glikozydy trójterpenowe
Glikozydy trójterpenowe to związki chemiczne należące do grupy saponin, składające się z aglikonu trójterpenowego połączonego z jednym lub kilkoma cukrami (najczęściej glukozą, ramnozą, galaktozą lub kwasem glukuronowym). Ich struktura chemiczna opiera się na szkielecie węglowym złożonym z 30 atomów węgla, ułożonych najczęściej w pięć pierścieni.
W medycynie glikozydy trójterpenowe mają istotne znaczenie ze względu na szerokie spektrum aktywności biologicznej. Wykazują właściwości przeciwzapalne, przeciwnowotworowe, immunomodulujące, hepatoprotekcyjne oraz przeciwdrobnoustrojowe. Są one powszechnie występującymi składnikami aktywnymi wielu roślin leczniczych, takich jak lukrecja (Glycyrrhiza glabra), żeń-szeń (Panax ginseng) czy kasztanowiec zwyczajny (Aesculus hippocastanum).
W praktyce klinicznej wykorzystywane są preparaty zawierające glikozydy trójterpenowe w leczeniu przewlekłej niewydolności żylnej, obrzęków, stanów zapalnych oraz jako środki wspomagające w terapii przeciwnowotworowej. Mechanizm działania tych związków obejmuje m.in. wpływ na przepuszczalność błon komórkowych, modulację aktywności enzymów oraz oddziaływanie na szlaki przekazywania sygnałów wewnątrzkomórkowych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Sapoven T (20 mg + 10 mg)/g
Produkt leczniczy Sapoven T, zawierający trokserutynę (20 mg/g) oraz wyciąg zagęszczony z nasion kasztanowca (10 mg glikozydów trójterpenowych w przeliczeniu na bezwodną escynę), nie jest zalecany do stosowania u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią. Brak jest wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania tych składników w tych grupach pacjentek, a także danych dotyczących przenikania substancji czynnych do mleka matki. Dodatkowo, obecność substancji pomocniczych takich jak glikol propylenowy (100 mg/g), metylu parahydroksybenzoesanu (1 mg/g), propylu parahydroksybenzoesanu (0,5 mg/g) oraz cytralu może potencjalnie wpływać na bezpieczeństwo stosowania w okresie ciąży i laktacji, co stanowi dodatkowe uzasadnienie dla przeciwwskazań.
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Sapoven T 200 mg + 20 mg
Produkt leczniczy Sapoven T zawiera 200 mg trokserutyny oraz wyciąg suchy z nasion kasztanowca odpowiadający 20 mg glikozydów trójterpenowych (escyny). Ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u kobiet w okresie prokreacyjnym, ciężarnych oraz karmiących piersią, lek nie jest zalecany w tych grupach. Szczególnie w ciąży brak jednoznacznych dowodów wykluczających ryzyko dla płodu, co wymaga zachowania ostrożności i stosowania leku tylko przy wyraźnych wskazaniach klinicznych. Podobnie w okresie laktacji brak danych o przenikaniu substancji czynnych do mleka matki i ich wpływie na dziecko, co stanowi podstawę do unikania stosowania Sapoven T u kobiet karmiących piersią.
- Leksykon substancji czynnych
Escyna – Dawkowanie i sposób podawania
Escyna, główny składnik aktywny wyciągu z nasion kasztanowca (Aesculus hippocastanum L.), jest dostępna w różnych postaciach farmaceutycznych, w tym doustnych (tabletki, kapsułki) oraz miejscowych (maści, żele). Dawkowanie zależy od preparatu i zawartości escyny: Hiposem zawiera ≥10 mg escyny/tabletkę, dawkowanie 2 tabletki 3x/dobę; Venescin 25 mg wyciągu z 22% saponin, 2 tabletki 3x/dobę do 21 dni; Venescin forte 100 mg wyciągu, 1-2 tabletki 3x/dobę do 21 dni; Sapoven T kapsułki 20 mg glikozydów trójterpenowych 3x/dobę przez 3-4 tygodnie. Preparaty miejscowe: Sapoven maść i żel zawierają 10 mg escyny/g, stosowane do 3x/dobę do 2 tygodni; Venożel zawiera 5 mg escyny/g wraz z diklofenakiem i trybenozydem, stosowany 3-4x/dobę do 4 tygodni, z kontrolą po 7 dniach. Preparaty nie są zalecane u dzieci i młodzieży poniżej 12-18 lat, w zależności od produktu.
