania pozapiramidowe, działanie agonistyczne, działanie kataleptyczne, działanie przeciwcholinergiczne, epizod maniakalny, katalepsja, Kvelux SR, kwetiapina, neurony mezolimbiczne, neutropenia, norkwetiapina, objawy muskarynowe, objawy pozapiramidowe, pochodna diazepiny, pochodna oksazepiny, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, skala YMRS, transporter noradrenaliny, układ limbiczny, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie schizoafektywne, zaćma, zmętnienie soczewki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Risperon 3 mg
Rysperydon, będący antagonistą receptorów 5-HT2 i D2, wykazuje unikatowy profil farmakodynamiczny, który pozwala na skuteczne leczenie objawów schizofrenii, manii w zaburzeniu dwubiegunowym typu I oraz behawioralnych i psychologicznych objawów demencji (BPSD). W badaniach klinicznych potwierdzono jego efektywność w dawkach od 0,5 mg do 16 mg na dobę, z wyraźną zależnością efektu terapeutycznego od dawki. W terapii schizofrenii rysperydon wykazuje mniejszą tendencję do wywoływania pozapiramidowych działań niepożądanych w porównaniu do klasycznych neuroleptyków, co jest związane z jego zrównoważonym działaniem na receptory serotoninergiczne i dopaminergiczne. W leczeniu manii, zarówno w monoterapii (1-6 mg/dobę), jak i w skojarzeniu ze stabilizatorami nastroju, rysperydon wykazuje znaczącą skuteczność, choć interakcje z karbamazepiną mogą obniżać jego stężenia terapeutyczne. W populacji osób starszych z otępieniem, dawki od 0,5 mg do 4 mg na dobę skutecznie redukują agresję, pobudzenie i psychozę, niezależnie od stopnia zaawansowania choroby i typu otępienia.
9-hydroksyrysperydon, agresja w otępieniu, antagonista monoaminergiczny, BPSD, choroba Alzheimera, działanie pozapiramidowe, epizod maniakalny, karbamazepina, klirens rysperydonu, lek przeciwpsychotyczny, lit w psychiatrii, otępienie, otępienie mieszane, otępienie naczyniowe, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninergiczny 5-HT2, rysperydon, schizofrenia, skala BEHAVE-AD, skala BPRS, skala CMAI, skala MMSE, skala N-CBRF, skala PANSS, skala YMRS, walproinian, zaburzenia zachowania, zaburzenie afektywne, zaburzenie dwubiegunowe typu I - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Risperidone Teva 37,5 mg
Rysperydon, substancja czynna leku Risperidone Teva (kod ATC: N05AX08), jest wybiórczym antagonistą receptorów serotoninergicznych 5-HT2 oraz dopaminergicznych D2, co stanowi podstawę jego działania przeciwpsychotycznego. Dodatkowo wykazuje powinowactwo do receptorów alfa-1-adrenergicznych, alfa-2-adrenergicznych oraz histaminergicznych H1, przy braku aktywności wobec receptorów cholinergicznych, co korzystnie wpływa na profil działań niepożądanych. W porównaniu z klasycznymi neuroleptykami rysperydon rzadziej wywołuje pozapiramidowe objawy i katalepsję, a jego zrównoważone działanie na receptory serotoninowe i dopaminowe umożliwia skuteczne leczenie zarówno objawów pozytywnych, jak i negatywnych oraz zaburzeń afektywnych w schizofrenii.
antagonista monoaminergiczny, dysfagia, działanie pozapiramidowe, leczenie podtrzymujące, metoda LOCF, neuroleptyk klasyczny, objaw pozytywny, objaw wytwórczy schizofrenii, ośrodkowy układ nerwowy, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninergiczny 5-HT2, rysperydon, skala PANSS, zaburzenie afektywne, zaburzenie psychotyczne, zaburzenie schizoafektywne, zawiesina o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Combigan (2 mg + 5 mg)/ml
Combigan to preparat okulistyczny zawierający winian brymonidyny (2 mg/ml) oraz maleinian tymololu (odpowiadający 5 mg/ml tymololu), które działają synergistycznie w obniżaniu podwyższonego ciśnienia śródgałkowego. Brymonidyna, jako wysoce selektywny agonista receptorów alfa-2-adrenergicznych, zwiększa odpływ cieczy wodnistej drogą naczyniówkowo-twardówkową oraz zmniejsza jej produkcję, natomiast tymolol, nieselektywny beta-adrenolityk, hamuje wytwarzanie cieczy wodnistej poprzez blokadę receptorów beta-1 i beta-2. Kombinacja tych mechanizmów prowadzi do szybkiego i skutecznego obniżenia ciśnienia śródgałkowego, co potwierdzają badania kliniczne wykazujące istotne zmniejszenie ciśnienia o 4,5 mm Hg przy stosowaniu Combigan dwa razy na dobę, w porównaniu do 3,3 mm Hg dla tymololu i 3,5 mm Hg dla brymonidyny stosowanych w monoterapii.
