czas maksymalnego stężenia

Czas maksymalnego stężenia (Tmax) to parametr farmakokinetyczny określający moment, w którym substancja lecznicza osiąga najwyższe stężenie we krwi lub osoczu po podaniu. Jest to kluczowy wskaźnik wykorzystywany w badaniach biodostępności leków i biorównoważności.

Wartość Tmax zależy od wielu czynników, m.in. drogi podania leku, postaci farmaceutycznej, szybkości wchłaniania, metabolizmu pierwszego przejścia oraz indywidualnych cech pacjenta. Dla leków podawanych dożylnie Tmax występuje natychmiast po podaniu, podczas gdy dla preparatów doustnych może wynosić od kilkudziesięciu minut do kilku godzin.

W praktyce klinicznej znajomość czasu maksymalnego stężenia pomaga w planowaniu schematów dawkowania, przewidywaniu początku działania leku oraz ocenie potencjalnych interakcji lekowych. Jest to również istotny parametr podczas opracowywania nowych postaci farmaceutycznych o modyfikowanym uwalnianiu, gdzie manipulacja wartością Tmax pozwala na optymalizację profilu terapeutycznego.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Erdomed Muko 225 mg

Erdosteina, substancja czynna leku Erdomed Muko (225 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z Tmax wynoszącym około 1 godziny dla leku oraz 3 godzin dla aktywnego metabolitu M1 (N-tiodiglikolohomocysteina). Wielokrotne podawanie oraz obecność pokarmu nie wpływają istotnie na Cmax i AUC, choć Tmax może ulec niewielkiemu przesunięciu. Erdosteina wiąże się z białkami osocza w około 64,5%, a jej metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, prowadząc do powstania trzech metabolitów zawierających grupy tiolowe, z których M1 wykazuje najwyższą aktywność farmakologiczną. Eliminacja odbywa się przede wszystkim przez nerki w postaci siarczanów, z minimalnym wydalaniem kałowym, bez obserwowanej kumulacji leku ani indukcji enzymatycznej.
aktywność farmakologiczna, białko osocza, czas maksymalnego stężenia, dawkowanie leku, dystrybucja leku, działanie niepożądane, eliminacja leku, Erdomed Muko, erdosteina, farmakokinetyka leku, grupa tiolowa, indukcja enzymatyczna, klirens kreatyniny, metabolit aktywny, metabolizm leku, niewydolność nerek, okres półtrwania leku, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, przewód pokarmowy, stężenie w osoczu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Actimodan 100 mg

Modafinil, substancja czynna Actimodanu, wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek terapeutycznych 200-600 mg, z dobrym wchłanianiem doustnym i Tmax wynoszącym 2-4 godziny. Pokarm opóźnia wchłanianie o około 1 godzinę, nie wpływając na biodostępność. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 60%, głównie z albuminami, co ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstaje nieaktywny farmakologicznie kwas modafinilowy (40-50% dawki). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z mniej niż 10% dawki wydalanej w postaci niezmienionej. Okres półtrwania eliminacji u dorosłych wynosi około 15 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę.
albumina osocza, biodostępność substancji, czas maksymalnego stężenia, ekspozycja ogólnoustrojowa, enancjomer modafinilu, farmakokinetyka modafinilu, interakcja farmakokinetyczna, izomer R, izomer S, klirens kreatyniny, kwas modafinilowy, marskość wątroby, niewydolność nerek, okres półtrwania eliminacji, stan równowagi farmakologicznej, stężenie w osoczu, sulfon modafinilu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ebozan 10 mg

Torasemid, substancja czynna leku Ebozan dostępna w dawkach 2,5 mg, 5 mg, 10 mg i 20 mg, cechuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (80-90%) oraz szybkim osiągnięciem maksymalnego stężenia w surowicy (Tmax 1-2 godziny). Objętość dystrybucji wynosi 16 litrów, a wiązanie z białkami osocza jest bardzo wysokie (~99%), co ma istotne znaczenie kliniczne w kontekście potencjalnych interakcji lekowych. Torasemid jest metabolizowany w wątrobie do trzech metabolitów, z których dwa wykazują aktywność moczopędną, jednak dominującą rolę w działaniu farmakologicznym odgrywa niezmieniona substancja czynna (około 80% efektu). Całkowity klirens leku wynosi około 40 ml/min, z czego 25% stanowi klirens nerkowy (około 10 ml/min), a okres półtrwania to około 3 godziny, co zapewnia stosunkowo długi czas działania w porównaniu do innych diuretyków pętlowych.
biodostępność, czas maksymalnego stężenia, diuretyk pętlowy, działanie diuretyczne, działanie moczopędne, hydroksymetabolit, interakcja lekowa, klirens całkowity, klirens nerkowy, metabolizm leku, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, przemiana metaboliczna, stężenie maksymalne, stężenie w surowicy krwi, substancja czynna, terapia diuretyczna, torasemid, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nitrazepam GSK 5 mg

