mechanizm działania anastrozolu
Anastrozol jest niesteroidowym inhibitorem aromatazy trzeciej generacji, który działa poprzez selektywne i odwracalne hamowanie enzymu aromatazy. Aromataza jest kluczowym enzymem odpowiedzialnym za konwersję androgenów (głównie androstendionu i testosteronu) do estrogenów (estron i estradiol) w tkankach obwodowych, przede wszystkim w tkance tłuszczowej, wątrobie, mięśniach i nowotworach hormonozależnych.
Mechanizm działania anastrozolu polega na wiązaniu się z grupą hemową enzymu aromatazy, co prowadzi do blokady miejsca katalitycznego enzymu i uniemożliwienia konwersji androgenów do estrogenów. Skutkuje to znaczącym obniżeniem stężenia estrogenów we krwi i tkankach (redukcja o około 80-90% u kobiet po menopauzie), przy czym nie wpływa na syntezę innych hormonów steroidowych ani na ich działanie.
Anastrozol jest stosowany głównie w leczeniu hormonozależnego raka piersi u kobiet po menopauzie, gdzie zahamowanie produkcji estrogenów prowadzi do zatrzymania wzrostu i progresji nowotworów wykazujących ekspresję receptorów estrogenowych. W przeciwieństwie do tamoksyfenu, który działa jako selektywny modulator receptora estrogenowego, anastrozol zapobiega produkcji estrogenów, eliminując substrat dla receptorów estrogenowych obecnych w komórkach nowotworowych.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Anastrozol – Właściwości farmakodynamiczne
Anastrozol, kod ATC L02B G03, jest silnym, wysoce selektywnym niesteroidowym inhibitorem aromatazy, stosowanym głównie w terapii hormonozależnego raka piersi u kobiet po menopauzie. Mechanizm działania polega na zahamowaniu enzymu aromatazy, co prowadzi do redukcji produkcji estradiolu o ponad 80% przy dawce 1 mg/dobę, co potwierdzono w badaniach klinicznych. Anastrozol nie wykazuje aktywności progestagenowej, androgenowej ani estrogenowej, nie wpływa na wydzielanie kortyzolu i aldosteronu, co eliminuje konieczność suplementacji glikokortykosteroidów podczas terapii. W badaniach klinicznych wykazano przewagę anastrozolu nad tamoksyfenem w leczeniu pierwszego rzutu zaawansowanego raka piersi, zwłaszcza w zakresie czasu do nawrotu guza (HR 1,42, 95% CI [1,11, 1,82], mediana 11,1 vs 5,6 miesięcy, p=0,006). W leczeniu drugiego rzutu nie stwierdzono istotnych różnic skuteczności między anastrozolem a octanem megestrolu. W terapii uzupełniającej wczesnego raka piersi anastrozol wykazał statystycznie znamienną przewagę nad tamoksyfenem pod względem czasu przeżycia wolnego od choroby, szczególnie u pacjentek z potwierdzoną obecnością receptorów hormonalnych.
bikalutamid, bisfosfoniany, dysfunkcja wątroby, enzym aromataza, gęstość mineralna kości, ginekomastia, glikokortykosteroidy, hormon kortykotropowy, inhibitor aromatazy, kompleks enzymatyczny aromatazy, leczenie drugiego rzutu, leczenie uzupełniające, mechanizm działania anastrozolu, nawrót guza, niedobór hormonu wzrostu, nowotwór piersi hormonozależny, octan megestrolu, przekształcanie androgenów w estrogeny, przerzutowy rak piersi, rak piersi, receptor estrogenowy, receptory hormonów płciowych, ryzedronian, tamoksyfen, testotoksykoza, wczesny rak piersi, zaawansowany rak piersi, zespół McCune-Albright, złamanie niskoenergetyczne - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Anastrozol Teva 1 mg
Anastrozol Teva, jako inhibitor aromatazy, jest bezwzględnie przeciwwskazany u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią ze względu na brak danych klinicznych oraz dowody z badań przedklinicznych wskazujące na szkodliwy wpływ na procesy rozrodcze i potencjalne ryzyko dla płodu i niemowlęcia. Lekarz powinien poinformować pacjentki w wieku rozrodczym o konieczności stosowania skutecznej antykoncepcji podczas terapii oraz o natychmiastowym zaprzestaniu leczenia w przypadku podejrzenia lub potwierdzenia ciąży. W trakcie laktacji stosowanie anastrozolu jest niedopuszczalne, a w razie konieczności terapii należy rozważyć alternatywne metody leczenia i zaprzestać karmienia piersią.
anastrozol, antykoncepcja, badanie przedkliniczne, bezwzględne przeciwwskazanie, estrogen, funkcja reprodukcyjna, gospodarka hormonalna, inhibitor aromatazy, konwersja androgenów do estrogenów, laktacja, mechanizm działania anastrozolu, metoda antykoncepcji, proces rozrodczy, substancja czynna, terapia anastrozolem, wiek przedmenopauzalny, wiek rozrodczy