wydalanie żółciowe
Wydalanie żółciowe to proces usuwania substancji z organizmu poprzez układ żółciowy. Żółć, produkowana przez wątrobę, stanowi kluczową drogę eliminacji wielu związków, w tym metabolitów leków, toksyn oraz bilirubiny powstałej z rozpadu hemoglobiny.
Z punktu widzenia farmakologicznego, wydalanie żółciowe jest istotną drogą eliminacji dla leków o dużej masie cząsteczkowej (powyżej 500 Da), związków lipofilnych oraz substancji, które ulegają koniugacji z kwasem glukuronowym lub glutationem. Leki wydalane z żółcią mogą podlegać krążeniu wątrobowo-jelitowemu, co wydłuża ich działanie w organizmie.
W praktyce klinicznej, zaburzenia wydalania żółciowego, występujące w chorobach wątroby czy dróg żółciowych, mogą prowadzić do kumulacji leków i toksyn w organizmie, zwiększając ryzyko działań niepożądanych. U pacjentów z cholestazą czy niewydolnością wątroby konieczna jest modyfikacja dawkowania leków wydalanych tą drogą.
Ocena wydalania żółciowego ma znaczenie w badaniach nad nowymi lekami, gdyż determinuje ono profil farmakokinetyczny substancji oraz potencjalne interakcje lekowe. Nowoczesne metody diagnostyczne pozwalają na precyzyjną analizę tego procesu, co jest istotne w medycynie spersonalizowanej.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telmycar 80 mg + 25 mg
Telmycar, zawierający 80 mg telmisartanu i 25 mg hydrochlorotiazydu, wykazuje złożone właściwości farmakokinetyczne wynikające z profili obu substancji czynnych. Telmisartan osiąga maksymalne stężenie w osoczu w 0,5-1,5 godziny, z biodostępnością 42% przy dawce 40 mg i 58% przy 160 mg, wykazując farmakokinetykę nieliniową. Pokarm zmniejsza biodostępność telmisartanu o 6-19%, jednak nie wpływa to na skuteczność terapeutyczną. Telmisartan wiąże się z białkami osocza w >99,5%, ma pozorną objętość dystrybucji około 500 litrów i jest metabolizowany do nieaktywnego acyloglukuronidu bez udziału cytochromu P450. Eliminacja następuje głównie drogą żółciową (>97% w kale), z klirensem osoczowym >1500 ml/min i okresem półtrwania >20 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Hydrochlorotiazyd osiąga Tmax w 1-3 godziny, ma biodostępność około 60%, umiarkowane wiązanie z białkami (68%), pozorną objętość dystrybucji 0,83-1,14 l/kg, jest wydalany nerkowo w postaci niezmienionej, z klirensem nerkowym 250-300 ml/min i okresem półtrwania 10-15 godzin, wykazując farmakokinetykę liniową.
acyloglukuronid, alfa-1 kwaśna glikoproteina, biodostępność leku, cytochrom P450, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja leku, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka nieliniowa, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kwas glukuronowy, niedociśnienie ortostatyczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, telmisartan hydrochlorotiazyd, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie żółciowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telmidon 40 mg + 12,5 mg
Preparat Telmidon, zawierający telmisartan i hydrochlorotiazyd, wykazuje złożony profil farmakokinetyczny z brakiem wzajemnego wpływu na farmakokinetykę obu substancji. Telmisartan osiąga maksymalne stężenie w osoczu w 0,5-1,5 godziny, z biodostępnością zależną od dawki (42% przy 40 mg, 58% przy 160 mg) i wysokim (>99,5%) wiązaniem z białkami osocza. Jego objętość dystrybucji wynosi około 500 litrów, a metabolizm ogranicza się do sprzęgania do farmakologicznie nieaktywnego acyloglukuronidu, bez udziału cytochromu P450. Eliminacja telmisartanu odbywa się głównie przez wydalanie żółciowe (>97% dawki), z klirensem osoczowym przekraczającym 1500 ml/min i długim okresem półtrwania (>20 godzin). Hydrochlorotiazyd osiąga maksymalne stężenie po 1-3 godzinach, ma biodostępność około 60%, wiąże się z białkami osocza w 68%, a jego objętość dystrybucji wynosi 0,83-1,14 l/kg. Nie ulega metabolizmowi i jest eliminowany niemal całkowicie w postaci niezmienionej z moczem, z klirensem nerkowym 250-300 ml/min i okresem półtrwania 10-15 godzin (wydłużonym do 34 godzin przy niewydolności nerek). Telmisartan wykazuje farmakokinetykę nieliniową, natomiast hydrochlorotiazyd – liniową.
