gadoteridol
Gadoteridol jest paramagnetycznym środkiem kontrastowym stosowanym w obrazowaniu metodą rezonansu magnetycznego (MRI). Należy do grupy związków gadolinowych o strukturze makrocyklicznej, co zapewnia mu wysoką stabilność i zmniejsza ryzyko uwalniania wolnego gadolinu do organizmu pacjenta.
Mechanizm działania gadoteridolu polega na skróceniu czasu relaksacji T1 protonów wodoru w tkankach, co prowadzi do zwiększenia intensywności sygnału i poprawy wizualizacji zmian patologicznych. Jest szczególnie przydatny w diagnostyce patologii ośrodkowego układu nerwowego, w tym guzów mózgu, zmian demielinizacyjnych czy infekcji, a także w obrazowaniu całego ciała.
Gadoteridol charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa w porównaniu do liniowych środków kontrastowych zawierających gadolin. Jest wydalany przez nerki w postaci niezmienionej, dlatego należy zachować ostrożność u pacjentów z upośledzoną funkcją nerek ze względu na ryzyko nerkopochodnego włóknienia układowego (NSF). Typowa dawka dla dorosłych wynosi 0,1 mmol/kg masy ciała.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Gadoteridol – Przeciwwskazania stosowania
Gadoteridol, aktywny składnik ProHance (279,3 mg/ml, 0,5 mmol/ml), jest środkiem kontrastowym o osmolalności 630 mOsm/kg wody, co stanowi 2,2-krotnie wyższą wartość niż osocze krwi (285 mOsm/kg). Jego stosowanie wymaga ścisłego przestrzegania przeciwwskazań, przede wszystkim nadwrażliwości na gadoteridol, substancje pomocnicze zawarte w preparacie oraz inne środki kontrastowe zawierające gadolin (np. gadobutrol, gadodiamid, kwas gadoterowy). Występowanie reakcji alergicznych w wywiadzie stanowi bezwzględne przeciwwskazanie do podania tego środka. Ze względu na hipertoniczny charakter roztworu, należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami równowagi elektrolitowej, mimo że nie jest to formalne przeciwwskazanie.
ciężar właściwy, diagnostyka obrazowa, gadobutrol, gadodiamid, gadoteridol, kwas gadoterowy, lepkość, osmolalność, ProHance, reakcja alergiczna, reakcja niepożądana, roztwór hipertoniczny, środek kontrastowy, środek kontrastowy z gadolinem, substancja czynna, substancja pomocnicza, uczulenie krzyżowe, właściwości fizykochemiczne, współczynnik oktanol-woda, zaburzenia równowagi elektrolitowej - Leksykon leków
Przeciwwskazania – ProHance 279,3 mg/ml
ProHance (gadoteridol, 279,3 mg/ml) jest paramagnetycznym środkiem kontrastowym o osmolalności 630 mOsm/kg wody (2,2 razy wyższej niż osmolalność osocza) stosowanym w diagnostyce rezonansu magnetycznego. Bezwzględnym przeciwwskazaniem do jego stosowania jest potwierdzona nadwrażliwość na gadoteridol lub substancje pomocnicze oraz wcześniejsze reakcje alergiczne na inne środki kontrastowe zawierające gadolin, ze względu na ryzyko reakcji krzyżowej. Ze względu na hipertoniczny charakter roztworu oraz parametry fizykochemiczne, takie jak lepkość 2,0 cP (20°C) i 1,3 cP (37°C), ciężar właściwy 1,140 (25°C) oraz gęstość 1,137 g/cm³ (25°C), preparat wymaga ostrożności u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek, niewydolnością serca oraz zaburzeniami hemodynamicznymi, gdyż może nasilać obciążenie układu sercowo-naczyniowego i nerkowego.
choroba sercowo-naczyniowa, ciężka reakcja alergiczna, gadoteridol, lepkość, nadwrażliwość na substancję czynną, nadwrażliwość na substancję pomocniczą, niewydolność serca, osmolalność, paramagnetyczny środek kontrastowy, reakcja anafilaktyczna, reakcja krzyżowa, reakcja na środek kontrastowy, rezonans magnetyczny, roztwór hipertoniczny, środek kontrastowy z gadolinem, zaburzenie funkcji nerek, zaburzenie gospodarki wodno-elektrolitowej, zaburzenie hemodynamiczne, zator - Leksykon substancji czynnych
Gadoteridol – Dawkowanie i sposób podawania
Gadoteridol (ProHance) jest podawany dożylnie w stężeniu 279,3 mg/ml (0,5 mmol/ml), a dawkowanie powinno być indywidualnie dostosowane do masy ciała pacjenta, stosując najmniejszą skuteczną dawkę zapewniającą odpowiednie wzmocnienie kontrastowe. U dorosłych dawka standardowa wynosi 0,2 ml/kg (0,1 mmol/kg) dla MRI układu mięśniowo-szkieletowego, natomiast dla MRI mózgu, rdzenia, wątroby, gruczołu piersiowego i miednicy zalecany zakres to 0,2-0,6 ml/kg (0,1-0,3 mmol/kg), z wyższą dawką stosowaną przy podejrzeniu przerzutów lub słabo kontrastujących się zmian. W razie niejednoznacznych wyników możliwe jest podanie drugiej dawki 0,4 ml/kg (0,2 mmol/kg) po 30 minutach. U dzieci (w tym noworodków i niemowląt) dawka wynosi 0,2 ml/kg (0,1 mmol/kg), z zachowaniem szczególnej ostrożności u najmłodszych ze względu na niedojrzałą funkcję nerek; nie zaleca się MRI całego ciała u osób poniżej 18 lat.
