inhibitor CYP 1A2
Inhibitor CYP1A2 to substancja, która hamuje aktywność enzymu cytochromu P450 1A2 (CYP1A2), jednego z kluczowych enzymów wątrobowych uczestniczących w metabolizmie wielu leków i związków egzogennych. CYP1A2 odpowiada za metabolizm około 10-15% wszystkich leków stosowanych klinicznie, w tym teofiliny, klozapiny, olanzapiny, duloksetyny oraz kofeiny.
Do silnych inhibitorów CYP1A2 należą fluwoksamina, cyprofloksacyna, enoksacyna i meksyletyna. Umiarkowanymi inhibitorami są: oralne środki antykoncepcyjne, cimetydyna, werapamil i acyklowir. Blokowanie aktywności CYP1A2 może prowadzić do znaczącego wzrostu stężenia leków metabolizowanych przez ten enzym, zwiększając ryzyko wystąpienia działań niepożądanych i toksyczności.
W praktyce klinicznej znajomość inhibitorów CYP1A2 jest istotna przy planowaniu terapii z wykorzystaniem leków będących substratami tego enzymu. Interakcje lekowe związane z hamowaniem CYP1A2 mogą wymagać dostosowania dawki lub zmiany stosowanego leku, szczególnie u pacjentów przyjmujących leki o wąskim indeksie terapeutycznym. Warto również pamiętać, że niektóre składniki diety, jak związki zawarte w brokułach, kapuście czy brukselce, mogą indukować CYP1A2, potencjalnie obniżając stężenie jego substratów.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Riluzole SUN 50 mg
Ryluzol, substancja czynna preparatu Riluzole SUN 50 mg, jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP 1A2 w wątrobie, co stanowi podstawę potencjalnych interakcji farmakokinetycznych z innymi lekami metabolizowanymi przez ten szlak. Inhibitory CYP 1A2, takie jak kofeina, teofilina, diklofenak, fenacetyna, leki psychotropowe (diazepam, klomipramina, imipramina, amitryptylina, fluwoksamina) oraz chinolony (np. ciprofloksacyna), mogą spowalniać eliminację ryluzolu, prowadząc do wzrostu jego stężenia w osoczu i zwiększonego ryzyka działań niepożądanych. Szczególnie silna inhibicja przez fluwoksaminę wymaga unikania jednoczesnego stosowania. Z kolei induktory CYP 1A2, takie jak ryfampicyna, omeprazol, dym papierosowy oraz substancje zawarte w żywności pieczonej na węglu, przyspieszają metabolizm ryluzolu, co może skutkować obniżeniem jego stężenia i zmniejszeniem skuteczności terapeutycznej. W przypadku palaczy i pacjentów stosujących induktory enzymu zaleca się monitorowanie skuteczności terapii oraz rozważenie dostosowania dawki ryluzolu.
amitryptylina, badanie in vitro, charakterystyka produktu leczniczego, chinolon, ciprofloksacyna, diazepam, diklofenak, dym papierosowy, działanie niepożądane, farmakokinetyka ryluzolu, fenacetyna, fluwoksamina, frakcja mikrosomalna wątroby, imipramina, inhibitor CYP 1A2, inhibitor pompy protonowej, izoenzym CYP 1A2, klomipramina, kofeina, lek przeciwastmatyczny, lek przeciwgruźliczy, lek psychotropowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, norfloksacyna, omeprazol, produkt leczniczy, ryfampicyna, ryluzol, stężenie w osoczu, substancja czynna, szlak enzymatyczny, teofilina - Leksykon leków
Interakcje leku – Ayupil 200 mg
Klozapina, zawarta w produkcie leczniczym Ayupil, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Bezwzględnie przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z lekami mielosupresyjnymi (np. karbamazepina, chloramfenikol, sulfonamidy, pochodne pyrazolonu, penicylamina, środki cytotoksyczne) oraz długo działającymi lekami przeciwpsychotycznymi depot ze względu na ryzyko ciężkiej neutropenii i agranulocytozy. Klozapina nasila działanie leków hamujących OUN (opioidy, benzodiazepiny, leki przeciwhistaminowe), co może prowadzić do zapaści krążeniowej i zatrzymania akcji serca. Współpodawanie substancji o działaniu przeciwcholinergicznym, hipotensyjnym lub hamującym układ oddechowy wymaga ostrożności z powodu efektu addycyjnego. Klozapina wykazuje właściwości alfa-adrenolityczne, co może osłabiać presyjne działanie leków adrenergicznych. Interakcje z inhibitorami CYP1A2 (fluwoksamina, kofeina, cyprofloksacyna, perazyna) prowadzą do wzrostu stężenia klozapiny w osoczu i mogą wymagać redukcji dawki. Z kolei induktory CYP1A2 (omeprazol, palenie tytoniu) obniżają stężenie leku, co może wymagać zwiększenia dawki. Nagłe zaprzestanie palenia może zwiększyć stężenie klozapiny nawet o 50%, co wymaga monitorowania pacjenta.
