linagliptyna
Linagliptyna to doustny lek przeciwcukrzycowy z grupy inhibitorów dipeptydylopeptydazy-4 (DPP-4), stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2. Mechanizm działania polega na hamowaniu enzymu DPP-4, co prowadzi do zwiększenia stężenia hormonów inkretynowych GLP-1 i GIP, stymulujących wydzielanie insuliny i hamujących wydzielanie glukagonu w sposób zależny od stężenia glukozy we krwi.
Lek charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym z długim okresem półtrwania (około 100 godzin), co umożliwia stosowanie w jednej dawce dobowej. W przeciwieństwie do innych inhibitorów DPP-4, linagliptyna jest wydalana głównie z żółcią (około 85%), a jedynie w niewielkim stopniu przez nerki, co pozwala na jej stosowanie bez konieczności dostosowywania dawki u pacjentów z przewlekłą chorobą nerek.
Linagliptyna może być stosowana w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwcukrzycowymi, takimi jak metformina, pochodne sulfonylomocznika czy insulina. Do najczęstszych działań niepożądanych należą zakażenia górnych dróg oddechowych i kaszel, jednak ogólny profil bezpieczeństwa jest dobry, z niskim ryzykiem hipoglikemii przy stosowaniu w monoterapii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Triveram 20 mg + 5 mg + 5 mg
Produkt Triveram, zawierający atorwastatynę, peryndopryl oraz amlodypinę, wykazuje liczne potencjalne interakcje farmakologiczne, które należy uwzględnić w praktyce klinicznej. Szczególnie istotne jest unikanie jednoczesnego stosowania inhibitorów ACE (peryndoprylu) z sakubitrylem/walsartanem ze względu na ryzyko obrzęku naczynioruchowego, wymagając 36-godzinnego odstępu między terapiami. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek, zwłaszcza u pacjentów z cukrzycą lub GFR < 60 ml/min/1,73 m², gdzie stosowanie aliskirenu z peryndoprylem jest przeciwwskazane. Atorwastatyna, metabolizowana przez CYP3A4 oraz transportery OATP1B1/1B3 i P-gp, może wykazywać zwiększone stężenia i ryzyko miopatii przy jednoczesnym stosowaniu silnych inhibitorów CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol) oraz leków takich jak glekaprewir/pibrentaswir.
afereza lipoprotein, aliskiren, amiloryd, antagoniści receptora angiotensyny II, białko oporności raka piersi, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, diuretyki oszczędzające potas, działanie hipotensyjne, erytromycyna, ewerolimus, glekaprewir/pibrentaswir, glikoproteina p, gliptyny, hiperkaliemia, inhibitory ACE, inhibitory mTOR, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kotrimoksazol, leczenie hipolipemizujące, linagliptyna, miopatia, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, niesteroidowe leki przeciwzapalne, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, ostra niewydolność nerek, polipeptydy transportujące aniony organiczne, posakonazol, racekadotryl, reakcja rzekomoanafilaktyczna, saksagliptyna, sakubitryl walsartan, sitagliptyna, spironolakton, stężenie potasu, syrolimus, takrolimus, telitromycyna, temsyrolimus, triamteren, trimetoprim, układ renina-angiotensyna-aldosteron, uszkodzenie hepatocytów, wildagliptyna, worykonazol, zaburzenia czynności nerek - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Liglinra 5 mg
Liglinra, zawierająca linagliptynę w dawce 5 mg, jest wskazana do leczenia dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2, jako uzupełnienie diety i aktywności fizycznej. Może być stosowana zarówno w monoterapii, szczególnie u pacjentów z przeciwwskazaniami do metforminy (np. nietolerancja lub zaburzenia czynności nerek zwiększające ryzyko kwasicy mleczanowej), jak i w terapii skojarzonej z innymi lekami przeciwcukrzycowymi, w tym metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika, tiazolidynedionami oraz insuliną. Linagliptyna, jako inhibitor DPP-4, hamuje rozkład inkretyn (GLP-1, GIP), co zwiększa wydzielanie insuliny zależne od glukozy i hamuje wydzielanie glukagonu, poprawiając kontrolę glikemii bez zwiększonego ryzyka hipoglikemii i przyrostu masy ciała.
cukrzyca typu 2, hipoglikemia, hormon inkretynowy, inhibitor dipeptydylopeptydazy-4, kontrola glikemii, kwasica mleczanowa, lek przeciwcukrzycowy, linagliptyna, monoterapia linagliptyną, nietolerancja metforminy, niewydolność nerek, pacjent diabetologiczny, pochodna sulfonylomocznika, przyrost masy ciała, tabletka powlekana, terapia skojarzona, tiazolidynedion, wydzielanie glukagonu, wydzielanie insuliny, zaburzenie czynności nerek - Leksykon substancji czynnych
Empagliflozyna – Interakcje
Empagliflozyna, substancja czynna leku Empelic, wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają znaczenie kliniczne w terapii cukrzycy. Szczególną uwagę należy zwrócić na nasilenie działania moczopędnego przy jednoczesnym stosowaniu diuretyków tiazydowych i pętlowych, co zwiększa ryzyko odwodnienia i niedociśnienia tętniczego. Ponadto, kojarzone leczenie z insuliną lub pochodnymi sulfonylomocznika wymaga modyfikacji dawek ze względu na podwyższone ryzyko hipoglikemii. Empagliflozyna zwiększa także wydalanie litu, co może obniżać jego stężenie w surowicy – konieczne jest częste monitorowanie poziomu litu, zwłaszcza po rozpoczęciu terapii lub zmianie dawki. Alkohol może potęgować ryzyko hipoglikemii i nasilać działanie diuretyczne, dlatego pacjentów należy ostrzec o konieczności ostrożności i monitorowania stanu nawodnienia oraz glikemii.
alkohol etylowy, białko oporności raka sutka, digoksyna, diuretyk pętlowy, diuretyk tiazydowy, doustny środek antykoncepcyjny, empagliflozyna, epizod hipoglikemiczny, fenytoina, gemfibrozyl, glikoproteina p, glimepiryd, hipoglikemia, hydrochlorotiazyd, indukcja UGT, insulina, kontrola glikemii, kwas glukuronowy, lek moczopędny, linagliptyna, metformina, niedociśnienie tętnicze, odwodnienie, pioglitazon, pochodna sulfonylomocznika, pole pod krzywą stężenia, probenecyd, ramipryl, ryfampicyna, simwastatyna, sitagliptyna, stężenie litu, stężenie maksymalne, torasemid, transporter wychwytu nerkowego, urydyno-difosfo-glukuronylotransferaza, warfaryna, werapamil - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Roxiper
Produkt leczniczy Roxiper, zawierający rozuwastatynę, peryndopryl (inhibitor ACE) oraz indapamid (diuretyk), wymaga szczególnej ostrożności w monitorowaniu pacjentów ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych. Szczególnie istotne jest unikanie jednoczesnego stosowania litu z Roxiperem z powodu potencjalnych interakcji farmakologicznych. Inhibitory ACE, w tym peryndopryl, mogą indukować neutropenię, agranulocytozę, małopłytkowość oraz niedokrwistość, zwłaszcza u pacjentów z kolagenozą naczyń, przyjmujących leki immunosupresyjne, allopurynol lub prokainamid, a także u osób z zaburzeniami czynności nerek. Zaleca się regularne monitorowanie liczby leukocytów u pacjentów z grup ryzyka oraz edukację w zakresie wczesnego rozpoznawania objawów infekcji, takich jak gorączka czy ból gardła. U pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy zaopatrującej jedyną nerkę istnieje podwyższone ryzyko niedociśnienia tętniczego i niewydolności nerek, nasilane przez indapamid, co wymaga ścisłej kontroli funkcji nerek, nawet przy niewielkich zmianach stężenia kreatyniny w surowicy.
