kwas aminosalicylowy

Kwas aminosalicylowy (PAS) to lek przeciwgruźliczy z grupy leków drugiego rzutu, stosowany w leczeniu gruźlicy wielolekoopornej. Jest pochodną kwasu salicylowego z grupą aminową w pozycji para (kwas 4-aminosalicylowy) lub w pozycji 5 (kwas 5-aminosalicylowy, znany również jako mesalazyna).

Mechanizm działania kwasu 4-aminosalicylowego polega na hamowaniu syntezy kwasu foliowego u prątków gruźlicy, działając jako antagonista kwasu para-aminobenzoesowego (PABA). Jest bakteriostatyczny wobec Mycobacterium tuberculosis, a stosowany głównie w skojarzeniu z innymi lekami przeciwgruźliczymi w przypadkach oporności na leki pierwszego rzutu.

Kwas 5-aminosalicylowy (mesalazyna) wykazuje natomiast działanie przeciwzapalne i jest szeroko stosowany w leczeniu nieswoistych chorób zapalnych jelit, takich jak wrzodziejące zapalenie jelita grubego czy choroba Leśniowskiego-Crohna. Jego mechanizm działania obejmuje hamowanie syntezy prostaglandyn i leukotrienów oraz neutralizację wolnych rodników w błonie śluzowej jelita.

Najczęstsze działania niepożądane kwasu aminosalicylowego obejmują zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, bóle brzucha), reakcje nadwrażliwości oraz hepatotoksyczność. W przypadku długotrwałego stosowania konieczne jest monitorowanie funkcji wątroby oraz parametrów hematologicznych.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Interakcje leku – Energamma 1000 mcg

Cyjanokobalamina (witamina B12) wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z różnymi lekami, które mogą wpływać na jej wchłanianie, metabolizm oraz skuteczność terapeutyczną. Inhibitory pompy protonowej (np. omeprazol) oraz antagoniści receptora H2 (np. cymetydyna) zmniejszają kwasowość soku żołądkowego, co prowadzi do obniżenia biodostępności witaminy B12 i wymaga monitorowania jej poziomu przy długotrwałym stosowaniu. Podobny efekt obserwuje się przy stosowaniu kwasu aminosalicylowego, kolchicyny i neomycyny, które upośledzają wchłanianie witaminy B12 w przewodzie pokarmowym. Metformina oraz doustne środki antykoncepcyjne mogą obniżać stężenie witaminy B12 w surowicy, co jest szczególnie istotne u pacjentów z cukrzycą i kobiet stosujących antykoncepcję hormonalną. Leki przeciwpsychotyczne drugiej generacji (olanzapina, rysperydon) również wpływają na poziom witaminy B12, co wymaga monitorowania podczas długotrwałej terapii.
alkoholizm przewlekły, antagonista receptora histaminergicznego H2, antybiotyk aminoglikozydowy, antykoncepcja hormonalna, chloramfenikol, choroba zapalna jelit, cyjanokobalamina, cymetydyna, dna moczanowa, doustny środek antykoncepcyjny, farmakokinetyka, glikokortykosteroid, inhibitor pompy protonowej, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kolchicyna, kwas aminosalicylowy, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwpsychotyczny drugiej generacji, metformina, neomycyna, niedokrwistość, niedokrwistość złośliwa, olanzapina, omeprazol, prednizon, rysperydon, witamina B12
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Salofalk 1,5 g

Salofalk to preparat zawierający mesalazynę (kwas 5-aminosalicylowy, 5-ASA), lek przeciwzapalny stosowany w chorobach jelit, dostępny w formie granulatu o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 1000 mg, 1,5 g oraz 3 g. Mechanizm działania mesalazyny obejmuje hamowanie enzymu lipoksygenazy, modulację stężenia prostaglandyn w błonie śluzowej jelit oraz działanie antyoksydacyjne jako zmiatacz wolnych rodników tlenowych. Kluczowe jest lokalne działanie leku w obrębie przewodu pokarmowego, gdzie mesalazyna działa miejscowo na błonę śluzową i tkankę podśluzówkową, a biodostępność ogólnoustrojowa nie wpływa na skuteczność, lecz na bezpieczeństwo terapii.
biodostępność ogólnoustrojowa, błona śluzowa jelita, działanie przeciwzapalne mesalazyny, Eudragit L, fenyloketonuria, granulat o przedłużonym uwalnianiu, kwas aminosalicylowy, leki przeciwzapalne jelit, lipoksygenaza, mesalazyna, ognisko zapalne, prostaglandyny, sok żołądkowy, stężenie terapeutyczne, struktura macierzowa, tkanka podśluzówkowa, wolne rodniki
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Salaza 500 mg