acyloglukuronid, AUC, biodostępność, cytochrom P450, eliminacja hydrochlorotiazydu, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka nieliniowa, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, kwaśna glikoproteina alfa 1, niedociśnienie ortostatyczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie w osoczu, Telmidon, telmisartan i hydrochlorotiazyd, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie żółciowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Osaver HCT 20 mg + 12,5 mg
Osaver HCT to preparat łączący olmesartan medoksomil, prolek przekształcany szybko do aktywnego olmesartanu, oraz hydrochlorotiazyd, diuretyk tiazydowy. Olmesartan charakteryzuje się biodostępnością 25,6%, maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po około 2 godzinach oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (99,7%). Hydrochlorotiazyd osiąga Cmax po 1,5-2 godzinach, wiąże się z białkami w 68% i ma objętość dystrybucji 0,83-1,14 l/kg. Olmesartan jest eliminowany w około 40% przez nerki i 60% drogą wątrobowo-żółciową, z okresem półtrwania 10-15 godzin, natomiast hydrochlorotiazyd jest wydalany niemal w całości przez nerki, z podobnym okresem półtrwania. Wspólne podanie powoduje zmniejszenie biodostępności hydrochlorotiazydu o około 20%, bez istotnego wpływu na farmakokinetykę olmesartanu.
AUC olmesartanu, biodostępność olmesartanu, biotransformacja, Cmax, dostępność ogólnoustrojowa, drogi żółciowe, esteraza, hydrochlorotiazyd, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kolesewelam, krążenie jelitowo-wątrobowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania, olmesartan medoksomil, prolek, stan stacjonarny, substancja wiążąca kwasy żółciowe, wiązanie z białkami osocza, wydalanie żółciowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Livazo 1 mg
Pitawastatyna, zawarta w leku Livazo, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z górnego odcinka przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 1 godziny po podaniu doustnym. Całkowita biodostępność wynosi około 51%, a obecność pokarmu, nawet wysokotłuszczowego, nie wpływa istotnie na AUC, choć obniża Cmax o 43%. Lek wykazuje wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami i kwaśną glikoproteiną alfa-1, oraz znaczną objętość dystrybucji (~133 l), co wskazuje na szerokie przenikanie do tkanek. Transport do hepatocytów odbywa się przez OATP1B1 i OATP1B3, a metabolizm jest minimalny przez CYP450 (głównie CYP2C9 i CYP2C8), dominującą rolę odgrywają enzymy UGT (UGT1A3 i 2B7) prowadzące do nieaktywnego laktonu. Eliminacja następuje głównie z żółcią, z moczem wydalane jest <5% leku, a t½ wynosi od 5,7 do 8,9 godziny, co wskazuje na możliwość kumulacji przy stosowaniu przewlekłym.
albumina, białko osocza, biodostępność, biodostępność całkowita, CYP2C8, CYP2C9, cytochrom P450, czas eliminacji, gen SLCO1B1, glikoproteina p, glukuronid, hemodializa, jelito czcze, jelito kręte, klirens, krążenie wątrobowo-jelitowe, kwaśna glikoproteina alfa 1, lakton, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, OATP1B1, OATP1B3, objętość dystrybucji, pitawastatyna, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genu, skala Childa-Pugha, stężenie w osoczu, transporter wątrobowy, UDP-glukuronozylotransferaza, wydalanie żółciowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alvesco 160 160 mcg/dawkę inh.
