transport digoksyny
Transport digoksyny to proces, w którym lek ten, należący do grupy glikozydów nasercowych, przemieszcza się w organizmie. Digoksyna po podaniu doustnym wchłania się w około 60-80% z przewodu pokarmowego, głównie w jelicie cienkim. Lek ten wiąże się z białkami osocza w stosunkowo niewielkim stopniu (20-25%), co ułatwia jego dystrybucję do tkanek.
W transporcie digoksyny kluczową rolę odgrywa glikoproteina P (P-gp), która jest transporterem błonowym odpowiedzialnym za usuwanie leku z komórek. Nadekspresja tego białka może prowadzić do zmniejszonego stężenia digoksyny w tkankach docelowych i osłabienia działania terapeutycznego. Interakcje z innymi lekami wpływającymi na aktywność glikoproteiny P mogą istotnie zmieniać farmakokinetykę digoksyny.
Digoksyna ma stosunkowo dużą objętość dystrybucji (4-7 l/kg), co oznacza, że dobrze przenika do tkanek. Lek kumuluje się szczególnie w mięśniu sercowym, gdzie wywiera swoje działanie terapeutyczne poprzez hamowanie pompy sodowo-potasowej. Transport digoksyny przez barierę krew-mózg jest ograniczony, co minimalizuje jej działanie na ośrodkowy układ nerwowy.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Ertapenem – Właściwości farmakokinetyczne
Ertapenem wykazuje liniową farmakokinetykę po dożylnym podaniu w dawkach od 0,5 g do 2 g, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) około 155 μg/mL u zdrowych dorosłych po dawce 1 g podanej w 30-minutowej infuzji. Stężenie leku spada do 9 μg/mL po 12 godzinach i 1 μg/mL po 24 godzinach, a okres półtrwania wynosi około 4 godziny u dorosłych i młodzieży (13-17 lat), oraz około 2,5 godziny u dzieci (3 miesiące–12 lat). Ertapenem charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (92-95%), objętością dystrybucji około 0,11 L/kg u dorosłych oraz znaczącą penetracją do tkanek (stosunek AUC w płynie z pęcherzyków do osocza 0,61). Metabolizm jest ograniczony, z około 94% leku wydalanego w postaci niezmienionej, głównie przez nerki (około 80% dawki w moczu), co podkreśla kluczową rolę wydalania nerkowego. W populacji pediatrycznej farmakokinetyka jest zbliżona do dorosłych przy odpowiednim dostosowaniu dawki (15-20 mg/kg mc.), choć klirens u dzieci jest około dwukrotnie wyższy. Płeć nie wpływa istotnie na farmakokinetykę leku, a u osób starszych (≥65 lat) stężenia w osoczu są nieco wyższe (o 22-39%), jednak bez konieczności modyfikacji dawki przy prawidłowej funkcji nerek.
AUC, Cmax, dehydropeptydaza-I, hemodializa, hydroliza pierścienia beta-laktamowego, izoenzymy cytochromu P450, mikrosomy wątroby, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, penetracja tkankowa, pole pod krzywą stężenia, stężenie osoczowe, transport digoksyny, wiązanie z białkami, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wypieranie z wiązań białkowych