testosteron undecylan
Testosteron undecylan (TU) to ester testosteronu, należący do grupy androgenów, który stosowany jest w terapii zastępczej u mężczyzn z hipogonadyzmem. Jest to długo działający preparat, który po podaniu domięśniowym stopniowo uwalnia testosteron do krwiobiegu przez okres kilku tygodni.
Farmakokinetyka TU charakteryzuje się powolnym wchłanianiem z miejsca podania, co pozwala na utrzymanie stabilnego stężenia testosteronu we krwi przez 10-14 tygodni. Dzięki temu pacjenci wymagają tylko 3-4 iniekcji rocznie, co stanowi znaczną przewagę nad innymi preparatami testosteronu wymagającymi częstszego podawania.
Testosteron undecylan dostępny jest w formie iniekcji domięśniowych oraz jako preparat doustny. Forma doustna wykazuje jednak niższą biodostępność ze względu na efekt pierwszego przejścia przez wątrobę. Podanie domięśniowe pozostaje preferowaną drogą aplikacji dla większości pacjentów wymagających długotrwałej terapii zastępczej testosteronem.
W praktyce klinicznej TU stosuje się głównie w leczeniu pierwotnego i wtórnego hipogonadyzmu u mężczyzn, opóźnionego dojrzewania płciowego oraz jako element terapii hormonalnej u osób transpłciowych. Podczas leczenia konieczne jest regularne monitorowanie stężenia testosteronu oraz parametrów profilu lipidowego, morfologii krwi i PSA u mężczyzn po 40. roku życia.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Testosteron undecylan – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Testosteron undecylan, główny składnik preparatu Nebido (1000 mg/4 ml), jest wskazany wyłącznie w leczeniu potwierdzonego hipogonadyzmu (hiper- lub hipogonadotropowego) po klinicznym potwierdzeniu niedoboru testosteronu oraz dwóch niezależnych pomiarach stężenia tego hormonu. Nie zaleca się stosowania u dzieci i młodzieży, a doświadczenie kliniczne u pacjentów powyżej 65. roku życia jest ograniczone, z uwagi na brak jednoznacznych wartości referencyjnych stężenia testosteronu specyficznych dla wieku. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest wykluczenie raka gruczołu krokowego, a podczas leczenia należy regularnie monitorować stan prostaty (badanie per rectum, poziom PSA co najmniej raz w roku, a u pacjentów starszych lub z czynnikami ryzyka – dwa razy w roku). Monitorowanie stężenia testosteronu oraz parametrów laboratoryjnych (hemoglobina, hematokryt, funkcje wątroby, profil lipidowy) jest kluczowe dla bezpieczeństwa terapii i powinno odbywać się w tym samym laboratorium dla zapewnienia porównywalności wyników.
astenia, badanie per rectum, benzyl benzoesan, hematokryt, hiperkalcemia, hiperkalcynuria, hipogonadyzm, iniekcja domięśniowa, łagodny rozrost gruczołu krokowego, nadwrażliwość, niedobór testosteronu, nowotwór wątroby, osłabienie libido, powiększenie wątroby, poziom PSA, preparat androgenowy, profil lipidowy, przerzuty do kości, rak gruczołu krokowego, roztwór do wstrzykiwań, stężenie hemoglobiny, stężenie testosteronu, stężenie wapnia w osoczu, testosteron undecylan, testy czynnościowe wątroby, zaburzenia erekcji - Leksykon leków
Interakcje leku – Nebido 1000 mg/4 ml
Testosteron undecylan, stosowany w preparacie Nebido (1000 mg/4 ml, roztwór do wstrzykiwań), wykazuje istotne interakcje farmakologiczne, szczególnie z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi z grupy pochodnych kumaryny. Testosteron może nasilać ich działanie przeciwzakrzepowe, co zwiększa ryzyko krwawień. W związku z tym konieczne jest ścisłe monitorowanie parametrów krzepnięcia, zwłaszcza czasu protrombinowego oraz wskaźnika INR, zwłaszcza na początku i końcu terapii androgenowej. Ponadto, jednoczesne stosowanie testosteronu z hormonem adrenokortykotropowym (ACTH) lub kortykosteroidami może prowadzić do nasilenia obrzęków, co wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z chorobami serca, wątroby oraz skłonnością do obrzęków.
