Fluconazin
Flukonazol (Fluconazin) to syntetyczny lek przeciwgrzybiczy z grupy triazoli, który hamuje cytochrom P450 14α-demetylazę – enzym niezbędny do biosyntezy ergosterolu w błonie komórkowej grzybów. Mechanizm działania flukonazolu prowadzi do zwiększenia przepuszczalności błony komórkowej grzybów i w konsekwencji do zahamowania ich wzrostu.
Flukonazol charakteryzuje się szerokim spektrum działania przeciwgrzybiczego, obejmującym drożdżaki z rodzaju Candida (w tym C. albicans), Cryptococcus neoformans oraz niektóre grzyby dimorficzne. Lek wykazuje jednak ograniczoną skuteczność wobec pleśni z rodzaju Aspergillus czy dermatofitów. Jest stosowany w leczeniu kandydozy błon śluzowych (jamy ustnej, gardła, przełyku), kandydozy narządów płciowych, a także w przypadkach kryptokokowego zapalenia opon mózgowych.
Flukonazol cechuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym (ponad 90%), minimalnym wiązaniem z białkami osocza (około 12%) oraz długim okresem półtrwania (około 30 godzin), co umożliwia stosowanie leku raz na dobę. Lek jest wydalany głównie przez nerki w postaci niezmienionej, dlatego u pacjentów z niewydolnością nerek konieczna jest modyfikacja dawkowania. Najczęstsze działania niepożądane obejmują zaburzenia żołądkowo-jelitowe, bóle głowy oraz odwracalne zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Fluconazin 5 mg/ml
Przedawkowanie flukonazolu, choć rzadkie, może prowadzić do poważnych objawów neurologicznych i psychicznych, takich jak halucynacje i zachowania paranoidalne, zaobserwowane przy dawce 8200 mg u pacjenta z HIV. Objawy te są potencjalnie odwracalne po odpowiednim leczeniu wspomagającym i hospitalizacji trwającej około 48 godzin. W przypadku przedawkowania zaleca się leczenie objawowe, płukanie żołądka w ciągu 1-2 godzin od przyjęcia leku, forsowaną diurezę oraz hemodializę, która może obniżyć stężenie flukonazolu w osoczu o około 50% po trzygodzinnej sesji. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z niewydolnością nerek, u których kumulacja leku może nasilać toksyczność.
enzym wątrobowy, Fluconazin, flukonazol, forsowana diureza, gospodarka wodno-elektrolitowa, halucynacje, hemodializa, infekcja HIV, leczenie objawowe, lek przeciwpsychotyczny, niewydolność nerek, objaw toksyczny, parametry funkcji nerek, płukanie żołądka, urojenie prześladowcze, zaburzenia percepcji, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie świadomości, zachowanie paranoidalne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Fluconazin 5 mg/ml
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa flukonazolu, substancji czynnej preparatu Fluconazin, obejmowały ocenę toksyczności po wielokrotnym podaniu, toksyczności ogólnej, genotoksyczności oraz potencjalnego działania rakotwórczego. Wyniki nie wykazały nowych zagrożeń dla ludzi poza tymi już opisanymi w Charakterystyce Produktu Leczniczego. Szczególną uwagę zwrócono na wpływ flukonazolu na reprodukcję i rozwój płodu, gdzie u szczurów zaobserwowano zwiększoną częstość wodonercza, powiększenie miedniczki nerkowej, zwiększoną śmiertelność płodów, odmienności anatomiczne oraz opóźnione kostnienie. Ponadto, flukonazol powodował opóźnienie porodu oraz dystocję, co wskazuje na jego potencjalny wpływ na przebieg porodu.
badanie przedkliniczne, charakterystyka produktu leczniczego, dystocja, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, Fluconazin, flukonazol, genotoksyczność, kostnienie, miedniczka nerkowa, poród, poronienie, śmiertelność płodu, toksyczność ogólna, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność wielokrotnego podania, wodonercze