diklofenak sodowy, działanie niepożądane, escyna, escyna bezwodna, glikozydy trójterpenowe, kapsułka miękka, kasztanowiec zwyczajny, postać doustna, postać farmaceutyczna, saponiny trójterpenowe, schemat dawkowania, stosowanie miejscowe, tabletka drażowana, trybenozyd, wskazanie terapeutyczne, wyciąg z nasion kasztanowca, wywiad medyczny, zmiana chorobowa - Leksykon substancji czynnych
Escyna – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Escyna, główny składnik aktywny wyciągów z nasion kasztanowca (Aesculus hippocastanum L.), jest stosowana w leczeniu przewlekłej niewydolności żylnej oraz innych schorzeń naczyniowych. Analiza Charakterystyk Produktów Leczniczych (ChPL) wykazała, że większość preparatów zawierających escynę, zarówno do stosowania miejscowego (np. Sapoven maść 10 mg/g glikozydów trójterpenowych w przeliczeniu na escynę, Venożel 5 mg escyny/g), jak i doustnego (Venescin tabletki z 25 mg wyciągu suchego o 22% saponin trójterpenowych, Venescin forte z 100 mg wyciągu), nie wykazuje negatywnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Brak jest również doniesień o istotnych efektach ogólnoustrojowych mogących zaburzać funkcje psychomotoryczne. Wyjątkiem są preparaty Hiposem (10 mg escyny/tabletka) oraz Sapoven T (10-20 mg glikozydów trójterpenowych), dla których brak jednoznacznych danych klinicznych w tym zakresie.
charakterystyka produktu leczniczego, działanie niepożądane, efekt ogólnoustrojowy, escyna, funkcje psychomotoryczne, glikozydy trójterpenowe, interakcje lekowe, kasztanowiec zwyczajny, preparat dermatologiczny, przewlekła niewydolność żylna, saponiny trójterpenowe, układ naczyniowy, wyciąg z nasion kasztanowca, zaburzenia funkcji poznawczych, zawroty głowy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sapoven
Lek Sapoven w postaci maści zawiera 10 mg glikozydów trójterpenowych (w przeliczeniu na escynę) na gram preparatu i wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania, zwłaszcza u pacjentów z predyspozycjami do reakcji alergicznych. Substancje pomocnicze takie jak alkohol cetostearylowy, kwas sorbowy, glikol propylenowy (2,0%), metylu parahydroksybenzoesan (0,1%) oraz propylu parahydroksybenzoesan (0,05%) mogą wywoływać miejscowe reakcje skórne, w tym kontaktowe zapalenie skóry oraz reakcje alergiczne typu późnego. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z historią uczuleń na parabeny, u których stosowanie metylu i propylu parahydroksybenzoesanu jest przeciwwskazane. Zaleca się monitorowanie miejsc aplikacji oraz ostrożność u osób z wrażliwą skórą lub skłonnościami do podrażnień.
alkohol cetostearylowy, ból, glikol propylenowy, glikozydy trójterpenowe, kontaktowe zapalenie skóry, kwas sorbowy, obrzęk, owrzodzenie, parahydroksybenzoesan metylu, parahydroksybenzoesan propylu, podrażnienie skóry, reakcja alergiczna, reakcja alergiczna skórna, reakcja typu późnego, stwardnienie podskórne, uczulenie na parabeny, wrzód, zapalenie skóry, zapalenie żył - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sapoven T
Lek Sapoven T w formie żelu zawiera 20 mg trokserutyny oraz 10 mg glikozydów trójterpenowych (w przeliczeniu na bezwodną escynę) na 1 g preparatu. Przed rozpoczęciem terapii należy poinformować pacjenta o konieczności konsultacji lekarskiej w przypadku nasilenia objawów, takich jak stan zapalny skóry, zapalenie żył, podskórne stwardnienia, silny ból, wrzody żylne goleni, nagły obrzęk kończyn dolnych czy objawy niewydolności serca lub nerek. Preparat nie powinien być stosowany na otwarte rany, rozległe uszkodzenia skóry, w okolicy oczu ani na błony śluzowe ze względu na ryzyko podrażnień i infekcji. Ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa, nie zaleca się stosowania u pacjentów poniżej 18. roku życia.
absorpcja leku, atopowe zapalenie skóry, escyna bezwodna, glikozydy trójterpenowe, kontaktowe zapalenie skóry, miejscowa reakcja zapalna, niewydolność serca, niewydolność żylna, podrażnienie spojówki, przewlekła dermatoza, rana otwarta, reakcja alergiczna, reakcja podrażnieniowa, stwardnienie podskórne, trokserutyna, zakrzepica żył głębokich, zapalenie skóry, zapalenie żył - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sapoven 10 mg glikozydów trójterpenowych w przeliczeniu na escynę/g
Lek Sapoven w postaci maści zawiera 10 mg glikozydów trójterpenowych (w przeliczeniu na escynę) na gram produktu, co odpowiada 10 g wyciągu z nasion kasztanowca (DER 4:1, ekstrakt etanolowy 80% V/V) na 100 g maści. Preparat przeznaczony jest do stosowania miejscowego u dorosłych (≥18 lat) w dawce cienkiej warstwy, aplikowanej do 3 razy na dobę, wmasowywanej do całkowitego wchłonięcia. Terapia powinna trwać maksymalnie 2 tygodnie bez konsultacji lekarskiej; w przypadku braku poprawy lub utrzymywania się objawów konieczna jest ponowna ocena lekarska. Maść nie jest wskazana do stosowania u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia oraz nie powinna być aplikowana na błony śluzowe, uszkodzoną skórę lub otwarte rany. Przed aplikacją miejsce powinno być oczyszczone i osuszone, aby zapewnić optymalne wchłanianie substancji czynnej.