alkohol, choroba serca, choroba wątroby, czas protrombinowy, doustny lek przeciwzakrzepowy, globulina wiążąca tyroksynę, gospodarka hormonalna, hormon adrenokortykotropowy, interakcja lekowa z alkoholem, kortykosteroid, leczenie przeciwzakrzepowe, Nebido, niewydolność krążenia, obrzęk, parametr krzepnięcia, pochodna kumaryny, terapia androgenowa, terapia testosteronem, testosteron undecylan, trijodotyronina, tyroksyna, układ krzepnięcia, wolny hormon tarczycy, wskaźnik INR - Leksykon substancji czynnych
Testosteron – Właściwości farmakokinetyczne
Testosteron, jako główny androgen, wykazuje zróżnicowane właściwości farmakokinetyczne zależne od formy podania i postaci chemicznej. Preparaty przezskórne (żele) charakteryzują się wchłanianiem na poziomie 9-14% dawki, z osiąganiem stanu równowagi stężenia testosteronu w surowicy do 2. doby, a wartości Cmax dla Testavan wynoszą 926 ng/dL (ramię/bark), 451 ng/dL (brzuch) i 519 ng/dL (udo). Kąpiel pod prysznicem w ciągu 1-2 godzin po aplikacji obniża Cavg o 14-19%. Preparaty domięśniowe, takie jak Nebido (testosteron undecylan) i Testosteronum Prolongatum Jelfa (enantan testosteronu), zapewniają przedłużone uwalnianie z Cmax odpowiednio około 38 nmol/l (11 ng/ml) po 7 dniach i działaniem trwającym 2-4 tygodnie. Doustny Undestor Testocaps (testosteron undekanonian) wykazuje biodostępność około 7%, Tmax 4-5 godzin i Cmax około 40 nmol/l, z absorpcją omijającą efekt pierwszego przejścia przez wątrobę.
17-ketosteroid, biodostępność, Cmax, dihydrotestosteron, dyfuzja, efekt pierwszego przejścia, enantan testosteronu, ester testosteronu, estradiol, forma depot, globulina wiążąca hormony płciowe, hipogonadyzm, liniowość dawki, niewydolność nerek, okres półtrwania, preparat przezskórny, rytm okołodobowy, SHBG, stan równowagi, stan stacjonarny, testosteron całkowity, testosteron undecylan, testosteronu undekanonian, Tmax, współczynnik zmienności - Leksykon leków
Skład i postać leku – Nebido 1000 mg/4 ml
Nebido to roztwór olejowy do wstrzykiwań domięśniowych zawierający 250 mg/ml testosteronu undecylanu, co odpowiada 157,9 mg testosteronu na mililitr. Każda ampułka lub fiolka o objętości 4 ml dostarcza 1000 mg testosteronu undecylanu, czyli równowartość 631,5 mg testosteronu. Substancjami pomocniczymi są benzylu benzoesan (2000 mg/ampułka) oraz oczyszczony olej rycynowy, który stanowi bazę roztworu. Produkt jest dostępny w ampułkach i fiolkach ze szkła brązowego, przeznaczonych do jednorazowego użytku, z okresem ważności 5 lat od daty produkcji. Przed podaniem należy wzrokowo ocenić roztwór, stosując wyłącznie preparaty bez cząstek stałych, a w przypadku przechowywania w niskich temperaturach doprowadzić lek do temperatury pokojowej lub ciała.
- Leksykon substancji czynnych
Testosteron undecylan – Działania niepożądane
Testosteron undecylan, substancja czynna preparatu Nebido (1000 mg/4 ml, roztwór do wstrzykiwań), wykazuje specyficzny profil działań niepożądanych związanych zarówno z właściwościami androgenowymi, jak i formą podania w roztworze olejowym. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi są trądzik oraz ból w miejscu iniekcji, występujące bardzo często. Istotnym, choć rzadkim powikłaniem (częstość ≥1/10 000 i <1/1000 wstrzyknięć) są mikrozatory płucne, manifestujące się objawami takimi jak kaszel, duszność, ból w klatce piersiowej, zawroty głowy czy omdlenia, które mogą pojawić się podczas lub bezpośrednio po iniekcji i mają charakter odwracalny. Ponadto, istnieje ryzyko wystąpienia reakcji anafilaktycznych o nieznanej częstości, wymagających natychmiastowej interwencji medycznej.