Nitrazepam GSK w dawce 5 mg charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 2 godzin. Stężenie leku w płynie mózgowo-rdzeniowym wynosi około 8% stężenia osoczowego po 2 godzinach i wzrasta do 16% po 36 godzinach, odpowiadając frakcji niezwiązanej z białkami. Stan równowagi farmakokinetycznej uzyskuje się po 5 dniach regularnego stosowania. Objętość dystrybucji wynosi około 2 l/kg u osób młodszych, natomiast u pacjentów w podeszłym wieku jest zwiększona, co skutkuje wydłużeniem okresu półtrwania z 24 do 40 godzin. Nitrazepam jest metabolizowany do nieaktywnych metabolitów, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem 5% substancji niezmienionej i mniej niż 10% metabolitów 7-amino i 7-acetyloamino w ciągu 48 godzin.
biotransformacja, czas maksymalnego stężenia, działanie farmakologiczne, eliminacja leku, frakcja niezwiązana z białkami, metabolity, metabolity nitrazepamu, monitorowanie terapii, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, płyn mózgowo-rdzeniowy, stan równowagi stężeń, stężenie leku we krwi, tabletki nitrazepamu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydalanie z moczem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vildagliptin + Metformin hydrochloride +pharma 50 mg + 1000 mg

Produkt leczniczy Vildagliptin + Metformin hydrochloride +pharma wykazuje biorównoważność w dawkach 50 mg wildagliptyny z metforminą chlorowodorkiem (500 mg, 850 mg, 1000 mg) w porównaniu do podawania tych substancji oddzielnie. Wildagliptyna charakteryzuje się wysoką biodostępnością (85%), szybkim wchłanianiem (Tmax około 1,7 h na czczo, 2,5 h z pokarmem) oraz niewielkim wiązaniem z białkami osocza (9,3%). Spożycie pokarmu nie wpływa na całkowitą ekspozycję (AUC) wildagliptyny, choć zmniejsza Cmax o 19%. Metabolizm wildagliptyny obejmuje hydrolizę do nieaktywnego metabolitu LAY 151 (57% dawki), bez istotnego udziału enzymów CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Eliminacja wildagliptyny odbywa się głównie drogą nerkową (85% dawki), z okresem półtrwania około 3 godzin po podaniu doustnym. Farmakokinetyka wildagliptyny jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, a czynniki takie jak płeć, wiek, czy łagodne do ciężkich zaburzenia czynności wątroby nie wpływają klinicznie istotnie na jej profil farmakokinetyczny.
biodostępność, biodostępność bezwzględna, biorównoważność, czas maksymalnego stężenia, DPP-4, enzymy CYP 450, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji leku, klirens osoczowy, metabolit, metformina chlorowodorek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, przesączanie kłębuszkowe, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wchłanianie leku, wildagliptyna metformina, wydzielanie nerkowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aspicam Bio 7,5 mg

Meloksykam, substancja czynna produktu Aspicam Bio 7,5 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (~89%) oraz długim okresem półtrwania około 20 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Po podaniu doustnym Tmax wynosi 2 godziny dla zawiesiny oraz 5-6 godzin dla tabletek i kapsułek. Stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 3-5 dni, a stężenia w osoczu w stanie równowagi dla dawki 7,5 mg mieszczą się w zakresie 0,4-1,0 μg/ml, natomiast dla dawki 15 mg w zakresie 0,8-2,0 μg/ml, z niewielkimi wahaniami. Meloksykam wiąże się w 99% z białkami osocza, głównie albuminami, a jego objętość dystrybucji wynosi około 11 litrów, z umiarkowaną zmiennością osobniczą (30-40%). Przenika do mazi stawowej, osiągając stężenia około połowy wartości osoczowych, co jest istotne w terapii chorób reumatycznych.
5′-hydroksymetylomeloksykam, 5′-karboksymeloksykam, albuminy, Aspicam Bio, biodostępność, biorównoważność, CYP 2C9, CYP 3A4, cytochrom P450, czas maksymalnego stężenia, dysfagia, farmakokinetyka liniowa, interakcja lekowa, klirens osoczowy, maź stawowa, meloksykam, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proces metaboliczny, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Meprelon 16 mg