Cyklezonid, aktywny składnik Alvesco 160, charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi, które wpływają na jego skuteczność w leczeniu astmy oskrzelowej. Po inhalacji depozycja leku w płucach wynosi około 52%, a dostępność biologiczna czynnego metabolitu przekracza 50%, co potwierdza efektywne miejscowe działanie. Wchłanianie po podaniu doustnym jest niecałkowite (24,5%), a dostępność biologiczna cyklezonidu i jego metabolitu po podaniu doustnym jest minimalna (<0,5% i <1%). Lek wykazuje wysoką lipofilność (objętość dystrybucji średnio 2,9 l/kg) oraz szybki klirens z surowicy (około 2,0 l/h/kg), co wskazuje na efektywny wychwyt przez wątrobę. Zarówno cyklezonid, jak i jego czynny metabolit wiążą się niemal całkowicie z białkami osocza (99% i 98-99%).
aerozol inhalacyjny, astma oskrzelowa, biotransformacja, cyklezonid, depozycja płucna, dostępność biologiczna, dostępność biologiczna ogólnoustrojowa, esterazy, estry lipofilne, inhalator ciśnieniowy z dozownikiem, izoenzym CYP3A4, lipofilność, marskość wątroby, mikrosomy wątroby, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, scyntygrafia gamma, wiązanie z białkami osocza, wydalanie żółciowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Legalon 140 140 mg
Legalon 140 to preparat zawierający wyciąg suchy z owoców ostropestu plamistego, standaryzowany na 173,0-186,7 mg wyciągu (36-44:1), co odpowiada 58,0-62,5% sylimaryny, głównie sylibininy. Sylibinina jest głównym składnikiem czynnym, który ulega wchłanianiu w przewodzie pokarmowym i jest eliminowany przede wszystkim z żółcią (ponad 80% wchłoniętej substancji). Wątroba jest głównym miejscem działania sylibininy, co wynika z jej specyficznej dystrybucji i mechanizmu działania. Metabolizm sylibininy prowadzi do powstania glukuronidów i siarczanów, które są następnie wydalane z żółcią, natomiast wydalanie nerkowe jest marginalne.
glikozyd kwasu glukuronowego, glukuronid, krążenie wątrobowo-jelitowe, okres półtrwania eliminacji, ostropest plamisty, parametr farmakokinetyczny, proces farmakokinetyczny, przewód pokarmowy, siarczany, steady state, stężenie w żółci, sylibinina, sylimaryna, właściwość farmakokinetyczna, wydalanie nerkowe, wydalanie żółciowe - Leksykon substancji czynnych
Sód jodohipuran – Właściwości farmakokinetyczne
Sód jodohipuran znakowany izotopem jodu 131 (Hipuran-131I) wykazuje specyficzną farmakokinetykę, która umożliwia jego zastosowanie w diagnostyce funkcji nerek. Po dożylnym podaniu około 66% dawki wiąże się odwracalnie z białkami osocza, co wpływa na biodostępność substancji. Maksymalny wychwyt nerkowy obserwuje się między 2 a 5 minutą po podaniu, przy czym ponad 90% radiofarmaceutyku obecnego w osoczu jest wychwytywane przez nerki i szybko wydalane z moczem. Eliminacja zachodzi głównie przez wydalanie kanalikowe (ok. 80%) oraz kłębuszkowe (ok. 20%), a maksymalna wydajność wydalania kanalikowego wynosi około 76 mg/min (0,2 ml przepływu osocza). Tempo eliminacji jest szybkie – 50-75% dawki usuwa się w ciągu pierwszych 25 minut, a 90-95% w ciągu 8 godzin.
