N-desmetylosertraline
N-desmetylosertraline to główny metabolit sertraliny, selektywnego inhibitora wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) stosowanego w leczeniu depresji, zaburzeń lękowych, zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych i zespołu stresu pourazowego. Powstaje w wyniku N-demetylacji sertraliny, głównie za pośrednictwem enzymów cytochromu P450, przede wszystkim CYP3A4 i CYP2B6.
Pod względem farmakologicznym N-desmetylosertraline wykazuje znacznie słabsze działanie hamujące wychwyt zwrotny serotoniny niż związek macierzysty, jednak ma dłuższy okres półtrwania (62-104 godziny w porównaniu do 26 godzin dla sertraliny). Ta cecha może przyczyniać się do utrzymywania się efektu terapeutycznego sertraliny przy dawkowaniu raz na dobę oraz do występowania działań niepożądanych i objawów odstawiennych.
Monitoring stężenia N-desmetylosertraline może mieć znaczenie w farmakokinetyce klinicznej, szczególnie w przypadkach nietypowej odpowiedzi na leczenie sertraliną. Stosunek stężeń metabolitu do związku macierzystego może być wskaźnikiem aktywności enzymów metabolizujących leki i potencjalnych interakcji lekowych u pacjentów przyjmujących sertralinę.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Zoloft 100 mg
Sertalina, jako selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), nie wykazuje klinicznie istotnego wpływu na płodność u ludzi, choć u mężczyzn obserwowano przemijające zaburzenia jakości nasienia, które ustępują po zakończeniu terapii. W okresie ciąży stosowanie sertraliny wymaga dokładnej analizy korzyści i ryzyka – brak jest jednoznacznych dowodów na teratogenność u ludzi, jednak badania na zwierzętach wskazują na potencjalne działania toksyczne. Istotne jest zwiększone ryzyko krwotoku poporodowego (mniej niż dwukrotnie wyższe) oraz zespołu przetrwałego nadciśnienia płucnego noworodków (PPHN) z częstością około 5/1000 ciąż po ekspozycji na SSRI w III trymestrze (w populacji ogólnej 1-2/1000). Noworodki mogą wykazywać objawy odstawienia lub nadmiernej aktywności serotoninergicznej w ciągu pierwszych 24-72 godzin życia, obejmujące zaburzenia oddechowe, neurologiczne, metaboliczne, żołądkowo-jelitowe i behawioralne, wymagające intensywnej obserwacji i interwencji pediatrycznej.
bezdech noworodkowy, drżenie mięśniowe, działanie serotoninergiczne, działanie teratogenne, hipoglikemia, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, jakość nasienia, krwotok poporodowy, leczenie sertraliną, N-desmetylosertraline, napad drgawkowy, niewydolność oddechowa, parametry płodności, PPHN, przenikanie leku do mleka, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, sertraline, sinica, wygórowanie odruchów, zaburzenia napięcia mięśniowego, zespół odstawienny, zespół przetrwałego nadciśnienia płucnego noworodków