Metyloprednizolon, substancja czynna leku Meprelon, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) w ciągu 1,5 godziny (Tmax). Wiązanie z białkami osocza wynosi 77% i jest stałe niezależnie od dawki, przy czym lek wiąże się wyłącznie z albuminą, bez powinowactwa do transkortyny. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z wydalaniem mniej niż 10% dawki w postaci niezmienionej. Główne metabolity to związki 11-keto i 20-hydroksy, które nie wykazują aktywności hormonalnej. Okres półtrwania (T1/2) wynosi 2-3 godziny, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (85%) oraz przewód pokarmowy (10%).
aktywność hormonalna, albumina, białka osocza, biotransformacja leku, czas maksymalnego stężenia, eliminacja leku, glikokortykosteroid, globulina wiążąca kortykosteroidy, metabolizm w wątrobie, metyloprednizolon, niewydolność nerek, okres półtrwania leku, transkortyna, upośledzona czynność nerek, związek 11-keto
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Avamina SR 500 mg

Lek Avamina SR zawiera metforminy chlorowodorek w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu dostępnych w dawkach 500 mg, 750 mg oraz 1000 mg, co odpowiada odpowiednio 390 mg, 585 mg i 780 mg czystej metforminy. Farmakokinetyka leku charakteryzuje się opóźnionym wchłanianiem w porównaniu do formy o natychmiastowym uwalnianiu, z Tmax wynoszącym około 7 godzin dla dawki 500 mg oraz około 5 godzin dla dawek 750 mg i 1000 mg. Maksymalne stężenia metforminy w osoczu po podaniu dawek 1500 mg (2 tabletki 750 mg) i 1000 mg wynoszą odpowiednio 1193 ng/ml i 1214 ng/ml. Biorównoważność pomiędzy dawkami Avamina SR 500 mg, 750 mg i 1000 mg została potwierdzona pod względem Cmax i AUC, zarówno na czczo, jak i po posiłku. Pokarm wpływa na farmakokinetykę metforminy w sposób zależny od dawki: podanie na czczo zmniejsza AUC o 30% dla dawek 500 mg i 750 mg, natomiast podanie po posiłku zwiększa AUC o 77% i Cmax o 26% dla dawki 1000 mg, z nieznacznym wydłużeniem Tmax o około 1 godzinę.
biorównoważność, chlorowodorek metforminy, czas maksymalnego stężenia, erytrocyty, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, krwinki czerwone, kumulacja leku, maksymalne stężenie leku, metabolity metforminy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podawanie na czczo, pole pod krzywą stężenia, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny farmakokinetyczny, stężenie w osoczu, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, wchłanianie metforminy, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alacare 8 mg

Farmakokinetyka kwasu 5-aminolewulinowego (ALA) z plastra Alacare (8 mg) została szczegółowo oceniona u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zmianami rogowacenia słonecznego na głowie i/lub twarzy. Po aplikacji 8 plastrów przez 4 godziny, maksymalne stężenie ALA w osoczu (Cmax) wyniosło 16,4 µg/l, osiągnięte po 4 godzinach (Tmax), a pole pod krzywą stężenia w czasie 24 godzin (AUC0-24) wyniosło 101,4 µg×godz./l. Wydalanie ALA z moczem było minimalne, stanowiąc maksymalnie 2,06% podanej dawki, co wskazuje na niskie systemowe wchłanianie substancji. Brak wykrywalnych poziomów protoporfiryny IX (PPIX) w osoczu sugeruje, że metabolizm ALA do PPIX zachodzi głównie miejscowo w skórze, bez istotnego przenikania metabolitu do krwiobiegu.
aplikacja plastra, czas maksymalnego stężenia, farmakokinetyka, fluorescencja PPIX, kwas 5-aminolewulinowy, maksymalne stężenie, metabolit aktywny, plaster leczniczy, pole pod krzywą stężenia, proces farmakokinetyczny, protoporfiryna IX, rogowacenie słoneczne, skóra, tkanka docelowa, wchłanianie systemowe, zmiana skórna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Debretin Forte 200 mg