- Leksykon substancji czynnych
Sylibina – Właściwości farmakokinetyczne
Sylibina, główny składnik sylimaryny, wykazuje charakterystyczne właściwości farmakokinetyczne, które obejmują wchłanianie z przewodu pokarmowego oraz dominujące wydalanie żółciowe, stanowiące ponad 80% wchłoniętej dawki. Metabolity sylibiny, głównie glukuronidy i siarczany, są obecne w żółci, co wskazuje na intensywny metabolizm wątrobowy. Mechanizm krążenia wątrobowo-jelitowego, potwierdzony na modelach zwierzęcych, wydłuża czas działania sylibiny, z okresem półtrwania wchłaniania wynoszącym 2,2 godziny oraz okresem półtrwania wydalania 6,3 godziny. Niskie stężenia sylibiny we krwi i niskie wydalanie nerkowe podkreślają dominującą rolę eliminacji żółciowej. Brak kumulacji sylibiny przy dawkowaniu wielokrotnym (150 mg sylimaryny dwa razy na dobę) potwierdza stabilność farmakokinetyczną i efektywność eliminacji.
dawkowanie wielokrotne, flawonolignany, glukuronid, kompleks sylimarynowo-fosfolipidowy, krążenie wątrobowo-jelitowe, kumulacja sylibiny, okres półtrwania wchłaniania, okres półtrwania wydalania, ostropestu plamisty, podanie doustne, siarczan, sylibina, sylimaryna, szlak farmakokinetyczny, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wyciąg z ostropestu plamistego, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią, wydalanie żółciowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telmidon 80 mg + 12,5 mg
Telmidon to preparat zawierający telmisartan, antagonista receptora angiotensyny II, oraz hydrochlorotiazyd, tiazydowy lek moczopędny. Telmisartan charakteryzuje się szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (0,5-1,5 godziny) oraz biodostępnością zależną od dawki: 42% przy 40 mg i 58% przy 160 mg. Pokarm może nieznacznie obniżać AUC telmisartanu (o 6% przy 40 mg i 19% przy 160 mg), jednak nie wpływa to na skuteczność terapeutyczną. Telmisartan wykazuje wysokie (>99,5%) wiązanie z białkami osocza i dużą objętość dystrybucji (~500 l), metabolizowany jest do nieaktywnego acyloglukuronidu bez udziału cytochromu P450. Eliminacja odbywa się głównie drogą żółciową (>97%), z klirensem osoczowym >1500 ml/min i okresem półtrwania >20 godzin. Hydrochlorotiazyd osiąga maksymalne stężenie po 1-3 godzinach, ma biodostępność około 60%, wiąże się z białkami osocza w 68%, a jego objętość dystrybucji wynosi 0,83-1,14 l/kg. Nie ulega metabolizmowi i jest wydalany głównie przez nerki (ok. 60% dawki w ciągu 48 godzin), z klirensem nerkowym 250-300 ml/min i okresem półtrwania 10-15 godzin. Farmakokinetyka telmisartanu jest nieliniowa, natomiast hydrochlorotiazydu liniowa.
