receptor angiotensyny II AT1
Receptor angiotensyny II typu 1 (AT1) to kluczowy receptor błonowy należący do rodziny receptorów sprzężonych z białkami G, odgrywający centralną rolę w układzie renina-angiotensyna-aldosteron (RAA). Receptor AT1 wiąże się z angiotensyną II, co prowadzi do skurczu naczyń krwionośnych, wzrostu ciśnienia tętniczego, stymulacji wydzielania aldosteronu oraz proliferacji komórek mięśni gładkich naczyń.
W praktyce klinicznej receptor AT1 stanowi istotny cel terapeutyczny w leczeniu nadciśnienia tętniczego, niewydolności serca oraz chorób nerek. Antagoniści receptora AT1, znani jako sartany (np. losartan, walsartan, telmisartan), blokują wiązanie angiotensyny II do receptora, co prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych, obniżenia ciśnienia tętniczego oraz redukcji przerostu mięśnia sercowego.
Nadmierna aktywacja receptora AT1 jest związana z rozwojem nadciśnienia tętniczego, miażdżycy, przerostu lewej komory serca, niewydolności nerek oraz procesów włóknienia. Badania naukowe wskazują również na rolę receptora AT1 w patogenezie zespołu metabolicznego, cukrzycy oraz niektórych procesów neurodegeneracyjnych. Blokada receptora AT1 wykazuje nie tylko działanie hipotensyjne, ale także właściwości kardioprotekcyjne, nefroprotekcyjne i przeciwzapalne.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Zanacodar 40 mg
Telmisartan, substancja czynna leku Zanacodar, jest selektywnym antagonistą receptora AT1 angiotensyny II, wykazującym długotrwałe działanie hipotensyjne po podaniu doustnym. Mechanizm działania polega na blokowaniu receptorów AT1 bez agonistycznej aktywności, co prowadzi do obniżenia stężenia aldosteronu i skutecznego obniżenia ciśnienia tętniczego zarówno skurczowego, jak i rozkurczowego, bez wpływu na częstość akcji serca. Dawka 80 mg telmisartanu zapewnia niemal całkowite zahamowanie wzrostu ciśnienia wywołanego angiotensyną II, z efektem utrzymującym się do 48 godzin. W badaniach klinicznych telmisartan wykazał skuteczność porównywalną z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi (amlodypina, atenolol, enalapril, hydrochlorotiazyd, lizynopryl) oraz mniejszą częstość występowania kaszlu w porównaniu z inhibitorami ACE. Terapia skojarzona telmisartanem i ramiprylem nie przynosi dodatkowych korzyści, a zwiększa ryzyko działań niepożądanych, takich jak hiperkaliemia i niewydolność nerek.
aktywność reninowa osocza, aldosteron, antagonista angiotensyny II, bradykinina, choroba tętnic obwodowych, choroba wieńcowa, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, cukrzyca typu 2, działanie hipotensyjne, hiperkaliemia, inhibitor ACE, konwertaza angiotensyny, mikroalbuminuria, nadciśnienie tętnicze wtórne, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie, niewydolność nerek, obrzęk naczynioruchowy, ostre uszkodzenie nerek, pierwotne nadciśnienie tętnicze, posocznica, przemijający atak niedokrwienny, przerost lewej komory serca, receptor angiotensyny II AT1, retinopatia, suchy kaszel, udar mózgu, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przedawkowanie – Telmycar 80 mg + 25 mg
Przedawkowanie leku Telmycar, zawierającego 80 mg telmisartanu i 25 mg hydrochlorotiazydu, może prowadzić do poważnych zaburzeń hemodynamicznych i elektrolitowych. Telmisartan wywołuje głównie objawy sercowo-naczyniowe, takie jak niedociśnienie tętnicze, tachykardia, bradykardia, zawroty głowy, wymioty, wzrost stężenia kreatyniny oraz ostrą niewydolność nerek, wynikające z nadmiernej blokady receptorów angiotensyny II typu AT1 i hipoperfuzji narządów. Hydrochlorotiazyd natomiast powoduje zaburzenia wodno-elektrolitowe, w tym hipokaliemię (<3,5 mmol/l), hipochloremię (<98 mmol/l), hipowolemię, nudności i senność, które mogą prowadzić do kurczów mięśni oraz nasilenia zaburzeń rytmu serca, zwłaszcza u pacjentów stosujących glikozydy naparstnicy lub leki przeciwarytmiczne.
autoregulacja przepływu nerkowego, bradykardia, diuretyk tiazydowy, elektrolity, filtracja nerkowa, glikozyd naparstnicy, hemodializa, hipochloremia, hipokaliemia, hiponatremia, hipoperfuzja nerek, hipowolemia, hydrochlorotiazyd, kreatynina, kurcze mięśni, lek przeciwarytmiczny, niedociśnienie tętnicze, ośrodek wymiotny, ośrodkowy układ nerwowy, ostra niewydolność nerek, płukanie żołądka, receptor angiotensyny II, receptor angiotensyny II AT1, tachykardia, układ renina-angiotensyna-aldosteron, węgiel aktywny, zaburzenia hemodynamiczne, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia wodno-elektrolitowe, zawroty głowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Losacor 50 mg
Losacor (50 mg) zawiera losartan potasowy, selektywny, doustny antagonista receptora angiotensyny II typu AT1, należący do grupy antagonistów angiotensyny II (ATC: C09CA01). Mechanizm działania polega na blokowaniu receptorów AT1, co przeciwdziała efektom angiotensyny II, takim jak zwężanie naczyń, uwalnianie aldosteronu oraz proliferacja komórek mięśni gładkich. Losartan i jego aktywny metabolit – kwas karboksylowy (E 3174) – skutecznie hamują wszystkie fizjologiczne działania angiotensyny II, niezależnie od jej źródła. Substancja cechuje się wysoką selektywnością, nie wpływając na inne receptory hormonalne ani kanały jonowe, a także nie hamuje konwertazy angiotensyny, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych związanych z bradykininą, typowych dla inhibitorów ACE.
aktywność reninowa osocza, aldosteron, antagonista angiotensyny II, bradykinina, inhibitor ACE, kininaza II, konwertaza angiotensyny, kwas karboksylowy E3174, losartan potasowy, nadciśnienie tętnicze, nietolerancja laktozy, proliferacja komórek mięśni gładkich, receptor angiotensyny II AT1, receptor AT2, tabletka powlekana, układ renina-angiotensyna, zwężenie naczyń krwionośnych