afereza LDL, agranulocytoza, allopurynol, ból gardła, działanie niepożądane, ewerolimus, gliptyna, hemodializoterapia, indapamid, inhibitor ACE, inhibitor mTOR, inhibitor NEP, kolagenoza naczyń, lek immunosupresyjny, lek przeciwhistaminowy, linagliptyna, małopłytkowość, nadciśnienie naczyniowo-nerkowe, neutropenia, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość, niewydolność nerek, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk naczynioruchowy jelit, peryndopryl, pierwotny hiperaldosteronizm, prokainamid, racekadotryl, reakcja rzekomoanafilaktyczna, rozuwastatyna, saksagliptyna, sakubitryl walsartan, sitagliptyna, syrolimus, temsyrolimus, wildagliptyna, zaburzenie czynności nerek, zwężenie tętnic nerkowych, zwężenie tętnicy nerkowej - Leksykon substancji czynnych
Linagliptyna – Przeciwwskazania stosowania
Linagliptyna, inhibitor dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4), jest stosowana w leczeniu cukrzycy typu 2 i dostępna w formie tabletek powlekanych zawierających 5 mg substancji czynnej, m.in. w preparatach Liglinra i Linatra. Jedynym bezwzględnym przeciwwskazaniem do jej stosowania jest nadwrażliwość na linagliptynę lub substancje pomocnicze zawarte w danym produkcie leczniczym. Różnice w składzie substancji pomocniczych między preparatami mogą mieć znaczenie kliniczne przy kwalifikacji pacjenta do terapii, dlatego konieczne jest szczegółowe zebranie wywiadu alergicznego, zwłaszcza w kontekście wcześniejszych reakcji na leki z grupy inhibitorów DPP-4 lub inne składniki farmaceutyczne.
charakterystyka produktu leczniczego, cukrzyca typu 2, funkcja nerek, funkcja wątroby, inhibitor DPP-4, leczenie cukrzycy typu 2, lek przeciwcukrzycowy, linagliptyna, nadwrażliwość, objaw kliniczny, podejrzenie nadwrażliwości, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, terapia lekowa - Leksykon substancji czynnych
Linagliptyna – Wskazania do stosowania
Linagliptyna, inhibitor dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4), jest stosowana w leczeniu dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2 jako uzupełnienie diety i aktywności fizycznej w celu poprawy kontroli glikemii. Preparaty zawierające linagliptynę, takie jak Liglinra i Linatra, dostępne są w dawce 5 mg w formie tabletek powlekanych. Linagliptyna może być stosowana zarówno w monoterapii, szczególnie u pacjentów nietolerujących metforminy lub z przeciwwskazaniami do jej stosowania (np. zaburzenia czynności nerek), jak i w terapii skojarzonej z innymi lekami przeciwcukrzycowymi, w tym insuliną, gdy dotychczasowe leczenie nie zapewnia odpowiedniej kontroli glikemii.
- Leksykon leków
Interakcje leku – Vidotin 8 mg
Peryndopryl, jako inhibitor ACE, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne implikacje kliniczne. Przeciwwskazane jest łączenie go z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami czynności nerek ze względu na ryzyko hiperkaliemii, pogorszenia funkcji nerek oraz zwiększonej śmiertelności sercowo-naczyniowej. Również sakubitryl/walsartan oraz procedury dializacyjne z określonymi błonami (np. poliakrylonitrylowe) są przeciwwskazane z powodu ryzyka obrzęku naczynioruchowego i reakcji rzekomoanafilaktycznych. Połączenia z antagonistami receptora angiotensyny II, estramustyną czy litem są generalnie niezalecane, wymagając ścisłego monitorowania parametrów klinicznych, w tym stężenia potasu i funkcji nerek. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko hiperkaliemii przy jednoczesnym stosowaniu leków moczopędnych oszczędzających potas, suplementów potasu, trimetoprymu, cyklosporyny, takrolimusu oraz heparyny, co wymaga regularnej kontroli stężenia potasu w surowicy.
aliskiren, antagonista receptora angiotensyny II, cyklosporyna, dipeptydylopeptydaza 4, doustny lek hipoglikemizujący, estramustyna, gliptyna, hiperkaliemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor mTOR, ko-trimoksazol, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwcukrzycowy, lek sympatykomimetyczny, linagliptyna, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk naczynioruchowy, peryndopryl, podwójna blokada układu RAA, racekadotryl, reakcja rzekomoanafilaktyczna, saksagliptyna, sakubitryl walsartan, sartan, sitagliptyna, skurczowa niewydolność serca, substytut soli zawierający potas, takrolimus, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wildagliptyna, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Interakcje leku – Co-Prestarium 5 mg + 10 mg
Preparat Co-Prestarium, zawierający peryndopryl z argininą oraz amlodypinę, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą wpływać na skuteczność i bezpieczeństwo terapii. Szczególnie istotne jest unikanie podwójnej blokady układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) poprzez jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE z antagonistami receptora angiotensyny II lub aliskirenem, co zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz ostrej niewydolności nerek. Przeciwwskazane jest łączenie Co-Prestarium z sakubitrylem/walsartanem (konieczny 36-godzinny odstęp), aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami czynności nerek oraz dializą z użyciem błon poliakrylonitrylowych ze względu na ryzyko obrzęku naczynioruchowego i reakcji rzekomoanafilaktycznych. Hiperkaliemia może wystąpić pod wpływem leków takich jak sole potasowe, leki moczopędne oszczędzające potas (spironolakton, triamteren, amiloryd), niesteroidowe leki przeciwzapalne, heparyny, immunosupresyjne (cyklosporyna, takrolimus) oraz trimetoprim i kotrimoksazol, co wymaga ścisłego monitorowania stężenia potasu w surowicy.
alfuzosyna, aliskiren, amifostyna, amiloryd, antagonista receptora angiotensyny II, atorwastatyna, aurotiojabłczan sodu, azol przeciwgrzybiczny, baklofen, beta-adrenolityk, cyklosporyna, dantrolen, digoksyna, diltiazem, doksazosyna, doustny lek hipoglikemizujący, eplerenon, erytromycyna, estramustyna, ewerolimus, gliptyna, heparyna, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, hipowolemie, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, inhibitor kinazy mTOR, inhibitor mTOR, inhibitor proteazy, klarytromycyna, kortykosteroid, kotrimoksazol, kwas acetylosalicylowy, lek blokujący receptory alfa, lek immunosupresyjny, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwpsychotyczny, lek sympatykomimetyczny, linagliptyna, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność serca, nitrogliceryna, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, prazosyna, racekadotryl, ryfampicyna, saksagliptyna, sakubitryl walsartan, sitagliptyna, spironolakton, symwastatyna, syrolimus, takrolimus, tamsulosyna, temsyrolimus, terazosyna, tetrakozaktyd, triamteren, trimetoprim, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, układ renina-angiotensyna-aldosteron, warfaryna, werapamil, wildagliptyna, ziele dziurawca - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Linatra 5 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne linagliptyny, zawartej w produkcie Linatra (5 mg), obejmowały wielokrotne podawanie dawek zwierzętom (myszy, szczury, psy, makaki jawajskie) w dawkach przekraczających ekspozycję u ludzi nawet ponad 1500-krotnie. Zaobserwowano toksyczność głównie w wątrobie, nerkach i przewodzie pokarmowym, a także zmiany w narządach rozrodczych, tarczycy i układzie immunologicznym. U psów wystąpiły specyficzne pseudoalergiczne reakcje sercowo-naczyniowe, nieistotne klinicznie dla ludzi. Badania genotoksyczności nie wykazały działania mutagennego ani genotoksycznego, a dwuletnie testy karcynogenności u szczurów i myszy nie potwierdziły ryzyka nowotworowego, mimo obserwacji zwiększonej częstości chłoniaka u samic myszy przy dawkach ponad 200-krotnie wyższych niż u ludzi, co uznano za niezwiązane z terapią.
