klorazepan

Klorazepan (nazwa międzynarodowa: chlorazepate) to lek z grupy benzodiazepin o działaniu przeciwlękowym, uspokajającym, przeciwdrgawkowym i miorelaksacyjnym. Jest stosowany w leczeniu zaburzeń lękowych, bezsenności, a także jako lek wspomagający w terapii padaczki oraz w objawowym leczeniu zespołów abstynencyjnych w uzależnieniu od alkoholu.

W organizmie klorazepan jest szybko metabolizowany do nordazepamu (demetyldiazepamu), który jest aktywnym metabolitem o długim okresie półtrwania wynoszącym od 30 do 100 godzin. Dzięki temu klorazepan wykazuje długotrwałe działanie terapeutyczne i może być podawany raz na dobę, co zwiększa compliance pacjentów.

Jak wszystkie benzodiazepiny, klorazepan działa poprzez nasilanie efektów hamującego neuroprzekaźnika GABA, wiążąc się z receptorem GABA-A. Przy długotrwałym stosowaniu może prowadzić do rozwoju tolerancji, uzależnienia fizycznego i psychicznego. Z tego względu terapia powinna być krótkotrwała, a odstawienie leku powinno odbywać się stopniowo, aby uniknąć objawów odstawiennych.

Do najczęstszych działań niepożądanych klorazepanu należą: senność, zawroty głowy, ataksja, zaburzenia koordynacji ruchowej, osłabienie mięśni oraz zaburzenia poznawcze. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością oddechową, jaskrą z zamkniętym kątem oraz myasthenia gravis. Wymaga ostrożności podczas stosowania u osób starszych oraz pacjentów z niewydolnością wątroby.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cloranxen 10 mg

Dipotasu klorazepan, substancja czynna leku Cloranxen, po podaniu doustnym ulega szybkiemu metabolizmowi do aktywnego metabolitu nordiazepamu, który jest niemal całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie nordiazepamu w osoczu (Cmax) wynosi 200-600 ng/ml i osiągane jest w ciągu 0,5-2 godzin po podaniu dawki 20 mg. Nordiazepam charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (97-99%) oraz pozorną objętością dystrybucji 0,6-1,7 l/kg, co wskazuje na jego dobrą penetrację do tkanek. Metabolizm obejmuje dalszą przemianę do oksazepamu, który jest sprzęgany z kwasem glukuronowym i wydalany głównie przez układ moczowy.
biodostępność leku, klorazepan, korelacja farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, kwas glukuronowy, metabolit aktywny, nordiazepam, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksazepam, parametr farmakokinetyczny, powinowactwo do receptora, przemiana metaboliczna, schorzenie wątroby, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon substancji czynnych
Klorazepan – Wskazania do stosowania

Klorazepan, będący benzodiazepiną, znajduje zastosowanie przede wszystkim w krótkotrwałym leczeniu nasilonych stanów lękowych i niepokoju, które znacząco upośledzają funkcjonowanie pacjenta. Preparaty Cloranxen dostępne są w dawkach 5 mg i 10 mg dipotasu klorazepanu, z zawartością laktozy jednowodnej odpowiednio 167,00 mg i 218,50 mg na tabletkę, co należy uwzględnić u osób z nietolerancją laktozy. Terapia powinna być prowadzona krótko, aby ograniczyć ryzyko rozwoju tolerancji i zależności farmakologicznej, a w przypadku zaburzeń nerwicowych klorazepan stosowany jest jako uzupełnienie kompleksowego leczenia, w tym metod niefarmakologicznych, takich jak psychoterapia czy terapia behawioralno-poznawcza.
benzodiazepina, drgawka, działanie przeciwdrgawkowe, klorazepan, klorazepan dipotasu, majaczenie alkoholowe, nerwica, nietolerancja laktozy, stan lękowy, stan predeliryjny, terapia poznawczo-behawioralna, tolerancja lekowa, zespół abstynencji alkoholowej, zespół abstynencyjny
Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Cloranxen 5 mg

