skala PANSS
Skala PANSS (Positive and Negative Syndrome Scale) to standardowe narzędzie diagnostyczne stosowane w ocenie objawów schizofrenii. Została opracowana przez Stanleya Kaya, Lewisa Oeplera i Abrahama Fiszbaina w 1987 roku jako narzędzie umożliwiające pomiar nasilenia objawów psychopatologicznych.
PANSS składa się z 30 pozycji podzielonych na trzy podskale: objawów pozytywnych (7 pozycji, np. urojenia, omamy), objawów negatywnych (7 pozycji, np. spłycenie afektu, wycofanie społeczne) oraz ogólnej psychopatologii (16 pozycji, np. lęk, depresja). Każdy objaw oceniany jest w skali od 1 (brak) do 7 (ekstremalnie nasilony).
Ocena dokonywana jest przez przeszkolonego klinicystę na podstawie obserwacji zachowania pacjenta podczas wywiadu oraz informacji zebranych od personelu medycznego i rodziny. Całkowity wynik PANSS może wynosić od 30 do 210 punktów, przy czym wyższy wynik oznacza większe nasilenie objawów.
Skala PANSS jest powszechnie stosowana w badaniach klinicznych oceniających skuteczność leków przeciwpsychotycznych oraz w codziennej praktyce klinicznej do monitorowania przebiegu leczenia schizofrenii. Jej zaletą jest wysoka rzetelność i trafność, a także możliwość kompleksowej oceny różnych wymiarów zaburzeń psychotycznych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Etiagen 100 mg
Kwetiapina, substancja czynna leku Etiagen, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepin, oksazepin, tiazepin i oksepiny (kod ATC: N05AH04). Mechanizm działania opiera się na antagonizmie receptorów serotoninowych 5HT₂ oraz dopaminowych D₁ i D₂, z przewagą blokady receptorów 5HT₂, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną przy niskim ryzyku objawów pozapiramidowych. Aktywny metabolit norkwetiapina wykazuje dodatkowo hamowanie transportera noradrenaliny (NET) i częściowe agonistyczne działanie na receptory 5HT1A, co może wspierać efekt przeciwdepresyjny. Kwetiapina jest skuteczna w leczeniu schizofrenii (dawki 75-750 mg/dobę), epizodów maniakalnych w chorobie afektywnej dwubiegunowej (dawki do 800 mg/dobę) oraz epizodów depresyjnych (300-600 mg/dobę). W badaniach klinicznych wykazano, że lek nie zwiększa istotnie częstości objawów pozapiramidowych w porównaniu z placebo, a jego farmakokinetyczny okres półtrwania wynosi około 7 godzin, z utrzymaniem zajęcia receptorów do 12 godzin. Długoterminowe stosowanie kwetiapiny w profilaktyce nawrotów zaburzeń nastroju wykazało skuteczność, zwłaszcza w terapii skojarzonej z litem lub walproinianem (dawki 400-800 mg/dobę). W populacji pediatrycznej (10-17 lat) kwetiapina jest skuteczna w leczeniu manii (400-600 mg/dobę) i schizofrenii (400-800 mg/dobę), jednak nie potwierdzono jej skuteczności w depresji dwubiegunowej u dzieci i młodzieży.
akatyzja, atypowy lek przeciwpsychotyczny, choroba afektywna dwubiegunowa, ciężkie zaburzenie depresyjne, dyskineza, dystonia, działanie antycholinergiczne, efekt kataleptyczny, epizod depresyjny, epizod maniakalny, granulocyt obojętnochłonny, hiperprolaktynemia, hormon tarczycy, kwetiapina, lek antycholinergiczny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpsychotyczny, lek stabilizujący nastrój, mania dwubiegunowa, mechanizm działania kwetiapiny, myśli samobójcze, niedoczynność tarczycy, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał kataraktogenny, pozytonowa tomografia emisyjna, psychoza związana z demencją, receptor adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminy, receptor histaminowy, receptor serotoniny, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, skala YMRS, transporter noradrenaliny, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie schizoafektywne, zdarzenie naczyniowo-mózgowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Kwetaplex 200 mg
Kwetiapina, lek przeciwpsychotyczny atypowy z grupy diazepin, oksazepin i tiazepin (kod ATC: N05AH04), wykazuje złożony mechanizm działania obejmujący antagonizm receptorów serotoninowych 5HT₂ oraz dopaminowych D₁ i D₂, z przewagą powinowactwa do receptorów 5HT₂, co tłumaczy jej skuteczność przeciwpsychotyczną i korzystny profil działań pozapiramidowych. Aktywny metabolit norkwetiapina dodatkowo hamuje transporter noradrenaliny (NET) i działa jako częściowy agonista receptorów 5HT1A, co może przyczyniać się do efektów przeciwdepresyjnych. W badaniach klinicznych kwetiapina wykazała skuteczność w leczeniu schizofrenii (dawki 75–750 mg/dobę), epizodów manii (do 800 mg/dobę) oraz depresji w przebiegu choroby dwubiegunowej (300 i 600 mg/dobę), zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej z litem lub kwasem walproinowym. W długoterminowych badaniach kwetiapina wydłużała czas do nawrotu epizodów zaburzeń nastroju u pacjentów z chorobą dwubiegunową typu I, stosowana w dawkach 400–800 mg/dobę. Okres półtrwania wynosi około 7 godzin, jednak wiązanie z receptorami utrzymuje się do 12 godzin, co uzasadnia dawkowanie dwa razy na dobę.
akatyzja, choroba afektywna dwubiegunowa, diwalproeks, dyskinezja, dystonia, działanie niepożądane mózgowo-naczyniowe, działanie niepożądane pozapiramidowe, epizod depresyjny, epizod manii, hormon tyreotropowy, kwas walproinowy, lek antycholinergiczny, lek stabilizujący nastrój, niedoczynność tarczycy, nietypowy lek przeciwpsychotyczny, norkwetiapina, objawy maniakalne, objawy psychotyczne, receptor adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminowy, receptor histaminowy, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, skala YMRS, terapia skojarzona, test elektrofizjologiczny, tomografia pozytonowa, transporter noradrenaliny, typowy lek przeciwpsychotyczny, układ mezolimbiczny, układ nigrostriatalny, zaburzenie schizoafektywne, zmętnienie soczewki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tractiva 15 mg
Arypiprazol, substancja czynna produktu leczniczego Tractiva, dostępna w tabletkach o dawkach 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg i 30 mg, wykazuje unikalny profil farmakodynamiczny jako częściowy agonista receptorów dopaminowych D2 i serotoninowych 5HT1a oraz antagonista receptorów 5HT2a. Lek charakteryzuje się silnym powinowactwem do receptorów D2, D3, 5HT1a i 5HT2a oraz umiarkowanym do receptorów D4, 5HT2c, 5HT7, alfa-1 adrenergicznych, H1 histaminowych i miejsc wychwytu zwrotnego serotoniny, nie wykazując istotnego powinowactwa do receptorów muskarynowych. Badania PET potwierdziły dawkozależne blokowanie receptorów D2/D3 w jądrze ogoniastym i skorupie przy dawkach 0,5–30 mg. W leczeniu schizofrenii u dorosłych, arypiprazol wykazał istotną skuteczność w trzech badaniach krótkoterminowych (4-6 tygodni) oraz w badaniach długoterminowych, gdzie utrzymanie odpowiedzi terapeutycznej wynosiło 77% po 52 tygodniach, z przewagą nad haloperydolem w zakresie tolerancji i efektów ubocznych. W 26-tygodniowym badaniu arypiprazol istotnie zmniejszał ryzyko nawrotu schizofrenii (34% vs 57% placebo).
arypiprazol, epizod maniakalny, epizod mieszany, haloperydol, hiperprolaktynemia, hipoprolaktynemia, laktoza, lek przeciwpsychotyczny, objaw maniakalny, objaw psychotyczny, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, pozytonowa tomografia emisyjna, prolaktyna, raklopryd znakowany ¹¹C, receptor adrenergiczny alfa 1, receptor D2/D3, receptor dopaminowy D2, receptor histaminowy H1, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy 5HT1a, receptor serotoninowy 5HT2a, schizofrenia, skala Montgomery-Åsberg, skala PANSS, skuteczność długoterminowa, zaburzenie afektywne dwubiegunowe typu I - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Kventiax SR 300 mg
Kwetiapina, substancja czynna leku Kventiax SR, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o szerokim spektrum działania receptorowego, obejmującym antagonizm receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, co tłumaczy jej skuteczność przeciwpsychotyczną i niskie ryzyko objawów pozapiramidowych. Aktywny metabolit norkwetiapina wykazuje dodatkowo działanie przeciwdepresyjne poprzez hamowanie transportera norepinefryny (NET) i częściową agonistyczność receptorów 5HT1A. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność kwetiapiny w leczeniu schizofrenii (dawki 400-800 mg/dobę), epizodów maniakalnych (400-800 mg/dobę) oraz epizodów depresyjnych w zaburzeniach afektywnych dwubiegunowych (300-600 mg/dobę), a także jako terapia wspomagająca w dużej depresji (150-300 mg/dobę). W długoterminowych badaniach wykazano istotne zmniejszenie ryzyka nawrotu schizofrenii (14,3% vs 68,2% placebo przy średniej dawce 669 mg) oraz zaburzeń afektywnych dwubiegunowych. Kwetiapina charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa, z niską częstością objawów pozapiramidowych w schizofrenii (7,8%) i manii (11,2%), choć w depresji obserwuje się ich zwiększoną częstość (8,9% vs 3,8% placebo).