alkohol cetostearylowy, błona śluzowa, działanie terapeutyczne, escyna, etanol, glikol propylenowy, glikozydy trójterpenowe, kwas sorbowy, metylu parahydroksybenzoesan, modyfikacja leczenia, nadwrażliwość na składniki preparatu, pogłębiona diagnostyka, preparat leczniczy, propylu parahydroksybenzoesan, składniki aktywne, stosowanie miejscowe, substancja pomocnicza, wyciąg z nasion kasztanowca, wywiad medyczny - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sapoven 10 mg glikozydów trójterpenowych w przeliczeniu na escynę/g
Produkt leczniczy Sapoven zawiera 10 mg glikozydów trójterpenowych w przeliczeniu na escynę w 1 g maści, jednak brak jest dostępnych danych przedklinicznych dotyczących bezpieczeństwa jego stosowania, w tym badań toksyczności ostrej, przewlekłej, mutagenności, kancerogenności oraz wpływu na reprodukcję. Maść oparta jest na ekstrakcie z nasion kasztanowca (Hippocastani seminis extractum) o standaryzowanej zawartości glikozydów trójterpenowych, lecz producent nie dostarczył danych przedklinicznych dla tej postaci farmaceutycznej. W składzie preparatu znajdują się substancje pomocnicze takie jak alkohol cetostearylowy, glikol propylenowy (2,0%), kwas sorbowy oraz metylu i propylu parahydroksybenzoesany (odpowiednio 0,1% i 0,05%), które mogą wywoływać miejscowe reakcje skórne, podrażnienia lub reakcje alergiczne, co należy uwzględnić podczas oceny bezpieczeństwa stosowania.
alkohol cetostearylowy, dane przedkliniczne, ekstrakt z nasion kasztanowca, escyna, glikol propylenowy, glikozydy trójterpenowe, konserwant, kwas sorbowy, metylu parahydroksybenzoesan, podrażnienie skórne, potencjał kancerogenny, potencjał mutagenny, propylu parahydroksybenzoesan, reakcja alergiczna, reakcja nadwrażliwości, reakcja skórna, Sapoven, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, wpływ na reprodukcję - Leksykon substancji czynnych
Escyna – Przedawkowanie
Escyna, będąca mieszaniną glikozydów trójterpenowych pozyskiwanych z nasion kasztanowca (Aesculus hippocastanum L.), wykazuje działanie przeciwobrzękowe, przeciwzapalne oraz poprawiające napięcie naczyń żylnych. Jest stosowana w leczeniu przewlekłej niewydolności żylnej, żylaków kończyn dolnych oraz hemoroidów. Analiza charakterystyk produktów leczniczych zawierających escynę, takich jak Hiposem (10 mg/tabletka), Sapoven (10 mg/g maści), Venescin i Venescin forte (22% saponin trójterpenowych w przeliczeniu na bezwodną escynę) wskazuje na brak udokumentowanych objawów przedawkowania u ludzi. Preparaty doustne, ze względu na ogólnoustrojowe wchłanianie, mogą teoretycznie stanowić większe ryzyko przedawkowania niż preparaty miejscowe (maści, żele), które charakteryzują się ograniczonym wchłanianiem przezskórnym. W przypadku preparatu Sapoven T (kapsułki z 20 mg glikozydów trójterpenowych) zaleca się w razie przedawkowania podanie dużej ilości wody lub mleka oraz rozważenie węgla aktywowanego.
absorpcja przezskórna, charakterystyka produktu leczniczego, diklofenak sodowy, działanie niepożądane, działanie przeciwobrzękowe, escyna, glikozydy trójterpenowe, hemoroidy, interakcje lekowe, leczenie zatruć, niesteroidowe leki przeciwzapalne, ośrodek toksykologiczny, postać farmaceutyczna, przewlekła niewydolność żylna, reakcja nadwrażliwości, saponiny trójterpenowe, trokserutyna, wchłanianie przezskórne, węgiel aktywowany, wyciąg z nasion kasztanowca, zaburzenia krzepnięcia, zaburzenia wodno-elektrolitowe, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, żylaki kończyn dolnych - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sapoven T (20 mg + 10 mg)/g
Preparat Sapoven T w formie żelu zawiera trokserutynę w stężeniu 20 mg/g oraz wyciąg zagęszczony z nasion kasztanowca Aesculus hippocastanum L. w ilości 100 mg/g, co odpowiada 10 mg glikozydów trójterpenowych przeliczone na bezwodną escynę na 1 g żelu. W oficjalnej charakterystyce produktu brak jest danych przedklinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania, w tym wyników badań toksyczności ostrej i przewlekłej, mutagenności, karcynogenności oraz wpływu na reprodukcję. Dokumentacja rejestracyjna nie zawiera szczegółowych informacji dotyczących tych parametrów dla kombinacji tych dwóch substancji czynnych w postaci żelu. Pomimo braku specyficznych danych przedklinicznych dla Sapoven T, decyzje terapeutyczne powinny opierać się na znanym profilu bezpieczeństwa poszczególnych składników aktywnych, potwierdzonym w literaturze naukowej oraz na wieloletnim doświadczeniu klinicznym ich stosowania. Trokserutyna i wyciąg z nasion kasztanowca są powszechnie stosowane w praktyce medycznej, co pozwala na ocenę ryzyka i korzyści terapii, mimo braku dedykowanych badań przedklinicznych dla tej konkretnej formy i kombinacji preparatu.
