esterazy osocza
Esterazy osocza to grupa enzymów proteolitycznych obecnych w osoczu krwi, które katalizują hydrolizę wiązań estrowych. Do najważniejszych esteraz osocza zalicza się cholinesterazę (pseudocholinesterazę), paraoksonazę, karboksyesterazę oraz butyrylocholinesterazę. Odgrywają one kluczową rolę w metabolizmie leków, detoksykacji ksenobiotyków oraz w procesach fizjologicznych organizmu.
Pseudocholinesteraza (BChE) jest syntetyzowana głównie w wątrobie i uwalniana do krwiobiegu. Jej kliniczna rola związana jest głównie z metabolizmem środków zwiotczających mięśnie szkieletowe, jak sukcynylocholina oraz niektórych leków znieczulających miejscowo. Deficyty genetyczne esteraz osocza, szczególnie pseudocholinesterazy, mogą prowadzić do wydłużonego działania leków metabolizowanych przez te enzymy, co ma istotne znaczenie w anestezjologii.
Diagnostyka aktywności esteraz osocza ma zastosowanie w monitorowaniu funkcji wątroby, ocenie zatruć związkami fosforoorganicznymi (które są inhibitorami esteraz) oraz w diagnostyce rzadkich zaburzeń genetycznych. Znaczenie kliniczne ma również fakt, że poziom esteraz osocza może ulec zmianie w przebiegu różnych chorób, w tym nowotworów, chorób zapalnych oraz zaburzeń metabolicznych.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Testosteron undecylan – Właściwości farmakokinetyczne
Testosteron undecylan, substancja czynna preparatu Nebido, występuje w postaci olejowego roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 1000 mg/4 ml (250 mg/ml), co odpowiada 631,5 mg testosteronu w całej ampułce. Preparat jest podawany domięśniowo w formie depot, co eliminuje efekt pierwszego przejścia przez wątrobę i umożliwia stopniowe uwalnianie testosteronu do krwiobiegu. Po iniekcji substancja jest metabolizowana przez esterazy osocza do aktywnego testosteronu i kwasu undecylenowego. Wzrost stężenia testosteronu w osoczu obserwuje się już po 24 godzinach od podania, co jest kluczowe dla terapii hipogonadyzmu. Schemat dawkowania obejmuje pierwszą dawkę 1000 mg, drugą po 6 tygodniach oraz kolejne co 10 tygodni, co pozwala na osiągnięcie stanu stacjonarnego między 3. a 5. dawką.
Cmax, Cmin, efekt pierwszego przejścia, esterazy osocza, farmakokinetyka testosteronu, farmakokinetyka w stanie stacjonarnym, forma depot, hipogonadyzm, miejsce podania, podanie domięśniowe, postać farmaceutyczna, roztwór do wstrzykiwań, stan stacjonarny, stężenie testosteronu, testosteron undecylan, współczynnik zmienności, wstrzyknięcie domięśniowe, zmienność międzyosobnicza, zmienność śródosobnicza