Stosowanie dipotasu klorazepanu (Cloranxen 5 mg) u kobiet w wieku rozrodczym, planujących ciążę, będących w ciąży lub karmiących piersią wymaga szczególnej ostrożności. Lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży, zwłaszcza w I i III trymestrze, ze względu na ryzyko dla płodu. W przypadku planowania ciąży konieczne jest wcześniejsze, stopniowe odstawienie preparatu, aby zminimalizować potencjalne zagrożenia. Jeśli podanie leku jest niezbędne w III trymestrze lub podczas porodu, należy poinformować o możliwych powikłaniach u noworodka, takich jak hipotermia, hipotonia oraz umiarkowana depresja oddechowa, a także ryzyku rozwoju uzależnienia fizycznego i zespołu odstawienia wymagającego specjalistycznej opieki.
depresja oddechowa, dipotas klorazepanu, hipotermia, hipotonia, hipotonia mięśniowa, karmienie piersią, klorazepan, laktacja, metabolity w mleku ludzkim, objawy odstawienne, trzeci trymestr ciąży, uzależnienie fizyczne, zaburzenia oddechowe, zespół odstawienia
Leksykon substancji czynnych
Klorazepan – Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Klorazepan, jako benzodiazepina, jest przeciwwskazany w okresie ciąży, zwłaszcza w pierwszym i trzecim trymestrze, ze względu na ryzyko poważnych powikłań u noworodka, takich jak hipotermia, hipotonia oraz umiarkowana depresja oddechowa. Ponadto, stosowanie klorazepanu w ostatnim okresie ciąży może prowadzić do uzależnienia fizycznego u noworodka i wystąpienia zespołu odstawienia, wymagającego intensywnej opieki medycznej. Lekarz powinien poinformować pacjentkę o konieczności zakończenia terapii odpowiednio wcześnie przed planowaną ciążą, uwzględniając eliminację substancji czynnej i jej metabolitów. W trakcie leczenia klorazepanem (Cloranxen 5 mg, 10 mg) u kobiet w wieku rozrodczym niezbędne jest stosowanie skutecznej antykoncepcji oraz natychmiastowe zgłoszenie zajścia w ciążę.
benzodiazepiny, Cloranxen, depresja oddechowa, detoksykacja organizmu, dipotasu klorazepan, hipotermia, hipotonia, klorazepan, obniżenie temperatury ciała, obniżone napięcie mięśniowe, przeciwwskazania w ciąży, przenikanie do mleka, trzeci trymestr ciąży, uzależnienie fizyczne, zaburzenia oddychania, zespół odstawienia
Leksykon substancji czynnych
Klorazepan – Interakcje