Salaza to preparat zawierający mesalazynę (5-ASA) w dawce 500 mg w formie tabletek dojelitowych, które dzięki powłoce odpornej na kwas żołądkowy uwalniają substancję czynną w jelicie. Mesalazyna, należąca do kwasów aminosalicylowych (kod ATC: A07EC02), wykazuje wielokierunkowe działanie przeciwzapalne, które obejmuje hamowanie syntezy prostaglandyn poprzez blokadę cyklooksygenazy oraz hamowanie syntezy leukotrienów przez blokadę lipooksygenazy. Te mechanizmy prowadzą do redukcji mediatorów zapalnych w śluzówce jelita, co jest kluczowe w terapii chorób zapalnych jelit.
antyoksydant biologiczny, choroby zapalne jelit, cyklooksygenaza, działanie przeciwzapalne, komórki zapalne, kwas aminosalicylowy, lipooksygenaza, mechanizm działania, mediatory zapalne, mesalazyna, neutrofile, powłoka dojelitowa, stres oksydacyjny, synteza prostaglandyn, tabletki dojelitowe, wolne rodniki tlenowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Asamax 500 500 mg

Mesalazyna podana w postaci czopków (Asamax 500 mg) charakteryzuje się zmiennym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, wynoszącym od 5% do 35% podanej dawki, co implikuje możliwość działania ogólnoustrojowego mimo podania doodbytniczego. Po absorpcji, mesalazyna wiąże się z białkami osocza w około 50%, natomiast jej główny metabolit, acetylowana mesalazyna (Ac-5-ASA), wykazuje wyższe wiązanie na poziomie około 80%. Zarówno mesalazyna, jak i Ac-5-ASA nie przenikają przez barierę krew-płyn mózgowo-rdzeniowy, co ogranicza ich wpływ na ośrodkowy układ nerwowy i wpływa na profil bezpieczeństwa terapii.
Ac-5-ASA, acetylacja, acetylowana mesalazyna, Asamax, bariera krew-płyn mózgowo-rdzeniowy, białko osocza, działanie ogólnoustrojowe, hydroliza, kwas aminosalicylowy, mesalazyna, okres półtrwania, podanie doodbytnicze, ściana jelita, stężenie terapeutyczne, zmienność osobnicza
Leksykon substancji czynnych
Cyjanokobalamina – Interakcje

Cyjanokobalamina (witamina B12) wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą wpływać na jej wchłanianie, metabolizm oraz skuteczność terapeutyczną. Kluczowe grupy leków obniżających wchłanianie witaminy B12 to inhibitory pompy protonowej (np. omeprazol), antagoniści receptora H2 (np. cymetydyna), metformina, kolchicyna, kwas aminosalicylowy, neomycyna oraz doustne środki antykoncepcyjne zawierające estrogeny. Mechanizmy tych interakcji obejmują zmniejszenie wydzielania kwasu żołądkowego, zaburzenia funkcji enterocytów oraz uszkodzenie błony śluzowej jelit. Szczególnie istotne jest monitorowanie stężenia witaminy B12 u pacjentów długotrwale stosujących metforminę (wysoki poziom istotności klinicznej) oraz inhibitory pompy protonowej i antagonistów H2 (umiarkowany poziom). Nadużywanie alkoholu przez okres >2 tygodni również znacząco zaburza wchłanianie witaminy B12, co wymaga suplementacji.
5-fluorouracyl, antagonista pirydoksyny, antagonista receptora histaminergicznego H2, antybiotyk aminoglikozydowy, chloramfenikol, cyjanokobalamina, cymetydyna, doustny środek antykoncepcyjny, enterocyt, glikokortykosteroid, inhibitor pompy protonowej, kolchicyna, kwas aminosalicylowy, kwas foliowy, lek przeciwpsychotyczny drugiej generacji, metformina, metotreksat, neomycyna, niedokrwistość, niedokrwistość megaloblastyczna, niedokrwistość złośliwa, olanzapina, omeprazol, pirymetamina, prednizon, rysperydon, szpik kostny, tiamina, wchłanianie witaminy B12, witamina B1, witamina B12, wydzielanie kwasu żołądkowego, zaburzenie neurologiczne
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Salazopyrin EN 500 mg

