pochodna papaweryny
Pochodne papaweryny to grupa związków chemicznych wywodzących się ze struktury papaweryny – alkaloidu izochinolonowego występującego naturalnie w opium. Związki te wykazują działanie spazmolityczne (rozkurczające mięśnie gładkie), naczyniorozszerzające oraz poprawiające mikrokrążenie.
Mechanizm działania pochodnych papaweryny polega głównie na hamowaniu fosfodiesterazy, co prowadzi do zwiększenia wewnątrzkomórkowego stężenia cAMP i w konsekwencji do rozkurczu mięśni gładkich naczyń krwionośnych, oskrzeli i przewodu pokarmowego. Niektóre z tych związków wykazują również działanie antagonistyczne wobec kanałów wapniowych.
W praktyce klinicznej pochodne papaweryny stosowane są w leczeniu zaburzeń krążenia obwodowego, skurczów naczyń wieńcowych, skurczów przewodu pokarmowego oraz w zaburzeniach erekcji. Do najczęściej stosowanych pochodnych papaweryny należą drotaweryna, moksaweryna oraz etofilina. Drotaweryna (No-spa) jest jedną z najbardziej znanych pochodnych, wykorzystywaną powszechnie w leczeniu kolki nerkowej, bolesnego miesiączkowania oraz stanów skurczowych przewodu pokarmowego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Spastyna Max 80 mg
Drotaweryna, substancja czynna preparatu Spastyna Max (80 mg), jest syntetycznym lekiem przeciwskurczowym i przeciwcholinergicznym, pochodną papaweryny, o kodzie ATC A03AD02. Mechanizm działania opiera się na selektywnym hamowaniu fosfodiesterazy typu IV (PDE IV), co prowadzi do wzrostu wewnątrzkomórkowego stężenia cAMP, inaktywacji kinazy łańcucha lekkiego miozyny i rozkurczu mięśni gładkich. Drotaweryna wykazuje ograniczony wpływ na układ sercowo-naczyniowy dzięki braku działania na PDE III, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych ze strony układu krążenia. Lek jest skuteczny w leczeniu skurczów mięśni gładkich o różnym pochodzeniu, działając na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, dróg żółciowych, układu moczowo-płciowego oraz wykazując działanie wazodylatacyjne na naczynia krwionośne. Drotaweryna charakteryzuje się lepszym profilem farmakodynamicznym i farmakokinetycznym w porównaniu do papaweryny, m.in. silniejszym działaniem, szybszym i pełniejszym wchłanianiem oraz mniejszym wiązaniem z białkami osocza. Co istotne, nie wywołuje pobudzenia ośrodka oddechowego po podaniu pozajelitowym, co zwiększa jej bezpieczeństwo kliniczne. Dzięki szerokiemu spektrum działania spazmolitycznego i właściwościom wazodylatacyjnym, drotaweryna jest efektywnym lekiem w terapii stanów spastycznych przewodu pokarmowego, dróg żółciowych, układu moczowo-płciowego oraz w schorzeniach związanych z upośledzonym przepływem krwi w tkankach.
aktywność skurczowa mięśni gładkich, cykliczny adenozynomonofosforan, drotaweryna, działanie spazmolityczne, działanie wazodylatacyjne, fosfodiesteraza typu IV, hydroliza cAMP, izoenzym PDE III, izoenzym PDE V, kinaza łańcucha lekkiego miozyny, lek przeciwcholinergiczny, lek przeciwskurczowy, mięsień gładki, nadmierna aktywność ruchowa jelit, pochodna izochinoliny, pochodna papaweryny, schorzenie, skurcz przewodu pokarmowego, SPASTYNA MAX, zwieracz Oddiego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – NO-SPA Comfort 40 mg
NO-SPA Comfort to preparat zawierający 40 mg chlorowodorku drotaweryny, pochodnej izochinoliny o działaniu spazmolitycznym na mięśnie gładkie, stosowany w leczeniu czynnościowych zaburzeń jelit. Mechanizm działania opiera się na selektywnym hamowaniu fosfodiesterazy typu IV (PDE IV), co prowadzi do wzrostu stężenia cAMP i inaktywacji kinazy łańcucha lekkiego miozyny, skutkując rozkurczem mięśni gładkich. Drotaweryna nie wpływa na PDE III i PDE V, co tłumaczy brak istotnych działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego. Lek wykazuje skuteczność w rozluźnianiu mięśni gładkich przewodu pokarmowego, dróg żółciowych, układu moczowo-płciowego oraz rozszerza naczynia krwionośne, poprawiając perfuzję tkankową.