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sapoven T 200 mg + 20 mg
Preparat Sapoven T zawiera 200 mg trokserutyny oraz 20 mg glikozydów trójterpenowych (w przeliczeniu na bezwodną escynę) w jednej kapsułce, z zalecaną dawką u dorosłych wynoszącą 1 kapsułkę 3 razy na dobę (łącznie 600 mg trokserutyny i 60 mg glikozydów trójterpenowych). Kapsułki należy przyjmować podczas posiłku, co poprawia tolerancję i wchłanianie substancji czynnych. Standardowy czas terapii wynosi 3-4 tygodnie, z możliwością przedłużenia na zalecenie lekarza. Preparat jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 12 roku życia i niezalecany u młodzieży poniżej 18 lat. Kapsułki miękkie należy połykać w całości, popijając wodą, a pacjenci z trudnościami w połykaniu powinni być poinformowani o odpowiedniej technice przyjmowania.
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sapoven T (20 mg + 10 mg)/g
Sapoven T to miejscowy żel zawierający trokserutynę w stężeniu 20 mg/g oraz wyciąg zagęszczony z nasion kasztanowca (Aesculus hippocastanum L.) w ilości 100 mg/g, co odpowiada 10 mg glikozydów trójterpenowych (escyna, DER 4:1). Preparat jest wskazany do stosowania u dorosłych (≥18 lat) na zmienione chorobowo miejsca skóry, aplikowany 2-3 razy na dobę w postaci cienkiej warstwy delikatnie wmasowanej do całkowitego wchłonięcia. W przypadku utrzymywania się objawów powyżej 2 tygodni pomimo prawidłowego stosowania, zalecana jest konsultacja lekarska celem weryfikacji diagnozy lub modyfikacji terapii. Produkt nie jest zalecany u młodzieży poniżej 18 lat oraz przeciwwskazany u dzieci poniżej 12 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w tych grupach.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sapoven T (20 mg + 10 mg)/g
Sapoven T w postaci żelu zawiera trokserutynę (20 mg/g) oraz wyciąg zagęszczony z nasion kasztanowca zwyczajnego Aesculus hippocastanum L. (100 mg/g, w tym 10 mg glikozydów trójterpenowych w przeliczeniu na bezwodną escynę). Trokserutyna, będąca flawonową pochodną O-β-hydroksyetylorutozydu, wykazuje wielokierunkowe działanie farmakodynamiczne, obejmujące przeciwwysiękowe, uszczelniające ściany naczyń, zmniejszające przepuszczalność naczyń, poprawiające parametry reologiczne krwi oraz działanie antyoksydacyjne. Wyciąg z nasion kasztanowca, choć nie jest głównym składnikiem odpowiedzialnym za efekt terapeutyczny, wspiera działanie trokserutyny poprzez tradycyjne właściwości w terapii chorób naczyniowych, głównie dzięki zawartości escyny – acylowanego glikozydu trójterpenowego.
choroby naczyniowe, działanie antyoksydacyjne, działanie przeciwobrzękowe, działanie przeciwwysiękowe, escyna, glikozydy trójterpenowe, łamliwość naczyń, mikrocyrkulacja, parametry reologiczne krwi, przepuszczalność naczyń, saponiny, śródbłonek naczyń włosowatych, trokserutyna, uszczelnianie naczyń, wybroczyny, wyciąg z kasztanowca, wynaczynienie krwi - Leksykon leków
Działania niepożądane – Sapoven 10 mg glikozydów trójterpenowych w przeliczeniu na escynę/g
Lek Sapoven, zawierający 10 mg glikozydów trójterpenowych (w przeliczeniu na escynę) na gram maści, może wywoływać działania niepożądane głównie o charakterze miejscowym. Najczęściej obserwuje się przemijające uczucie ciepła oraz podrażnienie skóry, które zwykle ustępują samoistnie. U pacjentów z nadwrażliwością mogą wystąpić reakcje alergiczne, takie jak pokrzywka, wymagająca przerwania terapii i ewentualnego leczenia przeciwhistaminowego. Dodatkowo, substancje pomocnicze, w tym alkohol cetostearylowy, glikol propylenowy (2,0%), kwas sorbowy oraz parabeny (metylu parahydroksybenzoesan 0,1% i propylu parahydroksybenzoesan 0,05%), mogą indukować kontaktowe zapalenie skóry u predysponowanych pacjentów, co podkreśla konieczność ostrożności przy ich stosowaniu.