badanie genotoksyczne, badanie genotoksyczności, badanie karcynogenne, badanie karcynogenności, badanie toksykologiczne, błona śluzowa, chłoniak złośliwy, działanie mutagenne, działanie niepożądane, działanie teratogenne, linagliptyna, makak jawajski, narząd limfatyczny, narząd rozrodczy, NOAEL, parametr enzymatyczny, potencjał karcynogenny, reakcja pseudoalergiczna, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność reprodukcyjna, układ immunologiczny, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie materiału genetycznego, wczesny rozwój embrionalny, węzeł chłonny, wpływ na rozrodczość - Leksykon leków
Interakcje leku – Vidotin 4 mg
Peryndopryl, jako inhibitor ACE, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą znacząco wpływać na bezpieczeństwo i skuteczność terapii. Szczególnie istotne są interakcje z lekami wpływającymi na układ renina-angiotensyna-aldosteron (RAA), gdzie podwójna blokada (np. jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE z antagonistami receptora angiotensyny II lub aliskirenem) zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek, w tym ostrej niewydolności. Peryndopryl może podnosić stężenie potasu w surowicy, co jest szczególnie niebezpieczne przy jednoczesnym stosowaniu leków moczopędnych oszczędzających potas (spironolakton, eplerenon, amiloryd, triamteren), suplementów potasu oraz leków takich jak trimetoprim i ko-trimoksazol. Zaleca się ścisłe monitorowanie stężenia potasu i funkcji nerek, zwłaszcza w pierwszym miesiącu terapii, z częstotliwością oznaczeń co tydzień, a następnie co miesiąc. Bezwzględnie przeciwwskazane jest łączenie peryndoprylu z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub niewydolnością nerek, produktem złożonym sakubitryl/walsartan oraz stosowanie procedur pozaustrojowych z błonami o ujemnym ładunku elektrycznym ze względu na ryzyko ciężkich reakcji rzekomoanafilaktycznych i obrzęku naczynioruchowego.
afereza lipoprotein, aliskiren, amiloryd, antagonista receptora angiotensyny II, baklofen, dipeptydylopeptydaza 4, doustny lek hipoglikemizujący, eplerenon, estramustyna, ewerolimus, frakcja wyrzutowa lewej komory, glicerol triazotan, gliptyna, hemofiltracja, hiperkaliemia, hipoglikemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor mTOR, insulina, ko-trimoksazol, kwas acetylosalicylowy, lek działający sympatykomimetycznie, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwpsychotyczny, linagliptyna, niedociśnienie, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, ortostatyczny spadek ciśnienia, ostra niewydolność nerek, racekadotryl, reakcja rzekomoanafilaktyczna, saksagliptyna, sakubitryl i walsartan, sitagliptyna, sodu aurotiojabłczan, sól złota, spironolakton, środek znieczulający, syrolimus, temsyrolimus, triamteren, trimetoprim, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wildagliptyna, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Egiramlon
Produkt leczniczy Egiramlon, zawierający ramipryl (inhibitor ACE) oraz amlodypinę (antagonista wapnia), wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania. Ramipryl jest przeciwwskazany w ciąży i powinien być natychmiast odstawiony po jej potwierdzeniu. U pacjentów z aktywowanym układem renina-angiotensyna-aldosteron, ryzyko znacznego spadku ciśnienia tętniczego i pogorszenia czynności nerek jest zwiększone. Zaleca się unikanie łączenia inhibitorów ACE z innymi lekami działającymi na układ RAA ze względu na ryzyko hipotensji, hiperkaliemii i niewydolności nerek. Przed planowanymi zabiegami operacyjnymi należy przerwać terapię ramiprylem na 24 godziny, aby zapobiec niedociśnieniu podczas znieczulenia. Monitorowanie czynności nerek i elektrolitów (zwłaszcza potasu i sodu) jest kluczowe, szczególnie u pacjentów z niewydolnością nerek, serca oraz u osób starszych. Obrzęk naczynioruchowy, zwłaszcza w obrębie języka, głośni lub krtani, wymaga natychmiastowego odstawienia leku i interwencji ratunkowej. U pacjentów rasy czarnej inhibitory ACE mogą być mniej skuteczne i częściej wywołują obrzęk naczynioruchowy. Suchy kaszel jest częstym działaniem niepożądanym ramiprylu i ustępuje po odstawieniu leku.
agranulocytoza, allopurynol, antagonista wapnia, ciąża, hiperkaliemia, hiponatremia, hipotensja, inhibitor ACE, inhibitor DPP-IV, inhibitor mTOR, linagliptyna, małopłytkowość, niedokrwienie serca, niewydolność nerek, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk płuc, odczyn anafilaktyczny, podwójna blokada RAA, prokainamid, przełom nadciśnieniowy, reakcja anafilaktyczna, sirolimus, suchy kaszel, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie elektrolitowe, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon substancji czynnych
Linagliptyna – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Linagliptyna w dawce 5 mg (preparaty Liglinra, Linatra) wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, zwłaszcza w okresie ciąży i karmienia piersią. Brak jest wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania linagliptyny w ciąży, a badania przedkliniczne na zwierzętach nie wykazały teratogenności ani embriotoksyczności. Mimo to, ze względu na brak kontrolowanych badań u ludzi, zaleca się unikanie stosowania linagliptyny w ciąży oraz przerwanie terapii w momencie planowania ciąży lub jej potwierdzenia. Konieczna jest konsultacja w celu ustalenia alternatywnego schematu kontroli glikemii. W odniesieniu do płodności, dane przedkliniczne nie wskazują na negatywny wpływ linagliptyny, jednak brak dedykowanych badań klinicznych wymaga indywidualnej oceny korzyści i ryzyka.
badanie przedkliniczne, dane farmakokinetyczne, embriotoksyczność, glikemia, hiperglikemia, hormony płciowe, karmienie piersią, komórki rozrodcze, kontrola glikemii, linagliptyna, parametry nasienia, parametry płodności, powikłania cukrzycy, przenikanie leku do mleka, rozwój embrionalny, schemat kontroli glikemii, teratogenność, układ rozrodczy, wiek rozrodczy, wpływ na płodność - Leksykon substancji czynnych
Linagliptyna – Dawkowanie i sposób podawania
Linagliptyna, inhibitor DPP-4, stosowana jest w leczeniu cukrzycy typu 2 w dawce standardowej 5 mg raz na dobę, podawanej niezależnie od posiłków. Może być stosowana zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej, np. z metforminą, bez konieczności zmiany dawki metforminy. W przypadku terapii łączonej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, ze względu na ryzyko hipoglikemii, zaleca się rozważenie zmniejszenia dawki tych leków. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz wątroby nie jest konieczne dostosowanie dawki linagliptyny, choć w przypadku zaburzeń wątroby należy zachować ostrożność ze względu na ograniczone dane kliniczne. Również u osób w podeszłym wieku dawka pozostaje niezmieniona, natomiast u dzieci i młodzieży poniżej 18. roku życia stosowanie linagliptyny nie jest zalecane z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
badanie farmakokinetyczne, cukrzyca typu 2, działanie niepożądane, farmakokinetyka i farmakodynamika, hipoglikemia, inhibitor dipeptydylopeptydazy-4, kontrola glikemii, linagliptyna, metformina, monoterapia, nefropatia cukrzycowa, pacjent w podeszłym wieku, pochodna sulfonylomocznika, populacja pediatryczna, substancja czynna, tabletka powlekana, terapia skojarzona, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Co-Amlessa 4 mg + 10 mg + 1,25 mg
Produkt leczniczy Co-Amlessa, zawierający peryndopryl (inhibitor ACE), amlodypinę oraz indapamid, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne istotne dla bezpieczeństwa terapii. Szczególnie przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z sakubitrylem/walsartanem ze względu na ryzyko obrzęku naczynioruchowego – konieczne jest zachowanie 36-godzinnego odstępu między terapiami. Podwójna blokada układu RAA (inhibitory ACE z antagonistami receptora angiotensyny II lub aliskirenem) zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz ostrej niewydolności nerek i jest przeciwwskazana u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami czynności nerek. Hiperkaliemia może wystąpić także przy jednoczesnym stosowaniu leków moczopędnych oszczędzających potas, soli potasu, NLPZ, heparyn, leków immunosupresyjnych (np. cyklosporyna, takrolimus) oraz trimetoprimu/kotrimoksazolu, co wymaga ścisłego monitorowania stężenia potasu w surowicy.