acyloglukuronid, antagonista receptora angiotensyny II, AUC, biodostępność telmisartanu, cytochrom P450, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy hydrochlorotiazydu, kwaśna glikoproteina alfa 1, maksymalne stężenie w osoczu, niedociśnienie ortostatyczne, okres półtrwania w fazie eliminacji, tiazydowy lek moczopędny, wiązanie z białkami osocza, wydalanie żółciowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie izotopowe - Leksykon substancji czynnych
Cefoperazon – Właściwości farmakokinetyczne
Cefoperazon, antybiotyk cefalosporynowy III generacji, charakteryzuje się korzystnymi właściwościami farmakokinetycznymi, w tym wysokimi stężeniami terapeutycznymi w osoczu, żółci i moczu po podaniu dożylnym (np. 1 g iv: 153 µg/ml w 0,5 godz., 4 µg/ml w 8 godz.) oraz domięśniowym (1 g im.: 32 µg/ml po 15 min, 7 µg/ml w 8 godz.). Maksymalne stężenia w żółci mogą być nawet 100-krotnie wyższe niż w surowicy, osiągając do 6000 µg/ml po 3 godzinach od podania 2 g iv, co jest kluczowe w terapii zakażeń dróg żółciowych. Okres półtrwania cefoperazonu wynosi około 2 godziny (w preparacie Sulperazon 1,7 godz.), a lek wykazuje dobrą penetrację do licznych tkanek i płynów ustrojowych, w tym płynu mózgowo-rdzeniowego (u pacjentów z zapaleniem opon), moczu, plwociny, tkanek kostnych oraz narządów rozrodczych. Cefoperazon jest eliminowany głównie z żółcią, a około 20-30% dawki wydalane jest z moczem w ciągu 12 godzin, co umożliwia skuteczne leczenie zakażeń układu moczowego (stężenia w moczu po 2 g iv przekraczają 2200 µg/ml). Wielokrotne podawanie nie powoduje kumulacji u osób zdrowych.
cefalosporyna trzeciej generacji, hiperbilirubinemia, klirens nerkowy, lek złożony, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, penetracja tkankowa, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą stężenia, probenecyd, sulbaktam, wiązanie z białkami osocza, wydalanie żółciowe, zakażenie dróg żółciowych, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atorvastatin Medreg 40 mg
Atorwastatyna, składnik aktywny leku Atorvastatin Medreg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Biodostępność doustna wynosi około 12%, co jest wynikiem eliminacji w błonie śluzowej przewodu pokarmowego oraz intensywnego metabolizmu wątrobowego pierwszego przejścia. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~381 l) i wysoki stopień wiązania z białkami osocza (≥98%). Metabolizm atorwastatyny odbywa się głównie przez cytochrom P-450 3A4, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów orto- i parahydroksylowych, które odpowiadają za około 70% całkowitej aktywności hamującej reduktazę HMG-CoA. Okres półtrwania leku wynosi około 14 godzin, natomiast okres półtrwania działania farmakodynamicznego to 20-30 godzin, co jest związane z obecnością aktywnych metabolitów. Eliminacja następuje głównie z żółcią, bez istotnej recyrkulacji wątrobowo-jelitowej.
atorwastatyna, beta-oksydacja, białko BCRP, białko MDR1, biodostępność leku, cytochrom P-450 3A4, efekt pierwszego przejścia, farmakogenetyka, gen SLCO1B1, genotyp SLCO1B1, glukuronidacja, hipercholesterolemia rodzinna, klasyfikacja Child-Pugh, klirens leku, niewydolność nerek, OATP1B1, OATP1B3, okres półtrwania, parametr AUC, poalkoholowe uszkodzenie wątroby, rabdomioliza, recyrkulacja wątrobowo-jelitowa, reduktaza HMG-CoA, skala Tannera, stężenie Cmax, wydalanie żółciowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tolutris 40 mg + 5 mg + 12,5 mg
Produkt leczniczy Tolutris, zawierający telmisartan, amlodypinę i hydrochlorotiazyd, wykazuje złożony, ale dobrze poznany profil farmakokinetyczny. Telmisartan osiąga maksymalne stężenie w osoczu w 0,5-1,5 godziny po podaniu, z biodostępnością 42% dla dawki 40 mg i 58% dla 160 mg, eliminowany głównie drogą żółciową (>97%), z okresem półtrwania >20 godzin i bardzo wysokim wiązaniem z białkami osocza (>99,5%). Amlodypina charakteryzuje się Tmax 6-12 godzin, biodostępnością 64-80%, wiązaniem z białkami na poziomie 97,5%, objętością dystrybucji około 21 l/kg oraz długim okresem półtrwania 35-50 godzin, eliminowana głównie wątrobowo. Hydrochlorotiazyd osiąga Tmax 1-3 godziny, biodostępność około 60%, wiązanie z białkami 68%, objętość dystrybucji 0,83-1,14 l/kg, a jego okres półtrwania wynosi 10-15 godzin, eliminowany niemal całkowicie w postaci niezmienionej przez nerki. Nie stwierdzono istotnych interakcji farmakokinetycznych między składnikami preparatu, a podawanie leku z pokarmem nie wpływa klinicznie na skuteczność terapii.