alergen kontaktowy, alkohol cetostearylowy, działanie niepożądane, ekstrakt z kasztanowca, glikol propylenowy, glikozydy trójterpenowe, Hippocastani seminis extractum, kontaktowe zapalenie skóry, kwas sorbowy, lek przeciwhistaminowy, metylu parahydroksybenzoesan, miejscowa reakcja skórna, nadwrażliwość na składniki, parabeny, podrażnienie skóry, pokrzywka, propylu parahydroksybenzoesan, przemijające uczucie ciepła, reakcja alergiczna, rozszerzenie naczyń krwionośnych, stan zapalny, substancja pomocnicza - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Sapoven 10 mg glikozydów trójterpenowych w przeliczeniu na escynę/g
Podczas przepisywania leków, kluczowe jest uwzględnienie ich potencjalnego wpływu na zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, co ma istotne znaczenie dla bezpieczeństwa. Maść Sapoven, zawierająca 10 mg glikozydów trójterpenowych w przeliczeniu na escynę na gram produktu (ekstrakt z nasion kasztanowca Hippocastani seminis extractum, DER 4:1), stosowana miejscowo, nie wykazuje wpływu na funkcje psychomotoryczne pacjenta ani zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Informacje te są potwierdzone w Charakterystyce Produktu Leczniczego (ChPL) w punkcie 4.7, co ułatwia lekarzom przekazywanie pacjentom jednoznacznych zaleceń dotyczących bezpieczeństwa stosowania preparatu.
charakterystyka produktu leczniczego, ChPL, efekt ogólnoustrojowy, ekstrakt z nasion kasztanowca, escyna, funkcja psychomotoryczna, glikozyd trójterpenowy, glikozydy trójterpenowe, Hippocastani seminis extractum, postać farmaceutyczna, preparat miejscowy, Sapoven, senność, spowolnienie reakcji, wyciąg z nasion kasztanowca, zaburzenie widzenia, zawrót głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sapoven 10 mg glikozydów trójterpenowych w przeliczeniu na escynę/g
Sapoven to maść zawierająca 10 g ekstraktu z nasion kasztanowca (Hippocastani seminis extractum) na 100 g maści, standaryzowanego na 10% glikozydów trójterpenowych w przeliczeniu na escynę, co odpowiada 10 mg escyny na gram maści. Ekstrakt pozyskiwany jest w stosunku 4:1 przy użyciu 80% etanolu (V/V). Preparat nie posiada przypisanej klasyfikacji ATC ani grupy farmakoterapeutycznej, co jest typowe dla leków tradycyjnych, których skuteczność opiera się na długotrwałym doświadczeniu klinicznym. Sapoven stosowany jest miejscowo w leczeniu objawów niewydolności żylnej kończyn dolnych, takich jak uczucie ciężkości, ból, obrzęk, nocne kurcze mięśni łydek oraz świąd.
alkohol cetostearylowy, ciężkość nóg, ekstrakt z kasztanowca, ekstrakt z nasion kasztanowca, escyna, glikol propylenowy, glikozydy trójterpenowe, kurcze mięśni łydek, kwas sorbowy, niewydolność żylna kończyn dolnych, parahydroksybenzoesan metylu, parahydroksybenzoesan propylu, przepuszczalność naczyń włosowatych, reakcja alergiczna, saponiny trójterpenowe, uszczelnienie naczyń krwionośnych - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sapoven T 200 mg + 20 mg
Preparat Sapoven T zawiera 200 mg trokserutyny oraz 105,3 mg wyciągu suchego z nasion kasztanowca (Aesculus hippocastanum L.) standaryzowanego na 20 mg glikozydów trójterpenowych w przeliczeniu na bezwodną escynę w każdej kapsułce miękkiej. Trokserutyna, będąca flawonoidem, stabilizuje błony komórkowe śródbłonka naczyń, zmniejszając przepuszczalność naczyń włosowatych, natomiast escyna zwiększa napięcie ścian naczyń żylnych i redukuje ich przepuszczalność. Preparat klasyfikowany jest pod kodem ATC C05CA54 i wykazuje synergistyczne działanie obu składników, co przekłada się na poprawę funkcji zastawek żylnych, usprawnienie krążenia żylnego oraz działanie przeciwobrzękowe i przeciwwysiękowe.
działanie przeciwobrzękowe, działanie przeciwwysiękowe, escyna, flawonoidy, glikozydy trójterpenowe, kapsułki miękkie, kasztanowiec zwyczajny, klasyfikacja farmakoterapeutyczna, kod ATC, krążenie żylne, mikrokrążenie, napięcie naczyń żylnych, olej sojowy, powrót żylny, przepuszczalność naczyń, rutyna, śródbłonek naczyń, trokserutyna, układ naczyniowy, zastawki żylne, zastój żylny - Leksykon leków
Skład i postać leku – Sapoven T 200 mg + 20 mg
Sapoven T to preparat w formie miękkich kapsułek zawierających dwie substancje czynne: 200 mg trokserutyny oraz 105,3 mg standaryzowanego wyciągu suchego z nasion kasztanowca (Aesculus hippocastanum L.), co odpowiada 20 mg glikozydów trójterpenowych w przeliczeniu na bezwodną escynę. Wyciąg pozyskiwany jest metodą ekstrakcji 80% etanolem (V/V) przy współczynniku ekstrahowania 3,4-16,6:1. Kapsułki zawierają również 382,7 mg oczyszczonego oleju sojowego oraz inne substancje pomocnicze, takie jak olej palmowy rafinowany, olej kokosowy uwodorniony, wosk żółty i lecytyna sojowa. Otoczka żelatynowa składa się z żelatyny, glicerolu oraz barwników: tytanu dwutlenku (E 171) i tlenków żelaza (E 172), nadających kapsułce jasnobrązowy kolor i charakterystyczny zapach.
