Właściwości farmakodynamiczne leku Oculobrim

Oculobrim, zawierający brymonidynę winian w stężeniu 2 mg/ml w postaci kropli do oczu, roztwór, należy do grupy farmakoterapeutycznej sympatykomimetyków stosowanych w leczeniu jaskry (kod ATC: S01EA05). Substancja czynna wykazuje złożony mechanizm działania, który wpływa na obniżenie ciśnienia śródgałkowego poprzez oddziaływanie na specyficzne receptory. ¹

Mechanizm działania

Brymonidyna winian działa jako agonista receptora alfa-2-adrenergicznego o wysokiej selektywności. Charakteryzuje się 1000-krotnie wyższym powinowactwem do receptora alfa-2-adrenergicznego w porównaniu z receptorem alfa-1-adrenergicznym. Ta wysoka selektywność przekłada się na profil działania farmakologicznego i bezpieczeństwo stosowania leku. ²

Na podstawie przeprowadzonych badań fluorofotometrycznych na zwierzętach i ludziach, zaproponowano, że Oculobrim posiada podwójny mechanizm działania obniżający ciśnienie śródgałkowe poprzez:

• Zmniejszenie wytwarzania cieczy wodnistej – hamowanie produkcji cieczy wodnistej w ciele rzęskowym
• Zwiększenie odpływu cieczy wodnistej drogą naczyniówkowo-twardówkową – poprawa alternatywnej drogi odpływu cieczy z gałki ocznej

³

Działanie farmakodynamiczne

Ważną cechą brymonidyny winianu jest jej wysoka selektywność wobec receptorów alfa-2-adrenergicznych, dzięki czemu przy stosowaniu miejscowym nie powoduje zwężenia źrenicy ani skurczu naczyń włosowatych związanych z ksenoprzeszczepem rogówki u ludzi. Jest to korzystne w kontekście komfortu pacjenta oraz unikania ewentualnych powikłań związanych z takimi efektami. ⁴

Miejscowe podanie brymonidyny winianu w postaci kropli do oczu skutecznie obniża ciśnienie śródgałkowe (IOP) u pacjentów. Co istotne, lek wywiera minimalny wpływ na parametry układu krążenia i czynności płuc, co stanowi o jego dobrym profilu bezpieczeństwa w aspekcie wpływu ogólnoustrojowego. ⁵

Należy zaznaczyć, że dane dotyczące stosowania leku u pacjentów z astmą oskrzelową są ograniczone, choć dostępne informacje nie wskazują na występowanie działań niepożądanych w tej grupie chorych. ⁶

Skuteczność kliniczna

Oculobrim charakteryzuje się szybkim początkiem działania hipotensyjnego. Najsilniejszy efekt obniżający ciśnienie śródgałkowe obserwuje się po 2 godzinach od podania leku. W badaniach klinicznych potwierdzono, że stosowanie kropli do oczu z brymonidyną winianu w stężeniu 2 mg/ml prowadzi do znaczącego obniżenia ciśnienia śródgałkowego. W dwóch jednorocznych badaniach klinicznych wykazano, że lek powoduje redukcję ciśnienia śródgałkowego o średnią wartość 4-6 mm Hg. ⁷

Leczenie skojarzone

Badania kliniczne potwierdziły skuteczność Oculobrimu w terapii skojarzonej z innymi lekami przeciwjaskrowymi. Wykazano, że brymonidyna winian w stężeniu 2 mg/ml jest skuteczna w skojarzeniu z:

• Beta-adrenolitykami – udowodniona skuteczność w badaniach klinicznych
• Trawoprostem – wykazano klinicznie znaczące działanie addytywne w badaniach 6-tygodniowych
• Latanoprostem – potwierdzono klinicznie istotne działanie addytywne w badaniach 3-miesięcznych

Możliwość łączenia brymonidyny z innymi lekami obniżającymi ciśnienie śródgałkowe stanowi ważną opcję terapeutyczną w leczeniu pacjentów, u których monoterapia nie przynosi zadowalających efektów. ⁸

Stosowanie u dzieci i młodzieży

Nie przeprowadzono badań klinicznych oceniających skuteczność i bezpieczeństwo stosowania brymonidyny winianu u młodzieży w wieku od 12 do 17 lat. ⁹

Ważne informacje dotyczące stosowania u dzieci:

• Oculobrim nie jest zalecany do stosowania u dzieci poniżej 12 roku życia
• Lek jest przeciwwskazany u noworodków i małych dzieci poniżej 2 roku życia
• U noworodków mogą wystąpić ciężkie działania niepożądane związane ze stosowaniem brymonidyny
• Bezpieczeństwo stosowania i skuteczność produktu leczniczego Oculobrim u dzieci nie zostały określone

¹⁰

Skład jakościowy i ilościowy preparatu

Oculobrim zawiera brymonidynę winian w stężeniu 2 mg/ml, co odpowiada 1,3 mg brymonidyny w 1 ml roztworu. Pojedyncza kropla roztworu dostarcza 65,2 mikrogramów brymonidyny winianu, co odpowiada 43 mikrogramom brymonidyny. ¹¹

Preparat zawiera również substancję pomocniczą o znanym działaniu – chlorek benzalkoniowy w ilości 0,05 mg w 1 ml roztworu, który pełni funkcję konserwantu. ¹²

Oculobrim występuje w postaci kropli do oczu, roztworu. Jest to przezroczysty roztwór o charakterystycznym zielonkawożółtym do jasno zielonkawożółtego zabarwieniu. Roztwór posiada pH w zakresie 5,5-6,5 oraz osmolalność wynoszącą 0,290-0,335 Osmol/kg. ¹³