acyloglukuronid, AUC, biodostępność, biodostępność amlodypiny, cytochrom P450, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka nieliniowa, hemodializa, interakcja farmakokinetyczna, klirens doustny, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, kumulacja w osoczu, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania eliminacji, profil farmakokinetyczny, stężenie w osoczu, telmisartan amlodypina hydrochlorotiazyd, Tolutris, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie żółciowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zmienność ekspozycji - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telmizek HCT 80 mg + 12,5 mg
Telmizek HCT, zawierający telmisartan i hydrochlorotiazyd, wykazuje odrębne profile farmakokinetyczne obu substancji czynnych, bez wzajemnego wpływu na ich parametry u zdrowych osób. Telmisartan osiąga maksymalne stężenie w osoczu w 0,5-1,5 godziny, z biodostępnością zależną od dawki (42% dla 40 mg, 58% dla 160 mg) i nieliniową farmakokinetyką, charakteryzującą się ponadproporcjonalnym wzrostem Cmax i AUC. Wiązanie z białkami osocza przekracza 99,5%, a objętość dystrybucji wynosi około 500 litrów. Metabolizowany jest wyłącznie przez sprzęganie do farmakologicznie nieaktywnego acyloglukuronidu, bez udziału cytochromu P450. Eliminacja następuje głównie drogą żółciową (>97%), z okresem półtrwania ponad 20 godzin i całkowitym klirensem osoczowym przekraczającym 1500 ml/min. Hydrochlorotiazyd osiąga Cmax po 1-3 godzinach, ma biodostępność około 60%, wiąże się z białkami osocza w 68%, nie ulega metabolizmowi i jest wydalany niemal całkowicie w postaci niezmienionej przez nerki, z klirensem nerkowym 250-300 ml/min i okresem półtrwania 10-15 godzin (wydłużonym do 34 godzin u pacjentów z niewydolnością nerek). Farmakokinetyka hydrochlorotiazydu jest liniowa.
acyloglukuronid, biodostępność telmisartanu, eliminacja z kałem, glikoproteina alfa-1, hemodializa, izoenzym cytochromu P450, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kumulacja w osoczu, niedociśnienie ortostatyczne, nieliniowa farmakokinetyka, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, stężenie maksymalne, substancja czynna, telmisartan i hydrochlorotiazyd, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie żółciowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telmix Plus 40 mg + 12,5 mg
Produkt leczniczy Telmix Plus, zawierający telmisartan i hydrochlorotiazyd, charakteryzuje się odrębnymi właściwościami farmakokinetycznymi obu składników. Telmisartan osiąga maksymalne stężenie w osoczu w 0,5-1,5 godziny, z biodostępnością zależną od dawki: 42% przy 40 mg i 58% przy 160 mg. Pokarm zmniejsza AUC telmisartanu o 6-19%, jednak nie wpływa to istotnie na skuteczność kliniczną. Telmisartan wykazuje wysokie (>99,5%) wiązanie z białkami osocza, dużą objętość dystrybucji (~500 l) oraz metabolizowany jest do nieaktywnego acyloglukuronidu, bez udziału cytochromu P450. Eliminacja następuje głównie z żółcią (>97% kałem), z klirensem osoczowym >1500 ml/min i okresem półtrwania >20 godzin. Hydrochlorotiazyd osiąga Cmax po 1-3 godzinach, ma biodostępność około 60%, umiarkowane wiązanie z białkami (68%) i objętość dystrybucji 0,83-1,14 l/kg. Nie ulega metabolizmowi i jest wydalany w formie niezmienionej z moczem (60% dawki w 48 h), z klirensem nerkowym 250-300 ml/min i okresem półtrwania 10-15 godzin (wydłużonym do 34 godzin przy niewydolności nerek). Telmisartan wykazuje farmakokinetykę nieliniową w zakresie 20-160 mg, natomiast hydrochlorotiazyd – liniową.
