desacetylobisakodyl
Desacetylobisakodyl to aktywny metabolit bisakodylu, który jest powszechnie stosowanym lekiem przeczyszczającym. Po podaniu doustnym bisakodyl ulega hydrolizie przez enzymy jelitowe do formy desacetylowanej, która jest właściwą substancją czynną odpowiedzialną za działanie farmakologiczne.
Mechanizm działania desacetylobisakodylu polega na bezpośredniej stymulacji zakończeń nerwowych w ścianie jelita grubego, co prowadzi do zwiększenia perystaltyki. Dodatkowo związek ten zwiększa wydzielanie wody i elektrolitów do światła jelita, zmiękczając masy kałowe i ułatwiając defekację.
Desacetylobisakodyl działa miejscowo w jelicie grubym, a jego wchłanianie do krążenia ogólnego jest minimalne. Efekt przeczyszczający pojawia się zwykle po 6-12 godzinach od podania doustnego bisakodylu. Związek ten znajduje zastosowanie w leczeniu zaparć, przygotowaniu do badań diagnostycznych przewodu pokarmowego oraz w przygotowaniu przedoperacyjnym pacjentów.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Bisakodyl, substancja czynna tabletek dojelitowych Bisacodyl VP (5 mg), wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne, które warunkują jego działanie przeczyszczające. Po podaniu doustnym lek nie ulega wchłonięciu w żołądku dzięki otoczce dojelitowej, co zapobiega podrażnieniom błony śluzowej i przedwczesnemu uwalnianiu substancji czynnej. W jelitach bisakodyl jest metabolizowany przez enzymy błony śluzowej do aktywnego metabolitu – desacetylobisakodylu, który następnie ulega wchłonięciu do krążenia ogólnego. Metabolity bisakodylu są koniugowane z kwasem glukuronowym i eliminowane z organizmu zarówno przez nerki (z moczem), jak i wątrobę (z żółcią), co zapewnia efektywną i zrównoważoną eliminację substancji.
bisakodyl, desacetylobisakodyl, dysfagia, działanie przeczyszczające, efekt terapeutyczny, glukuronid, koniugacja z kwasem glukuronowym, metabolit, otoczka dojelitowa, tabletka dojelitowa, wydalanie przez nerki -
Leksykon substancji czynnych
Bisakodyl, stosowany w preparatach takich jak Bisacodyl VP i Dulcobis, wykazuje działanie przeczyszczające dzięki aktywnym metabolitom powstającym w jelitach – desacetylobisakodylowi lub bis-(p-hydroksyfenylo)-pyridylo-2-metanowi (BHPM). Po podaniu doustnym w formie tabletek dojelitowych, które są odporne na działanie kwasu żołądkowego i soku dwunastniczego, maksymalne stężenie BHPM w osoczu osiąga się po 4-10 godzinach, a efekt przeczyszczający pojawia się między 6 a 12 godziną. W przypadku podania doodbytniczego w formie czopków, działanie następuje szybciej – średnio po 20 minutach, a maksymalne stężenie BHPM w osoczu obserwuje się po 0,5-3 godzinach. Bisakodyl działa miejscowo w jelicie grubym, co tłumaczy brak korelacji między stężeniem metabolitu w osoczu a efektem terapeutycznym.
biotransformacja, bis-(p-hydroksyfenylo)-pyridylo-2-metan, czopek, desacetylobisakodyl, działanie przeczyszczające, esteraza błony śluzowej, glukuronid, glukuronid BHPM, korelacja farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, kwas glukuronowy, kwas żołądkowy, okres półtrwania, perystaltyka jelitowa, ściana jelita, sok dwunastniczy, stężenie osoczowe, tabletka dojelitowa, wątroba, właściwość farmakokinetyczna