Salazopyrin EN to preparat zawierający 500 mg sulfasalazyny w formie tabletek dojelitowych, należący do pochodnych kwasu aminosalicylowego (kod ATC: A07EC01). Sulfasalazyna wykazuje wielokierunkowe działanie farmakodynamiczne: przeciwzapalne, immunosupresyjne oraz przeciwbakteryjne. Mechanizm przeciwzapalny opiera się głównie na miejscowym uwalnianiu mesalazyny w jelicie, co hamuje procesy zapalne błony śluzowej jelit. Działanie immunosupresyjne wynika z hamowania metabolizmu limfocytów i granulocytów oraz aktywności enzymatycznej sulfasalazyny, sulfapirydyny i mesalazyny. Dodatkowo sulfapirydyna wykazuje efekt bakteriostatyczny wobec tlenowej i beztlenowej flory bakteryjnej przewodu pokarmowego, co ma znaczenie kliniczne w terapii chorób zapalnych jelit.
błona śluzowa jelit, choroba przewodu pokarmowego, choroba zapalna jelit, działanie bakteriostatyczne, działanie immunosupresyjne, działanie przeciwbakteryjne, działanie przeciwzapalne, glikol propylenowy, granulocyt, kwas aminosalicylowy, lek przeciwzapalny, limfocyt, mesalazyna, odpowiedź immunologiczna, proces zapalny, reumatoidalne zapalenie stawów, stan zapalny, sulfapirydyna, sulfasalazyna, tabletka dojelitowa, układ enzymatyczny, właściwość immunomodulująca
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Salofalk 3 g

Mesalazyna, substancja czynna preparatu Salofalk, jest pochodną kwasu aminosalicylowego stosowaną jako lek przeciwzapalny w chorobach jelit. Preparat dostępny jest w formie granulatu o przedłużonym uwalnianiu, zawierającego 1000 mg, 1,5 g lub 3 g mesalazyny w saszetce. Mechanizm działania mesalazyny opiera się na hamowaniu enzymu lipoksygenazy, modulacji stężenia prostaglandyn w błonie śluzowej jelit oraz działaniu antyoksydacyjnym poprzez zmiatanie wolnych rodników tlenowych, co redukuje stres oksydacyjny. Kluczowe jest miejscowe działanie przeciwzapalne w świetle jelita, gdzie lek wywiera efekt terapeutyczny bez istotnej roli biodostępności ogólnoustrojowej, co wpływa na profil bezpieczeństwa terapii.
biodostępność, błona śluzowa jelit, choroba jelit, działanie przeciwzapalne, Eudragit L, klasyfikacja ATC, kwas 5-aminosalicylowy, kwas aminosalicylowy, lipoksygenaza, mesalazyna, proces zapalny, prostaglandyny, przedłużone uwalnianie, sok żołądkowy, stężenie w osoczu, stres oksydacyjny, struktura macierzowa, tkanka podśluzówkowa, wolne rodniki
Leksykon leków
Interakcje leku – Vitaminum B12-SF 1000 mcg

Vitaminum B12-SF zawiera 1000 µg cyjanokobalaminy na tabletkę powlekaną i jest stosowany w terapii niedoborów witaminy B12. W trakcie leczenia należy uwzględnić liczne interakcje farmakologiczne, które mogą wpływać na wchłanianie, metabolizm i działanie witaminy B12. Inhibitory pompy protonowej (np. omeprazol) oraz antagoniści receptora H2 (np. cymetydyna) zmniejszają wydzielanie kwasu żołądkowego, co prowadzi do upośledzenia uwalniania i wchłaniania witaminy B12. Metformina, stosowana w cukrzycy typu 2, może obniżać stężenie witaminy B12 w surowicy, co wymaga regularnego monitorowania i ewentualnej suplementacji. Chloramfenikol osłabia działanie witaminy B12 w leczeniu niedokrwistości poprzez hamowanie proliferacji komórek szpiku, a podtlenek azotu (N2O) może powodować czynnościowy niedobór witaminy B12 przez jej inaktywację, co niesie ryzyko poważnych powikłań neurologicznych. Przewlekłe spożywanie alkoholu negatywnie wpływa na status witaminy B12 poprzez uszkodzenie błony śluzowej przewodu pokarmowego i zmniejszenie wydzielania czynnika wewnętrznego Castle’a.
aminoglikozyd, antagonista receptora histaminowego H2, celiakia, chloramfenikol, cholestyramina, choroba Crohna, choroba zapalna jelit, cukrzyca typu 2, cyjanokobalamina, cymetydyna, czynnik wewnętrzny Castle’a, deksametazon, esomeprazol, glikokortykosteroid, inhibitor pompy protonowej, kolchicyna, kolestypol, kwas aminosalicylowy, lek przeciwpsychotyczny drugiej generacji, mesalazyna, metformina, neomycyna, niedokrwistość, niedokrwistość złośliwa, olanzapina, pantoprazol, podtlenek azotu, prednizon, ranitydyna, risperidon, streptomycyna
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Salofalk 500 500 mg

