acetylosulfapirydyna
Acetylosulfapirydyna (również znana jako sulfasalazyna) to lek przeciwzapalny stosowany głównie w leczeniu chorób zapalnych jelit oraz reumatoidalnego zapalenia stawów. Należy do grupy sulfonamidów i działa zarówno przeciwbakteryjnie, jak i przeciwzapalnie.
Mechanizm działania acetylosulfapirydyny polega na hamowaniu syntezy kwasu foliowego u bakterii oraz modulacji odpowiedzi immunologicznej organizmu. W przewodzie pokarmowym ulega rozpadowi na kwas 5-aminosalicylowy (mesalazynę) i sulfapirydynę, gdzie mesalazyna odpowiada głównie za działanie przeciwzapalne w jelitach.
W gastroenterologii lek stosowany jest przede wszystkim w leczeniu wrzodziejącego zapalenia jelita grubego i choroby Leśniowskiego-Crohna. W reumatologii acetylosulfapirydyna wykazuje skuteczność w terapii reumatoidalnego zapalenia stawów, młodzieńczego idiopatycznego zapalenia stawów oraz łuszczycowego zapalenia stawów.
Do najczęstszych działań niepożądanych leku należą dolegliwości żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, bóle brzucha), reakcje skórne oraz bóle głowy. Rzadziej mogą wystąpić poważniejsze powikłania hematologiczne (agranulocytoza, niedokrwistość) czy reakcje nadwrażliwości. Konieczne jest monitorowanie morfologii krwi i parametrów wątrobowych podczas terapii.
Powiązane wpisy
-
Leksykon substancji czynnych
Sulfasalazyna po podaniu doustnym wykazuje ograniczone wchłanianie w jelicie cienkim (około 20% dawki), a jej maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 3-6 godzinach. Lek charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (~99%) oraz umiarkowaną tendencją do kumulacji, co ma znaczenie kliniczne przy długotrwałym stosowaniu. Metabolizm sulfasalazyny zachodzi głównie w świetle okrężnicy, gdzie bakteryjne enzymy rozkładają ją na sulfapirydynę i mesalazynę (kwas 5-aminosalicylowy). Sulfapirydyna jest szybko wchłaniana, osiąga Tmax po około 12 godzinach i ulega acetylacji w wątrobie, proces ten jest genetycznie uwarunkowany, co wpływa na farmakokinetykę i profil działań niepożądanych. Mesalazyna ma ograniczoną biodostępność ogólnoustrojową (stężenie w surowicy około 1 μg/ml), co sprzyja utrzymaniu wysokiego stężenia leku w świetle jelita, kluczowego dla działania przeciwzapalnego.
acetylosulfapirydyna, biodostępność ogólnoustrojowa, choroba zapalna jelit, działanie przeciwzapalne, enzymy bakteryjne, fenotyp acetylacji, krążenie jelitowo-wątrobowe, kwas 5-aminosalicylowy, mesalazyna, różnice osobnicze, stężenie w osoczu, sulfapirydyna, sulfasalazyna, światło okrężnicy, tabletki dojelitowe, wchłanianie w jelicie cienkim, wiązanie z białkami osocza -
Leksykon leków
Sulfasalazyna, podawana doustnie w formie dojelitowej, charakteryzuje się ograniczonym wchłanianiem (~20% dawki) w jelicie cienkim, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 3-6 godzinach. Lek wykazuje wysokie (~99%) wiązanie z białkami osocza oraz podlega krążeniu jelitowo-wątrobowemu, co wpływa na jego biodostępność i czas działania. Metabolizm sulfasalazyny zachodzi głównie w świetle okrężnicy, gdzie bakterie jelitowe rozkładają ją do dwóch głównych metabolitów: sulfapirydyny i mesalazyny (kwasu 5-aminosalicylowego). Sulfapirydyna szybko się wchłania, osiągając maksymalne stężenie w surowicy po 12 godzinach, wykazuje tendencję do kumulacji i jest wykrywalna do 3 dni po odstawieniu leku. Mesalazyna wchłania się w mniejszym stopniu (około 1 µg/ml w surowicy), a 75% dawki pozostaje w świetle okrężnicy, gdzie wywiera działanie terapeutyczne, następnie jest wydalana z kałem.