ADHD, agonista dopaminy, ciężki epizod depresyjny, ciśnienie tętnicze, czynnik transportujący norepinefrynę, epizod maniakalny, leczenie przeciwdepresyjne, lek stabilizujący nastrój, nawrót choroby, nawrót zmienionego nastroju, neutropenia, niedoczynność tarczycy, objaw pozapiramidowy, objawy psychotyczne, prolaktyna, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor serotoninergiczny 5HT2, receptor α2-adrenergiczny, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, skala YMRS, szlak mezolimbiczny, układ pozapiramidowy, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zmętnienie soczewki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Aribit 15 mg
Arypiprazol, klasyfikowany jako lek psycholeptyczny z grupy innych leków przeciwpsychotycznych (kod ATC: N05AX12), wykazuje unikalny mechanizm działania polegający na częściowo agonistycznym oddziaływaniu na receptory dopaminowe D2 oraz serotoninowe 5HT1a, a także antagonistycznym na receptory serotoninowe 5HT2a. Ta dwoistość farmakodynamiczna umożliwia modulację aktywności dopaminergicznej, co potwierdzono w modelach zwierzęcych hiper- i hipoaktywności dopaminergicznej. W badaniach in vitro arypiprazol wykazuje silne powinowactwo do receptorów D2, D3, 5HT1a i 5HT2a, umiarkowane do D4, 5HT2c, 5HT7, alfa-1 adrenergicznych oraz H1 histaminowych, a także do miejsc wychwytu zwrotnego serotoniny, przy braku istotnego powinowactwa do receptorów muskarynowych. Badania PET u zdrowych ochotników wykazały dawkozależne zmniejszenie wiązania ligandu receptorów D2/D3 w jądrze ogoniastym i skorupie przy dawkach od 0,5 mg do 30 mg/dobę przez 2 tygodnie, potwierdzając aktywność biologiczną leku in vivo.
arypiprazol, badanie in vitro, działanie agonistyczne, działanie antagonistyczne, haloperydol, hiperaktywność dopaminergiczna, hipoaktywność dopaminergiczna, lek przeciwpsychotyczny, leki psycholeptyczne, nawrót choroby, neuroleptyk, objawy psychotyczne, pozytonowa tomografia emisyjna, receptor adrenergiczny alfa 1, receptor dopaminowy D2, receptor dopaminowy D3, receptor dopaminowy D4, receptor histaminowy H1, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy 5HT1a, receptor serotoninowy 5HT2a, receptor serotoninowy 5HT2c, receptor serotoninowy 5HT7, schizofrenia, skala Montgomery-Åsberg, skala PANSS, transmisja dopaminergiczna, wychwyt zwrotny serotoniny, zaburzenie afektywne dwubiegunowe typu I - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Pratyria 100 mg + 150 mg
Paliperydon, substancja czynna preparatu Pratyria (kod ATC: N05AX13), jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o przedłużonym uwalnianiu, dostępnym w formie zawiesiny do wstrzykiwań (paliperydon palmitynian). Mechanizm działania opiera się na selektywnym antagonizmie receptorów dopaminergicznych D2 oraz serotoninergicznych 5-HT2, z dodatkowym blokowaniem receptorów alfa-1-adrenergicznych i słabszym wpływem na receptory H1 i alfa-2. Brak powinowactwa do receptorów cholinergicznych przekłada się na korzystniejszy profil tolerancji, zwłaszcza w zakresie działań antycholinergicznych. W porównaniu do klasycznych neuroleptyków, paliperydon wykazuje rzadsze występowanie stanów kataleptycznych i mniejsze hamowanie funkcji motorycznych, co jest istotne w terapii schizofrenii.
antagonizm serotoninergiczny, badanie kliniczne, dezorganizacja myślenia, działanie antycholinergiczne, klasyczny neuroleptyk, kryteria DSM-IV, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, mieszanina racemiczna enancjomerów, nawrót schizofrenii, objaw pozapiramidowy, objaw wytwórczy schizofrenii, paliperydon palmitynian, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor H1-histaminergiczny, receptor serotoninergiczny 5-HT2, skala PANSS, skala PSP, stan kataleptyczny, zawiesina do wstrzykiwań - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Torendo Q-Tab 2 mg 2 mg
Rysperydon, substancja czynna Torendo Q-Tab, jest antagonistą receptorów 5-HT2 i D2, wykazującym również powinowactwo do receptorów alfa-1-adrenergicznych, H1 i alfa-2-adrenergicznych, bez działania na receptory cholinergiczne. Jego profil farmakodynamiczny umożliwia skuteczne leczenie schizofrenii, potwierdzone w badaniach klinicznych z dawkami od 1 mg do 16 mg/dobę, gdzie wykazano istotną poprawę w skalach BPRS i PANSS. Rysperydon wykazuje mniejsze ryzyko objawów pozapiramidowych niż klasyczne neuroleptyki, co jest związane z jego zrównoważonym działaniem na receptory serotoninergiczne i dopaminergiczne. Ponadto, skuteczność w monoterapii ostrych epizodów manii w zaburzeniu dwubiegunowym typu I została potwierdzona w dawkach 1-6 mg/dobę, z istotnym zmniejszeniem wyniku w skali YMRS już po 3 tygodniach leczenia.
9-hydroksyrysperydon, antagonista monoaminergiczny, BPSD, choroba Alzheimera, demencja mieszana, demencja naczyniowa, katalepsja, lek stabilizujący nastrój, neuroleptyk klasyczny, objaw negatywny, objaw pozapiramidowy, objawy wytwórcze, ostra mania, otępienie, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninergiczny 5-HT2, rysperydon, skala BEHAVE-AD, skala BPRS, skala CMAI, skala MMSE, skala N-CBRF, skala PANSS, skala YMRS, upośledzenie psychiczne, zaburzenie afektywne, zaburzenie dwubiegunowe typu I, zaburzenie zachowania - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Apra 5 mg
Aripiprazol, substancja czynna leku Apra, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o unikalnym mechanizmie działania, obejmującym częściowy agonizm receptorów dopaminowych D2 i serotoninowych 5-HT1a oraz antagonizm receptorów 5-HT2a. Wykazuje silne powinowactwo do receptorów D2, D3, 5-HT1a i 5-HT2a oraz umiarkowane do D4, 5-HT2c, 5-HT7, alfa-1 adrenergicznych i H1 histaminowych, co przekłada się na skuteczność w leczeniu schizofrenii oraz epizodów maniakalnych w zaburzeniu afektywnym dwubiegunowym typu I. Badania PET potwierdziły wiązanie aripiprazolu z receptorami D2/D3 w dawkach od 0,5 do 30 mg/dobę. W badaniach klinicznych wykazano istotną poprawę objawów psychotycznych w porównaniu z placebo oraz skuteczność w zapobieganiu nawrotom schizofrenii (34% vs 57% nawrotów). W terapii epizodów maniakalnych aripiprazol wykazuje skuteczność zarówno w monoterapii, jak i w terapii dodanej do litu lub walproinianu.
antagonizm receptorowy, aripiprazol, częściowy agonizm, epizod maniakalny, epizod mieszany, galaktorrhea, ginekomastia, haloperydol, hiperaktywność dopaminergiczna, hiperprolaktynemia, hipoaktywność dopaminergiczna, hipoprolaktynemia, lek przeciwpsychotyczny, objaw depresyjny, objaw negatywny, objaw pozytywny, objaw psychotyczny, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, pozytonowa tomografia emisyjna, profil lipidowy, receptor dopaminowy D2, receptor muskarynowy, receptor neuronalny, receptor serotoninowy 5-HT1A, receptor serotoninowy 5-HT2A, schizofrenia, skala Montgomery-Åsberg, skala PANSS, stabilizator nastroju, stężenie prolaktyny, szybka zmiana faz, terapia skojarzona, układ pozapiramidowy, walproinian, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie psychiczne, zaburzenie seksualne - Leksykon substancji czynnych
Paliperydon – Właściwości farmakodynamiczne
Paliperydon, będący mieszaniną racemiczną enancjomerów (+)- i (-)-paliperydonu, wykazuje unikatowy profil farmakodynamiczny jako selektywny antagonista receptorów monoaminowych. Jego działanie przeciwpsychotyczne opiera się na wysokim powinowactwie do receptorów serotoninergicznych 5-HT2 oraz dopaminergicznych D2, a także blokadzie receptorów alfa 1-adrenergicznych, H1-histaminergicznych i alfa 2-adrenergicznych, przy braku powinowactwa do receptorów cholinergicznych, co przekłada się na korzystniejszy profil działań niepożądanych, zwłaszcza w zakresie efektów antycholinergicznych. Pomimo silnego antagonizmu D2, paliperydon rzadziej wywołuje objawy pozapiramidowe i stany kataleptyczne, co jest przypisywane dominującemu antagonizmowi serotoninergicznemu. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność paliperydonu w leczeniu ostrej fazy schizofrenii, gdzie stosowano dawki 25 mg, 100 mg oraz 150 mg podawane co 4 tygodnie, z wyraźną poprawą w skali PANSS oraz funkcjonowaniu społecznym ocenianym skalą PSP, szczególnie przy dawkach 100 mg i 150 mg. Efekt terapeutyczny pojawia się szybko, już od 4. dnia leczenia, co umożliwia wczesną kontrolę objawów psychotycznych.
antagonizm serotoninergiczny, badanie podwójnie zaślepione, badanie randomizowane, dezorganizacja myślenia, dysfagia, działanie niepożądane, działanie pozapiramidowe, działanie przeciwpsychotyczne, efekt antycholinergiczny, funkcja motoryczna, kryteria DSM-IV, lęk i depresja, lek przeciwpsychotyczny, mieszanina racemiczna, monoterapia, nawrót schizofrenii, neuroleptyk klasyczny, niekontrolowana wrogość, objawy negatywne, objawy pozytywne, objawy psychotyczne, objawy wytwórcze schizofrenii, ostra faza schizofrenii, paliperydon, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor H1-histaminergiczny, receptor serotoninergiczny 5-HT2, skala PANSS, stan kataleptyczny, substancja czynna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tractiva 10 mg
Tractiva (arypiprazol) to lek psycholeptyczny z grupy innych leków przeciwpsychotycznych (kod ATC: N05AX12), dostępny w tabletkach o dawkach 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg i 30 mg. Jego mechanizm działania opiera się na częściowej agonistyce receptorów dopaminowych D2 i serotoninowych 5HT1a oraz antagonistyce receptorów 5HT2a, co potwierdzają badania in vitro i modele zwierzęce. Arypiprazol wykazuje wysokie powinowactwo do receptorów D2, D3, 5HT1a i 5HT2a oraz umiarkowane do D4, 5HT2c, 5HT7, alfa-1 adrenergicznych i H1 histaminowych, bez istotnego wpływu na receptory muskarynowe. Badania PET wykazały dawkozależne zmniejszenie wiązania ligandu receptora D2/D3 w jądrze ogoniastym i skorupie po podaniu dawki od 0,5 mg do 30 mg przez 2 tygodnie. Skuteczność arypiprazolu w leczeniu schizofrenii potwierdzono w trzech badaniach klinicznych z udziałem 1228 pacjentów, wykazując istotną poprawę objawów psychotycznych w porównaniu z placebo oraz skuteczność w podtrzymaniu poprawy klinicznej przez 52 tygodnie, porównywalną do haloperydolu (77% vs 73% utrzymania poprawy). Arypiprazol istotnie zmniejsza częstość nawrotów schizofrenii (34% vs 57% placebo) i nie powoduje klinicznie istotnego przyrostu masy ciała (13% pacjentów z przyrostem ≥7% masy ciała vs 33% przy olanzapinie). Nie obserwowano istotnych zmian lipidogramu ani znaczącego wzrostu prolaktyny (0,3% vs 0,2% placebo).