Salofalk 500 zawiera 500 mg mesalazyny (kwasu 5-aminosalicylowego) w postaci czopków doodbytniczych, klasyfikowanych w grupie leków przeciwzapalnych stosowanych w chorobach jelit (kod ATC: A07EC02). Mechanizm działania mesalazyny nie jest w pełni poznany, jednak badania in vitro wskazują na hamowanie enzymu lipoksygenazy, co zmniejsza produkcję prozapalnych leukotrienów. Ponadto, mesalazyna wpływa na stężenie prostaglandyn w błonie śluzowej jelita oraz wykazuje właściwości antyoksydacyjne, neutralizując wolne rodniki tlenowe i chroniąc tkankę przed uszkodzeniem oksydacyjnym.
aplikacja doodbytnicza, błona śluzowa jelita, czopki doodbytnicze, działanie miejscowe, działanie przeciwzapalne mesalazyny, esica, hamowanie lipoksygenazy, kwas 5-aminosalicylowy, kwas aminosalicylowy, leukotrieny, lipoksygenaza, mediatory stanu zapalnego, mesalazyna, odbytnica, prostaglandyny, tkanka podśluzowa jelita, uszkodzenie oksydacyjne, właściwości antyoksydacyjne, wolne rodniki tlenowe, zapalne choroby jelita
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sulfasalazin EN Krka 500 mg

Sulfasalazyna podawana doustnie w formie Sulfasalazin EN Krka wykazuje wchłanianie na poziomie około 20% w jelicie cienkim, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 3-6 godzinach. Lek charakteryzuje się wysokim, około 99% wiązaniem z białkami osocza, co wpływa na jego dystrybucję i farmakologicznie aktywną frakcję. Metabolizm sulfasalazyny zachodzi głównie w jelicie grubym pod wpływem bakterii jelitowych, prowadząc do powstania dwóch kluczowych metabolitów: sulfapirydyny i mesalazyny (kwasu 5-aminosalicylowego). Sulfapirydyna jest szybko wchłaniana i podlega częściowej acetylacji w wątrobie, z fenotypem acetylacji wpływającym na jej stężenie i ryzyko działań niepożądanych. Maksymalne stężenie sulfapirydyny osiągane jest po około 12 godzinach, a metabolit ten może być wykrywany w surowicy do 3 dni po zakończeniu terapii. Mesalazyna jest wchłaniana w znacznie mniejszym stopniu, osiągając stężenie około 1 μg/ml w surowicy.
acetylacja, acetylosulfapirydyna, bakterie jelitowe, biodostępność leku, czas do stężenia maksymalnego, eliminacja leku, farmakokinetyka, fenotyp acetylacji, krążenie jelitowo-wątrobowe, kumulacja leku, kwas aminosalicylowy, mesalazyna, metabolizm leku, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, stężenie leku w osoczu, stężenie maksymalne, sulfapirydyna, wchłanianie substancji czynnej, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Salofalk 4 g/60 ml

Salofalk w postaci zawiesiny doodbytniczej zawiera 4 g mesalazyny (kwasu 5-aminosalicylowego) w 60 ml preparatu i należy do grupy leków przeciwzapalnych stosowanych w chorobach jelit (kod ATC: A07EC02). Mechanizm działania mesalazyny nie jest w pełni poznany, jednak badania in vitro wskazują na hamowanie lipoksygenazy, co zmniejsza syntezę prozapalnych leukotrienów, modulację stężenia prostaglandyn w błonie śluzowej jelita oraz działanie antyoksydacyjne poprzez wychwytywanie wolnych rodników tlenowych, co redukuje stres oksydacyjny w tkankach zapalnych.
błona śluzowa jelita, działanie antyoksydacyjne, działanie przeciwzapalne, kwas 5-aminosalicylowy, kwas aminosalicylowy, leki przeciwzapalne jelit, leukotrieny, lipoksygenaza, mediatory zapalne, mesalazyna, odpowiedź zapalna, podanie doodbytnicze, prostaglandyny, stres oksydacyjny, tkanka podśluzówkowa, wolne rodniki tlenowe, zapalenie dolnego odcinka przewodu pokarmowego, zawiesina doodbytnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Salaza 1000 mg

