metabolit diklofenaku

Metabolit diklofenaku to produkt przemiany tego niesteroidowego leku przeciwzapalnego (NLPZ) w organizmie. Diklofenak ulega intensywnej biotransformacji w wątrobie poprzez hydroksylację oraz sprzęganie z kwasem glukuronowym. Głównym metabolitem jest 4′-hydroksydiklofenak, powstający w wyniku hydroksylacji pierścienia aromatycznego.

Metabolity diklofenaku są wydalane głównie przez nerki (około 65%) oraz w mniejszym stopniu z żółcią do kału (około 35%). Procesy metaboliczne prowadzą do dezaktywacji farmakologicznej substancji czynnej, choć niektóre metabolity zachowują pewną aktywność przeciwzapalną. Metabolity diklofenaku mogą być wykrywane w moczu do 72 godzin po podaniu leku.

Z klinicznego punktu widzenia, metabolity diklofenaku mogą mieć znaczenie w przypadku pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek, gdyż ich kumulacja może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych. Monitorowanie metabolitów diklofenaku może być istotne w diagnostyce toksykologicznej oraz w badaniach nad bezpieczeństwem farmakoterapii.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Voltaren 50 mg

Preparat Voltaren zawiera diklofenak sodowy w dawce 50 mg w formie tabletek dojelitowych, co wpływa na opóźnienie działania terapeutycznego mimo szybkiego i całkowitego wchłaniania. Maksymalne stężenie w osoczu (1,5 μg/ml, 5 μmol/l) osiągane jest po około 2 godzinach, a farmakokinetyka wykazuje liniową zależność dawka-stężenie. Diklofenak wiąże się silnie z białkami osocza (99,7%), ma objętość dystrybucji 0,12-0,17 l/kg oraz krótki okres półtrwania w osoczu wynoszący 1-2 godziny. Lek przenika do płynu maziowego, gdzie stężenia utrzymują się wyżej niż w osoczu przez około 12 godzin, z okresem półtrwania 3-6 godzin. Biotransformacja obejmuje glukuronidację i hydroksylację/metoksylację, prowadząc do powstania metabolitów, z których dwa wykazują słabą aktywność biologiczną. Eliminacja odbywa się głównie przez mocz (ok. 60% dawki) i żółć (reszta dawki).
albumina, AUC, biodostępność leku, biotransformacja leku, diklofenak sodowy, efekt pierwszego przejścia, glukuronid, glukuronidacja, hydroksylacja i metoksylacja, klirens osoczowy, kumulacja leku, marskość wątroby, metabolit diklofenaku, mleko matki, objętość dystrybucji, okres półtrwania, otoczka dojelitowa, płyn maziowy, pochodna fenolowa, stężenie osoczowe, tabletka dojelitowa, wydalanie nerkowe, wydalanie żółciowe, zależność liniowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Diclogel 10 mg/g

Diklofenak w postaci żelu o stężeniu 10 mg/g charakteryzuje się specyficzną farmakokinetyką wynikającą z miejscowego podania. Substancja czynna przenika przez nieuszkodzoną skórę z absorpcją na poziomie 6-7% (żel 1%), osiągając maksymalne stężenie w osoczu około 3,9 ng/ml po aplikacji 7,5 g żelu. Po kilku dniach stosowania u pacjentów z artrozą stężenie diklofenaku w tkankach miękkich i skórze jest 30-40 razy wyższe niż w osoczu, co potwierdza selektywność działania miejscowego i ogranicza ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Diklofenak wiąże się silnie z białkami osocza (99,7%, głównie albuminami), co wpływa na jego dystrybucję i potencjalne interakcje lekowe. Maksymalne stężenia w osoczu po podaniu miejscowym są około 100-krotnie niższe niż po podaniu doustnym, co podkreśla korzyści stosowania miejscowego w terapii przeciwzapalnej.
4′-hydroksy-diklofenak, absorpcja diklofenaku, albumina, artroza, biodostępność ogólnoustrojowa, biotransformacja, dysfagia, dystrybucja diklofenaku, działanie niepożądane ogólnoustrojowe, działanie przeciwzapalne, glukuronidacja, hydroksylacja, klirens diklofenaku, koniugat glukuronidowy, maź stawowa, metabolit diklofenaku, niesteroidowy lek przeciwzapalny, okres półtrwania, tkanka stawowa, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Veral 10 mg/g (1%)