afereza lipoprotein, allopurynol, amiloryd, amiodaron, amisulpryd, antagonista receptora angiotensyny II, aurotiojabłczan sodu, bretylium, chinidyna, chloropromazyna, cukrzyca typu 2, cyjamemazyna, cyklosporyna, dantrolen, dializa, dofetylid, droperydol, dyzopiramid, estramustyna, ewerolimus, gliptyna, haloperydol, hemofiltracja, heparyna, hiperkaliemia, hipokaliemia, hydrochinidyna, ibutylid, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, inhibitor mTOR, klarytromycyna, kortykosteroid, kotrimoksazol, lek cytostatyczny, lek immunosupresyjny, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwnadciśnieniowy, lek znieczulający, leukopenia, lewomepromazyna, linagliptyna, migotanie komór, neuroleptyk, niedociśnienie ortostatyczne, niesteroidowy lek przeciwzapalny, NLPZ, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, pimozyd, prokainamid, racekadotryl, ryfampicyna, saksagliptyna, sakubitryl walsartan, sitagliptyna, sotalol, spironolakton, sulpiryd, sympatykomimetyk, symwastatyna, syrolimus, takrolimus, temsyrolimus, tiapryd, tiorydazyna, torsade de pointes, triamteren, trifluoperazyna, trimetoprim, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wildagliptyna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Liglinra 5 mg
Linagliptyna, substancja czynna leku Liglinra, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym dawki 5 mg, osiągając Tmax około 1,5 godziny. Stężenia w osoczu wykazują trójfazowy spadek z końcowym okresem półtrwania przekraczającym 100 godzin, co wynika z wysycenia wiązania z enzymem DPP-4, jednak efektywnie okres półtrwania dla kumulacji wynosi około 12 godzin. Stan stacjonarny osiągany jest po trzeciej dawce, a AUC wzrasta o około 33% w porównaniu z pierwszą dawką. Bezwzględna biodostępność wynosi około 30%, a przyjmowanie z posiłkiem bogatym w tłuszcze wydłuża Tmax o 2 godziny i zmniejsza Cmax o 15%, bez wpływu na całkowitą ekspozycję (AUC0-72h). Linagliptyna wykazuje dużą objętość dystrybucji (~1110 l) i zmienne wiązanie z białkami osocza zależne od stężenia (75-99%). Metabolizm jest minimalny, z około 5% wydalanym z moczem, a główny metabolit jest nieaktywny farmakologicznie. Eliminacja odbywa się głównie przez kał (80%) i mocz (5%), a klirens nerkowy wynosi około 70 ml/min.
analiza farmakokinetyczna, biodostępność linagliptyny, cukrzyca typu 2, dysfagia, dystrybucja do tkanek, enzym DPP-4, hamowanie DPP-4, hemodializa, hemoglobina glikowana, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, linagliptyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przewlekła niewydolność nerek, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik masy ciała, wzór Cockcrofta-Gaulta, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Linagliptyna – Właściwości farmakodynamiczne
Linagliptyna jest selektywnym inhibitorem enzymu DPP-4, który hamuje inaktywację inkretyn GLP-1 i GIP, co prowadzi do zwiększenia glikemii-zależnego wydzielania insuliny oraz hamowania wydzielania glukagonu. W badaniach klinicznych III fazy, obejmujących 5239 pacjentów z cukrzycą typu 2, linagliptyna w dawce 5 mg raz na dobę wykazała istotne klinicznie obniżenie HbA1c o około 0,57-0,69% w monoterapii i terapii skojarzonej, niezależnie od wieku, płci, BMI oraz stopnia niewydolności nerek (w tym u pacjentów z eGFR <30 ml/min/1,73 m²). Terapia charakteryzowała się korzystnym profilem bezpieczeństwa, z częstością hipoglikemii porównywalną do placebo, a także brakiem istotnych zmian masy ciała. W badaniach porównawczych linagliptyna wykazała mniejszą częstość hipoglikemii (7,5%) i redukcję masy ciała (-1,39 kg) w porównaniu do glimepirydów (36,1% hipoglikemii, +1,29 kg masy ciała).
albuminuria, badanie CARMELINA, badanie CAROLINA, bezpieczeństwo sercowo-naczyniowe, ciężka niewydolność nerek, cukrzyca typu 2, dipeptydylopeptydaza 4, empagliflozyna, glukagon, glukagonopodobny peptyd-1, glukoza na czczo, glukoza poposiłkowa, glukozozależny polipeptyd insulinotropowy, hemoglobina glikowana A1c, homeostaza glukozy, komórki alfa trzustki, komórki beta trzustki, linagliptyna, makroalbuminuria, metformina, mikroalbuminuria, niewydolność serca, normoalbuminuria, pochodna sulfonylomocznika, schyłkowa niewydolność nerek, udar mózgu, wskaźnik masy ciała, zaburzenia czynności nerek, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Interakcje leku – Vilpin Combi 5 mg + 10 mg
Vilpin Combi, zawierający peryndopryl tozylan i amlodypinę bezylan, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne wynikające z właściwości obu składników. Szczególnie istotne są przeciwwskazania do łącznego stosowania z sakubitrylem/walsartanem (z powodu ryzyka obrzęku naczynioruchowego), aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub niewydolnością nerek (GFR <60 ml/min/1,73 m²) oraz z pozaustrojowymi metodami leczenia wykorzystującymi błony poliakrylonitrylowe, które mogą wywołać ciężkie reakcje rzekomoanafilaktyczne. Ryzyko hiperkaliemii zwiększa się przy jednoczesnym stosowaniu leków moczopędnych oszczędzających potas, soli potasowych, innych inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II, NLPZ, heparyn, leków immunosupresyjnych (np. cyklosporyna, takrolimus) oraz trimetoprymu/kotrimoksazolu. Zaleca się ścisłe monitorowanie stężenia potasu i czynności nerek podczas terapii skojarzonej.
afereza lipoprotein, alfuzosyna, aliskiren, amifostyna, amiloryd, amlodypina bezylan, antagonista receptora angiotensyny II, azol przeciwgrzybiczy, azotan, baklofen, beta-adrenolityk, cyklosporyna, dantrolen, dializa, doksazosyna, doustny lek hipoglikemizujący, eplerenon, estramustyna, ewerolimus, gliptyna, hemofiltracja, heparyna, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, hipoglikemia, hipowolemia, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, inhibitor mTOR, insulina, klarytromycyna, kortykosteroid, kotrimoksazol, lek blokujący receptor alfa, lek immunosupresyjny, lek moczopędny nieoszczędzający potasu, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwpsychotyczny, lek sympatykomimetyczny, linagliptyna, lit, makrolid, metoda pozaustrojowa, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nitrogliceryna, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, peryndopryl tozylan, prazosyna, racekadotryl, reakcja rzekomoanafilaktyczna, ryfampicyna, saksagliptyna, sakubitryl, sitagliptyna, spironolakton, środek znieczulający, sulfametoksazol, symwastatyna, syrolimus, takrolimus, tamsulosyna, temsyrolimus, terazosyna, tetrakozaktyd, triamteren, trimetoprym, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wildagliptyna, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Interakcje leku – Co-Amlessa 8 mg + 5 mg + 2,5 mg
Preparat Co-Amlessa, zawierający peryndopryl, amlodypinę i indapamid, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie istotne jest przeciwwskazanie do łączenia peryndoprylu z sakubitrylem/walsartanem ze względu na ryzyko obrzęku naczynioruchowego, wymagające zachowania 36-godzinnego odstępu między terapiami. Ponadto, stosowanie aliskirenu u pacjentów z cukrzycą lub niewydolnością nerek jest przeciwwskazane z powodu zwiększonego ryzyka hiperkaliemii, pogorszenia funkcji nerek oraz powikłań sercowo-naczyniowych. Podwójna blokada układu RAA (inhibitor ACE plus antagonista receptora angiotensyny II) jest niezalecana z uwagi na zwiększone ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii i pogorszenia czynności nerek. W terapii należy również unikać łączenia peryndoprylu z diuretykami oszczędzającymi potas (np. spironolakton, triamteren, amiloryd) oraz solami potasu ze względu na ryzyko hiperkaliemii. W przypadku amlodypiny, istotne są interakcje z inhibitorami CYP3A4 (np. inhibitory proteazy, azole, makrolidy), które mogą zwiększać jej stężenie i ryzyko nadmiernego obniżenia ciśnienia tętniczego, zwłaszcza u osób starszych. Niezalecane jest także spożywanie soku grejpfrutowego, który zwiększa biodostępność amlodypiny.