ból w klatce piersiowej, ból w miejscu wstrzyknięcia, BPH, duszność, działanie androgenne, iniekcja, łagodny rozrost gruczołu krokowego, mikrozator płucny, Nebido, omdlenie, parestezja, rak gruczołu krokowego, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, roztwór do wstrzykiwań, roztwór olejowy, testosteron undecylan, trądzik, zawroty głowy - Leksykon substancji czynnych
Testosteron undecylan – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Testosteron undecylan, substancja czynna preparatu Nebido (1000 mg/4 ml roztworu do wstrzykiwań), stosowanego w terapii zastępczej testosteronem, nie wykazuje wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługi maszyn. Stabilne stężenie hormonu w surowicy, uzyskiwane dzięki podawaniu domięśniowemu, minimalizuje ryzyko nagłych wahań poziomu testosteronu, które mogłyby negatywnie oddziaływać na funkcje poznawcze lub koordynację psychoruchową. Zgodnie z Charakterystyką Produktu Leczniczego (ChPL), pacjenci mogą bezpiecznie kontynuować codzienne czynności wymagające sprawności psychomotorycznej bez konieczności wprowadzania specjalnych ograniczeń.
charakterystyka produktu leczniczego, działanie niepożądane leku, funkcja poznawcza, koordynacja psychoruchowa, koordynacja ruchowa, Nebido, poziom testosteronu, roztwór do wstrzykiwań, roztwór olejowy, stężenie hormonu w surowicy, świadoma zgoda na leczenie, terapia zastępcza testosteronem, testosteron undecylan, zdolność psychomotoryczna - Leksykon substancji czynnych
Testosteron undecylan – Właściwości farmakokinetyczne
Testosteron undecylan, substancja czynna preparatu Nebido, występuje w postaci olejowego roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 1000 mg/4 ml (250 mg/ml), co odpowiada 631,5 mg testosteronu w całej ampułce. Preparat jest podawany domięśniowo w formie depot, co eliminuje efekt pierwszego przejścia przez wątrobę i umożliwia stopniowe uwalnianie testosteronu do krwiobiegu. Po iniekcji substancja jest metabolizowana przez esterazy osocza do aktywnego testosteronu i kwasu undecylenowego. Wzrost stężenia testosteronu w osoczu obserwuje się już po 24 godzinach od podania, co jest kluczowe dla terapii hipogonadyzmu. Schemat dawkowania obejmuje pierwszą dawkę 1000 mg, drugą po 6 tygodniach oraz kolejne co 10 tygodni, co pozwala na osiągnięcie stanu stacjonarnego między 3. a 5. dawką.
Cmax, Cmin, efekt pierwszego przejścia, esterazy osocza, farmakokinetyka testosteronu, farmakokinetyka w stanie stacjonarnym, forma depot, hipogonadyzm, miejsce podania, podanie domięśniowe, postać farmaceutyczna, roztwór do wstrzykiwań, stan stacjonarny, stężenie testosteronu, testosteron undecylan, współczynnik zmienności, wstrzyknięcie domięśniowe, zmienność międzyosobnicza, zmienność śródosobnicza - Leksykon substancji czynnych
Testosteron undecylan – Dawkowanie i sposób podawania
Testosteron undecylan w preparacie Nebido (1000 mg/4 ml) zawiera 250 mg substancji czynnej na mililitr, co odpowiada 157,9 mg testosteronu, a pełna dawka ampułkowa dostarcza 631,5 mg testosteronu. Standardowa terapia polega na podawaniu domięśniowym jednej ampułki co 10-14 tygodni, co pozwala utrzymać stabilne stężenie testosteronu bez kumulacji. W fazie nasycającej odstęp między dawkami może być skrócony do minimum 6 tygodni, w celu szybszego osiągnięcia stężenia terapeutycznego. Monitorowanie stężenia testosteronu w osoczu jest kluczowe, szczególnie pod koniec przerwy między iniekcjami, z celem utrzymania poziomu w dolnej jednej trzeciej zakresu normy. W przypadku stężeń poniżej normy zaleca się skrócenie odstępu między dawkami, natomiast przy wysokich stężeniach – ich wydłużenie.