Lek Veral w postaci żelu zawiera 10 mg/g (1%) diklofenaku sodowego i charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi przy miejscowym stosowaniu. Przenikanie przezskórne diklofenaku zależy od czasu kontaktu z skórą, powierzchni aplikacji, dawki oraz nawilżenia skóry, przy czym absorpcja wynosi około 6% dawki podanej doustnie (2,5 g na 500 cm²). Okluzja przez 10 godzin potraja wchłanianie. Maksymalne stężenie diklofenaku w osoczu po aplikacji miejscowej jest około 100-krotnie niższe niż po podaniu doustnym. Diklofenak wiąże się z białkami osocza w 99,7%, głównie z albuminami (99,4%). Substancja kumuluje się w skórze i wykazuje preferencyjną dystrybucję do tkanek zapalnych, gdzie stężenia mogą być do 20-krotnie wyższe niż w osoczu.
albumina, biotransformacja leku, błona maziowa, diklofenak sodowy, glukuronidacja, hydroksylacja, klirens nerkowy, kwas glukuronowy, metabolit diklofenaku, metabolit fenolowy, okluzja, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, płyn maziówkowy, preferencyjna dystrybucja, przenikanie przezskórne, przewlekłe zapalenie wątroby, wiązanie z białkami osocza, wyrównana marskość wątroby
Leksykon leków
Przedawkowanie – Venogel (12 mg + 10 mg + 5 mg)/g

Venożel to miejscowy preparat w formie żelu zawierający diklofenak sodowy (12 mg/g), trybenozyd (10 mg/g) oraz escynę (5 mg/g). Diklofenak wykazuje bardzo ograniczone wchłanianie przez skórę, co minimalizuje ryzyko ogólnoustrojowego przedawkowania przy prawidłowym stosowaniu. Jednak nieprawidłowa aplikacja na dużą powierzchnię skóry, uszkodzoną skórę lub błony śluzowe, a także przypadkowe połknięcie preparatu, mogą prowadzić do toksycznej ekspozycji na diklofenak i innych składników. Objawy przedawkowania obejmują dolegliwości żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, bóle brzucha, biegunka, owrzodzenia), zaburzenia czynności nerek (oliguria, anuria, ostra niewydolność), hepatotoksyczność (podwyższenie enzymów wątrobowych), zaburzenia neurologiczne (bóle głowy, zawroty, dezorientacja), sercowo-naczyniowe (nadciśnienie, tachykardia) oraz oddechowe (skurcz oskrzeli, duszność). Szczególnie narażone są osoby z chorobami nerek, wątroby, układu krążenia oraz astmą oskrzelową.
astma oskrzelowa, ciśnienie tętnicze, diklofenak sodowy, enzym wątrobowy, escyna, farmakokinetyka, funkcja nerek, hepatotoksyczność, metabolit diklofenaku, nadwrażliwość na NLPZ, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ośrodek toksykologiczny, ośrodkowy układ nerwowy, ostra niewydolność nerek, owrzodzenie błony śluzowej, płukanie żołądka, przepływ nerkowy, skurcz oskrzeli, synteza prostaglandyn, trybenozyd, układ renina-angiotensyna, węgiel aktywowany, zaburzenie wodno-elektrolitowe

metabolit diklofenaku

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Voltaren 50 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Diclogel 10 mg/g

Właściwości farmakokinetyczne – Veral 10 mg/g (1%)

Przedawkowanie – Venogel (12 mg + 10 mg + 5 mg)/g