absorpcja jelitowa, acetylacja, acetylosulfapirydyna, bakterie jelitowe, biodostępność, działanie niepożądane, farmakokinetyka, fenotyp acetylacji, indywidualizacja dawkowania, krążenie jelitowo-wątrobowe, kumulacja leku, kwas 5-aminosalicylowy, maksymalne stężenie w osoczu, mesalazyna, metabolizm leku, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, stężenie w osoczu, stężenie w surowicy, sulfapirydyna, sulfasalazyna, światło okrężnicy, tabletka dojelitowa, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne -
Leksykon leków
Sulfasalazyna podawana doustnie w formie Sulfasalazin EN Krka wykazuje wchłanianie na poziomie około 20% w jelicie cienkim, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 3-6 godzinach. Lek charakteryzuje się wysokim, około 99% wiązaniem z białkami osocza, co wpływa na jego dystrybucję i farmakologicznie aktywną frakcję. Metabolizm sulfasalazyny zachodzi głównie w jelicie grubym pod wpływem bakterii jelitowych, prowadząc do powstania dwóch kluczowych metabolitów: sulfapirydyny i mesalazyny (kwasu 5-aminosalicylowego). Sulfapirydyna jest szybko wchłaniana i podlega częściowej acetylacji w wątrobie, z fenotypem acetylacji wpływającym na jej stężenie i ryzyko działań niepożądanych. Maksymalne stężenie sulfapirydyny osiągane jest po około 12 godzinach, a metabolit ten może być wykrywany w surowicy do 3 dni po zakończeniu terapii. Mesalazyna jest wchłaniana w znacznie mniejszym stopniu, osiągając stężenie około 1 μg/ml w surowicy.
acetylacja, acetylosulfapirydyna, bakterie jelitowe, biodostępność leku, czas do stężenia maksymalnego, eliminacja leku, farmakokinetyka, fenotyp acetylacji, krążenie jelitowo-wątrobowe, kumulacja leku, kwas aminosalicylowy, mesalazyna, metabolizm leku, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, stężenie leku w osoczu, stężenie maksymalne, sulfapirydyna, wchłanianie substancji czynnej, wiązanie z białkami osocza -
Leksykon leków
Sulfasalazyna, podawana doustnie w dawce 500 mg, wykazuje ograniczone wchłanianie w jelicie cienkim (około 20% dawki), z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 3-6 godzinach. Lek charakteryzuje się wysokim (ok. 99%) wiązaniem z białkami osocza oraz umiarkowaną tendencją do kumulacji przy długotrwałej terapii. Metabolizm sulfasalazyny zachodzi głównie w świetle okrężnicy, gdzie bakteryjna flora jelitowa rozkłada ją na dwa główne metabolity: sulfapirydynę, szybko wchłanianą i częściowo acetylowaną w wątrobie, oraz mesalazynę (kwas 5-aminosalicylowy), wchłanianą w mniejszym stopniu. Maksymalne stężenie sulfapirydyny w surowicy osiągane jest po około 12 godzinach, a jej obecność może utrzymywać się do 3 dni po odstawieniu leku. Mesalazyna wykazuje niskie stężenia w surowicy (~1 μg/ml) i jest wydalana głównie z kałem (75%) oraz w mniejszym stopniu z moczem (15%).
acetylosulfapirydyna, działanie niepożądane, eliminacja leku, farmakokinetyka, fenotyp acetylacji, flora jelitowa, krążenie jelitowo-wątrobowe, kwas aminosalicylowy, mesalazyna, metabolit leku, metabolizm leku, podanie doustne, różnice osobnicze, stężenie w osoczu, sulfapirydyna, sulfasalazyna, wchłanianie w jelicie, wiązanie z białkami osocza