agranulocytoza, azolowy lek przeciwgrzybiczny, działanie antagonistyczne, działanie mielosupresyjne, działanie uspokajające, efekt addycyjny, hamowanie czynności szpiku kostnego, hipotensja ortostatyczna, hormonalny środek antykoncepcyjny, indukcja enzymów wątrobowych, induktor CYP1A2, induktor enzymu cytochromu P450, inhibitor CYP 1A2, inhibitor CYP1A2, inhibitor izoenzymu cytochromu P450, inhibitor proteazy, interakcje lekowe, klozapina, lek hamujący czynność OUN, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwpsychotyczny depot, lek wiążący się z białkami, lek wydłużający odstęp QTc, napad padaczkowy, neutropenia, obniżenie progu drgawkowego, receptory alfa-adrenergiczne, SSRI, substancja mielosupresyjna, substancja przeciwcholinergiczna, właściwość alfa-adrenolityczna, zaburzenie koordynacji, zaburzenie równowagi elektrolitowej, zapaść krążeniowa, zatrzymanie akcji serca, złośliwy zespół neuroleptyczny - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Zolmiles 5 mg
Zolmitryptan w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej (Zolmiles) stosowany jest w leczeniu ostrych napadów migreny, z zalecaną dawką początkową 2,5 mg, którą należy przyjąć jak najszybciej po wystąpieniu bólu. W przypadku braku skuteczności dawki 2,5 mg, można zwiększyć dawkę do 5 mg w kolejnych napadach. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 10 mg, a odstęp między dawkami musi wynosić minimum 2 godziny. W przypadku nawrotu objawów w ciągu 24 godzin dopuszcza się podanie drugiej dawki, jednak nie więcej niż 2 dawki na dobę. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów MAO-A, cymetydyny lub inhibitorów CYP 1A2 (np. fluwoksamina, cyprofloksacyna) maksymalna dawka dobowa powinna być ograniczona do 5 mg. Nie jest konieczna modyfikacja dawkowania u pacjentów z klirensem kreatyniny >15 ml/min oraz u osób z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby.
antybiotyk chinolonowy, cymetydyna, cyprofloksacyna, fluwoksamina, inhibitor CYP 1A2, inhibitor MAO-A, inhibitor monoaminooksydazy, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, migrena, napad bólu migrenowego, napad migreny, nawrót objawów, nudności i wymioty, ostry napad migreny, profilaktyka napadów migreny, schemat dawkowania, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, wchłanianie leku, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zolmitryptan - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Zolmitriptan STADA 2,5 mg
Zolmitriptan STADA jest wskazany do leczenia ostrych napadów migreny, z zalecaną dawką początkową 2,5 mg przyjmowaną jak najszybciej po wystąpieniu bólu. W przypadku nawrotu objawów w ciągu 24 godzin możliwe jest podanie drugiej dawki, z zachowaniem minimum 2-godzinnego odstępu między dawkami. Jeśli dawka 2,5 mg jest nieskuteczna, można rozważyć zwiększenie do 5 mg przy kolejnym napadzie, jednak całkowita dawka dobowa nie powinna przekraczać 10 mg (maksymalnie 2 dawki na dobę). Lek nie jest przeznaczony do profilaktyki migreny. Tabletki należy połykać w całości, popijając wodą. Nie zaleca się stosowania u dzieci poniżej 12 lat, młodzieży 12-17 lat oraz osób powyżej 65 roku życia ze względu na brak potwierdzonej skuteczności i bezpieczeństwa w tych grupach.
badanie kliniczne, ból migrenowy, chinolon, cymetydyna, cyprofloksacyna, fluwoksamina, inhibitor CYP 1A2, inhibitor MAO-A, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, napad migreny, objawy migreny, odpowiedź terapeutyczna, profilaktyka migreny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, Zolmitriptan STADA, zolmitryptan