W leczeniu epizodów maniakalnych w zaburzeniu afektywnym dwubiegunowym typu I arypiprazol wykazuje skuteczność potwierdzoną w dwóch 3-tygodniowych badaniach kontrolowanych placebo, wykazując istotne zmniejszenie objawów maniakalnych zarówno u pacjentów z objawami psychotycznymi, jak i bez nich, oraz u pacjentów z przebiegiem rapid-cycling i bez. Jednakże jedno 3-tygodniowe badanie ze stałą dawką nie potwierdziło przewagi nad placebo. Dwa 12-tygodniowe badania kontrolowane placebo oraz porównujące arypiprazol z litem i haloperydolem wykazały, że arypiprazol jest skuteczniejszy niż placebo w 3. tygodniu, a w 12. tygodniu jego skuteczność w leczeniu podtrzymującym jest porównywalna do litu i haloperydolu. Arypiprazol wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa i tolerancji, co czyni go wartościową opcją terapeutyczną w leczeniu schizofrenii oraz epizodów maniakalnych w zaburzeniu afektywnym dwubiegunowym typu I.
cholesterol HDL, cholesterol LDL, epizod maniakalny, epizod mieszany, farmakoterapia, hiperaktywność dopaminergiczna, hiperprolaktynemia, hipoaktywność dopaminergiczna, hipoprolaktynemia, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, nawrót choroby, objawy maniakalne, objawy pozytywne i negatywne, objawy psychotyczne, parametry lipidowe, pozytonowa tomografia emisyjna, przebieg typu rapid-cycling, przyrost masy ciała, receptor dopaminowy D2, receptor serotoninowy 5HT1a, receptor serotoninowy 5HT2a, schizofrenia, skala Montgomery-Åsberg, skala PANSS, stężenie prolaktyny, zaburzenie afektywne dwubiegunowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Orizon 1 mg
Rysperydon, substancja czynna leku Orizon (kod ATC: N05AX08), jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o selektywnym antagonizmie receptorów 5-HT2 i D2, z dodatkowym powinowactwem do receptorów alfa-1-adrenergicznych, H1 i α-2-adrenergicznych, bez działania na receptory cholinergiczne. Jego zrównoważone działanie serotoninergiczne i dopaminergiczne pozwala na skuteczne leczenie objawów pozytywnych i negatywnych schizofrenii, a także zaburzeń afektywnych, przy mniejszym ryzyku pozapiramidowych działań niepożądanych w porównaniu do klasycznych neuroleptyków. W badaniach klinicznych obejmujących ponad 2500 pacjentów z schizofrenią, rysperydon w dawkach od 1 mg do 16 mg/dobę wykazał istotną skuteczność w redukcji objawów ocenianych skalami BPRS i PANSS. Długoterminowa terapia (2-8 mg/dobę) wykazała wydłużenie okresu remisji w porównaniu z haloperydolem. Ponadto, rysperydon potwierdził skuteczność w monoterapii ostrych epizodów manii w zaburzeniu dwubiegunowym typu I, w dawkach 1-6 mg/dobę, z istotną poprawą w skali YMRS już po 3 tygodniach leczenia, a także w terapii skojarzonej z litem lub walproinianem, z wyłączeniem karbamazepiny, która indukuje klirens leku.
antagonizm monoaminergiczny, BPSD, choroba Alzheimera, działania pozapiramidowe, epizod maniakalny, karbamazepina, katalepsja, lit, neuroleptyk klasyczny, otępienie naczyniowe, receptor 5-HT2, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor D2, receptor histaminergiczny H1, schizofrenia, skala BEHAVE-AD, skala BPRS, skala CMAI, skala MMSE, skala N-CBRF, skala PANSS, skala YMRS, walproinian, zaburzenia zachowania, zaburzenie afektywne, zaburzenie dwubiegunowe typu I - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Kwetina 300 mg
Kwetiapina, klasyfikowana jako atypowy lek przeciwpsychotyczny z grupy diazepin, oksazepin, tiazepin i oksepiny (kod ATC: N05AH04), wykazuje złożony mechanizm działania obejmujący antagonizm receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, z przewagą blokady 5HT2, co tłumaczy jej efekt przeciwpsychotyczny i niższe ryzyko objawów pozapiramidowych. Aktywny metabolit norkwetiapina dodatkowo hamuje transporter norepinefryny (NET) i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1A, co przyczynia się do efektów przeciwdepresyjnych. W badaniach klinicznych kwetiapina wykazała skuteczność w leczeniu schizofrenii (dawki 75-750 mg/dobę), epizodów maniakalnych w chorobie dwubiegunowej (dawki do 800 mg/dobę) oraz epizodów depresyjnych (300-600 mg/dobę). W terapii długoterminowej, w dawkach 400-800 mg/dobę, kwetiapina skutecznie zapobiega nawrotom zaburzeń nastroju, zwłaszcza w połączeniu z litem lub walproinianem. Okres półtrwania wynosi około 7 godzin, a wiązanie z receptorami utrzymuje się do 12 godzin, co uzasadnia podawanie leku dwa razy na dobę.
ADHD, akatyzja, atypowy lek przeciwpsychotyczny, choroba afektywna dwubiegunowa, choroba dwubiegunowa typu I, choroba dwubiegunowa typu II, czynnik transportujący norepinefrynę, duża depresja, dyskineza, dystonia, działanie antycholinergiczne, emisyjna tomografia pozytronowa, epizod depresyjny, epizod maniakalny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpsychotyczny, niedoczynność tarczycy, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, prolaktyna, receptor 5HT1A, receptor 5HT2, receptor D2, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, schizofrenia, skala Montgomery-Åsberg, skala PANSS, skala YMRS, układ limbiczny, układ pozapiramidowy, walproinian sodu, zaburzenie schizoafektywne, zespół nadpobudliwości psychoruchowej, zmętnienie soczewki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Aryfrenix 30 mg
Arypiprazol, substancja czynna leku Aryfrenix, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o unikalnym mechanizmie działania jako częściowy agonista receptorów dopaminowych D2 i serotoninowych 5HT1A oraz antagonista receptorów 5HT2A. W badaniach klinicznych potwierdzono jego skuteczność w leczeniu schizofrenii oraz zaburzenia afektywnego dwubiegunowego typu I, zarówno w fazach maniakalnych, jak i mieszanych. W dawkach od 0,5 mg do 30 mg/dobę arypiprazol wykazuje znaczącą poprawę objawów psychotycznych i maniakalnych, a także skutecznie zapobiega nawrotom choroby. W badaniach długoterminowych (do 52 tygodni) odsetek pacjentów utrzymujących odpowiedź na leczenie wynosił 77%, a profil bezpieczeństwa charakteryzuje się niskim ryzykiem przyrostu masy ciała (13% pacjentów z ≥7% przyrostem masy ciała w porównaniu do 33% przy olanzapinie) oraz minimalnym wpływem na stężenia lipidów i prolaktyny.
ADHD, antagonista receptora, arypiprazol, badanie in vitro, częściowy agonista, dysfagia, epizod maniakalny, epizod mieszany, Globalna Skala Nasilenia Tików z Yale, hiperaktywność dopaminergiczna, hiperprolaktynemia, hipoaktywność dopaminergiczna, hipoprolaktynemia, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, objawy pozytywne i negatywne, pozytonowa tomografia emisyjna, receptor dopaminowy D2, receptor serotoninowy, schizofrenia, skala Montgomery-Åsberg, skala PANSS, stabilizator nastroju, szybka zmiana faz, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie autystyczne, zaburzenie pozapiramidowe, zespół Tourette’a - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Orizon 3 mg
Rysperydon, będący antagonistą receptorów 5-HT2 i D2, wykazuje unikatowy profil farmakologiczny z mniejszym ryzykiem pozapiramidowych działań niepożądanych w porównaniu z klasycznymi neuroleptykami. Jego skuteczność w leczeniu schizofrenii potwierdzono w badaniach klinicznych z dawkami od 1 mg do 16 mg/dobę, wykazując istotną poprawę w skalach BPRS i PANSS. W długoterminowej terapii rysperydon (2-8 mg/dobę) wydłużał czas do nawrotu choroby w porównaniu z haloperidolem. Ponadto, w leczeniu ostrej manii w zaburzeniu dwubiegunowym typu I, rysperydon w dawkach 1-6 mg/dobę znacząco obniżał wyniki w skali YMRS, zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu z litem lub walproinianem, z wyjątkiem interakcji z karbamazepiną, która obniżała stężenia leku.
9-hydroksyrysperydon, antagonista monoaminergiczny, BPSD, choroba Alzheimera, demencja, demencja naczyniowa, działanie pozapiramidowe, epizod maniakalny, lek przeciwpsychotyczny, lit i walproinian, objaw negatywny, objaw wytwórczy schizofrenii, Orizon, otępienie, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninergiczny 5-HT2, receptor α-2-adrenergiczny, rysperydon, schizofrenia, skala BEHAVE-AD, skala BPRS, skala CMAI, skala MMSE, skala N-CBRF, skala PANSS, skala YMRS, upośledzenie psychiczne, właściwość farmakodynamiczna, zaburzenie afektywne, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie dwubiegunowe typu I, zaburzenie zachowania - Leksykon substancji czynnych
Rysperydon – Właściwości farmakodynamiczne
Rysperydon jest selektywnym antagonistą receptorów serotoninergicznych 5-HT2 oraz dopaminergicznych D2, co stanowi podstawę jego działania przeciwpsychotycznego. Wykazuje również powinowactwo do receptorów alfa-1-adrenergicznych, histaminergicznych H1 oraz alfa-2-adrenergicznych, nie oddziałując na receptory cholinergiczne, co wpływa na korzystniejszy profil działań niepożądanych. W porównaniu z klasycznymi neuroleptykami, rysperydon wywołuje mniejsze ryzyko pozapiramidowych działań niepożądanych i katalepsji, co jest związane z jego zrównoważonym antagonizmem receptorów serotoninergicznych i dopaminergicznych. Skuteczność rysperydonu w leczeniu schizofrenii potwierdzono w badaniach klinicznych z dawkami od 1 mg do 16 mg na dobę, wykazując istotną poprawę w skalach BPRS i PANSS oraz dłuższy czas do nawrotu choroby w porównaniu z haloperydolem.