dwutlenek tytanu, escyna bezwodna, glikozydy trójterpenowe, lecytyna sojowa, miękka kapsułka, nasiona kasztanowca, niezgodność farmaceutyczna, odpady medyczne, okres ważności leku, olej sojowy oczyszczony, otoczka żelatynowa, produkt leczniczy, tlenek żelaza brązowy, tlenek żelaza żółty, trokserutyna, właściwość lecznicza, wosk żółty, wyciąg z nasion kasztanowca - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sapoven T 200 mg + 20 mg
Produkt leczniczy Sapoven T zawiera 200 mg trokserutyny oraz 20 mg glikozydów trójterpenowych (w przeliczeniu na bezwodną escynę) i nie był poddawany kompleksowym badaniom przedklinicznym jako gotowa formulacja. Dane przedkliniczne dotyczące poszczególnych składników wykazały niską toksyczność i dobrą tolerancję. LD50 dla wyciągu z nasion kasztanowca podawanego doustnie mieści się w zakresie 990-1530 mg/kg masy ciała, a maksymalna bezpieczna dawka u psów wynosi 30 mg/kg. W badaniach przewlekłych nie obserwowano toksyczności przy dawkach 8- do 40-krotnie wyższych niż terapeutyczne. Działanie teratogenne wyciągu stwierdzono dopiero przy dawce 300 mg/kg, czyli 30-krotnie przekraczającej dawkę terapeutyczną, a testy mutagenne i genotoksyczne escyny były negatywne. Trokserutyna wykazała LD50 po podaniu dootrzewnowym u szczurów na poziomie 27160 mg/kg, co wskazuje na bardzo niską toksyczność ostrą, choć w dawkach toksycznych obserwowano zaburzenia sercowo-naczyniowe i kardiomegalię.
Aesculus hippocastanum, aminopeptydaza leucynowa, arytmia serca, dawka letalna 50, działanie embriotoksyczne, działanie mutagenne, działanie teratogenne, escyna, escyna bezwodna, glikozydy trójterpenowe, hepatomegalia, karbamylotransferaza ornitynowa, kardiomegalia, potencjał mutagenny, Salmonella typhimurium, toksyczność ostra, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność przewlekła, trokserutyna, układ sercowo-naczyniowy, wpływ na płodność, wyciąg z nasion kasztanowca, zaburzenia przewodnictwa serca, zaburzenia sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Sapoven T (20 mg + 10 mg)/g
Preparat Sapoven T w postaci żelu zawiera 20 mg/g trokserutyny oraz 100 mg/g wyciągu zagęszczonego z nasion kasztanowca, w tym 10 mg glikozydów trójterpenowych przeliczonych na bezwodną escynę. Ze względu na miejscowe działanie i minimalne wchłanianie ogólnoustrojowe, preparat nie wpływa negatywnie na funkcje poznawcze, motoryczne ani czas reakcji pacjenta. W związku z tym stosowanie Sapoven T nie wymaga ograniczeń w prowadzeniu pojazdów mechanicznych ani obsłudze maszyn, co potwierdza jego bezpieczeństwo w kontekście sprawności psychofizycznej użytkowników.
aplikacja żelu, cytral, działanie ogólnoustrojowe, efekt ogólnoustrojowy, escyna bezwodna, glikol propylenowy, glikozydy trójterpenowe, metyl parahydroksybenzoesan, propyl parahydroksybenzoesan, przeciwwskazanie, reakcja indywidualna, schemat dawkowania, skłonność do alergii, skóra wrażliwa, sprawność psychomotoryczna, substancja czynna, trokserutyna, wchłanianie ogólnoustrojowe, wyciąg z nasion kasztanowca - Leksykon leków
Działania niepożądane – Sapoven T (20 mg + 10 mg)/g
Produkt leczniczy Sapoven T w postaci żelu zawiera trokserutynę (20 mg/g) oraz wyciąg zagęszczony z nasion kasztanowca, dostarczający 10 mg glikozydów trójterpenowych w przeliczeniu na bezwodną escynę. W trakcie stosowania obserwowano działania niepożądane, głównie reakcje nadwrażliwości skóry, takie jak świąd i rumień, a także przemijające uczucie ciepła w miejscu aplikacji. Szczególnie u pacjentów z predyspozycją alergiczną odnotowano przypadki pokrzywki. Częstość występowania tych działań nie została precyzyjnie określona. Preparat zawiera również substancje pomocnicze o potencjale alergizującym, takie jak glikol propylenowy (100 mg/g), metylu parahydroksybenzoesan (1 mg/g), propylu parahydroksybenzoesan (0,5 mg/g) oraz cytral, co może zwiększać ryzyko reakcji u osób z wywiadem alergicznym.
