inhibitory MAO nieselektywne

Nieselektywne inhibitory monoaminooksydazy (MAO) to klasa leków psychotropowych, które hamują działanie zarówno monoaminooksydazy typu A (MAO-A), jak i typu B (MAO-B). Enzymy te odpowiadają za rozkład neurotransmiterów takich jak serotonina, dopamina i noradrenalina w ośrodkowym układzie nerwowym. Poprzez hamowanie ich rozkładu, nieselektywne inhibitory MAO zwiększają stężenie tych neuroprzekaźników w synapsach.

Do grupy nieselektywnych inhibitorów MAO zalicza się m.in. fenelzynę, tranylcyprominę i izokarboksazyd. Leki te znajdują zastosowanie głównie w leczeniu depresji lekoopornej, gdzie inne leki przeciwdepresyjne nie przynoszą oczekiwanych efektów. Ze względu na mechanizm działania nieselektywne inhibitory MAO wykazują silne działanie przeciwdepresyjne, jednak ich stosowanie wiąże się z istotnymi ograniczeniami.

Najważniejszym zagrożeniem związanym ze stosowaniem nieselektywnych inhibitorów MAO jest ryzyko wystąpienia przełomu nadciśnieniowego (tzw. „reakcji serowej”) po spożyciu pokarmów bogatych w tyraminę (np. sery dojrzewające, wino czerwone, piwo, wędzone mięsa) lub przy jednoczesnym stosowaniu leków sympatykomimetycznych. Dodatkowo, konieczne jest zachowanie odpowiednich odstępów czasowych przy zmianie terapii na inne leki przeciwdepresyjne, szczególnie z grupy SSRI, aby uniknąć potencjalnie śmiertelnego zespołu serotoninowego.

W praktyce klinicznej nieselektywne inhibitory MAO są obecnie rzadko stosowane jako leki pierwszego wyboru ze względu na profil bezpieczeństwa i konieczność przestrzegania restrykcyjnej diety. Zostały w dużej mierze zastąpione przez nowsze generacje leków przeciwdepresyjnych lub selektywne inhibitory MAO (np. moklobemid – selektywny inhibitor MAO-A), które charakteryzują się lepszym profilem bezpieczeństwa i mniejszą liczbą interakcji.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Interakcje leku – Banavin 10 mg

Wortioksetyna, metabolizowana głównie przez CYP2D6 oraz w mniejszym stopniu przez CYP3A4/5 i CYP2C9, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Silne inhibitory CYP2D6 (np. bupropion, fluoksetyna) mogą zwiększać ekspozycję na lek nawet 2,3-krotnie, co może wymagać redukcji dawki. Inhibitory CYP3A4 i CYP2C9 (ketokonazol, flukonazol) powodują umiarkowany wzrost AUC wortioksetyny (1,3-1,5 razy), zwykle bez konieczności zmiany dawkowania. Induktory enzymów P450 (ryfampicyna, karbamazepina) mogą obniżać stężenie leku o 72%, co może wymagać zwiększenia dawki. Wortioksetyna nie wpływa istotnie na izoenzymy CYP450, co ogranicza ryzyko interakcji polekowych z metabolizmem innych leków. Alkohol nie zmienia farmakokinetyki wortioksetyny, jednak ze względu na potencjalne nasilenie działań niepożądanych na OUN, jego spożycie jest niewskazane.
bupropion, chinidyna, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4/5, dziurawiec zwyczajny, elektrowstrząsy, fałszywie dodatnie wyniki testów, fenytoina, flukonazol, fluoksetyna, halucynacje, hiperrefleksja, hipertermia, induktory cytochromu P450, inhibitory CYP2D6, inhibitory CYP3A4, inhibitory MAO nieselektywne, inhibitory MAO-A, inhibitory MAO-B, interakcje z alkoholem, karbamazepina, ketokonazol, klopidogrel, kwas acetylosalicylowy, leki przeciwdepresyjne trójpierścieniowe, leki przeciwkrzepliwe, leki przeciwpłytkowe, leki serotoninergiczne, linezolid, lit, metadon, moklobemid, niesteroidowe leki przeciwzapalne, opioidy, paroksetyna, próg drgawkowy, razagilina, ryfampicyna, selegilina, substraty cytochromu P450, sumatryptan, tramadol, tryptany, tryptofan, warfaryna, zespół serotoninowy
Leksykon leków
Interakcje leku – Doreta 37,5 mg + 325 mg