aktywność sympatykomimetyczna, badanie z podwójnie ślepą próbą, brymonidyna, ciecz wodnista, ciśnienie śródgałkowe, cykliczny AMP, depresja mięśnia sercowego, droga naczyniówkowo-twardówkowa, efekt terapeutyczny, jaskra, monoterapia tymololem, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor beta-1, receptor beta-2, receptor beta-adrenergiczny, rozszerzenie źrenicy, skurcz naczyń włosowatych, stabilizacja błony komórkowej, stymulacja beta-adrenergiczna, tymolol, znieczulenie miejscowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Symquel XR 300 mg
Symquel XR zawiera kwetiapinę fumaranu w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu dostępnych w dawkach 50 mg, 200 mg, 300 mg i 400 mg. Kwetiapina jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepin, oksazepin i tiazepin (kod ATC: N05AH04), wykazującym silne powinowactwo antagonistyczne do receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, z przewagą blokady receptorów 5HT2 nad D2. Jej metabolit aktywny, norkwetiapina, wykazuje dodatkowo działanie hamujące transporter noradrenaliny oraz częściowo agonistyczne wobec receptorów 5HT1A, co tłumaczy jej właściwości przeciwdepresyjne. Kwetiapina charakteryzuje się również dużym powinowactwem do receptorów histaminergicznych i alfa-1-adrenergicznych oraz umiarkowanym do alfa-2-adrenergicznych, przy minimalnym wpływie na receptory muskarynowe, co przekłada się na ograniczone działania pozapiramidowe i muskarynowe w porównaniu z klasycznymi neuroleptykami.
agonista dopaminy, atypowy lek przeciwpsychotyczny, blokada depolaryzacyjna, dysfagia, dystonia, działanie pozapiramidowe, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwdepresyjne, działanie przeciwpsychotyczne, fumaran kwetiapiny, katalepsja, nadwrażliwość receptorów, neuroleptyk, norkwetiapina, objaw pozapiramidowy, profil receptorowy, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny 5HT2, receptor serotoninowy 5HT1a, szlak mezolimbiczny, transporter noradrenaliny, typowy lek przeciwpsychotyczny, układ limbiczny, układ nigrostriatalny, zaburzenie afektywne, zaburzenie motoryczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Palifren Long 100 mg
Paliperydon, substancja czynna leku Palifren Long, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy psycholeptyków (kod ATC: N05AX13), będącym mieszaniną racemiczną enancjomerów (+)- i (-)-paliperydonu o zbliżonej aktywności farmakologicznej. Mechanizm działania opiera się na selektywnym antagonizmie receptorów serotoninergicznych 5-HT2 oraz dopaminergicznych D2, z dodatkowym blokowaniem receptorów alfa-1-adrenergicznych, H1-histaminergicznych i alfa-2-adrenergicznych, przy braku powinowactwa do receptorów cholinergicznych. W porównaniu do klasycznych neuroleptyków, paliperydon wykazuje mniejsze ryzyko pozapiramidowych działań niepożądanych i stanów kataleptycznych, co przypisuje się przewadze antagonizmu serotoninowego nad dopaminergicznym. Skuteczność leku w leczeniu nawrotów schizofrenii potwierdzono w czterech randomizowanych, podwójnie zaślepionych badaniach klinicznych trwających od 9 do 13 tygodni, w których stosowano dawki od 25 mg do 150 mg podawane domięśniowo co 4 tygodnie, bez konieczności dodatkowej terapii doustnej.