9-hydroksyrysperydon, agresja, antagonista monoaminergiczny, antagonizm ośrodkowy, BPSD, choroba Alzheimera, DSM-IV, działanie pozapiramidowe, haloperydol, karbamazepina, katalepsja, klirens leku, neuroleptyk klasyczny, objaw negatywny, objaw wytwórczy schizofrenii, ostra mania, otępienie naczyniowe, otępienie umiarkowane, pobudzenie, psychoza, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninergiczny 5-HT2, rysperydon, rysperydon o przedłużonym uwalnianiu, schizofrenia, skala BEHAVE-AD, skala BPRS, skala CMAI, skala MMSE, skala N-CBRF, skala PANSS, skala YMRS, stabilizator nastroju, walproinian, zaburzenie afektywne, zaburzenie dwubiegunowe typu I, zaburzenie schizoafektywne, zaburzenie zachowania - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Aripilek 15 mg
Arypiprazol, klasyfikowany jako lek psycholeptyczny z grupy innych leków przeciwpsychotycznych (kod ATC: N05AX12), wykazuje złożony mechanizm działania obejmujący częściowy agonizm receptorów dopaminowych D2 i serotoninowych 5-HT1A oraz antagonizm receptorów 5-HT2A. Jego skuteczność w leczeniu schizofrenii i zaburzenia afektywnego dwubiegunowego typu I została potwierdzona w licznych badaniach klinicznych, zarówno krótkoterminowych (4-6 tygodni), jak i długoterminowych (do 89 tygodni). Arypiprazol wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa, w tym minimalny wpływ na przyrost masy ciała (np. 13% pacjentów z przyrostem ≥7% masy ciała w porównaniu do 33% przy olanzapinie) oraz brak istotnych zmian w profilu lipidowym i stężeniu prolaktyny (częstość hiperprolaktynemii 0,3% vs. 0,2% placebo). W badaniach pediatrycznych potwierdzono skuteczność arypiprazolu u młodzieży z schizofrenią i zaburzeniem afektywnym dwubiegunowym, z dawkami od 2 do 30 mg/dobę, wykazując istotną redukcję objawów maniakalnych i psychotycznych oraz korzystny wpływ na zapobieganie nawrotom choroby.
antagonista, badanie in vitro, badanie z podwójnie ślepą próbą, cholesterol HDL, cholesterol LDL, epizod maniakalny, epizod mieszany, hiperaktywność dopaminergiczna, hiperprolaktynemia, hipoaktywność dopaminergiczna, hipoprolaktynemia, jądro ogoniaste, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, nawrót schizofrenii, objawy maniakalne, objawy psychotyczne, ośrodkowy układ nerwowy, pozytonowa tomografia emisyjna, profil lipidowy, receptor dopaminowy D2, receptor serotoninowy 5-HT1A, receptor serotoninowy 5-HT2A, schizofrenia, skala depresji Montgomery-Åsberg, skala PANSS, stabilizator nastroju, stężenie w surowicy, tiki, zaburzenie afektywne dwubiegunowe typu I, zaburzenie autystyczne, zaburzenie pozapiramidowe, zespół ADHD, zespół Tourette’a - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bonogren 25 mg
Kwetiapina, substancja czynna Bonogren, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o silniejszym powinowactwie do receptorów serotoninowych 5HT2 niż dopaminowych D2, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną przy niskim ryzyku objawów pozapiramidowych. Aktywny metabolit norkwetiapina wykazuje dodatkowe działanie przeciwdepresyjne poprzez hamowanie transportera norepinefryny (NET) i częściową agonistyczność receptorów 5HT1A. W badaniach klinicznych kwetiapina w dawkach od 75 do 800 mg/dobę wykazała skuteczność w leczeniu schizofrenii, epizodów maniakalnych oraz depresji w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej, zarówno w monoterapii, jak i terapii skojarzonej z litem lub walproinianem. Mediana dawki u pacjentów reagujących na leczenie wynosiła około 600 mg/dobę, a okres półtrwania leku to około 7 godzin, z wiązaniem receptorów 5HT2 i D2 do 12 godzin po podaniu. Długoterminowe badania wskazują na skuteczność kwetiapiny w podtrzymaniu poprawy klinicznej i wydłużaniu czasu do nawrotu zaburzeń nastroju w chorobie afektywnej dwubiegunowej typu I.
akatyzja, atypowy lek przeciwpsychotyczny, choroba afektywna dwubiegunowa, ciężkie zaburzenia depresyjne, czynnik transportujący norepinefrynę, demencja, dyskineza, dystonia, działanie kataleptyczne, działanie przeciwcholinergiczne, epizod depresyjny, epizod maniakalny, haloperydol, lek stabilizujący nastrój, lit, mózgowo-naczyniowe zdarzenie niepożądane, niedoczynność tarczycy, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, objawy psychotyczne, pozytonowa emisyjna tomografia komputerowa, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminowy, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, walproinian sodu, zaburzenie schizoafektywne, zaćma, zmętnienie soczewki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Risperon 1 mg
Rysperydon, substancja czynna leku Risperon, jest selektywnym antagonistą receptorów serotoninergicznych 5-HT2 oraz dopaminergicznych D2, z dodatkowym powinowactwem do receptorów alfa-1-adrenergicznych, histaminergicznych H1 i alfa-2-adrenergicznych, bez działania na receptory cholinergiczne. Jego profil farmakologiczny umożliwia skuteczne leczenie objawów schizofrenii, zarówno pozytywnych, jak i negatywnych, przy jednoczesnym zmniejszeniu ryzyka działań niepożądanych pozapiramidowych. W badaniach klinicznych z udziałem ponad 2500 pacjentów dawki rysperydonu od 1 mg do 16 mg na dobę wykazały istotną skuteczność w redukcji objawów schizofrenii ocenianych skalami BPRS i PANSS. Długoterminowo, dawki 2-8 mg/dobę wydłużały okres do nawrotu choroby w porównaniu z haloperydolem. W terapii ostrej manii w zaburzeniu dwubiegunowym typu I, rysperydon w dawkach 1-6 mg/dobę skutecznie redukował objawy oceniane skalą YMRS, zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu z litem lub walproinianem, z wyjątkiem interakcji z karbamazepiną, która obniżała stężenia terapeutyczne leku.
antagonista monoaminergiczny, BPSD, choroba Alzheimera, działanie niepożądane pozapiramidowe, epizod maniakalny, haloperydol, karbamazepina, katalepsja, klirens leku, nawrót choroby, neuroleptyk, objaw negatywny, objaw wytwórczy schizofrenii, ostry epizod manii, otępienie, otępienie naczyniowe, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninergiczny 5-HT2, rysperydon, skala BPRS, skala CMAI, skala MMSE, skala N-CBRF, skala PANSS, skala YMRS, walproinian, zaburzenie afektywne, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie dwubiegunowe typu I, zaburzenie uczenia się, zaburzenie zachowania - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – ApoTiapina PR 300 mg
ApoTiapina PR, zawierająca kwetiapinę w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (dawki 200 mg, 300 mg, 400 mg), jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepin, oksazepin i tiazepin (ATC: N05AH04). Kwetiapina i jej aktywny metabolit norkwetiapina wykazują antagonistyczne działanie na receptory serotoninergiczne 5HT2 oraz dopaminergiczne D1 i D2, co tłumaczy jej skuteczność przeciwpsychotyczną i mniejsze ryzyko objawów pozapiramidowych w porównaniu z lekami typowymi. Działanie przeciwdepresyjne wiąże się z hamowaniem transportera norepinefryny (NET) oraz częściową agonistyczną aktywnością na receptorach 5HT1A. W badaniach klinicznych kwetiapina w dawkach 400-800 mg/dobę wykazała istotną poprawę objawów schizofrenii (ocena PANSS) oraz skuteczność w leczeniu epizodów maniakalnych i depresyjnych w chorobie afektywnej dwubiegunowej, zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej z litem lub walproinianem. W terapii podtrzymującej dawka średnia wynosiła około 669 mg/dobę, a ryzyko nawrotu po 6 miesiącach leczenia wynosiło 14,3% w porównaniu do 68,2% w grupie placebo. W badaniach u osób starszych (66-89 lat) stosowano dawki od 50 mg do 300 mg/dobę z dobrą tolerancją i skutecznością.
ADHD, akatyzja, choroba afektywna dwubiegunowa, ciężkie zaburzenie depresyjne, czynnik transportujący norepinefrynę, diazepina, duże zaburzenie depresyjne, dyskinezja, dystonia, działanie niepożądane mózgowo-naczyniowe, działanie przeciwcholinergiczne, epizod depresyjny, epizod maniakalny, hipokinezja, hormon tarczycy, katalepsja, kwetiapina, lek przeciwpsychotyczny, neutrofil, niedoczynność tarczycy, niepokój ruchowy, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, prolaktyna, receptor 5HT2, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor alfa2-adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, remisja, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, skala YMRS, szlak mezolimbiczny, wskaźnik masy ciała, zaburzenie schizoafektywne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Egoropal 50 mg
Produkt leczniczy Egoropal zawiera paliperydon w formie palmitynianu, będący antagonistą receptorów dopaminergicznych D2 oraz serotoninergicznych 5-HT2, co stanowi podstawę jego działania przeciwpsychotycznego. Paliperydon wykazuje również blokadę receptorów alfa1- i alfa2-adrenergicznych oraz H1-histaminergicznych, przy braku powinowactwa do receptorów cholinergicznych, co przekłada się na korzystny profil działań niepożądanych. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność paliperydonu w leczeniu ostrego nawrotu schizofrenii, ocenianą za pomocą zmniejszenia całkowitej punktacji w skali PANSS oraz poprawy funkcjonowania społecznego i indywidualnego w skali PSP. Terapia opierała się na schemacie iniekcji podawanych w dniach 1., 8., 36. oraz 64., bez konieczności stosowania dodatkowych doustnych leków przeciwpsychotycznych.