aliskiren, amfoterycyna B, amiloryd, amiodaron, amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, antybiotyk makrolidowy, azol przeciwgrzybiczny, chinidyna, chloropromazyna, cyklosporyna, dantrolen, diltiazem, diuretyk oszczędzający potas, dofetylid, dyzopiramid, ewerolimus, glikokortykosteroid, gliptyna, haloperydol, heparyna, hepatotoksyczność, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, hipokaliemia, hipomagnezemia, hydrochinidyna, indapamid, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, inhibitor mTOR, klarytromycyna, kotrimoksazol, lek immunosupresyjny, lek przeciwarytmiczny, linagliptyna, mineralokortykosteroid, neuroleptyk, niedociśnienie ortostatyczne, NLPZ, obrzęk naczynioruchowy, peryndopryl, pimozyd, racekadotryl, ryfampicyna, saksagliptyna, sakubitryl walsartan, sitagliptyna, spironolakton, symwastatyna, syrolimus, takrolimus, temsyrolimus, torsade de pointes, triamteren, trimetoprim, werapamil, wildagliptyna, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Linatra 5 mg
Linatra zawiera linagliptynę w dawce 5 mg, zalecaną do stosowania raz na dobę, niezależnie od posiłków. Tabletki powlekane o średnicy 8 mm są łatwe do identyfikacji dzięki różowemu kolorowi i wytłoczonej cyfrze „5”. Dawkowanie nie wymaga modyfikacji u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, wątroby ani u osób w podeszłym wieku, choć w przypadku niewydolności wątroby zaleca się ostrożność ze względu na ograniczone dane kliniczne. U dzieci i młodzieży brak jest danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności, dlatego stosowanie w tej grupie nie jest zalecane.
- Leksykon leków
Interakcje leku – Perindopril 4 mg
Peryndopryl, jako inhibitor ACE, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Bezwzględnie przeciwwskazane jest łączenie go z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami czynności nerek ze względu na ryzyko hiperkaliemii, pogorszenia funkcji nerek oraz zwiększonej śmiertelności sercowo-naczyniowej. Również stosowanie peryndoprylu z produktem złożonym sakubitryl/walsartan lub podczas pozaustrojowych metod leczenia z użyciem błon poliakrylonitrylowych jest przeciwwskazane z powodu ryzyka obrzęku naczynioruchowego i ciężkich reakcji rzekomoanafilaktycznych. Niezalecane jest łączenie z antagonistami receptora angiotensyny II, estramustyną, kotrimoksazolem, lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, preparatami potasu oraz litem, ze względu na zwiększone ryzyko hiperkaliemii, pogorszenia czynności nerek i toksyczności litu.
afereza lipoprotein, aliskiren, antagonista receptora angiotensyny II, baklofen, blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron, błona dializacyjna, cyklosporyna, dipeptydylopeptydaza 4, doustny lek hipoglikemizujący, działanie niepożądane, eplerenon, estramustyna, frakcja wyrzutowa lewej komory, gospodarka wodno-elektrolitowa, hemofiltracja, heparyna, hiperkaliemia, hipoglikemia, inhibitor ACE, inhibitor mTOR, interakcja lekowa, kotrimoksazol, kwas acetylosalicylowy, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwpsychotyczny, lek sympatykomimetyczny, linagliptyna, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nitrogliceryna, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, peryndopryl, racekadotryl, reakcja rzekomoanafilaktyczna, saksagliptyna, sakubitryl, sitagliptyna, sodu aurotiojabłczan, sól złota, spironolakton, środek znieczulający, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wildagliptyna, zaburzenia czynności nerek - Leksykon leków
Interakcje leku – Prestarium 5 mg 5 mg
Peryndopryl, inhibitor ACE stosowany w dawce 5 mg (Prestarium), wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Przeciwwskazane jest łączenie go z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami czynności nerek ze względu na ryzyko hiperkaliemii, pogorszenia funkcji nerek i powikłań sercowo-naczyniowych. Również preparaty zawierające sakubitryl i walsartan wymagają co najmniej 36-godzinnego odstępu między terapiami z powodu zwiększonego ryzyka obrzęku naczynioruchowego. Pozaustrojowe metody leczenia z użyciem błon poliakrylonitrylowych oraz afereza lipoprotein mogą wywołać ciężkie reakcje rzekomoanafilaktyczne. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu leków zwiększających stężenie potasu (np. spironolakton, triamteren, amiloryd, suplementy potasu, sartany, NLPZ, heparyny, cyklosporyna, takrolimus, trimetoprim), gdyż peryndopryl może nasilać ryzyko hiperkaliemii.
afereza lipoprotein, aliskiren, antagonista receptora angiotensyny II, baklofen, ciśnienie tętnicze, cukrzyca, cyklosporyna, dializa, doustny lek hipoglikemizujący, działanie hipoglikemizujące, działanie hipotensyjne, estramustyna, gliptyna, heparyna, hiperkaliemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor mTOR, inhibitor reniny, lek immunosupresyjny, lek moczopędny nieoszczędzający potasu, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwpsychotyczny, lek przeciwzakrzepowy, lek rozszerzający naczynia krwionośne, lek sympatykomimetyczny, linagliptyna, niedocukrzenie, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, ortostatyczny spadek ciśnienia, peryndopryl, pogorszenie czynności nerek, racekadotryl, reakcja rzekomoanafilaktyczna, sakubitryl, śmiertelność sercowo-naczyniowa, sól złota, spadek ciśnienia tętniczego, spironolakton, środek znieczulający, stężenie potasu w surowicy, syrolimus, trimetoprim, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Linatra 5 mg
Linagliptyna, inhibitor dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4) o kodzie ATC A10BH05, jest stosowana w leczeniu cukrzycy typu 2. Mechanizm działania polega na hamowaniu enzymu DPP-4, co prowadzi do zwiększenia i przedłużenia aktywności inkretyn GLP-1 i GIP, skutkując wzrostem wydzielania insuliny oraz zmniejszeniem wydzielania glukagonu w warunkach hiperglikemii. W badaniach klinicznych III fazy z udziałem 5239 pacjentów wykazano, że linagliptyna w dawce 5 mg raz na dobę znacząco obniża HbA1c o około 0,57–0,69% w różnych schematach terapeutycznych, w tym w monoterapii, terapii skojarzonej z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika, empagliflozyną oraz insuliną, bez istotnego wpływu na masę ciała. Efekt terapeutyczny utrzymuje się także u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz u osób starszych (≥65 i ≥70 lat). Częstość hipoglikemii jest porównywalna z placebo, a w porównaniu z glimepirydem linagliptyna wykazuje znacznie niższe ryzyko hipoglikemii (6,5% vs 30,9%) i korzystniejszy wpływ na masę ciała (-1,39 kg vs +1,29 kg).