antagonista receptora D2, antagonizm serotoninowy, dezorganizacja myślenia, działanie pozapiramidowe, enancjomer, funkcja motoryczna, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, mieszanina racemiczna, nawrót schizofrenii, neuroleptyk klasyczny, niekontrolowana wrogość, objaw wytwórczy schizofrenii, Palifren Long, paliperydon, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor H1-histaminergiczny, receptor serotoninergiczny 5-HT2, schizofrenia, skala PANSS, skala PSP, stan kataleptyczny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Paliperidone Teva 150 mg
Paliperydon, aktywny składnik preparatu Paliperidone Teva, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy N05AX13, wykazującym selektywne antagonizowanie receptorów serotoninergicznych 5-HT2 oraz dopaminergicznych D2, a także receptorów alfa1-adrenergicznych, H1-histaminergicznych i alfa2-adrenergicznych, przy braku powinowactwa do receptorów cholinergicznych. Dzięki temu mechanizmowi działania, paliperydon skutecznie łagodzi objawy pozytywne i negatywne schizofrenii, jednocześnie wykazując mniejsze ryzyko pozapiramidowych działań niepożądanych i ograniczone hamowanie funkcji motorycznych w porównaniu do klasycznych neuroleptyków. W badaniach klinicznych potwierdzono jego skuteczność w leczeniu nawrotów schizofrenii u dorosłych pacjentów hospitalizowanych, ocenianą za pomocą skali PANSS oraz skali funkcjonowania indywidualnego i społecznego (PSP).
badanie kontrolowane placebo, działanie pozapiramidowe, funkcjonowanie pacjenta, halucynacja, lek przeciwpsychotyczny, nawrót schizofrenii, objaw negatywny schizofrenii, objaw pozytywny schizofrenii, objaw wytwórczy schizofrenii, paliperydon, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor H1-histaminergiczny, receptor serotoninergiczny 5-HT2, skala PANSS, skala PSP, spłycenie afektu, stan kataleptyczny, wstrzyknięcie domięśniowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Orizon 1 mg/ml
Rysperydon, substancja czynna leku Orizon w formie roztworu doustnego, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o mechanizmie działania polegającym na antagonizmie receptorów serotoninergicznych 5-HT2 oraz dopaminergicznych D2, z dodatkowym powinowactwem do receptorów alfa-1-adrenergicznych, histaminergicznych H1 i α-2-adrenergicznych, bez wpływu na receptory cholinergiczne. Jego profil farmakodynamiczny pozwala na skuteczne leczenie objawów schizofrenii, w tym zarówno pozytywnych, jak i negatywnych, przy jednoczesnym zmniejszeniu ryzyka pozapiramidowych działań niepożądanych. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność rysperydonu w dawkach od 1 mg do 16 mg na dobę, podawanych najczęściej dwa razy dziennie, w terapii krótkoterminowej schizofrenii (4-8 tygodni) oraz w długoterminowym zapobieganiu nawrotom choroby, gdzie dawki 2-8 mg/dobę wykazały przewagę nad haloperydolem pod względem wydłużenia okresu remisji.
antagonizm monoaminergiczny, BPSD, choroba Alzheimera, działanie pozapiramidowe, epizod maniakalny, katalepsja, lek przeciwpsychotyczny, lek stabilizujący nastrój, neuroleptyk, objaw negatywny, otępienie, otępienie naczyniowe, psycholeptyk, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninergiczny 5-HT2, roztwór doustny, rysperydon, schizofrenia, skala BEHAVE-AD, skala BPRS, skala CMAI, skala MMSE, skala N-CBRF, skala PANSS, skala YMRS, upośledzenie psychiczne, zaburzenie afektywne, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie uczenia się, zaburzenie zachowania, zachowanie destrukcyjne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Palifren Long 150 mg
Paliperydon, substancja czynna preparatu Palifren Long, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy N05AX13, działającym głównie poprzez antagonizm receptorów serotoninergicznych 5-HT2 oraz dopaminergicznych D2, a także receptorów alfa1-adrenergicznych, z minimalnym wpływem na receptory cholinergiczne. Taki profil farmakodynamiczny przekłada się na skuteczne łagodzenie objawów schizofrenii, zwłaszcza wytwórczych, przy jednoczesnym zmniejszeniu ryzyka wystąpienia pozapiramidowych działań niepożądanych i stanów kataleptycznych, które są częstsze w przypadku klasycznych neuroleptyków. Paliperydon jest podawany w formie mieszaniny racemicznej (+)- i (-)-enancjomerów, co zapewnia równomierną aktywność farmakologiczną obu form.
badanie podwójnie zaślepione, blokowanie monoamin, działanie pozapiramidowe, ekstrapolacja LOCF, enancjomer, funkcjonowanie społeczne, klasyfikacja DSM-IV, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, nawrót schizofrenii, objawy wytwórcze schizofrenii, paliperydon, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor H1-histaminergiczny, receptor serotoninergiczny 5-HT2, Skala Objawów Pozytywnych i Negatywnych, skala PANSS, skala PSP, stan kataleptyczny