Debretin Forte, zawierający trimebutynę maleinian w dawce 200 mg w formie tabletek powlekanych, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 1-2 godziny. Substancja czynna jest efektywnie eliminowana głównie przez nerki, z około 70% dawki wydalanej z moczem w ciągu pierwszych 24 godzin. Szybka eliminacja trimebutyny ma istotne znaczenie kliniczne, wpływając na ustalanie schematów dawkowania oraz minimalizację ryzyka kumulacji leku podczas terapii długoterminowej.
absorpcja leku, czas maksymalnego stężenia, dystrybucja leku, eliminacja leku, klirens leku, metabolit, metabolizm leku, podanie doustne, schemat dawkowania, stężenie maksymalne, stężenie terapeutyczne, trimebutyna maleinian, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie leku, wydalanie nerkowe, wydalanie z moczem, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Azecort (137 mcg + 50 mcg)/dawkę donosową

Produkt leczniczy Azecort w postaci aerozolu do nosa zawiera azelastynę chlorowodorek (137 μg/dawkę) oraz flutykazon propionian (50 μg/dawkę). Po podaniu dwóch dawek donosowych (548 μg azelastyny i 200 μg flutykazonu) obserwuje się maksymalne stężenia w osoczu odpowiednio 194,5 ± 74,4 pg/ml dla azelastyny i 10,3 ± 3,9 pg/ml dla flutykazonu. Czas do osiągnięcia Cₘₐₓ wynosi 0,5 godziny dla azelastyny i 1,0 godziny dla flutykazonu. Pole pod krzywą stężenia (AUC) wynosi 4217 ± 2618 pg/ml*godz. dla azelastyny oraz 97,7 ± 43,1 pg/ml*godz. dla flutykazonu. Ekspozycja ogólnoustrojowa flutykazonu jest około 50% wyższa niż w monoterapii, natomiast azelastyna wykazuje podobną ekspozycję jak w monoterapii. Nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznych między substancjami, co potwierdza zasadność ich łącznego stosowania.
aerozol do nosa, azelastyny chlorowodorek, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, czas maksymalnego stężenia, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, efekt pierwszego przejścia, flutykazonu propionian, interakcja farmakokinetyczna, kinetyka eliminacji, klirens nerkowy, klirens osoczowy, krążenie jelitowo-wątrobowe, maksymalne stężenie, N-desmetyloazelastyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pantosis MAX 20 mg

Lek Pantosis MAX zawierający 20 mg pantoprazolu charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w zakresie dawek 10-80 mg, niezależnie od drogi podania. Po podaniu doustnym pantoprazol jest szybko i całkowicie wchłaniany, z biodostępnością około 77%, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) 1-1,5 μg/ml po 2,0-2,5 godzinach (tmax). Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~98%) oraz małą objętość dystrybucji (~0,15 l/kg). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a eliminacja jest szybka, z klirensem około 0,1 l/h/kg i okresem półtrwania około 1 godziny. Metabolity pantoprazolu są wydalane głównie przez nerki (~80%), a pozostała część z kałem (~20%). Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie wpływa na biodostępność leku, choć może opóźniać czas pojawienia się stężenia maksymalnego (tlag). Farmakokinetyka nie ulega zmianie przy wielokrotnym podaniu, co potwierdza stabilność działania leku.
biodostępność, czas maksymalnego stężenia, dawkowanie, demetylopantoprazol, dializa, eliminacja leku, hamowanie wydzielania kwasu, kinetyka liniowa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, komórki okładzinowe, marskość wątroby, metabolizm leku, objętość dystrybucji, pacjent w wieku podeszłym, pantoprazol, parametr farmakokinetyczny, półokres eliminacji, pompa protonowa, przyjmowanie pokarmu, sprzęganie z siarczanem, stężenie w surowicy, tabletka dojelitowa, wchłanianie leku, wiązanie z białkami, wydzielanie kwasu, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amoxicillin + Clavulanic Acid Aurovitas 875 mg + 125 mg