badanie CAROLINA, ciężka hipoglikemia, cukrzyca typu 2, empagliflozyna, glimepiryd, GLP-1, glukagon, glukagonopodobny peptyd-1, glukoza na czczo, glukoza poposiłkowa, HbA1c, hemoglobina glikowana, hiperglikemia, hipoglikemia bezobjawowa, homeostaza glukozy, inhibitor DPP-4, insulinoterapia, linagliptyna, metformina, niewydolność nerek, normoglikemia, pochodna sulfonylomocznika, polipeptyd insulinotropowy, ryzyko sercowo-naczyniowe, udar mózgu, zaburzenie czynności nerek, zawał mięśnia sercowego, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Linatra
Linagliptyna (Linatra) jest przeciwwskazana u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz w leczeniu cukrzycowej kwasicy ketonowej ze względu na nieodpowiedni mechanizm działania. W monoterapii oraz w terapii skojarzonej z metforminą ryzyko hipoglikemii jest porównywalne do placebo, natomiast w połączeniu z pochodnymi sulfonylomocznika (przy jednoczesnym stosowaniu metforminy) obserwuje się zwiększoną częstość hipoglikemii. Zaleca się ostrożność i ewentualne zmniejszenie dawek sulfonylomocznika lub insuliny, aby ograniczyć ryzyko hipoglikemii. W trakcie terapii linagliptyną odnotowano także przypadki ostrego zapalenia trzustki (0,3% vs 0,1% placebo w badaniu CARMELINA, mediana obserwacji 2,2 roku), co wymaga edukacji pacjentów i natychmiastowego przerwania leczenia w przypadku podejrzenia tego powikłania.
badanie CARMELINA, bezpieczeństwo sercowo-naczyniowe, błona śluzowa, cukrzyca typu 1, cukrzycowa kwasica ketonowa, dawkowanie leku, dermatoza autoimmunologiczna, działanie niepożądane, enzym DPP-4, hipoglikemia, insulina, linagliptyna, metformina, monoterapia linagliptyny, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodne sulfonylomocznika, terapia skojarzona - Leksykon substancji czynnych
Linagliptyna – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Linagliptyna, inhibitor DPP-4 stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2, nie jest wskazana w cukrzycy typu 1 ani w cukrzycowej kwasicy ketonowej. W monoterapii częstość hipoglikemii jest porównywalna z placebo, natomiast w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika (w połączeniu z metforminą) obserwuje się zwiększone ryzyko hipoglikemii, co wymaga rozważenia redukcji dawki sulfonylomocznika lub insuliny. W badaniu CARMELINA (mediana obserwacji 2,2 roku) odnotowano 0,3% przypadków ostrego zapalenia trzustki u pacjentów leczonych linagliptyną w porównaniu do 0,1% w grupie placebo, co wskazuje na konieczność natychmiastowego przerwania terapii przy podejrzeniu tego powikłania oraz bezwzględnego zaprzestania leczenia po potwierdzeniu diagnozy. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z historią zapalenia trzustki.
badanie CARMELINA, bezpieczeństwo sercowo-naczyniowe, cukrzyca typu 1, cukrzyca typu 2, cukrzycowa kwasica ketonowa, działanie niepożądane, epizod hipoglikemiczny, hipoglikemia, inhibitor DPP-4, insulina, kwasica ketonowa, linagliptyna, metformina, monoterapia linagliptyną, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, schorzenie autoimmunologiczne, terapia skojarzona - Leksykon leków
Interakcje leku – Vilpin Combi 5 mg + 5 mg
Lek Vilpin Combi zawiera peryndopryl (inhibitor ACE) oraz amlodypinę (antagonista wapnia), których interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne mają istotne znaczenie kliniczne. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) poprzez jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz pogorszenia czynności nerek, w tym ostrej niewydolności nerek. Szczególnie przeciwwskazane jest łączenie peryndoprylu z sakubitrylem/walsartanem (konieczny odstęp 36 godzin). Leki moczopędne oszczędzające potas (spironolakton, triamteren, amiloryd) oraz sole potasowe mogą powodować hiperkaliemię, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. W przypadku stosowania inhibitorów ACE z litowym ryzyko neurotoksyczności wzrasta z powodu podwyższenia stężenia litu w surowicy. Ponadto inhibitory ACE mogą nasilać działanie hipoglikemizujące insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych, zwiększając ryzyko hipoglikemii, zwłaszcza w początkowym okresie terapii.
alfuzosyna, aliskiren, amifostyna, amiloryd, antagonista receptora angiotensyny II, antagonista wapnia, azol przeciwgrzybiczny, baklofen, beta-adrenolityk, cyklosporyna, dantrolen, diltiazem, doksazosyna, doustny lek hipoglikemizujący, eplerenon, erytromycyna, estramustyna, ewerolimus, frakcja wyrzutowa lewej komory, gliptyna, heparyna, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, hipoglikemia, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, inhibitor mTOR, klarytromycyna, kortykosteroid, kotrimoksazol, kwas acetylosalicylowy, lek blokujący receptor alfa, lek immunosupresyjny, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwpsychotyczny, linagliptyna, makrolid, migotanie komór, neurotoksyczność, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, prazosyna, racekadotryl, ryfampicyna, saksagliptyna, sakubitryl, sitagliptyna, spironolakton, symwastatyna, syrolimus, takrolimus, tamsulosyna, temsyrolimus, terazosyna, tetrakozaktyd, triamteren, trimetoprym, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, układ renina-angiotensyna-aldosteron, werapamil, wildagliptyna - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Liglinra 5 mg
Lek Liglinra, zawierający 5 mg linagliptyny w postaci tabletek powlekanych, posiada jedno bezwzględne przeciwwskazanie do stosowania – nadwrażliwość na substancję czynną lub substancje pomocnicze. Pacjenci z historią reakcji alergicznych na linagliptynę lub inne inhibitory DPP-4 powinni być wykluczeni z terapii. Przed rozpoczęciem leczenia konieczne jest szczegółowe zebranie wywiadu alergologicznego, zwłaszcza w kontekście wcześniejszych nadwrażliwości na leki przeciwcukrzycowe, aby uniknąć ryzyka reakcji alergicznych, które mogą manifestować się różnorodnie i wymagać natychmiastowego odstawienia leku.
- Leksykon leków
Interakcje leku – Co-Amlessa 4 mg + 5 mg + 1,25 mg
Produkt leczniczy Co-Amlessa, zawierający peryndopryl (inhibitor ACE), amlodypinę (antagonista wapnia) oraz indapamid (diuretyk tiazydopodobny), wykazuje liczne interakcje farmakologiczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z sakubitrylem/walsartanem oraz aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami czynności nerek (GFR < 60 ml/min/1,73 m²) ze względu na ryzyko obrzęku naczynioruchowego, hiperkaliemii, pogorszenia funkcji nerek oraz zwiększonej śmiertelności sercowo-naczyniowej. Ponadto, stosowanie Co-Amlessa z pozaustrojowymi metodami leczenia krwi (np. dializa z błonami poliakrylonitrylowymi) jest przeciwwskazane z powodu ryzyka ciężkich reakcji rzekomoanafilaktycznych. Niezalecane jest także łączenie z antagonistami receptora angiotensyny II, estramustyną, litem oraz lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas (triamteren, amiloryd) ze względu na zwiększone ryzyko hiperkaliemii, niedociśnienia i toksyczności litu.
