metabolit sugammadeksu
Metabolit sugammadeksu to produkt przemiany (biotransformacji) sugammadeksu w organizmie. Sugammadeks jest selektywnym środkiem wiążącym środki zwiotczające mięśnie szkieletowe, stosowanym do odwrócenia blokady nerwowo-mięśniowej wywołanej przez rokuronium lub wekuronium podczas zabiegów chirurgicznych.
Sugammadeks podlega minimalnej biotransformacji u ludzi. Metabolity sugammadeksu powstają głównie poprzez sprzęganie z grupami hydroksylowymi i otwieranie pierścienia cyklodekstrynowego. Badania wykazały, że metabolity te nie wykazują istotnej aktywności farmakologicznej i są wydalane głównie przez nerki.
W badaniach farmakokinetycznych wykazano, że sugammadeks i jego metabolity mają niską toksyczność i nie wykazują znaczącego potencjału do interakcji lekowych poza wiązaniem leków zwiotczających. Obecność metabolitów sugammadeksu w moczu można wykryć do 48 godzin po podaniu leku, jednak nie wykazują one klinicznie istotnego działania.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Sugammadeks charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w zakresie dawek 1-16 mg/kg podawanych dożylnie, z objętością dystrybucji u dorosłych pacjentów z prawidłową funkcją nerek wynoszącą 11-14 litrów oraz okresem półtrwania eliminacji około 2 godzin. Lek nie ulega metabolizmowi i jest wydalany niemal w całości w postaci niezmienionej przez nerki (96% dawki w moczu), co zapewnia przewidywalność działania. Klirens osoczowy wynosi około 88 ml/min, a ponad 90% dawki jest eliminowane w ciągu 24 godzin. Sugammadeks i jego kompleks z rokuronium nie wiążą się z białkami osocza ani erytrocytami, co potwierdzono badaniami in vitro. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek obserwuje się znaczące wydłużenie okresu półtrwania do 24 godzin oraz 17-krotny wzrost ekspozycji na lek, z wykrywalnymi stężeniami przez co najmniej 48 godzin po podaniu.
analiza farmakokinetyczna, białko osocza, bilans masowy, bolus dożylny, chorobliwa otyłość, ciężkie zaburzenie, ciężkie zaburzenie czynności nerek, erytrocyt, farmakokinetyka sugammadeksu, faza eliminacji, idealna masa ciała, klirens, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, kompleks z rokuronium, łagodne zaburzenie czynności nerek, metabolit sugammadeksu, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, rokuronium, rzeczywista masa ciała, stan stacjonarny, sugammadeks, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, współczynnik zmienności -
Leksykon leków
Sugammadeks charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w dawkach od 1 do 16 mg/kg podawanych dożylnie, z objętością dystrybucji u dorosłych pacjentów z prawidłową czynnością nerek wynoszącą około 11-14 litrów. Lek nie wiąże się z białkami osocza ani erytrocytami, a jego eliminacja odbywa się wyłącznie przez nerki w postaci niezmienionej, z klirensem około 88 mL/min i okresem półtrwania około 2 godzin. Ponad 90% dawki jest wydalane w ciągu 24 godzin, głównie z moczem (96%), co potwierdza brak metabolizmu leku. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek obserwuje się istotne zmiany farmakokinetyczne: klirens ulega znacznemu obniżeniu, a okres półtrwania wydłuża się proporcjonalnie do stopnia niewydolności nerek, co skutkuje zwiększoną ekspozycją na lek (do 17-krotnej u pacjentów z ciężką niewydolnością). Wartości klirensu i okresu półtrwania różnią się w zależności od wieku i stopnia niewydolności nerek, np. u dorosłych z CrCl 10 mL/min klirens wynosi 8 mL/min, a t₁/₂ sięga 24 godzin.
ciężka niewydolność nerek, ciężkie zaburzenie czynności nerek, erytrocyt, farmakokinetyka sugammadeksu, idealna masa ciała, klirens osoczowy, kompleks z rokuronium, łagodne zaburzenie czynności nerek, metabolit sugammadeksu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, rzeczywista masa ciała, stężenie sugammadeksu, sugammadeks, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wiązanie z białkami osocza, współczynnik zmienności, zaburzenie czynności nerek, znieczulenie