Amoksycylina i kwas klawulanowy wykazują wysoką biodostępność około 70% po podaniu doustnym, z Tmax około 1 godziny dla obu substancji. W badaniach farmakokinetycznych u zdrowych ochotników stosujących dawkę 875 mg amoksycyliny i 125 mg kwasu klawulanowego dwa razy na dobę, Cmax amoksycyliny wynosiła 11,64 ± 2,78 µg/ml, a kwasu klawulanowego 2,18 ± 0,99 µg/ml. Okres półtrwania (T1/2) wynosił odpowiednio 1,19 ± 0,21 h dla amoksycyliny i 0,96 ± 0,12 h dla kwasu klawulanowego. Objętość dystrybucji wynosi około 0,3-0,4 l/kg dla amoksycyliny i 0,2 l/kg dla kwasu klawulanowego, a wiązanie z białkami osocza to około 18% i 25%. Substancje te dystrybuują się do wielu tkanek, jednak amoksycylina nie przenika efektywnie do płynu mózgowo-rdzeniowego. Zarówno amoksycylina, jak i kwas klawulanowy przenikają przez barierę łożyskową i są obecne w mleku kobiecym (amoksycylina w stężeniach wykrywalnych, kwas klawulanowy w śladowych ilościach).
amoksycylina z kwasem klawulanowym, bariera łożyskowa, biodostępność, czas maksymalnego stężenia, dwutlenek węgla, klirens całkowity, klirens surowiczy, kwas penicylinowy, nerka, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, penicylina, płyn mózgowo-rdzeniowy, probenecyd, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Broncho-Vaxom dla dzieci 3,5 mg

Broncho-Vaxom dla dzieci to preparat immunostymulujący zawierający 3,5 mg liofilizowanych lizatów bakterii pochodzących z ośmiu gatunków patogenów odpowiedzialnych za infekcje dróg oddechowych, w tym Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes i sanguinis oraz Moraxella catarrhalis. Ze względu na złożony skład bakteryjny i brak odpowiednich metod analitycznych, standardowe badania farmakokinetyczne nie były możliwe, co uniemożliwia określenie klasycznych parametrów takich jak biodostępność czy okres półtrwania. Preparat dostępny jest w formie granulatu w saszetkach, zawierającego 20 mg liofilizatu OM-85 oraz substancje pomocnicze, co umożliwia precyzyjne dawkowanie u dzieci i wspiera immunoprofilaktykę nawracających infekcji dróg oddechowych.
badanie kliniczne, badanie toksyczności, biodostępność, czas maksymalnego stężenia, galusan propylu, glutaminian sodu, Haemophilus influenzae, hepatotoksyczność, immunoprofilaktyka, infekcja dróg oddechowych, Klebsiella pneumoniae, liofilizat OM-85, lizat bakteryjny, mannitol, Moraxella catarrhalis, nefrotoksyczność, okres półtrwania, profil bezpieczeństwa, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus sanguinis, szczep bakteryjny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – AKVIR FORTE o smaku malinowym 500 mg/5 ml

Inozyna pranobeks, będąca kompleksem inozyny oraz 4-acetamidobenzoesanu 2-hydroksypropylodimetyloamoniowego w stosunku molarnym 1:3, wykazuje wysoką biodostępność po podaniu doustnym, z niemal całkowitą absorpcją (≥90%) z przewodu pokarmowego. W syropie AKVIR FORTE 5 ml dostarcza 500 mg substancji czynnej. Farmakokinetyka składników jest zróżnicowana: DIP (N,N-dimetyloamino-2-propanol) osiąga maksymalne stężenie (Cmax) 3,7 µg/ml po 2 godzinach (Tmax), a PAcBA (kwas p-acetamidobenzoesowy) 9,4 µg/ml po 1 godzinie. Okres półtrwania wynosi odpowiednio 3,5 godziny dla DIP i 50 minut dla PAcBA. Inozyna metabolizowana jest do kwasu moczowego, ksantyny i hipoksantyny, z wydalaniem do 70% dawki w postaci kwasu moczowego (dane zwierzęce). Składniki i ich metabolity eliminowane są głównie przez nerki, z odzyskiem w moczu ≥76% dla DIP i ≥90% dla PAcBA, co potwierdza efektywną eliminację nerkową.
4-acetamidobenzoesan 2-hydroksypropylodimetyloamoniowy, biodostępność leku, czas maksymalnego stężenia, droga eliminacji, faza eliminacji, inozyna pranobeks, ksantyna i hipoksantyna, kwas moczowy, kwas p-acetamidobenzoesowy, maksymalne stężenie w osoczu, N, N-dimetyloamino-2-propanol, N-tlenek DIP, o-acyloglukuronid, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stan równowagi, stężenie osoczowe, szlak purynowy, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Escitalopram LEK-AM 10 mg