Klorazepan, jako benzodiazepina, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie klorazepanu z opioidami, co zwiększa ryzyko sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu, wskazując na konieczność ścisłego ograniczenia dawki i czasu terapii. Ponadto, klorazepan nasila działanie innych leków hamujących ośrodkowy układ nerwowy (OUN), takich jak neuroleptyki, leki nasenne, przeciwdepresyjne, przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym, leki zwiotczające mięśnie oraz produkty lecznicze znieczulające, co może prowadzić do upośledzenia zdolności psychomotorycznych i zwiększonego ryzyka depresji OUN. Interakcje z lekami przeciwdrgawkowymi i tytoniem przyspieszają metabolizm klorazepanu, natomiast produkty zobojętniające opóźniają jego wchłanianie bez zmiany biodostępności. Warto również zwrócić uwagę na nieprzewidywalne efekty interakcji z fenytoiną oraz osłabienie działania lewodopy podczas terapii skojarzonej.
alkohol etylowy, barbiturat, benzodiazepina, biodostępność, cymetydyna, cyzapryd, depresja oddechowa, fenytoina, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja z opioidami, klorazepan, klozapina, kurara, lek nasenny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwlękowy, lek przeciwpadaczkowy, lek psychotropowy, lek znieczulający, lek zwiotczający mięśnie, lewodopa, metabolizm leku, neuroleptyk, objaw odstawienia, opioid przeciwbólowy, ośrodkowy układ nerwowy, uzależnienie psychiczne
Leksykon substancji czynnych
Klorazepan – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Klorazepan, obecny w preparatach takich jak Cloranxen w dawkach 5 mg i 10 mg, istotnie wpływa na sprawność psychomotoryczną pacjentów, co przekłada się na ograniczenie zdolności prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. W trakcie terapii mogą wystąpić objawy takie jak zaburzenia koncentracji, senność oraz niepamięć, które zwiększają ryzyko wypadków. Szczególną uwagę należy zwrócić na potencjalne interakcje lekowe oraz spożycie alkoholu, które nasilają działanie sedatywne klorazepanu, potęgując jego wpływ na zdolności psychofizyczne. Lekarz powinien poinformować pacjenta o bezwzględnym zakazie prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn w początkowym okresie leczenia oraz konieczności abstynencji alkoholowej i konsultacji przed zastosowaniem innych leków.
abstynencja od alkoholu, Cloranxen, dawka leku, działanie niepożądane, działanie sedatywne, działanie terapeutyczne, działanie uspokajające, interakcja lekowa, klorazepan, metabolit leku, niepamięć, pochodna benzodiazepiny, senność, sprawność psychomotoryczna, terapia klorazepanem, zaburzenia koncentracji
Leksykon substancji czynnych
Klorazepan – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Klorazepan, substancja czynna leku Cloranxen, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko uzależnienia psychicznego i fizycznego, które wzrasta wraz z dawką i czasem terapii. Zaleca się ograniczenie stosowania do maksymalnie 4 tygodni oraz ścisłą kontrolę lekarską. Nagłe odstawienie może wywołać zespół abstynencyjny objawiający się drżeniem mięśniowym, bezsennością, omamami, napadami padaczkowymi i innymi objawami, dlatego konieczne jest stopniowe zmniejszanie dawki. U pacjentów w podeszłym wieku i z wywiadem uzależnień ryzyko działań niepożądanych, w tym reakcji paradoksalnych (np. agresywność, pobudzenie, psychozy), jest zwiększone. Klorazepan nie jest wskazany u dzieci i młodzieży oraz nie powinien być stosowany jako monoterapia w depresji ze względu na ryzyko prób samobójczych.
amnezja anterogradowa, benzodiazepina, bezsenność z odbicia, brak laktazy, Cloranxen, depresja oddechowa, drżenie mięśniowe, działanie hamujące, encefalopatia, klorazepan, monoterapia depresji, napad padaczkowy, niepamięć następcza, nietolerancja galaktozy, niewydolność oddechowa, niewydolność wątroby, omamy, psychoza, reakcja paradoksalna, tolerancja farmakologiczna, uzależnienie psychiczne i fizyczne, zespół abstynencyjny, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy
Leksykon substancji czynnych
Klorazepan – Właściwości farmakokinetyczne

Klorazepan, substancja czynna preparatu Cloranxen, po podaniu doustnym ulega szybkiemu metabolizmowi do aktywnego metabolitu nordiazepamu, który jest niemal całkowicie absorbowany i odpowiada za główne efekty terapeutyczne. Maksymalne stężenie nordiazepamu (Cmax) wynosi 200-600 ng/ml po dawce 20 mg i osiągane jest w czasie 0,5-2 godzin (Tmax). Nordiazepam charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (97-99%) oraz pozorną objętością dystrybucji 0,6-1,7 l/kg. Metabolizm obejmuje dalszą przemianę nordiazepamu do oksazepamu, który również wykazuje aktywność biologiczną, a końcowe metabolity są wydalane głównie przez nerki. Okres półtrwania nordiazepamu wynosi 50-75 godzin, co przekłada się na długotrwałe działanie leku i tendencję do kumulacji przy wielokrotnym podawaniu.
aktywny metabolit, benzodiazepiny, biotransformacja oksazepamu, choroby wątroby, działanie terapeutyczne, działanie terapeutyczne leku, klorazepan, kwas glukuronowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie doustne, przenikanie do ośrodkowego układu nerwowego, rozwój tolerancji, stan stacjonarny, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe, wydalanie z organizmu, zmienność międzyosobnicza
Leksykon substancji czynnych
Klorazepan – Przeciwwskazania stosowania