antagonista receptora D2, dezorganizacja myślenia, działanie niepożądane, działanie pozapiramidowe, efekt terapeutyczny, enancjomer, funkcja motoryczna, iniekcja, kryteria DSM-IV, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, mięsień pośladkowy, mieszanina racemiczna, nawrót schizofrenii, neuroleptyk klasyczny, objaw negatywny, objaw pozytywny, objaw wytwórczy schizofrenii, ostra faza schizofrenii, paliperydon, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor H1-histaminergiczny, receptor serotoninergiczny 5-HT2, skala PANSS, skala PSP, stan kataleptyczny, substancja czynna, wstrzyknięcie domięśniowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Kefrenex 25 mg
Kwetiapina, substancja czynna leku Kefrenex, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o złożonym profilu receptorowym, wykazującym wysokie powinowactwo do receptorów serotoninowych 5HT2, średnie do dopaminowych D1 i D2 oraz duże do receptorów histaminergicznych i α1-adrenergicznych. Jej aktywny metabolit, norkwetiapina, dodatkowo hamuje transporter norepinefryny (NET) i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1A, co może tłumaczyć działanie przeciwdepresyjne. Kwetiapina wykazuje skuteczność w leczeniu schizofrenii, epizodów maniakalnych oraz depresji w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej, stosowana w dawkach od 75 do 800 mg/dobę. W badaniach klinicznych nie zaobserwowano istotnego wzrostu częstości objawów pozapiramidowych w porównaniu z placebo, a jej atypowy profil działania wiąże się z selektywną blokadą receptorów mezolimbicznych bez wpływu na układ nigrostriatalny. Długoterminowe badania wskazują na skuteczność w zapobieganiu nawrotom choroby afektywnej dwubiegunowej, zwłaszcza w skojarzeniu z lekami stabilizującymi nastrój (sole litu, walproiniany) w dawkach 400-800 mg/dobę podzielonych na dwie dawki.
ADHD, agonista dopaminy, akatyzja, antagonista dopaminy, atypowy lek przeciwpsychotyczny, choroba afektywna dwubiegunowa, czynnik transportujący norepinefrynę, depresja w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej, diwalproeks, drżenie, duże zaburzenie depresyjne, dyskineza, dystonia, działanie agonistyczne, działanie przeciwpsychotyczne, epizod maniakalny, kwetiapina, lek przeciwcholinergiczny, lek stabilizujący nastrój, mania, mimowolne skurcze mięśni, nadwrażliwość receptorów, neurony układu limbicznego, niedoczynność tarczycy, niepokój ruchowy, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, pozytonowa emisyjna tomografia komputerowa, prolaktyna, receptor 5HT1A, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminowy, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy 5HT2, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, skala YMRS, sole litu, szlak mezolimbiczny, sztywność mięśni, terapia skojarzona, walproinian, zaburzenie schizoafektywne, zaćma, zmętnienie soczewki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Arpixor 5 mg
Arypiprazol, klasyfikowany jako lek przeciwpsychotyczny z grupy innych leków przeciwpsychotycznych (kod ATC: N05AX12), wykazuje złożony mechanizm działania obejmujący częściowe agonistyczne działanie na receptory dopaminowe D2 i serotoninowe 5HT1a oraz antagonizm wobec receptorów 5HT2a. W badaniach in vitro wykazano silne powinowactwo do receptorów D2, D3, 5HT1a i 5HT2a oraz umiarkowane do receptorów D4, 5HT2c, 5HT7, alfa-1 adrenergicznych i H1 histaminowych. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność arypiprazolu w leczeniu schizofrenii, gdzie w krótkoterminowych badaniach (4-6 tygodni) u 1228 pacjentów wykazał istotną poprawę objawów psychotycznych w porównaniu z placebo. W badaniu 52-tygodniowym odsetek pacjentów utrzymujących dobrą odpowiedź na leczenie wyniósł 77% dla arypiprazolu i 73% dla haloperydolu, przy istotnie wyższym odsetku ukończenia badania w grupie arypiprazolu (43% vs 30%). Arypiprazol wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa, nie powodując klinicznie istotnego przyrostu masy ciała (tylko 13% pacjentów z przyrostem ≥7%, tj. ≥5,6 kg, w porównaniu do 33% w grupie olanzapiny) oraz nie wpływając istotnie na parametry lipidowe i poziom prolaktyny (hiperprolaktynemia u 0,3% pacjentów, porównywalnie z placebo 0,2%).
arypiprazol, cholesterol HDL, cholesterol LDL, epizod maniakalny, epizod mieszany, haloperydol, hiperaktywność dopaminergiczna, hiperprolaktynemia, hipoprolaktynemia, jądro ogoniaste, lek przeciwpsychotyczny, monoterapia litem, nawrót choroby dwubiegunowej, objawy maniakalne, objawy psychotyczne, olanzapina, pozytonowa tomografia emisyjna, prolaktyna, przewlekła schizofrenia, przyrost masy ciała, rapid cycling, receptor adrenergiczny, receptor dopaminowy, receptor histaminowy, receptor serotoninowy, schizofrenia, skala Montgomery-Åsberg, skala PANSS, stabilizator nastroju, stężenie lipidów, terapia skojarzona, walproinian, wychwyt zwrotny serotoniny, zaburzenie afektywne dwubiegunowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – ApoTiapina 200 mg
ApoTiapina zawiera kwetiapinę (fumaranu), atypowy lek przeciwpsychotyczny z grupy diazepin, oksazepin i tiazepin (kod ATC: N05AH04), dostępny w dawkach 25 mg, 100 mg i 200 mg. Mechanizm działania opiera się na antagonizmie receptorów serotoninowych 5HT2 oraz dopaminowych D1 i D2, z przewagą blokady 5HT2, co minimalizuje ryzyko objawów pozapiramidowych. Kwetiapina i jej aktywny metabolit norkwetiapina wykazują także powinowactwo do receptorów histaminergicznych, α1- i α2-adrenergicznych oraz muskarynowych (głównie norkwetiapina). Wskazania obejmują leczenie schizofrenii, epizodów maniakalnych i depresyjnych w chorobie dwubiegunowej oraz profilaktykę nawrotów. Skuteczność potwierdzono w dawkach do 800 mg/dobę, z czasem półtrwania około 7 godzin, a wiązanie z receptorami utrzymuje się do 12 godzin. W badaniach klinicznych częstość objawów pozapiramidowych była porównywalna z placebo (np. 7,8% vs. 8,0% u pacjentów ze schizofrenią). Kwetiapina wykazuje działanie przeciwdepresyjne, m.in. poprzez hamowanie NET i częściową agonistyczność receptorów 5HT1A.
akatyzja, choroba dwubiegunowa, drżenie, dyskinezja, dystonia, działanie antycholinergiczne, działanie kataleptyczne, epizod depresyjny, epizod maniakalny, haloperydol, lek cholinolityczny, lek przeciwpsychotyczny atypowy, nadwrażliwość receptora dopaminowego, neuron mezolimbiczny, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, pozytonowa tomografia emisyjna, receptor 5HT1A, receptor 5HT2, receptor dopaminowy, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, skala YMRS, transporter norepinefryny, zaburzenia pozapiramidowe, zaburzenie schizoafektywne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Explemed 30 mg
Arypiprazol, dostępny w dawkach 10 mg, 15 mg i 30 mg, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o unikalnym mechanizmie działania, obejmującym częściową agonistyczność receptorów dopaminowych D2 i serotoninowych 5HT1A oraz antagonizm receptorów 5HT2A. Jego farmakodynamiczny profil pozwala na skuteczne leczenie schizofrenii oraz zaburzenia afektywnego dwubiegunowego typu I, co potwierdzają liczne badania kliniczne. W badaniach krótkoterminowych u dorosłych pacjentów z schizofrenią arypiprazol wykazał istotną poprawę objawów psychotycznych w porównaniu z placebo, a w badaniach długoterminowych utrzymywał odpowiedź terapeutyczną na poziomie 77% (w porównaniu do 73% dla haloperydolu). Ponadto, arypiprazol charakteryzuje się korzystnym profilem metabolicznym, minimalizując ryzyko przyrostu masy ciała (13% pacjentów z przyrostem ≥7% masy ciała vs. 33% dla olanzapiny) oraz nie powoduje istotnych zmian lipidogramu. W zakresie prolaktyny, częstość hiperprolaktynemii wynosiła 0,3%, porównywalnie do placebo (0,2%), a obserwowano także hipoprolaktynemię u 0,4% pacjentów.
ADHD, arypiprazol, cholesterol całkowity, cholesterol HDL, cholesterol LDL, drażliwość w zaburzeniach autystycznych, epizod maniakalny, epizod maniakalny lub mieszany, hiperaktywność dopaminergiczna, hiperprolaktynemia, hipoprolaktynemia, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, objawy maniakalne, objawy pozytywne i negatywne, objawy psychotyczne, parametry lipidowe, pozytonowa tomografia emisyjna, receptor dopaminowy D2, receptor serotoninowy 5HT1a, receptor serotoninowy 5HT2a, schizofrenia, skala Montgomery-Åsberg, skala PANSS, stabilizator nastroju, tik, triglicerydy, układ receptorowy, zaburzenia pozapiramidowe, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie afektywne dwubiegunowe typu I, zaburzenie autystyczne, zespół Tourette’a - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Palifren Long 25 mg
Paliperydon, będący racemiczną mieszaniną enancjomerów (+)- i (-)-paliperydonu, wykazuje wysokie powinowactwo do receptorów 5-HT2 i D2, a także blokuje receptory alfa1-adrenergiczne, H1-histaminergiczne i alfa2-adrenergiczne, nie wykazując aktywności wobec receptorów cholinergicznych. Jego działanie antagonistyczne na receptory D2 odpowiada za skuteczność w leczeniu objawów pozytywnych schizofrenii, przy jednoczesnym zmniejszeniu ryzyka objawów pozapiramidowych dzięki dominującemu antagonizmowi serotoninowemu. W badaniach klinicznych z udziałem dorosłych pacjentów hospitalizowanych z nawrotem schizofrenii, podawanie paliperydonu w dawkach 25 mg, 100 mg i 150 mg co 4 tygodnie wykazało istotną poprawę w skali PANSS oraz, dla dawek 100 mg i 150 mg, w skali PSP oceniającej funkcjonowanie społeczne. Efekty terapeutyczne pojawiały się już od 4. dnia leczenia, a różnice względem placebo były statystycznie istotne do 8. dnia terapii.