bąbel pokrzywkowy, cytral, escyna bezwodna, farmakovigilance, glikol propylenowy, glikozydy trójterpenowe, nadwrażliwość skóry, paraben, parahydroksybenzoesan metylu, parahydroksybenzoesan propylu, pokrzywka, przemijające uczucie ciepła, reakcja kontaktowa, rumień, świąd, trokserutyna, wyciąg z nasion kasztanowca, wywiad alergologiczny - Leksykon leków
Przedawkowanie – Sapoven T 200 mg + 20 mg
Przedawkowanie leku Sapoven T, zawierającego 200 mg trokserutyny oraz 20 mg glikozydów trójterpenowych (w przeliczeniu na bezwodną escynę) z wyciągu suchego z nasion kasztanowca, nie jest dobrze udokumentowane pod kątem specyficznych objawów klinicznych. Dotychczas nie zaobserwowano charakterystycznych symptomów toksyczności ani dla trokserutyny, ani dla wyciągu z nasion kasztanowca. W przypadku dużego przedawkowania mogą wystąpić niespecyficzne zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, co wymaga rozcieńczenia substancji aktywnych w świetle jelit. Brak jest precyzyjnie określonych dawek toksycznych, co utrudnia jednoznaczną ocenę ryzyka klinicznego.
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Sapoven 10 mg glikozydów trójterpenowych w przeliczeniu na escynę/g
Lek Sapoven w postaci maści zawiera 10 mg glikozydów trójterpenowych w przeliczeniu na escynę na gram produktu, pozyskiwanych z ekstraktu z nasion kasztanowca (Hippocastani seminis extractum) o standaryzacji 10%. Podstawowym przeciwwskazaniem do stosowania jest nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, w tym alkohol cetostearylowy, glikol propylenowy (2,0%), kwas sorbowy, metylu parahydroksybenzoesan (0,1%) oraz propylu parahydroksybenzoesan (0,05%), które mogą wywoływać reakcje alergiczne lub podrażnienia skórne. Maść nie powinna być stosowana na uszkodzoną skórę, w tym na otwarte lub rozległe rany oraz inne formy naruszenia ciągłości tkanek, ze względu na ryzyko nasilenia działań niepożądanych i potencjalnych reakcji nadwrażliwości.
alkohol cetostearylowy, ekstrakt z nasion kasztanowca, escyna, glikol propylenowy, glikozydy trójterpenowe, Hippocastani seminis extractum, kwas sorbowy, metylu parahydroksybenzoesan, nadwrażliwość, paraben, pieczenie skóry, podrażnienie skóry, pokrzywka, propylu parahydroksybenzoesan, rana otwarta, rana rozległa, reakcja alergiczna, reakcja skórna, świąd, uszkodzenie skóry, zaczerwienienie skóry - Leksykon leków
Interakcje leku – Sapoven 10 mg glikozydów trójterpenowych w przeliczeniu na escynę/g
Maść Sapoven, zawierająca 10 mg glikozydów trójterpenowych w przeliczeniu na escynę na gram, nie wykazuje istotnych interakcji farmakologicznych ani farmakokinetycznych z innymi lekami stosowanymi miejscowo lub ogólnoustrojowo. Ze względu na miejscowy sposób aplikacji oraz ograniczoną absorpcję ogólnoustrojową ekstraktu z nasion kasztanowca, nie stwierdzono konieczności modyfikacji dawkowania leków towarzyszących. Brak jest również przeciwwskazań do jednoczesnego stosowania z alkoholem etylowym, suplementami diety, kosmetykami czy ekspozycją na promieniowanie UV, przy czym zaleca się ostrożność w przypadku stosowania z produktami miejscowo drażniącymi ze względu na ryzyko nasilenia podrażnień skóry.
absorpcja ogólnoustrojowa, alkohol etylowy, choroba naczyniowa, działanie miejscowo drażniące, ekstrakt z nasion kasztanowca, escyna, fotosensybilizacja, glikozydy trójterpenowe, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, lek doustny, lek parenteralny, lek stosowany ogólnoustrojowo, maść Sapoven, podrażnienie skóry, schorzenie naczyniowe - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sapoven T
Produkt leczniczy Sapoven T zawiera 200 mg trokserutyny oraz 20 mg glikozydów trójterpenowych (w przeliczeniu na bezwodną escynę) i wymaga szczególnej ostrożności podczas terapii. Pacjent powinien być poinformowany o konieczności natychmiastowej konsultacji lekarskiej w przypadku wystąpienia objawów takich jak: stan zapalny skóry (zaczerwienienie, nadmierne ciepło), zapalenie żył (ból, obrzęk, zaczerwienienie wzdłuż żył), podskórne stwardnienie, silny ból związany z niewydolnością żylną, owrzodzenia kończyn dolnych, nagły obrzęk nóg, a także objawy niewydolności serca (dusznosć, obrzęki, zmęczenie) i nerek (zaburzenia wydalania moczu, obrzęki). Monitorowanie leczenia jest kluczowe, zwłaszcza w przypadku nasilenia objawów lub pojawienia się oznak zakażenia skóry, takich jak nasilające się zaczerwienienie, zwiększona bolesność, podwyższona temperatura miejscowa, wysięk ropny czy rozprzestrzenianie się zmian zapalnych.