Escytalopram charakteryzuje się liniową farmakokinetyką z niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego oraz biodostępnością około 80%. Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiągane jest średnio po 4 godzinach od podania wielokrotnego dawki. Lek wykazuje rozległą dystrybucję (Vd,β/F 12-26 l/kg mc.) i umiarkowane wiązanie z białkami osocza (<80%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem izoenzymu CYP2C19 oraz częściowo CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów demetylowanego (28-31% stężenia leku) i didemetylowanego (<5%). Okres półtrwania escytalopramu wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy po podaniu doustnym to około 0,6 l/min. Po około tygodniu stosowania dawki 10 mg/dobę osiągane jest stężenie stacjonarne około 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l).
absorpcja leku, biodostępność bezwzględna, biotransformacja, CYP2D6, CYP3A4, cytalopram racemiczny, czas maksymalnego stężenia, ekspozycja ogólnoustrojowa, enancjomer cytalopramu, escytalopram, farmakokinetyka eliminacji, farmakokinetyka liniowa, glukuronidacja, izoenzym CYP2C19, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenie-czas, polimorfizm genetyczny, proces farmakokinetyczny, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, wolna eliminacja, wolny metabolizer, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Digoxin Teva 250 mcg

Digoksyna, stosowana w leczeniu przewlekłej niewydolności krążenia (klasy II-IV wg NYHA), charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w dawkach terapeutycznych 0,25-0,88 mg/24h, z proporcjonalnym wzrostem stężenia w surowicy i mięśniach szkieletowych. Stan stacjonarny osiągany jest po 5-8 dniach regularnego podawania, a równowaga dystrybucyjna po 6-8 godzinach od ostatniej dawki. Optymalne monitorowanie terapii wymaga oznaczania stężenia digoksyny we krwi 6-8 godzin, a szczególnie 24 godziny po podaniu, z utrzymaniem stężeń terapeutycznych w zakresie 0,8-2,0 ng/ml, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych i zapewnia skuteczność leczenia.
czas maksymalnego stężenia, digoksyna, działanie toksyczne, farmakokinetyka digoksyny, glikozyd nasercowy, indywidualizacja leczenia, klasyfikacja NYHA, klirens kreatyniny, liniowa farmakokinetyka, monitorowanie terapii, przewlekła niewydolność krążenia, równowaga dystrybucyjna, stan stacjonarny, stężenie digoksyny, stężenie digoksyny w surowicy, stężenie maksymalne, stężenie terapeutyczne, zaburzenia czynności nerek, zastoinowa niewydolność krążenia
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vinpoven 5 mg

Winpocetyna, zawarta w preparacie Vinpoven w dawce 5 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym z Tmax około 1 godziny oraz niską biodostępnością wynoszącą 7%, co wskazuje na istotny efekt pierwszego przejścia. Wiązanie z białkami osocza wynosi 66%, a objętość dystrybucji jest znaczna i wynosi 246,7 ± 88,5 l, co sugeruje intensywne wiązanie z tkankami. Klirens całkowity leku wynosi 66,7 l/godz., przewyższając klirens wątrobowy (50 l/godz.), co świadczy o pozawątrobowym metabolizmie. Głównym metabolitem jest kwas apowinkaminowy (AVA), stanowiący 25-30% metabolitów, z dwukrotnie wyższym polem pod krzywą stężenia po podaniu doustnym w porównaniu do dożylnego. Okres półtrwania winpocetyny wynosi 4,83 ± 1,29 godziny, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (60%) i przewód pokarmowy (40%).
biodostępność, czas maksymalnego stężenia, dihydroksy-AVA-glicynian, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka liniowa, hydroksy-AVA, hydroksywinpocetyna, klirens, krążenie jelitowo-wątrobowe, kwas apowinkaminowy, metabolizm pozawątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, przesączanie kłębkowe, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, winpocetyna, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Recigar 1,5 mg