dawka nasycająca, działania niepożądane, iniekcja, iniekcja domięśniowa, leczenie podtrzymujące, mięsień pośladkowy, monitorowanie stężenia testosteronu, nowotwór wątroby, podanie donaczyniowe, precyzyjne dawkowanie, roztwór do wstrzykiwań, stężenie testosteronu, technika iniekcji, terapia podtrzymująca, testosteron undecylan, wchłanianie substancji czynnej, wstrzyknięcie, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Testosteron undecylan – Wskazania do stosowania
Testosteron undecylan, dostępny w preparacie Nebido w stężeniu 250 mg/ml (1000 mg/4 ml, co odpowiada 631,5 mg testosteronu w ampułce), jest wskazany do testosteronowej terapii zastępczej u mężczyzn z potwierdzonym hipogonadyzmem. Diagnostyka powinna obejmować ocenę objawów klinicznych (np. zmniejszone libido, zaburzenia erekcji, zmęczenie), badanie fizykalne oraz oznaczenie stężenia testosteronu całkowitego i wolnego, a także poziomów gonadotropin (LH, FSH) w celu różnicowania hipogonadyzmu pierwotnego i wtórnego. Preparat charakteryzuje się długim czasem działania (10-14 tygodni po pojedynczej iniekcji domięśniowej) oraz stabilnym stężeniem testosteronu w surowicy, co minimalizuje wahania hormonalne typowe dla innych form terapii.
anorchia, badania biochemiczne, benzylu benzoesan, drugorzędowe cechy płciowe, glikokortykosteroidy, gonadotropiny, guz przysadki, hemochromatoza, hipogonadyzm, hipogonadyzm pierwotny, hipogonadyzm wtórny, hipogonadyzm związany z wiekiem, late-onset hypogonadism, marskość wątroby, nadwrażliwość, niedobór testosteronu, niewydolność nerek, obniżone libido, opioidy, oś podwzgórze-przysadka, terapia zastępcza testosteronem, testosteron całkowity, testosteron undecylan, zaburzenia erekcji, zapalenie przyusznic, zespół Klinefeltera - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Nebido 1000 mg/4 ml
Lek Nebido, zawierający testosteronu undecylan w stężeniu 1000 mg/4 ml, posiada istotne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Preparat jest bezwzględnie przeciwwskazany u pacjentów z rakiem gruczołu krokowego zależnym od androgenów oraz u mężczyzn z rakiem gruczołu sutkowego, ze względu na ryzyko progresji nowotworu pod wpływem egzogennego testosteronu. Ponadto, stosowanie Nebido jest zabronione u pacjentów z nowotworami wątroby, zarówno aktualnymi, jak i w wywiadzie, ze względu na potencjalne pogorszenie funkcji wątroby. Lek nie powinien być podawany osobom z nadwrażliwością na testosteronu undecylan lub substancje pomocnicze, w tym benzylu benzoesan (2000 mg na ampułkę), który może wywołać reakcje alergiczne. Nebido jest przeznaczony wyłącznie dla mężczyzn, a jego stosowanie u kobiet jest całkowicie przeciwwskazane ze względu na działania androgenizujące i inne niekorzystne efekty.