Salaza to preparat zawierający 1000 mg mesalazyny (5-ASA) w formie tabletek dojelitowych, które są oporne na działanie kwasu solnego w żołądku, co umożliwia uwalnianie substancji czynnej w jelicie. Mesalazyna należy do grupy kwasów aminosalicylowych (kod ATC: A07EC02) i wykazuje działanie przeciwzapalne poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn i leukotrienów, a także ograniczanie chemotaksji makrofagów i neutrofili do miejsc zapalenia. Mechanizmy te prowadzą do zmniejszenia produkcji mediatorów zapalnych i ograniczenia nasilenia procesów zapalnych w przewodzie pokarmowym.
5-ASA, antyoksydant biologiczny, chemotaksja, choroby zapalne jelit, cyklooksygenaza, działanie przeciwzapalne, efekt terapeutyczny, kwas aminosalicylowy, kwas solny, leukotrieny, lipooksygenaza, mediator prozapalny, mediator zapalny, mesalazyna, proces zapalny, synteza leukotrienów, synteza prostaglandyn, tabletka dojelitowa, właściwości antyoksydacyjne, wolne rodniki tlenowe, zapalenie śluzówki
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sulfasalazin Krka 500 mg

Sulfasalazyna, podawana doustnie w dawce 500 mg, wykazuje ograniczone wchłanianie w jelicie cienkim (około 20% dawki), z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 3-6 godzinach. Lek charakteryzuje się wysokim (ok. 99%) wiązaniem z białkami osocza oraz umiarkowaną tendencją do kumulacji przy długotrwałej terapii. Metabolizm sulfasalazyny zachodzi głównie w świetle okrężnicy, gdzie bakteryjna flora jelitowa rozkłada ją na dwa główne metabolity: sulfapirydynę, szybko wchłanianą i częściowo acetylowaną w wątrobie, oraz mesalazynę (kwas 5-aminosalicylowy), wchłanianą w mniejszym stopniu. Maksymalne stężenie sulfapirydyny w surowicy osiągane jest po około 12 godzinach, a jej obecność może utrzymywać się do 3 dni po odstawieniu leku. Mesalazyna wykazuje niskie stężenia w surowicy (~1 μg/ml) i jest wydalana głównie z kałem (75%) oraz w mniejszym stopniu z moczem (15%).
acetylosulfapirydyna, działanie niepożądane, eliminacja leku, farmakokinetyka, fenotyp acetylacji, flora jelitowa, krążenie jelitowo-wątrobowe, kwas aminosalicylowy, mesalazyna, metabolit leku, metabolizm leku, podanie doustne, różnice osobnicze, stężenie w osoczu, sulfapirydyna, sulfasalazyna, wchłanianie w jelicie, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sulfasalazin Krka 500 mg

Sulfasalazin Krka, zawierający 500 mg sulfasalazyny w tabletce powlekanej, jest lekiem o działaniu przeciwzapalnym, immunosupresyjnym i przeciwbakteryjnym, stosowanym głównie w leczeniu chorób zapalnych jelit oraz czynnego reumatoidalnego zapalenia stawów. Jego mechanizm działania opiera się na miejscowym uwalnianiu mesalazyny w przewodzie pokarmowym, która odpowiada za efekt przeciwzapalny, oraz na działaniu bakteriostatycznym sulfapirydyny, wpływającej na mikrobiotę jelitową. Sulfasalazyna hamuje metabolizm limfocytów i granulocytów oraz aktywność różnych układów enzymatycznych, co przekłada się na kompleksową modulację procesów immunologicznych i zapalnych.
błona śluzowa jelit, choroba zapalna jelit, choroby przewodu pokarmowego, działanie bakteriostatyczne, farmakodynamika, immunomodulacja, immunosupresja, kwas aminosalicylowy, mesalazyna, metabolit aktywny, metabolizm limfocytów, mikrobiota jelitowa, proces zapalny, reumatoidalne zapalenie stawów, stan zapalny, sulfapirydyna, sulfasalazyna, tabletka powlekana, układ enzymatyczny