Produkt leczniczy Doreta, zawierający tramadolu chlorowodorek (37,5 mg) oraz paracetamol (325 mg), wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z nieselektywnymi i selektywnymi inhibitorami MAO ze względu na ryzyko zespołu serotoninergicznego, objawiającego się m.in. biegunką, tachykardią, drżeniem i śpiączką; zaleca się zachowanie co najmniej 2-tygodniowego odstępu po odstawieniu MAO przed rozpoczęciem terapii Doretą. Alkohol znacząco nasila działanie uspokajające tramadolu, zwiększając ryzyko depresji oddechowej i upośledzenia zdolności psychomotorycznych, dlatego jego spożycie jest bezwzględnie przeciwwskazane podczas terapii. Karbamazepina i inne induktory enzymatyczne mogą obniżać stężenie tramadolu we krwi, zmniejszając jego skuteczność. Ponadto, stosowanie opioidów agonistyczno-antagonistycznych (np. buprenorfina) może prowadzić do zmniejszenia efektu przeciwbólowego i zespołu odstawienia.
antagonista receptora 5-HT3, baklofen, benzodiazepina, buprenorfina, bupropion, czas protrombinowy, depresja oddechowa, depresja OUN, działanie niepożądane, działanie uspokajające, flukloksacylina, hepatotoksyczność, inhibitory MAO nieselektywne, inhibitory MAO-A, inhibitory MAO-B, INR, karbamazepina, kwasica metaboliczna, lek nasenny, lek przeciwbólowy opioidowy, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwlękowy, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwpsychotyczny, lek przeciwzakrzepowy, lek serotoninergiczny, luka anionowa, mirtazapina, nalbufina, neuroleptyk, obniżenie progu drgawkowego, ondansetron, paracetamol, pentazocyna, SNRI, SSRI, talidomid, tetrahydrokannabinol, tramadol, warfaryna, zaburzenie psychomotoryczne, zespół serotoninergiczny
Leksykon leków
Interakcje leku – Exbol 75 mg + 650 mg

Produkt leczniczy Exbol, zawierający 75 mg tramadolu chlorowodorku oraz 650 mg paracetamolu, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Bezwzględnie przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z nieselektywnymi oraz selektywnymi inhibitorami MAO (A i B) ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego, objawiającego się m.in. biegunką, tachykardią, potliwością, drżeniem, splątaniem i śpiączką. Okres karencji po zakończeniu terapii inhibitorami MAO powinien wynosić co najmniej 2 tygodnie. Niezalecane jest także łączenie Exbolu z karbamazepiną i innymi aktywatorami enzymatycznymi, które obniżają stężenie tramadolu w osoczu, oraz z opioidowymi lekami agonistyczno-antagonistycznymi (buprenorfina, nalbufina, pentazocyna), które mogą osłabiać działanie przeciwbólowe i wywoływać objawy odstawienne. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu leków serotoninergicznych (SSRI, SNRI, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, mirtazapina), benzodiazepin, barbituranów, gabapentynoidów, leków obniżających próg drgawkowy oraz inhibitorów CYP3A4 (ketokonazol, erytromycyna), ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego, depresji oddechowej, zwiększonego działania tramadolu oraz potencjalnych działań niepożądanych.
barbitruran, benzodiazepina, buprenorfina, bupropion, cholestyramina, depresja oddechowa, depresja OUN, domperydon, erytromycyna, flukloksacylina, gabapentyna, gabapentynoidy, hepatotoksyczność, inhibitor CYP3A4, inhibitory MAO nieselektywne, inhibitory MAO-A, inhibitory MAO-B, karbamazepina, ketokonazol, kwasica metaboliczna, lek opioidowy przeciwbólowy, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, lek serotoninergiczny, luka anionowa, metoklopramid, mirtazapina, nalbufina, ondansetron, paracetamol, pentazocyna, pregabalina, próg drgawkowy, SNRI, SSRI, tetrahydrocannabinol, tramadolu chlorowodorek, warfaryna, zespół serotoninowy

inhibitory MAO nieselektywne

Powiązane wpisy

Interakcje leku – Banavin 10 mg

Interakcje leku – Doreta 37,5 mg + 325 mg

Interakcje leku – Exbol 75 mg + 650 mg