biodostępność alfuzosyny
Biodostępność alfuzosyny jest parametrem farmakokinetycznym określającym, jaka część podanej dawki leku dociera do krążenia ogólnoustrojowego w niezmienionej formie. W przypadku alfuzosyny, selektywnego antagonisty receptorów α1-adrenergicznych stosowanego głównie w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH), biodostępność zależy od postaci farmaceutycznej oraz warunków przyjmowania leku.
Po podaniu doustnym alfuzosyna wykazuje biodostępność bezwzględną na poziomie około 49-64% w postaci o natychmiastowym uwalnianiu (IR), natomiast dla formulacji o przedłużonym uwalnianiu (SR, ER) wartość ta wynosi około 30%. Obecność pokarmu zwiększa biodostępność alfuzosyny – przyjmowanie leku z wysokotłuszczowym posiłkiem może podwyższyć wartość AUC (pole pod krzywą stężenia w funkcji czasu) nawet o 50%. Z tego powodu zaleca się przyjmowanie alfuzosyny po posiłku, aby zapewnić bardziej przewidywalną farmakokinetykę.
Alfuzosyna podlega efektowi pierwszego przejścia przez wątrobę, co częściowo odpowiada za ograniczoną biodostępność. Metabolizowana jest głównie przez enzymy cytochromu P450 3A4, dlatego jednoczesne stosowanie inhibitorów CYP3A4 może znacząco zwiększyć jej biodostępność i stężenie w osoczu, prowadząc do nasilenia działań niepożądanych, szczególnie hipotonii ortostatycznej. Formulacje o przedłużonym uwalnianiu zapewniają bardziej stabilne stężenie leku w osoczu, minimalizując wahania stężeń, co przekłada się na lepszy profil bezpieczeństwa.
Powiązane wpisy
-
Leksykon substancji czynnych
Alfuzosyna, stosowana głównie w terapii łagodnego rozrostu gruczołu krokowego, wykazuje różne profile farmakokinetyczne w zależności od postaci farmaceutycznej. Biodostępność po podaniu tabletek o natychmiastowym uwalnianiu (2,5 mg) wynosi około 64%, natomiast tabletki o przedłużonym uwalnianiu (10 mg) charakteryzują się względną biodostępnością 104,4% w porównaniu do postaci natychmiastowej. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) dla formy o przedłużonym uwalnianiu osiągane jest po około 9 godzinach (13,6 ng/ml, SD=5,6), a stężenie minimalne (Ctrough) wynosi 3,1-3,2 ng/ml (SD=1,6). Średnia wartość AUC0-24 to 194 ng×godz./ml (SD=75). Alfuzosyna wiąże się z białkami osocza w około 90%, a jej objętość dystrybucji wynosi 2,5 l/kg. Substancja wykazuje preferencyjną dystrybucję w gruczole krokowym, co jest kluczowe dla skuteczności terapeutycznej. Okres półtrwania w fazie eliminacji dla tabletek o przedłużonym uwalnianiu wynosi około 9 godzin, a dla natychmiastowego uwalniania około 5 godzin.
alfuzosyna, AUC, biodostępność alfuzosyny, Cmax, Ctrough, CYP3A4, eliminacja wątrobowa, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji, inhibitor, izoenzym wątrobowy, ketokonazol, klirens kreatyniny, łagodny rozrost gruczołu krokowego, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit, metabolizm wątrobowy, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przedłużone uwalnianie, przewlekła niewydolność serca, stężenie minimalne, tabletki o natychmiastowym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie żółciowe, zaburzenia czynności nerek -
Leksykon leków
Dalfaz SR 5 zawiera alfuzosynę chlorowodorek w dawce 5 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Lek jest bezwzględnie przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na alfuzosynę lub substancje pomocnicze, ciężką niewydolnością wątroby oraz przy jednoczesnym stosowaniu innych α1-adrenolityków ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia ortostatycznego. Należy również uwzględnić możliwość reakcji alergicznych na olej rycynowy uwodorniony, obecny jako substancja pomocnicza. Przed włączeniem terapii konieczne jest dokładne zebranie wywiadu alergicznego oraz ocena funkcji wątroby.
alfuzosyny chlorowodorek, biodostępność alfuzosyny, ciężka niewydolność wątroby, Dalfaz SR 5, inhibitor cytochromu P450 3A4, interakcja lekowa, lek blokujący receptory α1-adrenergiczne, lek przeciwnadciśnieniowy, metabolizm alfuzosyny, nadmierny spadek ciśnienia tętniczego, nadwrażliwość, niedociśnienie ortostatyczne, olej rycynowy uwodorniony, reakcja alergiczna, reakcja nadwrażliwości, tabletka powlekana o przedłużonym uwalnianiu, zaćma, zespół wiotkiej tęczówki