aliskiren, allopurynol, amfoterycyna B, amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, antybiotyk makrolidowy, astemizol, azol przeciwgrzybiczny, baklofen, beprydyl, cyklosporyna, cyzapryd, dantrolen, dializa, eplerenon, erytromycyna, estramustyna, glikokortykosteroid, gliptyna, halofantryna, hiperkaliemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, hiponatremia, indapamid, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, inhibitor mTOR, inhibitor proteazy HIV, insulina, klarytromycyna, kotrimoksazol, lek immunosupresyjny, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwcukrzycowy, linagliptyna, migotanie komór, neuroleptyk, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk naczynioruchowy, pentamidyna, peryndopryl, preparat naparstnicy, racekadotryl, reakcja rzekomoanafilaktyczna, ryfampicyna, sakubitryl walsartan, spironolakton, symwastatyna, syrolimus, terfenadyna, tetrakozaktyd, torsade de pointes, trimetoprim, werapamil, zaburzenie czynności nerek, zapaść krążeniowa, ziele dziurawca - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Roxiper
Produkt leczniczy Roxiper, zawierający rozuwastatynę, peryndopryl i indapamid, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych i interakcji lekowych. Szczególnie istotne jest unikanie jednoczesnego stosowania litu, gdyż może to prowadzić do klinicznie istotnych zaburzeń. U pacjentów przyjmujących peryndopryl, inhibitor ACE, obserwowano rzadkie, ale poważne zaburzenia hematologiczne, takie jak neutropenia, agranulocytoza, małopłytkowość i niedokrwistość, zwłaszcza u osób z kolagenozą naczyń, leczeniem immunosupresyjnym, stosowaniem allopurynolu, prokainamidu lub z zaburzeniami czynności nerek. Zaleca się regularne monitorowanie liczby leukocytów i edukację pacjentów w zakresie natychmiastowego zgłaszania objawów infekcji, takich jak gorączka czy ból gardła.
afereza LDL, agranulocytoza, allopurynol, ewerolimus, gliptyna, indapamid, inhibitor ACE, inhibitor mTOR, inhibitor neprylizyny, kolagenoza naczyń, lek immunosupresyjny, linagliptyna, małopłytkowość, nadciśnienie naczyniowo-nerkowe, neutropenia, niedokrwistość, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk naczynioruchowy jelit, peryndopryl, pierwotny hiperaldosteronizm, prokainamid, racekadotryl, reakcja rzekomoanafilaktyczna, rozuwastatyna, saksagliptyna, sakubitryl z walsartanem, sitagliptyna, syrolimus, temsyrolimus, wildagliptyna, zwężenie tętnic nerkowych, zwężenie tętnicy nerkowej - Leksykon leków
Skład i postać leku – Liglinra 5 mg
Preparat Liglinra dostępny jest w formie tabletek powlekanych zawierających 5 mg linagliptyny jako substancji czynnej. Tabletki mają szarawo-czerwony kolor, okrągły, obustronnie wypukły kształt o wymiarach 8 mm × 5 mm. Formulacja obejmuje składniki rdzenia, takie jak celuloza mikrokrystaliczna (wypełniacz), hypromeloza 2208 (substancja wiążąca), krospowidon typ A (środek rozsadzający), krzemionka koloidalna bezwodna (poprawiająca przepływność) oraz magnezu stearynian (substancja poślizgowa). Powłoka tabletki zawiera hypromelozę 2910, talk, tytanu dwutlenek (E171), makrogol 3350 oraz żelaza tlenek czerwony (E172), co zapewnia odpowiednią integralność, gładkość i charakterystyczną barwę preparatu.
blister jednodawkowy, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, hypromeloza, krospowidon, krzemionka koloidalna, linagliptyna, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, postać leku, środek rozsadzający, stabilność preparatu, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja wiążąca, tabletka powlekana, tlenek żelaza - Leksykon leków
Interakcje leku – Tertensif Bi-Kombi 10 mg + 2,5 mg
Produkt Tertensif Bi-Kombi zawiera peryndopryl z argininą (10 mg) oraz indapamid (2,5 mg) i wykazuje liczne interakcje farmakologiczne wymagające szczególnej uwagi klinicznej. Istotne jest unikanie jednoczesnego stosowania z litem ze względu na ryzyko zwiększenia stężenia i toksyczności litu. Należy monitorować ciśnienie tętnicze przy kojarzeniu z baklofenem oraz unikać NLPZ, w tym kwasu acetylosalicylowego w dawkach ≥3 g/dobę, ze względu na osłabienie działania hipotensyjnego, ryzyko pogorszenia czynności nerek i hiperkaliemię. Współstosowanie z lekami przeciwdepresyjnymi trójpierścieniowymi i neuroleptykami może nasilać niedociśnienie ortostatyczne. Przeciwwskazane jest łączenie z sakubitrylem/walsartanem z powodu ryzyka obrzęku naczynioruchowego, a także z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub niewydolnością nerek. Podwójna blokada układu RAA (inhibitory ACE i antagoniści receptora angiotensyny II) zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii i zaburzeń czynności nerek, dlatego wymaga ścisłego monitorowania i ograniczenia do wybranych przypadków.
aliskiren, amiloryd, antagonista receptora angiotensyny II, baklofen, cyklosporyna, doustny lek hipoglikemizujący, działanie hipotensyjne, estramustyna, ewerolimus, gliptyna, heparyna, hiperkaliemia, hipokaliemia, hiponatremia, hipowolemia, indapamid, inhibitor ACE, inhibitor mTOR, kotrimoksazol, lek moczopędny oszczędzający potas, linagliptyna, lit w surowicy, niedociśnienie ortostatyczne, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, peryndopryl, racekadotryl, saksagliptyna, sakubitryl walsartan, sitagliptyna, spironolakton, sulfametoksazol, syrolimus, takrolimus, temsyrolimus, triamteren, trimetoprim, wildagliptyna, zaburzenie rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Przedawkowanie – Liglinra 5 mg
Przedawkowanie linagliptyny (Liglinra) w dawkach do 600 mg, co odpowiada 120-krotności zalecanej dawki terapeutycznej 5 mg, zostało ocenione w kontrolowanych badaniach klinicznych na zdrowych ochotnikach i wykazało brak ciężkich objawów toksyczności. W badaniach tych wysokie dawki były generalnie dobrze tolerowane, jednak brak jest danych klinicznych dotyczących dawek przekraczających 600 mg, co ogranicza możliwość przewidzenia objawów przy ekstremalnym przedawkowaniu. W przypadku podejrzenia przedawkowania zaleca się standardowe procedury, takie jak usunięcie niewchłoniętego leku z przewodu pokarmowego (płukanie żołądka lub podanie węgla aktywowanego), monitorowanie parametrów życiowych oraz stanu świadomości pacjenta oraz wdrożenie odpowiednich działań klinicznych dostosowanych do stanu pacjenta.
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Tertensif Bi-Kombi
Lek Tertensif Bi-Kombi, zawierający 10 mg peryndoprylu z argininą oraz 2,5 mg indapamidu, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko działań niepożądanych i interakcji lekowych. Szczególnie istotne jest unikanie jednoczesnego stosowania z litem, lekami oszczędzającymi potas oraz preparatami potasu, ze względu na ryzyko hiperkaliemii. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) z inhibitorami ACE, antagonistami receptora angiotensyny II lub aliskirenem zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz ostrej niewydolności nerek i powinna być prowadzona wyłącznie pod ścisłym nadzorem specjalisty z regularnym monitorowaniem czynności nerek, stężenia elektrolitów i ciśnienia tętniczego. U pacjentów z nefropatią cukrzycową przeciwwskazane jest łączenie inhibitorów ACE z antagonistami receptora angiotensyny II. Ponadto, podczas terapii peryndoprylem należy monitorować morfologię krwi ze względu na ryzyko neutropenii, agranulocytozy i innych zaburzeń hematologicznych, zwłaszcza u pacjentów z kolagenozą naczyń, stosujących leki immunosupresyjne lub z zaburzeniami czynności nerek.