- Leksykon substancji czynnych
Escyna – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Escyna, aktywny składnik wyciągu z nasion kasztanowca zwyczajnego (Aesculus hippocastanum L.), wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania, zwłaszcza w preparatach miejscowych (żele, maści) oraz doustnych. W przypadku preparatów miejscowych, takich jak Sapoven (10 mg glikozydów trójterpenowych w przeliczeniu na escynę/g maści) i Venożel (5 mg escyny/g żelu), istnieje ryzyko reakcji alergicznych i podrażnień skóry, związanych z obecnością substancji pomocniczych, takich jak alkohol cetostearylowy, kwas sorbowy, glikol propylenowy oraz parahydroksybenzoesany metylu i propylu. Zaleca się unikanie stosowania Venożelu na błony śluzowe, do oczu, pod opatrunki oraz doustnie, a także ostrożność przy aplikacji na duże powierzchnie skóry i długotrwałym stosowaniu. W trakcie terapii i przez 2 tygodnie po jej zakończeniu należy unikać ekspozycji na światło słoneczne i solarium.
Aesculus hippocastanum, błona śluzowa, escyna, glikozydy trójterpenowe, kontaktowe zapalenie skóry, niedobór laktazy, niedobór sacharazy-izomaltazy, nietolerancja fruktozy, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, niewydolność serca, obrzęk kończyn dolnych, owrzodzenie, podrażnienie skóry, reakcja alergiczna, reakcja alergiczna typu późnego, stan zapalny skóry, stwardnienie podskórne, wrzód, wyciąg z nasion kasztanowca, zakażenie skóry, zakrzepowe zapalenie żył, zapalenie skóry, zapalenie żył, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, żylaki - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Sapoven T 200 mg + 20 mg
SAPOVEN T to lek w postaci kapsułek miękkich zawierający 200 mg trokserutyny oraz 20 mg glikozydów trójterpenowych (w przeliczeniu na bezwodną escynę) pozyskanych z nasion kasztanowca. Preparat jest wskazany do stosowania w przewlekłej niewydolności żylnej kończyn dolnych, gdzie objawy takie jak ból kończyn nasilający się przy długotrwałym staniu lub siedzeniu, obrzęk w okolicy kostek i podudzi, nocne kurcze łydek oraz uczucie ciężkości nóg znacząco obniżają komfort życia pacjentów. SAPOVEN T działa wspomagająco na układ żylny, łagodząc dolegliwości i poprawiając funkcjonowanie naczyń żylnych.
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Sapoven T (20 mg + 10 mg)/g
Sapoven T to żel o zawartości 20 mg trokserutyny oraz 100 mg wyciągu z nasion kasztanowca (zawierającego 10 mg escyny) na gram preparatu, stosowany miejscowo. Składnikami pomocniczymi są m.in. glikol propylenowy (100 mg/g), metyl i propyl parahydroksybenzoesan oraz cytral. Preparat charakteryzuje się ograniczonym wchłanianiem przez skórę, co minimalizuje ryzyko toksyczności systemowej. Do tej pory nie odnotowano przypadków przedawkowania u ludzi, a brak jest danych klinicznych dotyczących objawów toksyczności po nadmiernym stosowaniu żelu.
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Sapoven 10 mg glikozydów trójterpenowych w przeliczeniu na escynę/g
Produkt leczniczy Sapoven zawiera ekstrakt z nasion kasztanowca zwyczajnego (Hippocastani seminis extractum) w stężeniu 10 mg glikozydów trójterpenowych (w przeliczeniu na escynę) na gram maści. Preparat stosowany jest miejscowo, a jego wchłanianie systemowe przez skórę jest ograniczone, co minimalizuje ryzyko przedawkowania. W dostępnej dokumentacji klinicznej nie zidentyfikowano objawów toksycznych ani przedawkowania u ludzi, nawet przy stosowaniu dawek przekraczających zalecane. Ze względu na postać farmaceutyczną (maść) oraz sposób aplikacji, ryzyko przedawkowania jest uznawane za minimalne.
alkohol cetostearylowy, działanie niepożądane, ekstrakt z nasion kasztanowca, escyna, glikol propylenowy, glikozydy trójterpenowe, kwas sorbowy, metylu parahydroksybenzoesan, miejscowa reakcja skórna, objawy toksyczne, postać farmaceutyczna, propylu parahydroksybenzoesan, substancja czynna, substancja pomocnicza, wchłanianie systemowe