antagonista receptora D2, antagonizm serotoninowy, dezorganizacja myślenia, działanie niepożądane, efekt terapeutyczny, enancjomer, lęk i depresja, lek przeciwpsychotyczny, mieszanina racemiczna, nawrót schizofrenii, objawy negatywne schizofrenii, objawy pozapiramidowe, objawy pozytywne schizofrenii, paliperydon, powinowactwo receptorowe, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor H1-histaminergiczny, receptor serotoninergiczny 5-HT2, selektywny czynnik blokujący monoaminy, skala PANSS, skala PSP, stan kataleptyczny, zapobieganie nawrotom - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Kwetaplex 25 mg
Kwetiapina, klasyfikowana jako atypowy lek przeciwpsychotyczny z grupy diazepin, oksazepin i tiazepin (kod ATC: N05A H04), wykazuje złożony profil farmakodynamiczny dzięki interakcji z receptorami 5HT₂, D₁, D₂, histaminowymi oraz α1- i α2-adrenergicznymi. Jej aktywny metabolit, norkwetiapina, dodatkowo hamuje transporter noradrenaliny (NET) i działa jako częściowy agonista receptorów 5HT1A, co wzmacnia efekt przeciwdepresyjny. Kwetiapina charakteryzuje się większą selektywnością wobec receptorów 5HT₂ niż D₂, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną przy niskim ryzyku pozapiramidowych działań niepożądanych. W badaniach klinicznych dawki od 75 do 800 mg/dobę wykazały skuteczność w leczeniu schizofrenii, epizodów maniakalnych oraz depresji w chorobie afektywnej dwubiegunowej, przy czym dawki powyżej 800 mg/dobę nie były oceniane. W terapii manii mediana dawki wynosiła około 600 mg/dobę, a w badaniach depresji stosowano dawki 300 i 600 mg/dobę, które wykazały istotną poprawę w skali MADRS bez różnic w skuteczności między tymi dawkami.
akatyzja, choroba afektywna dwubiegunowa, depresja w chorobie dwubiegunowej, drżenie, dysfagia, dyskinezja, dystonia, działanie niepożądane pozapiramidowe, działanie przeciwdepresyjne, efekt antycholinergiczny, epizod depresyjny, epizod manii, katalepsja, kwas walproinowy, kwetiapina, lek antycholinergiczny, lek stabilizujący nastrój, lit, norkwetiapina, objaw pozapiramidowy, odruch warunkowy, okres półtrwania, receptor adrenergiczny, receptor adrenergiczny alfa2, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminowy, receptor histaminowy, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy 5HT2, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, skala YMRS, soczewka, tomografia pozytonowa, transporter noradrenaliny, zaburzenie depresyjne, zaburzenie pozapiramidowe, zaburzenie schizoafektywne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Pinexet 100 mg 100 mg
Kwetiapina, substancja czynna leku Pinexet, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy pochodnych diazepiny, oksazepiny, tiazepiny i oksepiny (kod ATC: N05AH04). Jej mechanizm działania opiera się na antagonistycznym wpływie na receptory serotoninergiczne 5HT2, dopaminergiczne D1 i D2, histaminergiczne oraz α1- i α2-adrenergiczne, z minimalnym powinowactwem do receptorów muskarynowych i benzodiazepinowych. Aktywny metabolit norkwetiapina wykazuje dodatkowo działanie przeciwcholinergiczne i hamowanie transportera norepinefryny (NET), co może tłumaczyć jej efekt przeciwdepresyjny. Kwetiapina wykazuje selektywne blokowanie receptorów 5HT2 względem D2, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną przy niskim ryzyku objawów pozapiramidowych. W badaniach klinicznych dawki terapeutyczne wahają się od 75 do 800 mg/dobę, z uśrednioną dawką około 600 mg/dobę w leczeniu epizodów maniakalnych. Skuteczność potwierdzono w leczeniu schizofrenii, epizodów maniakalnych oraz depresji w przebiegu zaburzeń afektywnych dwubiegunowych, zarówno w monoterapii, jak i terapii skojarzonej z solami litu lub walproinianem.
ADHD, atypowy lek przeciwpsychotyczny, duża depresja, dystonia, działanie kataleptyczne, działanie niepożądane mózgowo-naczyniowe, działanie przeciwcholinergiczne, emisyjna tomografia komputerowa, epizod depresyjny, epizod maniakalny, kwetiapina, leczenie skojarzone, lek przeciwpsychotyczny, lek stabilizujący nastrój, neuroleptyk, niedoczynność tarczycy, norkwetiapina, objaw pozapiramidowy, objaw psychotyczny, pochodna diazepiny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, schizofrenia, senność, skala MADRS, skala Montgomery-Åsberg, skala PANSS, skala YMRS, transporter norepinefryny, walproinian sodu, wskaźnik masy ciała, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie schizoafektywne, zmętnienie soczewki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – ApoTiapina 100 mg
Kwetiapina, substancja czynna ApoTiapiny, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepin, oksazepin i tiazepin (kod ATC: N05AH04), charakteryzującym się unikatowym profilem farmakodynamicznym. Mechanizm działania opiera się na powinowactwie do receptorów serotoninowych 5HT2 oraz dopaminowych D1 i D2, z przewagą blokady receptorów 5HT2, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną przy niskim ryzyku objawów pozapiramidowych. Kwetiapina i jej aktywny metabolit norkwetiapina wykazują także powinowactwo do receptorów histaminergicznych, α1- i α2-adrenergicznych oraz muskarynowych (głównie norkwetiapina). Działanie przeciwdepresyjne wiąże się z hamowaniem transportera norepinefryny (NET) i częściowym agonizmem receptorów 5HT1A. W badaniach klinicznych dawki od 75 do 800 mg/dobę wykazały skuteczność w leczeniu schizofrenii, epizodów maniakalnych oraz depresji w chorobie dwubiegunowej, z profilem działań niepożądanych obejmującym umiarkowany przyrost masy ciała (np. 1,4 kg przy dawce 600 mg/dobę) oraz rzadkie objawy pozapiramidowe (częstość do 8,9% w depresji dwubiegunowej). Kwetiapina wykazuje również korzystny profil bezpieczeństwa w populacji pediatrycznej, choć obserwuje się wyższe ryzyko przyrostu masy ciała i objawów pozapiramidowych w porównaniu z dorosłymi.
akatyzja, atypowy lek przeciwpsychotyczny, choroba dwubiegunowa, diazepina, dyskineza, dystonia, epizod depresyjny, epizod maniakalny, hiperaktywność psychoruchowa, kwetiapina, lek normotymiczny, niepokój ruchowy, norepinefryna, norkwetiapina, objaw pozapiramidowy, ośrodkowy układ nerwowy, pozytonowa tomografia emisyjna, receptor adrenergiczny, receptor dopaminowy, receptor histaminergiczny, receptor serotoninowy, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, skala YMRS, skurcz mięśniowy, sztywność mięśniowa, układ limbiczny, walproinian sodu, zaburzenie schizoafektywne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Kwetaplex XR 150 mg
Kwetiapina, atypowy lek przeciwpsychotyczny, wykazuje antagonizm receptorów 5HT2 i D2 z przewagą działania na 5HT2, co tłumaczy jej skuteczność przeciwpsychotyczną i niskie ryzyko objawów pozapiramidowych. Aktywny metabolit norkwetiapina dodatkowo działa jako częściowy agonista receptorów 5HT1A i hamuje transporter noradrenaliny (NET), co może przyczyniać się do efektów przeciwdepresyjnych. W badaniach klinicznych Kwetaplex XR w dawkach 400-800 mg/dobę wykazał istotną poprawę w leczeniu schizofrenii (ocena PANSS) oraz skuteczność w zapobieganiu nawrotom (ryzyko nawrotu 14,3% vs 68,2% placebo po 6 miesiącach). W leczeniu epizodów maniakalnych i depresyjnych w zaburzeniu afektywnym dwubiegunowym potwierdzono skuteczność w dawkach 300-800 mg/dobę, a także korzystny efekt w terapii wspomagającej u pacjentów z oporną depresją. Długotrwałe stosowanie nie zwiększa częstości działań niepożądanych pozapiramidowych ani istotnie masy ciała, choć obserwuje się umiarkowany wzrost masy ciała (średnio do 3,22 kg do 48 tygodnia). W połączeniu z litem wzrasta częstość działań niepożądanych, zwłaszcza pozapiramidowych i senności.
ADHD, akatyzja, atypowy lek przeciwpsychotyczny, duża depresja, dyskineza, dystonia, epizod maniakalny, hormony tarczycy, lek przeciwdepresyjny, lek stabilizujący nastrój, mimowolne skurcze mięśni, neuron dopaminergiczny, neutrofile, objawy pozapiramidowe, parametry hematologiczne, prolaktyna, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminowy, receptor histaminowy, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, receptor α1-adrenergiczny, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, skala YMRS, szlak mezolimbiczny, sztywność mięśni, transporter noradrenaliny, układ limbiczny, zaburzenia pozapiramidowe, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie maniakalne, zaćma, zmętnienie soczewki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Aripiprazole Sandoz 15 mg
Aripiprazol Sandoz, klasyfikowany pod kodem ATC N05AX12, jest lekiem psycholeptycznym o unikalnym mechanizmie działania, łączącym częściową agonistyczność receptorów dopaminowych D₂ i serotoninowych 5HT₁ₐ z antagonizmem receptorów 5HT₂ₐ. Wykazuje silne powinowactwo do receptorów D₂, D₃, 5HT₁ₐ i 5HT₂ₐ, a także umiarkowane do receptorów D₄, 5HT₂c, 5HT₇, alfa-1 adrenergicznych oraz H₁ histaminowych, co przekłada się na jego szerokie spektrum działania klinicznego. Badania PET potwierdziły zdolność aripiprazolu do wiązania się z receptorami dopaminowymi w OUN. Lek jest skuteczny w leczeniu schizofrenii, wykazując przewagę nad placebo w redukcji objawów psychotycznych oraz porównywalną skuteczność do haloperydolu w długoterminowej terapii, przy jednoczesnym lepszym profilu tolerancji i wyższym odsetku pacjentów kontynuujących leczenie. W badaniach klinicznych aripiprazol wykazał neutralny wpływ na masę ciała (przyrost ≥7% masy ciała u 13% pacjentów vs 33% w grupie olanzapiny) oraz brak istotnych zmian w profilu lipidowym i minimalny wpływ na stężenie prolaktyny (hiperprolaktynemia u 0,3% vs 0,2% placebo).