adrenalina, afereza lipoprotein, agranulocytoza, aliskiren, allopurynol, antagonista receptora angiotensyny II, ewerolimus, gliptyna, hiperkaliemia, immunoterapia jadem owadów, indapamid, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor mTOR, inhibitor obojętnej endopeptydazy, kolagenoza naczyń, leczenie odczulające, lek immunosupresyjny, lek oszczędzający potas, lek przeciwhistaminowy, linagliptyna, małopłytkowość, nadciśnienie naczyniowo-nerkowe, nefropatia cukrzycowa, neutropenia, niedociśnienie, niedokrwistość, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk naczynioruchowy jelit, ostra niewydolność nerek, peryndopryl z argininą, pierwotny hiperaldosteronizm, prokainamid, racekadotryl, reakcja rzekomoanafilaktyczna, saksagliptyna, sakubitryl, siarczan dekstranu, sitagliptyna, syrolimus, temsyrolimus, układ renina-angiotensyna-aldosteron, ultrasonografia, walsartan, wildagliptyna, zaburzenie czynności nerek, zwężenie tętnic nerkowych - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Co-Prenessa
Produkt leczniczy Co-Prenessa zawiera peryndopryl z tert-butyloaminą (8 mg) oraz indapamid (2,5 mg) i wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania. U pacjentów leczonych peryndoprylem obserwowano ryzyko neutropenii, agranulocytozy, małopłytkowości i niedokrwistości, zwłaszcza u osób z kolagenozami, leczonych immunosupresyjnie, przyjmujących allopurynol lub prokainamid oraz z zaburzeniami czynności nerek. Zaleca się okresowe monitorowanie liczby leukocytów i edukację pacjentów w zakresie zgłaszania objawów infekcji. U pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy zaopatrującej jedyną nerkę istnieje zwiększone ryzyko niedociśnienia i niewydolności nerek, szczególnie przy jednoczesnym stosowaniu leków moczopędnych. Obrzęk naczynioruchowy, w tym krtani, choć rzadki, stanowi poważne zagrożenie życia i wymaga natychmiastowego przerwania leczenia oraz interwencji medycznej, w tym podania adrenaliny (0,3–0,5 ml roztworu 1:1000).
afereza lipoprotein, agranulocytoza, allopurynol, angioedema, błony wysokoprzepływowe, duszność, encefalopatia wątrobowa, ewerolimus, gliptyna, hemodializoterapia, indapamid, inhibitor ACE, inhibitor mTOR, inhibitor obojętnej endopeptydazy, kolagenoza, lek immunosupresyjny, lek oszczędzający potas, lek przeciwhistaminowy, lek tiazydopodobny, linagliptyna, małopłytkowość, nadwrażliwość na światło, neutropenia, niedokrwistość, obrzęk naczynioruchowy, odczulanie na jad owadów, peryndopryl, pierwotny hiperaldosteronizm, promieniowanie UVA, racekadotryl, reakcja rzekomoanafilaktyczna, saksagliptyna, sakubitryl z walsartanem, siarczan dekstranu, sitagliptyna, śpiączka wątrobowa, syrolimus, temsyrolimus, wildagliptyna, zwężenie tętnicy nerkowej - Leksykon substancji czynnych
Linagliptyna – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Linagliptyna, substancja czynna w lekach Liglinra i Linatra, wykazała w badaniach przedklinicznych toksyczność narządową głównie w wątrobie, nerkach i przewodzie pokarmowym u gryzoni przy ekspozycji przekraczającej 300-krotność dawek terapeutycznych stosowanych u ludzi. U szczurów zaobserwowano dodatkowo toksyczność w narządach rozrodczych, tarczycy i układzie limfatycznym przy ekspozycji >1500×. U psów wystąpiły specyficzne dla gatunku reakcje pseudoalergiczne z zaburzeniami układu sercowo-naczyniowego przy średnich dawkach. W makakach jawajskich toksyczność obejmowała wątrobę, nerki, żołądek, narządy rozrodcze, grasicę, śledzionę i węzły chłonne przy ekspozycji >450×, a podrażnienie żołądka przy >100×. Badania genotoksyczności i karcynogenności nie wykazały istotnego ryzyka dla ludzi, mimo obserwacji zwiększonej częstości chłoniaka u samic myszy przy dawkach >200×, co uznano za nieistotne klinicznie. Wartości NOAEL dla płodności, rozwoju embrionalnego i teratogenności u szczurów przekraczały 900-krotność ekspozycji terapeutycznej, a dla toksyczności matczynej i potomstwa 49-krotność. U królików nie stwierdzono teratogenności nawet przy ekspozycji >1000×, a NOAEL dla toksyczności zarodka i płodu wynosiła 78×, a dla toksyczności matczynej 2,1×.
chłoniak złośliwy, działanie teratogenne, działanie toksyczne, ekspozycja terapeutyczna, linagliptyna, makak jawajski, narząd limfatyczny, NOAEL, potencjał genotoksyczny, potencjał karcynogenny, reakcja pseudoalergiczna, rozwój embrionalny, toksyczność matczyna, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność zarodka i płodu, układ sercowo-naczyniowy, węzeł chłonny - Leksykon substancji czynnych
Linagliptyna – Właściwości farmakokinetyczne
Linagliptyna, inhibitor DPP-4 stosowany w terapii cukrzycy typu 2, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym dawki 5 mg, osiągając Tmax około 1,5 godziny i biodostępnością około 30%. Spożycie tłustych posiłków wydłuża Tmax o 2 godziny i zmniejsza Cmax o 15%, bez istotnego wpływu na AUC0-72h, co pozwala na podawanie leku niezależnie od posiłków. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~1110 l) i zależne od stężenia wiązanie z białkami osocza (75-99%), co wiąże się z wysyceniem miejsc wiązania na enzymie DPP-4. Eliminacja przebiega głównie przez przewód pokarmowy (80% z kałem), z minimalnym wydalaniem nerkowym (5%) i klirensem nerkowym około 70 ml/min. Linagliptyna ma długi końcowy okres półtrwania (>100 h), jednak efektywny okres półtrwania dla kumulacji wynosi około 12 h, a stan stacjonarny osiągany jest po trzeciej dawce 5 mg raz na dobę. Metabolizm jest minimalny, a główny metabolit nieaktywny farmakologicznie.
analiza farmakokinetyczna, AUC, biodostępność linagliptyny, cukrzyca typu 2, dializa otrzewnowa, farmakodynamika linagliptyny, farmakokinetyka, hamowanie DPP-4, hemodializa, inhibitor DPP-4, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, linagliptyna, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewlekła niewydolność nerek, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie osoczowe, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik masy ciała, wzór Cockcrofta-Gaulta, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – CoAramlessa 10 mg + 2,5 mg + 10 mg
Preparat CoAramlessa, zawierający peryndopryl z argininą, indapamid oraz amlodypinę, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, szczególnie w kontekście układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA). Podwójna blokada RAA zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek. Przeciwwskazane jest łączenie z sakubitrylem/walsartanem (zachować 36-godzinny odstęp), aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub dysfunkcją nerek oraz z lekami zwiększającymi ryzyko obrzęku naczynioruchowego (racekadotryl, inhibitory mTOR, gliptyny). Hiperkaliemia jest szczególnie istotna przy jednoczesnym stosowaniu leków oszczędzających potas, suplementów potasu, heparyn, immunosupresyjnych (cyklosporyna, takrolimus), trimetoprimu i kotrimoksazolu. Zaleca się ścisłe monitorowanie stężenia potasu w surowicy przy koniecznym łączeniu terapii.
aliskiren, amiloryd, amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, azol przeciwgrzybiczny, baklofen, cyklosporyna, dantrolen, diltiazem, doustny lek hipoglikemizujący, działanie hipoglikemizujące, eplerenon, estramustyna, ewerolimus, glicerolu triazotan, gliptyna, heparyna, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, hipoglikemia, hipokaliemia, indapamid, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, inhibitor mTOR, inhibitor proteazy, insulina, klarytromycyna, kortykosteroid, kotrimoksazol, lek immunosupresyjny, lek moczopędny nieoszczędzający potasu, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwdepresyjny typu imipraminy, lek przeciwhistaminowy, lek sympatykomimetyczny, linagliptyna, makrolid, neuroleptyk, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, peryndopryl z argininą, podwójna blokada RAA, racekadotryl, reakcja rzekomoanafilaktyczna, ryfampicyna, saksagliptyna, sakubitryl i walsartan, sitagliptyna, spironolakton, symwastatyna, syrolimus, takrolimus, temsyrolimus, tetrakozaktyd, torsade de pointes, triamteren, trimetoprim, układ renina-angiotensyna-aldosteron, werapamil, wildagliptyna, zaburzenia czynności nerek, ziele dziurawca