hydroliza estrów
Hydroliza estrów to reakcja chemiczna, w której estry reagują z wodą, prowadząc do rozpadu wiązania estrowego i utworzenia odpowiedniego kwasu karboksylowego oraz alkoholu. Proces ten ma istotne znaczenie w wielu procesach biochemicznych zachodzących w organizmie człowieka.
W kontekście medycznym, hydroliza estrów odgrywa kluczową rolę w metabolizmie leków, gdzie enzymy takie jak esterazy (szczególnie cholinoesterazy, karboksyesterazy i arylesterazy) katalizują rozkład proleków estrowych do ich aktywnych form. Przykładem jest aspiryna (kwas acetylosalicylowy), która ulega hydrolizie do kwasu salicylowego po podaniu.
Zaburzenia hydrolizy estrów mogą mieć implikacje kliniczne, jak w przypadku genetycznie uwarunkowanych niedoborów pseudocholinoesterazy, które prowadzą do przedłużonego działania sukcynylocholiny stosowanej podczas znieczulenia. W diagnostyce laboratoryjnej, pomiar aktywności enzymów hydrolizujących estry może służyć jako marker niektórych stanów chorobowych, w tym chorób wątroby.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Cylazapryl – Właściwości farmakokinetyczne
Cylazapryl, jako inhibitor ACE, po podaniu doustnym jest szybko przekształcany do aktywnego metabolitu cylazaprylatu, którego biodostępność wynosi około 60%. Maksymalne stężenie cylazaprylatu w osoczu osiągane jest w ciągu około 2 godzin i jest proporcjonalne do dawki. Pokarm wpływa na farmakokinetykę cylazaprylu głównie poprzez opóźnienie Tmax o około 1,5 godziny i zmniejszenie Cmax o około 24%, jednak nie zmienia całkowitej biodostępności (AUC0-24). W przypadku jednoczesnego podania z hydrochlorotiazydem stężenie cylazaprylatu wzrasta o około 20%, bez wpływu na biodostępność obu substancji. Objętość dystrybucji wynosi 0,5-0,7 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (25-30%). Okres półtrwania cylazaprylatu to około 9 godzin, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki w postaci niezmienionej.
białko osocza, biodostępność cylazaprylatu, cylazapryl, cylazaprylat, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, hemodializa, hydrochlorotiazyd, hydroliza estrów, inhibitor konwertazy angiotensyny, klirens kreatyniny, klirens leku, maksymalne stężenie, marskość wątroby, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, preparat złożony, stężenie cylazaprylatu, wiązanie z białkami - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Scaldex –
Scaldex to maść zawierająca nalewkę z kwiatów nagietka, wyciąg z propolisu, bacytracynę oraz syntetyczną witaminę A. Bacytracyna charakteryzuje się minimalnym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z eliminacją głównie przez kał (95%) i mocz (≤3%). Po podaniu domięśniowym osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 2 godzinach, z okresem półtrwania 1,3 godziny i stałą eliminacji kel = 0,5331 h, eliminowana głównie przez nerki. Brak jest danych farmakokinetycznych dla nalewki z nagietka i wyciągu z propolisu. Witamina A, w formie retinolu i estrów, jest wchłaniana w przewodzie pokarmowym, magazynowana w 90% w wątrobie, a jej metabolizm obejmuje sprzęganie z kwasem glukuronowym i utlenianie do retinalu i kwasu retinojowego, wydalanych z moczem i kałem. Wchłanianie witaminy A może być upośledzone w chorobach wątroby, trzustki, zaburzeniach wchłaniania tłuszczów oraz stanach zapalnych przewodu pokarmowego.
alfa-globulina, angiogeneza, bacytracyna, choroba zapalna jelit, dehydrogenaza NADH, dezamidobacytracyna, filtracja kłębuszkowa, hydroliza estrów, kinetyka pierwszego rzędu, nadwrażliwość kontaktowa, nagietek lekarski, okres półtrwania biologiczny, oksydaza cytochromowa, propolis, rana oparzeniowa, witamina A, zaburzenia czynności trzustki, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia wchłaniania tłuszczów - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cazacombi 5 mg + 12,5 mg
Produkt leczniczy Cazacombi zawiera 5 mg cylazaprylu (w formie jednowodnej) oraz 12,5 mg hydrochlorotiazydu, które po podaniu doustnym wykazują szybkie i skuteczne wchłanianie z biodostępnością odpowiednio około 60% i 65%. Maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) obu składników osiągane są w około 2 godziny (Tmax), przy czym jednoczesne podanie cylazaprylu i hydrochlorotiazydu zwiększa stężenie aktywnego metabolitu cylazaprylu – cylazaprylatu – o 20% w porównaniu do samego cylazaprylu. Pokarm opóźnia Tmax o około 1,4-1,5 godziny i zmniejsza Cmax o 14% dla hydrochlorotiazydu oraz o 24% dla cylazaprylatu, nie wpływając jednak na całkowitą biodostępność (AUC0-24). Objętość dystrybucji cylazaprylu wynosi 0,5-0,7 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (25-30%), natomiast hydrochlorotiazyd wykazuje większe wiązanie z białkami (65%) i objętość dystrybucji 0,5-1,1 l/kg. Okres półtrwania cylazaprylatu to około 9 godzin, a hydrochlorotiazydu 7-11 godzin, oba eliminowane głównie przez nerki w postaci niezmienionej.
AUC, biodostępność cylazaprylatu, biodostępność hydrochlorotiazydu, Cmax, cylazapryl jednowodny, cylazaprylat, hemodializa, hydrochlorotiazyd, hydroliza estrów, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zależność dawka-odpowiedź