cholesterol HDL, epizod maniakalny, epizod mieszany, haloperydol, hiperprolaktynemia, hipoprolaktynemia, jądro ogoniaste, leczenie schizofrenii, olanzapina, pozytonowa tomografia emisyjna, profil lipidowy, przewlekła schizofrenia, raklopryd, rapid cycling, receptor dopaminowy D2, receptor dopaminowy D4, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy 5HT2a, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, zaburzenie afektywne dwubiegunowe typu I - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Quetiapin NeuroPharma 200 mg
Kwetiapina, atypowy lek przeciwpsychotyczny (kod ATC: N05AH04), wykazuje selektywne antagonizowanie receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, z przewagą blokady 5HT2, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną i niższe ryzyko pozapiramidowych działań niepożądanych. Aktywny metabolit norkwetiapina dodatkowo hamuje transporter norepinefryny (NET) i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1A, co może wspierać efekt przeciwdepresyjny. W badaniach klinicznych kwetiapina w dawkach od 75 do 800 mg/dobę wykazała skuteczność w leczeniu schizofrenii, epizodów maniakalnych (średnia dawka około 600 mg/dobę) oraz epizodów depresji w chorobie dwubiegunowej (300-600 mg/dobę). W terapii skojarzonej z solami litu lub walproinianem kwetiapina była dobrze tolerowana, choć obserwowano zwiększoną częstość objawów pozapiramidowych (do 16,8%) i przyrost masy ciała (≥7% u 8,0% pacjentów). Okres półtrwania wynosi około 7 godzin, jednak wiązanie z receptorami utrzymuje się do 12 godzin, co uzasadnia podawanie leku dwa razy na dobę.
akatyzja, atypowy lek przeciwpsychotyczny, choroba dwubiegunowa, duża depresja, dyskinezja, dystonia, działania pozapiramidowe, działanie agonistyczne, działanie antycholinergiczne, działanie kataleptyczne, działanie kataraktogenne, działanie przeciwpsychotyczne, epizod depresyjny, epizod maniakalny, lek stabilizujący nastrój, niepokój ruchowy, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, pozytonowa tomografia emisyjna, receptor adrenergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny 5HT2, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, skala YMRS, sztywność mięśniowa, transporter norepinefryny, zaburzenie schizoafektywne, zmętnienie soczewki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ketilept 25 mg 25 mg
Kwetiapina, atypowy lek przeciwpsychotyczny z grupy pochodnych diazepiny, wykazuje antagonistyczne działanie głównie na receptory serotoninowe 5HT2 oraz dopaminowe D1 i D2, z przewagą powinowactwa do 5HT2, co tłumaczy jej skuteczność przeciwpsychotyczną przy niskim ryzyku objawów pozapiramidowych. Aktywny metabolit norkwetiapina dodatkowo hamuje transporter noradrenaliny (NET) i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1A, co może przyczyniać się do efektów przeciwdepresyjnych. W badaniach klinicznych kwetiapina w dawkach od 75 do 800 mg/dobę wykazała skuteczność w leczeniu schizofrenii, epizodów maniakalnych oraz depresji w przebiegu choroby dwubiegunowej typu I i II, zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej z litem lub walproinianem. W badaniach pediatrycznych (wiek 10-17 lat) stosowano dawki 400-800 mg/dobę, uzyskując istotną poprawę w manii i schizofrenii, choć w depresji dwubiegunowej skuteczność nie została potwierdzona. Okres półtrwania kwetiapiny wynosi około 7 godzin, jednak receptorowe zajęcie utrzymuje się do 12 godzin, co uzasadnia podawanie leku dwa razy na dobę.
ADHD, agonista dopaminy, akatyzja, atypowy lek przeciwpsychotyczny, blokada receptorów dopaminowych, czynnik transportujący noradrenalinę, depresja w chorobie dwubiegunowej, dyskinezja, dystonia, działania niepożądane mózgowo-naczyniowe, działanie antycholinergiczne, działanie kataraktogenne, efekt kataleptyczny, epizod maniakalny, granulocyt obojętnochłonny, hormony tarczycy, kwetiapina, lek antycholinergiczny, lek przeciwpsychotyczny, nadaktywność psychoruchowa, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny D2, receptor dopaminowy, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, receptor serotoninowy 5HT1a, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, skala YMRS, stabilizator nastroju, stężenie prolaktyny, sztywność mięśni, tendencje samobójcze, tomografia pozytonowa, TSH, walproinian sodu, wolna T4, zaburzenie dwubiegunowe, zaburzenie schizoafektywne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ryspolit 1 mg/ml
Rysperydon, substancja czynna leku Ryspolit, jest antagonistą receptorów serotoninergicznych 5-HT2 i dopaminergicznych D2, z dodatkowym powinowactwem do receptorów alfa-1- i alfa-2-adrenergicznych oraz histaminergicznych H1, bez działania na receptory cholinergiczne. Jego unikatowy profil farmakodynamiczny pozwala na skuteczne leczenie schizofrenii, epizodów maniakalnych w zaburzeniu dwubiegunowym typu I, behawioralnych i psychologicznych objawów demencji (BPSD) oraz zaburzeń zachowania u dzieci. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność rysperydonu w dawkach od 1 do 6 mg/dobę w schizofrenii (ocena w skalach BPRS i PANSS), w epizodach maniakalnych (YMRS) oraz w dawkach 0,5-4 mg/dobę w leczeniu BPSD (BEHAVE-AD, CMAI). U dzieci z zaburzeniami zachowania stosowano dawki 0,02-0,06 mg/kg/dobę, wykazując poprawę w podskali Conduct Problem skali N-CBRF po 6 tygodniach terapii.
agresja, antagonista monoaminergiczny, BPSD, choroba afektywna dwubiegunowa, choroba Alzheimera, działania pozapiramidowe, epizod manii, lek antypsychotyczny, lek przeciwpsychotyczny, otępienie, otępienie naczyniowe, pobudzenie, psychoza, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor serotoninergiczny, rysperydon, schizofrenia, skala BEHAVE-AD, skala BPRS, skala CMAI, skala MMSE, skala N-CBRF, skala PANSS, skala YMRS, zaburzenia zachowania, zaburzenie afektywne, zaburzenie dwubiegunowe typu I - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Pinexet 300 mg 300 mg
Kwetiapina, substancja czynna leku Pinexet, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy pochodnych diazepiny, oksazepiny, tiazepiny i oksepiny (kod ATC: N05AH04), dostępnym w tabletkach o dawkach 25 mg, 100 mg, 200 mg i 300 mg. Mechanizm działania kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny opiera się na antagonizmie receptorów serotoninergicznych 5HT2, dopaminergicznych D1 i D2, histaminergicznych, α1- i α2-adrenergicznych, z minimalnym powinowactwem do receptorów muskarynowych (kwetiapina) oraz umiarkowanym do dużego (norkwetiapina). Norkwetiapina dodatkowo hamuje transporter norepinefryny (NET) i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1A, co może tłumaczyć jej skuteczność przeciwdepresyjną. Kwetiapina wykazuje selektywne działanie na układ limbiczny, blokując szlak mezolimbiczny bez istotnego wpływu na układ nigrostriatalny, co przekłada się na niskie ryzyko pozapiramidowych działań niepożądanych, potwierdzone w badaniach klinicznych i przedklinicznych.
akatyzja, atypowy lek przeciwpsychotyczny, czynnik transportujący norepinefrynę, dyskinezja, dystonia, działanie agonistyczne, działanie niepożądane mózgowo-naczyniowe, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwpsychotyczne, emisyjna tomografia komputerowa, epizod depresji, epizod maniakalny, fumaran kwetiapiny, hiperaktywność psychoruchowa, lek stabilizujący nastrój, liczba neutrofilów, mimowolny skurcz mięśni, niedoczynność tarczycy, niepokój ruchowy, objaw maniakalny, objaw pozapiramidowy, pozapiramidowe działanie niepożądane, receptor 5HT1A, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, skala MADRS, skala PANSS, skala YMRS, sodu walproinian, sole litu, sztywność mięśni, układ limbiczny, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie schizoafektywne, zaćma, zmętnienie soczewki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Kventiax SR 150 mg
Kwetiapina, atypowy lek przeciwpsychotyczny z grupy diazepiny, oksazepiny, tiazepiny i oksepiny (kod ATC: N05AH04), działa poprzez antagonizm receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, z przewagą blokady 5HT2, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną i niskie ryzyko pozapiramidowych działań niepożądanych. Aktywny metabolit norkwetiapina dodatkowo hamuje transporter norepinefryny (NET) i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1A, co może odpowiadać za efekt przeciwdepresyjny. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność kwetiapiny w leczeniu schizofrenii (dawki 400-800 mg/dobę, z lepszym efektem przy 600-800 mg), epizodów maniakalnych (400-600 mg/dobę), epizodów depresyjnych w zaburzeniach afektywnych dwubiegunowych (300-600 mg/dobę) oraz jako terapia wspomagająca w dużych zaburzeniach depresyjnych (150-300 mg/dobę). W badaniach długoterminowych kwetiapina wykazała skuteczność w zapobieganiu nawrotom choroby, z istotnym wydłużeniem czasu do nawrotu w porównaniu z placebo.
akatyzja, atypowy lek przeciwpsychotyczny, badanie przedkliniczne, blokada receptora D2, duże zaburzenie depresyjne, dyskineza, dystonia, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwdepresyjne, działanie przeciwpsychotyczne, epizod depresyjny, epizod maniakalny, katalepsja, kwetiapina, neuron dopaminergiczny, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, skala YMRS, stabilizator nastroju, szlak mezolimbiczny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, transporter norepinefryny, układ limbiczny, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie schizoafektywne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Kefrenex 200 mg
Kwetiapina, substancja czynna leku Kefrenex, jest atypowym neuroleptykiem o wielokierunkowym działaniu na receptory OUN, w tym serotoninowe 5HT2, dopaminowe D1 i D2, histaminergiczne oraz adrenergiczne α1 i α2, a także muskarynowe. Jej aktywny metabolit, norkwetiapina, dodatkowo hamuje NET i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1A, co może tłumaczyć jej właściwości przeciwdepresyjne. W badaniach klinicznych kwetiapina wykazała skuteczność w leczeniu schizofrenii (dawki 75-750 mg/dobę), manii w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej (do 800 mg/dobę) oraz epizodów depresyjnych (300-600 mg/dobę), z korzystnym profilem bezpieczeństwa dotyczącym objawów pozapiramidowych (EPS) – częstość EPS była porównywalna z placebo (np. schizofrenia: 7,8% vs 8,0%). Długoterminowe badania sugerują skuteczność w zapobieganiu nawrotom choroby afektywnej dwubiegunowej, zwłaszcza w terapii skojarzonej z lekami stabilizującymi nastrój (dawki 400-800 mg/dobę). Farmakokinetycznie kwetiapina ma okres półtrwania około 7 godzin, jednak wiązanie z receptorami utrzymuje się do 12 godzin, co uzasadnia podawanie dwa razy na dobę.