acyloglukuronid, biodostępność telmisartanu, cytochrom P450, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka nieliniowa, faza eliminacji, hemodializa, hydrochlorotiazyd, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, niedociśnienie ortostatyczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie telmisartanu, telmisartan i hydrochlorotiazyd, wiązanie z białkami osocza, wydalanie żółciowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Polsart Plus 40 mg + 12,5 mg
Polsart Plus, zawierający telmisartan i hydrochlorotiazyd, charakteryzuje się brakiem wzajemnego wpływu obu substancji na farmakokinetykę, co umożliwia zachowanie ich indywidualnych profili. Telmisartan wykazuje szybkie wchłanianie (Cmax w 0,5-1,5 h) i nieliniową farmakokinetykę z biodostępnością 42% dla dawki 40 mg i 58% dla 160 mg. Jego wiązanie z białkami osocza przekracza 99,5%, a objętość dystrybucji wynosi około 500 l. Metabolizowany jest do nieaktywnego acyloglukuronidu, bez udziału cytochromu P450, co zmniejsza ryzyko interakcji lekowych. Eliminacja odbywa się głównie przez żółć (>97%), z klirensem osoczowym >1500 ml/min i okresem półtrwania >20 h, co pozwala na dawkowanie raz na dobę. Hydrochlorotiazyd osiąga Cmax w 1-3 h, ma liniową farmakokinetykę, biodostępność około 60%, wiązanie z białkami na poziomie 68% i objętość dystrybucji 0,83-1,14 l/kg. Jest wydalany niemal całkowicie przez nerki w postaci niezmienionej, z klirensem nerkowym 250-300 ml/min i okresem półtrwania 10-15 h (wydłużonym do 34 h przy niewydolności nerek).
acyloglukuronid, biodostępność telmisartanu, cytochrom P450, dawkowanie leku, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka nieliniowa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, krzywa stężenia w osoczu, niedociśnienie ortostatyczne, niewydolność wątroby, okres półtrwania, podanie doustne, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie osoczowe leku, stężenie w osoczu, telmisartan i hydrochlorotiazyd, terapia skojarzona, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie żółciowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tetralysal 150 mg
Limecyklina, substancja czynna preparatu Tetralysal (150 mg limecykliny odpowiadającej 150 mg tetracykliny w kapsułce zawierającej 204 mg limecykliny), wykazuje szybkie wchłanianie z górnego odcinka przewodu pokarmowego, osiągając stężenia terapeutyczne w osoczu już po 1 godzinie od podania doustnego. Maksymalne stężenie (Cmax) wynoszące 1,6-4,0 µg/ml obserwuje się po 3-4 godzinach. Wchłanianie nie jest istotnie zaburzone przez jednoczesne spożycie posiłków, w tym produktów mlecznych, co odróżnia ją od innych tetracyklin. Po podaniu dawki 300 mg u dorosłych, stężenia resztkowe (Ctrough) wykazują dużą zmienność (0,29-2,19 µg/ml), natomiast w stanie stacjonarnym po wielokrotnym dawkowaniu utrzymują się na poziomie 2,3-5,8 µg/ml, zapewniając stabilne stężenia terapeutyczne.
absorpcja leku, antybiotyk tetracyklinowy, biodostępność leku, działanie niepożądane, kumulacja leku, limecyklina, okres półtrwania leku, przewód pokarmowy, schemat dawkowania, stan stacjonarny leku, stężenie maksymalne leku, stężenie osoczowe, stężenie terapeutyczne, terapia wielodawkowa, tetracyklina, wydalanie nerkowe, wydalanie żółciowe, zaburzenia czynności nerek