Klorazepan, będący benzodiazepiną, posiada szereg bezwzględnych przeciwwskazań, które należy uwzględnić podczas przepisywania preparatów zawierających dipotasu klorazepan (Cloranxen 5 mg i 10 mg). Przede wszystkim nie powinien być stosowany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub inne benzodiazepiny oraz na składniki pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (167,00 mg w tabletce 5 mg i 218,50 mg w tabletce 10 mg). Bezwzględne przeciwwskazania obejmują także nużliwość mięśni (Myasthenia gravis), ciężką niewydolność oddechową, zespół bezdechu sennego, ciężką niewydolność wątroby oraz jaskrę z wąskim kątem przesączania. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby kumulacja leku może prowadzić do nasilonej sedacji i encefalopatii wątrobowej. Ponadto, klorazepan jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 12 roku życia ze względu na odmienną farmakokinetykę i zwiększoną wrażliwość na działania niepożądane.
benzodiazepina, choroba autoimmunologiczna, ciśnienie wewnątrzgałkowe, Cloranxen, depresja ośrodka oddechowego, dipotasu klorazepan, encefalopatia wątrobowa, farmakokinetyka i farmakodynamika, jaskra z wąskim kątem przesączania, klorazepan, laktoza jednowodna, metabolizm leku, miastenia, midriaza, nadwrażliwość na substancję czynną, nietolerancja laktozy, niewydolność oddechowa, niewydolność wątroby, nużliwość mięśni, osłabienie mięśniowe, ostry napad jaskry, reakcja krzyżowa, stosunek korzyści do ryzyka, zaburzenie przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, zespół bezdechu sennego
Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Cloranxen 10 mg

Klorazepan, jako benzodiazepina o działaniu uspokajającym na ośrodkowy układ nerwowy, znacząco wpływa na zdolności psychomotoryczne pacjentów, co przekłada się na istotne ograniczenia w prowadzeniu pojazdów mechanicznych i obsłudze maszyn. Standardowa dawka Cloranxen 10 mg może wywoływać zaburzenia koncentracji, senność oraz niepamięć krótkotrwałą, które zwiększają ryzyko wypadków drogowych. Szczególnie niebezpieczne jest łączenie klorazepanu z alkoholem lub innymi lekami o działaniu sedatywnym (benzodiazepiny, leki przeciwpsychotyczne, przeciwdepresyjne, przeciwpadaczkowe, opioidy, antyhistaminowe I generacji) oraz z preparatami ziołowymi o działaniu uspokajającym (np. melisa, waleriana), co może nasilać depresję ośrodkowego układu nerwowego i pogarszać funkcje psychomotoryczne.
benzodiazepiny, Cloranxen, działania niepożądane, działanie sedatywne, efekt sedatywny, funkcje psychomotoryczne, interakcje lekowe, klorazepan, klorazepan dipotasu, leki antyhistaminowe, leki działające na OUN, leki opioidowe, leki przeciwdepresyjne, leki przeciwpadaczkowe, leki przeciwpsychotyczne, metabolizm leku, niepamięć, ośrodkowy układ nerwowy, senność, zaburzenia koncentracji, zaburzenia pamięci, zaburzenia psychomotoryczne, zioła uspokajające