benzylu benzoesan, choroba układu sercowo-naczyniowego, działanie androgenizujące, epilepsja, funkcja wątroby, migrena, nadwrażliwość na substancję czynną, nowotwór wątroby, nowotwór zależny od androgenów, progresja nowotworu, rak gruczołu krokowego, rak gruczołu sutkowego, reakcja nadwrażliwości, retencja płynów, testosteron undecylan, zaburzenie krzepnięcia krwi - Leksykon substancji czynnych
Testosteron – Przedawkowanie
Przedawkowanie testosteronu, choć rzadkie, może prowadzić do poważnych powikłań klinicznych, zależnych od formy podania i stosowanego preparatu. W literaturze opisano pojedynczy przypadek ostrego przedawkowania iniekcyjnego testosteronu z udarem mózgu przy stężeniu w osoczu 114 ng/ml (395 nmol/l). Preparaty przezskórne, takie jak Testavan (20 mg/g żelu), cechują się niskim ryzykiem przedawkowania, objawiającym się drażliwością, nerwowością, wzrostem masy ciała oraz częstymi erekcjami. Preparat iniekcyjny Testosteronum Prolongatum Jelfa (100 mg/ml enantanu) może wywołać priapizm przy przekroczeniu dawki lub częstotliwości podania (>1x/tydzień). Doustne kapsułki Undestor Testocaps (40 mg testosteronu undekanonianu) niosą ryzyko zaburzeń żołądkowo-jelitowych związanych z olejem rycynowym w preparacie.
androgen, ekspozycja na androgeny, kapsułka doustna, preparat doustny, preparat iniekcyjny, preparat przezskórny, preparat testosteronu, priapizm, przedawkowanie testosteronu, stężenie testosteronu w osoczu, testosteron enantan, testosteron undecylan, testosteron undekanian, toksyczność testosteronu, udar mózgu, zaburzenie żołądkowo-jelitowe, żel przezskórny - Leksykon substancji czynnych
Testosteron undecylan – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa testosteronu undecylanu, substancji czynnej preparatu Nebido, wykazały, że jego profil toksykologiczny jest zgodny z oczekiwanym działaniem androgenowym, bez wykrycia niespecyficznych efektów toksycznych. Testosteron nie wykazał właściwości mutagennych w testach in vitro, takich jak test Amesa oraz badania na komórkach jajnikowych chomika. Jednakże badania na zwierzętach, zwłaszcza na szczurach, wskazały na zwiększone ryzyko rozwoju raka gruczołu krokowego po terapii androgenowej, co sugeruje potencjalne działanie promocyjne testosteronu na nowotwory indukowane karcynogenami. Znaczenie kliniczne tych obserwacji wymaga dalszych badań, szczególnie w kontekście długotrwałego stosowania u ludzi.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Nebido 1000 mg/4 ml
Przedkliniczne badania produktu leczniczego Nebido, zawierającego testosteron undecylan, wykazały brak nieoczekiwanych działań toksycznych, a obserwowane efekty były zgodne z farmakologicznym profilem hormonalnym substancji. Testosteron nie wykazał działania mutagennego w standardowych testach in vitro, takich jak test Amesa oraz badania na komórkach jajnikowych chomika, co wskazuje na brak potencjału genotoksycznego. Jednakże dane z badań na zwierzętach, zwłaszcza na szczurach, sugerują związek między terapią androgenami a zwiększoną częstością raka gruczołu krokowego, co podkreśla konieczność dalszych badań w celu oceny klinicznego znaczenia tych obserwacji.
aktywność hormonalna, badanie toksykologiczne, czynnik rakotwórczy, działanie mutagenne, działanie toksyczne, hormon płciowy, karcynogenność, komórki jajnikowe chomika, mutagenność, potencjał genotoksyczny, potencjał mutagenny, profil bezpieczeństwa, rak gruczołu krokowego, spermatogeneza, terapia testosteronem, test Amesa, testosteron undecylan - Leksykon leków
Działania niepożądane – Nebido 1000 mg/4 ml
Produkt leczniczy Nebido zawiera 1000 mg testosteronu undecylanu w 4 ml roztworu, co odpowiada 631,5 mg testosteronu na ampułkę. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi podczas terapii są trądzik oraz ból w miejscu wstrzyknięcia. Rzadkim, ale istotnym powikłaniem są mikrozatory płuc wywołane roztworem olejowym, manifestujące się kaszlem, dusznością, bólem w klatce piersiowej, zawrotami głowy, parestezjami i omdleniem, które mogą wystąpić podczas lub bezpośrednio po iniekcji. Częstość tych zdarzeń szacuje się na ≥1/10 000 i <1/1000 wstrzyknięć. Ponadto, u pacjentów stosujących Nebido odnotowano reakcje anafilaktyczne o nieznanej częstości, wymagające natychmiastowej interwencji medycznej.