mieszanina racemiczna paliperydonu
Mieszanina racemiczna paliperydonu (9-hydroksyrysperydon) to forma leku przeciwpsychotycznego, w której występują w równych proporcjach dwa enancjomery – lewo- i prawoskrętne formy cząsteczki. Paliperydon jest aktywnym metabolitem rysperydonu i należy do atypowych leków przeciwpsychotycznych drugiej generacji.
Mechanizm działania paliperydonu opiera się głównie na antagonizmie wobec receptorów dopaminowych D2 oraz serotoninowych 5-HT2A. Dodatkowo wykazuje działanie antagonistyczne wobec receptorów α1 i α2-adrenergicznych oraz histaminowych H1, co odpowiada za profil działań niepożądanych. W przeciwieństwie do wielu innych leków przeciwpsychotycznych, paliperydon wykazuje ograniczone powinowactwo do receptorów cholinergicznych, co zmniejsza ryzyko objawów antycholinergicznych.
Mieszanina racemiczna paliperydonu stosowana jest w leczeniu schizofrenii oraz zaburzeń schizoafektywnych. Jest dostępna w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu oraz jako preparat do iniekcji o przedłużonym działaniu (palmitynian paliperydonu). Ze względu na stabilną farmakokinetykę i mniejszą liczbę interakcji lekowych w porównaniu do rysperydonu, jest często wybierana u pacjentów z zaburzeniami metabolizmu lub przyjmujących wiele leków jednocześnie.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Egoropal 100 mg
Paliperydon, substancja czynna leku Egoropal, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o unikalnym profilu farmakodynamicznym, charakteryzującym się silnym powinowactwem do receptorów serotoninergicznych 5-HT2 oraz dopaminergicznych D2, co stanowi podstawę jego działania przeciwpsychotycznego, zwłaszcza w leczeniu objawów pozytywnych schizofrenii. Dodatkowo, lek wykazuje blokadę receptorów alfa 1-adrenergicznych, co może wpływać na regulację ciśnienia tętniczego, oraz słabsze powinowactwo do receptorów H1-histaminergicznych i alfa 2-adrenergicznych. Brak powinowactwa do receptorów cholinergicznych przekłada się na niższe ryzyko działań niepożądanych ze strony układu cholinergicznego. Oba enancjomery paliperydonu wykazują podobną aktywność farmakologiczną, a w porównaniu do klasycznych neuroleptyków, paliperydon rzadziej wywołuje stany kataleptyczne i zaburzenia ruchowe, co jest związane z dominującym antagonizmem serotoninergicznym i mniejszym hamowaniem funkcji motorycznych.
antagonizm serotoninergiczny, blokowanie monoamin, ciśnienie tętnicze, dezorganizacja myślenia, działanie niepożądane pozapiramidowe, funkcja motoryczna, iniekcja o przedłużonym uwalnianiu, lek przeciwpsychotyczny, mięsień naramienny, mięsień pośladkowy, mieszanina racemiczna paliperydonu, neuroleptyk klasyczny, objaw negatywny, objaw pozytywny, objaw wytwórczy schizofrenii, ośrodkowy układ nerwowy, ostra faza schizofrenii, paliperydon, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor H1-histaminergiczny, receptor serotoninergiczny 5-HT2, schizofrenia, skala PANSS, skala PSP, spłycenie afektu, stan kataleptyczny, układ cholinergiczny, uwalnianie neurotransmiterów, wycofanie społeczne, zachowanie agresywne