aktywność skurczowa mięśni gładkich, chlorowodorek drotaweryny, cykliczny adenozynomonofosforan, działanie spazmolityczne, fosfodiesteraza typu IV, hydroliza cAMP, izoenzym PDE III, izoenzym PDE V, kinaza łańcucha lekkiego miozyny, laktoza jednowodna, lecytyna sojowa, lek spazmolityczny, nadmierna aktywność ruchowa jelit, ośrodek oddechowy, perfuzja tkankowa, pobudzenie oddychania, pochodna izochinoliny, pochodna papaweryny, przepływ krwi, rozkurcz mięśni gładkich, rozluźnienie mięśni, rozszerzenie naczyń krwionośnych, skurcz mięśni gładkich, skurcz przewodu pokarmowego, tartrazyna, unerwienie autonomiczne, wiązanie z białkami surowicy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – NO-SPA forte 80 mg
NO-SPA Forte zawiera chlorowodorek drotaweryny w dawce 80 mg i należy do syntetycznych leków przeciwskurczowych, będących pochodnymi papaweryny (kod ATC: A03AD02). Mechanizm działania opiera się na selektywnym hamowaniu fosfodiesterazy typu IV (PDE IV), co prowadzi do wzrostu stężenia cAMP w komórkach mięśni gładkich, inaktywacji kinazy łańcucha lekkiego miozyny (MLCK) i rozkurczu mięśni. Drotaweryna działa bezpośrednio na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, dróg żółciowych, układu moczowo-płciowego oraz układu krążenia, nie wpływając na izoenzymy PDE III i PDE V, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa, zwłaszcza w kontekście układu sercowo-naczyniowego, gdzie nie wywołuje istotnych działań niepożądanych ani silnego efektu terapeutycznego.
chlorowodorek drotaweryny, cykliczny adenozynomonofosforan, drogi żółciowe, działanie spazmolityczne, fosfodiesteraza typu IV, hamowanie fosfodiesterazy, hydroliza cAMP, izoenzym PDE III, izoenzym PDE V, kinaza łańcucha lekkiego miozyny, lek przeciwcholinergiczny, lek przeciwskurczowy, mięsień gładki, mięsień gładki naczyń, mięsień sercowy, nadmierna aktywność ruchowa jelit, pobudzenie oddychania, pochodna izochinoliny, pochodna papaweryny, podanie pozajelitowe, przepływ krwi w tkankach, przewód pokarmowy, rozkurcz mięśni gładkich, rozszerzenie naczyń, skurcz przewodu pokarmowego, układ krążenia, układ moczowo-płciowy, układ sercowo-naczyniowy, unerwienie autonomiczne, wiązanie z białkami surowicy, właściwości wazodylatacyjne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Drotafemme Forte 80 mg
Drotaweryna chlorowodorek, substancja czynna preparatu Drotafemme Forte w dawce 80 mg na tabletkę, jest syntetycznym lekiem przeciwskurczowym z grupy pochodnych papaweryny (kod ATC: A03AD02). Mechanizm działania opiera się na selektywnym hamowaniu fosfodiesterazy typu IV (PDE IV), co prowadzi do wzrostu stężenia cAMP w komórkach mięśni gładkich i inaktywacji kinazy łańcucha lekkiego miozyny, skutkując rozkurczem mięśni. Selektywność wobec PDE IV, bez wpływu na PDE III i PDE V, zapewnia korzystny profil bezpieczeństwa, zwłaszcza w odniesieniu do układu sercowo-naczyniowego, gdyż nie dochodzi do istotnego wpływu na mięsień sercowy i naczynia krwionośne. Drotaweryna działa niezależnie od rodzaju unerwienia autonomicznego, co umożliwia jej skuteczność w leczeniu skurczów mięśni gładkich przewodu pokarmowego, dróg żółciowych, układu moczowo-płciowego oraz naczyń krwionośnych, poprawiając jednocześnie ukrwienie tkanek.
biodostępność, chlorowodorek drotaweryny, cykliczny adenozynomonofosforan, działanie spazmolityczne, fosfodiesteraza typu IV, inhibitor PDE IV, izoenzym fosfodiesterazy, izoenzym PDE III, kinaza łańcucha lekkiego miozyny, lek przeciwcholinergiczny, lek przeciwskurczowy, perfuzja tkankowa, pochodna izochinoliny, pochodna papaweryny, przepływ żółci, rozszerzenie naczyń, skurcz mięśni gładkich, skurcz moczowodu, stan skurczowy przewodu pokarmowego, stan spastyczny, układ sercowo-naczyniowy, unerwienie autonomiczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Drotafemme 40 mg
Drotaweryna, substancja czynna leku Drotafemme (40 mg tabletki powlekane), jest syntetycznym lekiem przeciwskurczowym i przeciwcholinergicznym, pochodną papaweryny, klasyfikowaną pod kodem ATC A03AD02. Mechanizm działania drotaweryny opiera się na selektywnym hamowaniu fosfodiesterazy typu IV (PDE IV), co prowadzi do wzrostu wewnątrzkomórkowego stężenia cAMP i inaktywacji kinazy łańcucha lekkiego miozyny, skutkując rozkurczem mięśni gładkich. Lek wykazuje szerokie spektrum działania spazmolitycznego na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, dróg żółciowych, układu moczowo-płciowego oraz układu krążenia, przy jednoczesnym braku wpływu na PDE III i PDE V, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego. Dodatkowo drotaweryna wykazuje właściwości wazodylatacyjne, zwiększając przepływ krwi w tkankach.
białko surowicy krwi, cykliczny adenozynomonofosforan, drogi żółciowe, działanie spazmolityczne, efekt spazmolityczny, fosfodiesteraza typu IV, hydroliza cAMP, izoenzym PDE IV, kinaza łańcucha lekkiego miozyny, lek przeciwskurczowy, nadmierna aktywność ruchowa jelit, ośrodek oddechowy, pochodna izochinoliny, pochodna papaweryny, rozkurcz mięśni gładkich, skurcz pochodzenia nerwowego, stan skurczowy przewodu pokarmowego, układ moczowo-płciowy, właściwość wazodylatacyjna