Farmakokinetyka cytyzyny, zawartej w preparacie Recigar w dawce 1,5 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym średnio 0,92 godziny i maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) około 15,55 ng/mL u ludzi. U myszy wchłanianie wynosiło 42% dawki, a Tmax około 2 godzin. Okres półtrwania (T1/2) u ludzi wynosi około 4 godziny, a średni czas przebywania leku (MRT) około 6 godzin. Cytyzyna wykazuje ograniczony metabolizm, co potwierdza fakt, że 64% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej w ciągu 24 godzin u ludzi, podczas gdy u myszy odpowiednio 18% (po podaniu doustnym) i około 33% (po podaniu dożylnym). Objętość dystrybucji (Vd) u królików wynosiła 6,21 L/kg po podaniu doustnym i 1,02 L/kg po podaniu dożylnym. Dystrybucja tkankowa wskazuje na wysokie stężenia w wątrobie, nadnerczach i nerkach, a szczególnie istotne jest 200-krotne zwiększenie stężenia cytyzyny w żółci względem krwi po podaniu dożylnym, co podkreśla rolę wątroby w eliminacji leku.
bariera krew-mózg, biotransformacja leku, cytyzyna, czas maksymalnego stężenia, dystrybucja tkankowa, eliminacja leku, farmakokinetyka leku, faza eliminacji leku, interakcja lek-pokarm, maksymalne stężenie leku, metabolizm leku, niewydolność narządowa, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przenikanie przez barierę krew-mózg, Recigar, stężenie maksymalne, stężenie stacjonarne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Permen Med 25 mg

Syldenafil w dawce 25 mg (syldenafil cytrynian) wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 440 ng/ml po 60 minutach na czczo, z biodostępnością około 41%. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych 25-100 mg. Spożycie posiłku opóźnia Tmax o około 60 minut i zmniejsza Cmax o 29%. Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (Vd = 105 l) oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (96%), co skutkuje niskim stężeniem wolnej frakcji (18 ng/ml). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4 i częściowo CYP2C9, z powstaniem aktywnego metabolitu N-demetylowanego, którego stężenie stanowi około 40% stężenia syldenafilu, a okres półtrwania wynosi około 4 godziny. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (80%) i moczem (13%), a okres półtrwania syldenafilu wynosi 3-5 godzin.
biodostępność bezwzględna, cytrynian syldenafilu, czas maksymalnego stężenia, dawka terapeutyczna, enzymy mikrosomalne, farmakokinetyka liniowa, fosfodiesteraza, izoenzym CYP2C9, izoenzym CYP3A4, klirens całkowity, klirens kreatyniny, maksymalne stężenie osoczowe, marskość wątroby, metabolit N-demetylowany, metabolizm syldenafilu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, skala Childa-Pugh, stan stacjonarny, syldenafil, wiązanie z białkami osocza, współczynnik zmienności, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nurofen Plus 200 mg + 12,8 mg

Produkt leczniczy Nurofen Plus zawiera 200 mg ibuprofenu oraz 12,8 mg kodeiny fosforanu półwodnego, które charakteryzują się odmiennymi parametrami farmakokinetycznymi. Ibuprofen wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 45 minutach na czczo, z okresem półtrwania około 2 godzin. Spożycie posiłku opóźnia Tmax ibuprofenu do 1-2 godzin, co może wpływać na szybkość działania przeciwbólowego. Ibuprofen jest eliminowany głównie przez nerki. Kodeina fosforan półwodny osiąga Cmax po około 1 godzinie, a jej okres półtrwania wynosi 3-4 godziny, również eliminowana jest głównie przez nerki wraz z moczem. Wpływ pokarmu na farmakokinetykę kodeiny nie został określony.
czas maksymalnego stężenia, dystrybucja w organizmie, eliminacja składników aktywnych, fosforan kodeiny, Nurofen Plus, okres półtrwania, postać farmaceutyczna, profil farmakokinetyczny, przyjmowanie leku z posiłkiem, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, wchłanianie ibuprofenu, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie ibuprofenu, wydalanie kodeiny, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Moklar 150 mg