akatyzja, atypowy lek przeciwpsychotyczny, choroba afektywna dwubiegunowa, dystonia, działanie niepożądane mózgowo-naczyniowe, epizod maniakalny, lek przeciwcholinergiczny, lek stabilizujący nastrój, niedoczynność tarczycy, norkwetiapina, objawy maniakalne, objawy pozapiramidowe, ośrodkowy układ nerwowy, pozytonowa emisyjna tomografia komputerowa, prolaktyna, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminowy, receptor histaminergiczny, receptor serotoninowy 5HT2, receptor α1-adrenergiczny, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, skala YMRS, transporter norepinefryny, wskaźnik masy ciała, zaburzenie pozapiramidowe, zaburzenie schizoafektywne, zaćma, zespół pozapiramidowy, zmętnienie soczewki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Abilium 15 mg
Arypiprazol, dostępny w dawkach 10 mg i 15 mg (kapsułki twarde), jest lekiem psycholeptycznym z grupy innych leków przeciwpsychotycznych (kod ATC: N05AX12). Jego skuteczność w leczeniu schizofrenii i zaburzenia afektywnego dwubiegunowego typu I wynika z złożonego mechanizmu działania, obejmującego częściowe agonistyczne działanie na receptory dopaminowe D2 i serotoninowe 5HT1a oraz antagonizm wobec receptorów serotoninowych 5HT2a. W badaniach klinicznych arypiprazol wykazał istotną skuteczność w redukcji objawów psychotycznych w porównaniu z placebo, a także w utrzymaniu poprawy klinicznej podczas długotrwałej terapii (52 tygodnie), z odsetkiem utrzymujących odpowiedź na poziomie 77%. Ponadto, w 26-tygodniowym badaniu kontrolowanym placebo, arypiprazol zmniejszał ryzyko nawrotu schizofrenii (34% vs 57% placebo).
arypiprazol, cholesterol całkowity, cholesterol HDL, cholesterol LDL, dysfagia, haloperydol, hiperaktywność dopaminergiczna, hiperprolaktynemia, hipoaktywność dopaminergiczna, hipoprolaktynemia, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, nawrót schizofrenii, objawy pozytywne i negatywne, objawy psychotyczne, olanzapina, powinowactwo receptorowe, profil lipidowy, prolaktyna, przyrost masy ciała, receptor dopaminowy D2, receptor serotoninowy 5HT1a, receptor serotoninowy 5HT2a, schizofrenia, skala Montgomery-Åsberg, skala PANSS, stężenie lipidów, triglicerydy, zaburzenie afektywne dwubiegunowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Paliperidone Teva 75 mg
Paliperydon, substancja czynna leku Paliperidone Teva, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy psycholeptyków, wykazującym selektywne blokowanie receptorów monoaminowych, głównie serotoninergicznych 5-HT2 oraz dopaminergicznych D2, a także alfa 1-adrenergicznych i w mniejszym stopniu H1-histaminergicznych i alfa 2-adrenergicznych, bez powinowactwa do receptorów cholinergicznych. Jego mechanizm działania, oparty na silnym antagonizmie receptorów D2, pozwala na skuteczne łagodzenie objawów wytwórczych schizofrenii przy jednoczesnym zmniejszeniu ryzyka wystąpienia pozapiramidowych działań niepożądanych i katalepsji, co odróżnia go od klasycznych neuroleptyków.
antagonista receptora D2, badanie podwójnie zaślepione, dezorganizacja myślenia, działanie pozapiramidowe, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, mięsień naramienny, mięsień pośladkowy, mieszanina racemiczna, nawrót schizofrenii, niekontrolowana wrogość, objaw negatywny, objaw pozytywny, objaw wytwórczy schizofrenii, ośrodkowy układ nerwowy, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor H1-histaminergiczny, receptor serotoninergiczny, skala PANSS, skala PSP, stan kataleptyczny, wstrzyknięcie domięśniowe, zachowanie agresywne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Palifren Long 75 mg
Paliperydon, substancja czynna leku Palifren Long, jest racemiczną mieszaniną (+)- i (-)-paliperydonu, wykazującą wysokie powinowactwo do receptorów serotoninergicznych 5-HT2 oraz dopaminergicznych D2, a także blokadę receptorów alfa 1-adrenergicznych, H1-histaminergicznych i alfa 2-adrenergicznych, bez powinowactwa do receptorów cholinergicznych. Jako silny antagonista receptorów D2, paliperydon skutecznie łagodzi objawy wytwórcze schizofrenii, jednocześnie rzadziej wywołując pozapiramidowe działania niepożądane, co przypisuje się dominującemu antagonizmowi serotoninowemu. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność paliperydonu w dawkach 25 mg, 50 mg, 100 mg i 150 mg podawanych co 4 tygodnie, z istotną poprawą w skali PANSS oraz funkcjonowaniu społecznym ocenianym skalą PSP, przy czym dawki 100 mg i 150 mg wykazały największą skuteczność. Poprawa objawów była widoczna już od 4. dnia terapii, a różnice względem placebo ujawniły się do 8. dnia leczenia.
antagonista receptora D2, antagonizm serotoninowy, działanie pozapiramidowe, funkcja motoryczna, kontrola objawów, kryteria DSM-IV, lek przeciwpsychotyczny, mechanizm farmakodynamiczny, nawrót schizofrenii, objawy wytwórcze schizofrenii, paliperydon o przedłużonym uwalnianiu, powinowactwo receptorowe, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor H1-histaminergiczny, receptor serotoninergiczny 5-HT2, skala PANSS, skala PSP, stan kataleptyczny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Aripilek 5 mg
Arypiprazol, substancja czynna Aripileku, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o unikalnym mechanizmie działania jako częściowy agonista receptorów dopaminowych D2 i serotoninowych 5-HT1A oraz antagonista receptorów 5-HT2A. Wykazuje silne powinowactwo do receptorów D2, D3, 5-HT1A i 5-HT2A, umiarkowane do D4, 5-HT2C, 5-HT7, alfa-1 adrenergicznych i H1 histaminowych, przy braku istotnego powinowactwa do receptorów muskarynowych, co przekłada się na korzystny profil działań niepożądanych, zwłaszcza ograniczone efekty cholinolityczne. W dawkach terapeutycznych (0,5-30 mg/dobę) potwierdzono efektywne wiązanie z receptorami dopaminowymi w OUN. Skuteczność arypiprazolu została potwierdzona w leczeniu schizofrenii (1228 pacjentów, 4-6 tygodni) oraz w długoterminowym podtrzymaniu remisji (52 tygodnie), wykazując przewagę nad placebo i porównywalność z haloperydolem, przy lepszej tolerancji i mniejszym odsetku przerwań terapii. W zaburzeniu afektywnym dwubiegunowym typu I arypiprazol skutecznie redukuje objawy maniakalne zarówno w monoterapii, jak i terapii skojarzonej z litem lub walproinianem, zmniejszając ryzyko nawrotów manii o 65% (HR 0,35) i ogólnego nawrotu o 46% (HR 0,54). Lek charakteryzuje się neutralnym wpływem na stężenie prolaktyny oraz korzystnym profilem metabolicznym, nie powodując istotnego przyrostu masy ciała (13% pacjentów z przyrostem ≥7%, tj. ≥5,6 kg) ani zmian lipidogramu.
arypiprazol, działanie niepożądane, efekt cholinolityczny, epizod maniakalny, epizod mieszany, farmakodynamika, hiperaktywność dopaminergiczna, hiperprolaktynemia, hipoprolaktynemia, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, nawrót depresji, objawy maniakalne, objawy pozapiramidowe, objawy pozytywne i negatywne, objawy psychotyczne, ośrodkowy układ nerwowy, powinowactwo receptorowe, pozytonowa tomografia emisyjna, przekaźnictwo dopaminergiczne, receptor adrenergiczny, receptor dopaminowy, receptor histaminowy, receptor serotoninowy, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, stabilizator nastroju, stężenie w surowicy, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie afektywne dwubiegunowe typu I, zaburzenie autystyczne, zespół ADHD, zespół Tourette’a - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Aribit 5 mg
Arypiprazol, dostępny w dawkach 5 mg, 10 mg, 15 mg oraz 30 mg, jest lekiem psycholeptycznym z grupy innych leków przeciwpsychotycznych (kod ATC: N05AX12). Jego mechanizm działania opiera się na częściowej agonistyce receptorów dopaminowych D2 i serotoninowych 5HT1a oraz antagonistyce receptorów serotoninowych 5HT2a, co tłumaczy jego skuteczność w leczeniu schizofrenii i zaburzenia afektywnego dwubiegunowego typu I. Badania PET wykazały dawkozależne blokowanie receptorów D2/D3 w jądrze ogoniastym i skorupie mózgu. Arypiprazol wykazuje także umiarkowane powinowactwo do receptorów D4, 5HT2c, 5HT7, alfa-1 adrenergicznych oraz H1 histaminowych, co wpływa na jego profil kliniczny i tolerancję.
hiperaktywność dopaminergiczna, hipoaktywność dopaminergiczna, jądro ogoniaste, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, nawrót choroby, objawy negatywne schizofrenii, Positive and Negative Syndrome Scale, pozytonowa tomografia emisyjna, przewlekła schizofrenia, receptor adrenergiczny alfa 1, receptor D2/D3, receptor dopaminowy D2, receptor dopaminowy D3, receptor dopaminowy D4, receptor histaminowy H1, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy 5HT1a, receptor serotoninowy 5HT2a, receptor serotoninowy 5HT7, schizofrenia, skala Montgomery-Åsberg, skala PANSS, wychwyt zwrotny serotoniny, zaburzenie afektywne dwubiegunowe typu I