Moklobemid, substancja czynna preparatu Moklar (150 mg), charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym, wynoszącą około 60% po dawce pojedynczej i wzrastającą do 80% przy dawkach wielokrotnych. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu około 1 godziny, a lek wykazuje szeroką dystrybucję w organizmie (Vss około 1,0 l/kg) oraz umiarkowane wiązanie z białkami osocza (~50%). Moklobemid jest niemal całkowicie metabolizowany w wątrobie, głównie przez polimorficzne izoenzymy CYP2C19 i CYP2D6, z udziałem alternatywnych szlaków metabolicznych, co minimalizuje kliniczne znaczenie genetycznych różnic w metabolizmie. Klirens całkowity wynosi 20-50 l/h, a okres półtrwania po wielokrotnych dawkach (300 mg 2x/dobę) wynosi około 3 godzin (zakres 2-4 godzin). Mniej niż 1% dawki jest wydalane z moczem w formie niezmienionej, a metabolity eliminowane są głównie drogą nerkową.
albumina, biodostępność, CYP2C19, CYP2D6, czas maksymalnego stężenia, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, farmakokinetyka, klirens całkowity, lipofilność, metabolizm leku, moklobemid, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, penetracja tkankowa leku, przewód pokarmowy, reakcja oksydacyjna, stan stacjonarny, stężenie leku w surowicy, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telmisartan HCT EGIS 80 mg + 12,5 mg

Telmisartan HCT EGIS to preparat łączący telmisartan (40 mg lub 80 mg) z hydrochlorotiazydem (12,5 mg lub 25 mg), którego farmakokinetyka wykazuje brak wzajemnego wpływu obu składników u zdrowych osób. Telmisartan osiąga maksymalne stężenie w osoczu w 0,5-1,5 godziny, z biodostępnością 42% dla dawki 40 mg i 58% dla 160 mg, a jego absorpcja jest nieznacznie obniżona przez pokarm (spadek AUC o 6-19%), co nie wpływa na skuteczność terapeutyczną. Telmisartan wiąże się z białkami osocza w ponad 99,5%, ma dużą objętość dystrybucji (~500 l) i jest metabolizowany przez sprzęganie do nieaktywnego acyloglukuronidu, bez udziału cytochromu P450. Eliminacja odbywa się głównie drogą żółciową (>97% dawki), z okresem półtrwania powyżej 20 godzin. Hydrochlorotiazyd osiąga Tmax w 1-3 godziny, ma biodostępność około 60%, wiąże się z białkami w 68%, nie jest metabolizowany i jest wydalany niemal całkowicie przez nerki (ok. 60% w 48 h), z okresem półtrwania 10-15 godzin przy prawidłowej funkcji nerek.
acyloglukuronid, biodostępność, biodostępność hydrochlorotiazydu, biotransformacja, cytochrom P450, czas maksymalnego stężenia, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji, hemodializa, hydrochlorotiazyd, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kwaśna glikoproteina alfa 1, niedociśnienie ortostatyczne, nieliniowa farmakokinetyka, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, skuteczność terapeutyczna, stężenie w osoczu, telmisartan, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe, wydalanie żółciowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zanacodar Combi 80 mg + 12,5 mg

Zanacodar Combi to dwuskładnikowy preparat zawierający telmisartan (80 mg) oraz hydrochlorotiazyd (12,5 mg) w formie dwuwarstwowej tabletki. Telmisartan charakteryzuje się szybkim osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Tmax 0,5-1,5 h) oraz nieliniową farmakokinetyką z biodostępnością zależną od dawki (42% dla 40 mg, 58% dla 160 mg). Pokarm nieznacznie obniża biodostępność telmisartanu (AUC o 6-19%), jednak nie wpływa to na skuteczność terapeutyczną. Telmisartan wiąże się silnie z białkami osocza (>99,5%), ma dużą objętość dystrybucji (~500 l) i jest metabolizowany do nieaktywnego acyloglukuronidu bez udziału cytochromu P450. Eliminacja odbywa się głównie drogą żółciową (>97%), z okresem półtrwania >20 godzin i klirensem osoczowym >1500 ml/min. Hydrochlorotiazyd osiąga Tmax po 1-3 godzinach, ma biodostępność około 60%, wiąże się z białkami osocza w 68%, nie ulega metabolizmowi i jest wydalany niemal w całości przez nerki (ok. 60% w ciągu 48 h) z okresem półtrwania 10-15 godzin i klirensem nerkowym 250-300 ml/min.
acyloglukuronid, biodostępność, biodostępność całkowita, cytochrom P450, czas maksymalnego stężenia, farmakokinetyka, hemodializa, hydrochlorotiazyd, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolizm sprzęgania, niedociśnienie ortostatyczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, stężenie osoczowe, stężenie w osoczu, telmisartan, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wydalanie żółciowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, Zanacodar Combi