bolus, ciężkie zaburzenia czynności nerek, gadoteridol, GFR, gruczoł piersiowy, MRI całego ciała, MRI kręgosłupa, MRI mózgu, niedojrzała funkcja nerek, ośrodkowy układ nerwowy, populacja pediatryczna, przerzuty do mózgu, przeszczepienie wątroby, rdzeń kręgowy, roztwór do wstrzykiwań, roztwór soli fizjologicznej, środek kontrastowy, stosunek korzyści do ryzyka, wątroba, wlew dożylny, wstrzyknięcie dożylne, wynaczynienie kontrastu, wzmocnienie pokontrastowe, zaburzenia czynności nerek, zmiana patologiczna - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – ProHance 279,3 mg/ml
ProHance (gadoteridol 279,3 mg/ml) jest środkiem kontrastowym stosowanym w diagnostyce obrazowej MRI, którego dawkowanie powinno być indywidualnie dostosowane do masy ciała pacjenta oraz specyfiki badania. Standardowa dawka dla badań układu mięśniowo-szkieletowego wynosi 0,2 ml/kg masy ciała (0,1 mmol/kg), natomiast dla mózgu, rdzenia kręgowego, wątroby, gruczołu piersiowego i miednicy dawka może być zwiększona do 0,6 ml/kg (0,3 mmol/kg) w przypadku podejrzenia przerzutów lub słabo kontrastujących się zmian. W razie niejednoznacznych wyników możliwe jest podanie dodatkowej dawki 0,4 ml/kg (0,2 mmol/kg) po 30 minutach od pierwszego podania. U dzieci w każdym wieku zalecana dawka wynosi 0,2 ml/kg (0,1 mmol/kg), jednak nie zaleca się wykonywania badań MRI całego ciała u pacjentów poniżej 18 lat.
badanie MRI, bolus, ciężkie zaburzenie czynności nerek, gadoteridol, GFR, gruczoł piersiowy, kaniula, kręgosłup, miednica, niedojrzała czynność nerek, ośrodkowy układ nerwowy, przerzut, przerzut do mózgu, przeszczepienie wątroby, rdzeń kręgowy, roztwór soli fizjologicznej, środek kontrastowy ProHance, układ mięśniowo-szkieletowy, wątroba, wlew dożylny, wstrzyknięcie, wynaczynienie, wzmocnienie kontrastowe, zaburzenie czynności nerek, zmiana patologiczna - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – ProHance 279,3 mg/ml
Gadoteridol, składnik aktywny ProHance (279,3 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań), jest środkiem kontrastującym zawierającym gadolin stosowanym w diagnostyce obrazowej. Dane kliniczne dotyczące stosowania gadoteridolu u kobiet ciężarnych są ograniczone, jednak wiadomo, że gadolin przenika przez łożysko, choć nie wykazano dotychczas szkodliwego wpływu na płód w badaniach na modelach zwierzęcych. Ze względu na brak wystarczających danych, ProHance nie powinien być rutynowo stosowany w ciąży, chyba że korzyści kliniczne przewyższają potencjalne ryzyko. Produkt jest roztworem hipertonicznym o osmolalności 630 mOsm/kg wody, co stanowi 2,2-krotność osmolalności osocza (285 mOsm/kg), co należy uwzględnić przy decyzji o jego zastosowaniu u kobiet ciężarnych.
alternatywna metoda diagnostyczna, dane kliniczne, diagnostyka obrazowa, działania niepożądane, ekspozycja na promieniowanie, gadoteridol, karmienie piersią, mleko matki, osmolalność, proces reprodukcyjny, przenikanie przez łożysko, przewód pokarmowy, roztwór hipertoniczny, środek kontrastujący, stan kliniczny, stosunek korzyści do ryzyka, wchłanianie gadoteridolu, związek gadolinu - Leksykon substancji czynnych
Gadoteridol – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Gadoteridol, substancja czynna produktu leczniczego ProHance (279,3 mg/ml, 0,5 mmol/ml), jest paramagnetycznym środkiem kontrastowym stosowanym w diagnostyce rezonansu magnetycznego. Analiza farmakokinetyczna i farmakodynamiczna wykazała, że gadoteridol nie wpływa lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Fizykochemiczne właściwości roztworu do wstrzykiwań, takie jak osmolalność 630 mOsm/kg wody (2,2-krotnie wyższa niż osmolalność osocza) oraz lepkość 2,0 cP w 20°C i 1,3 cP w 37°C, nie przekładają się na zaburzenia funkcji psychomotorycznych po badaniu.
funkcja poznawcza, funkcja psychomotoryczna, gadoteridol, lepkość, osmolalność, osocze krwi, paramagnetyczny środek kontrastowy, profil farmakodynamiczny i farmakokinetyczny, ProHance, rezonans magnetyczny, roztwór do wstrzykiwań, roztwór hipertoniczny, środek kontrastowy, właściwości farmakokinetyczne, współczynnik oktanol-woda - Leksykon substancji czynnych
Gadoteridol – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Gadoteridol (ProHance) jest paramagnetycznym środkiem kontrastowym stosowanym w diagnostyce rezonansu magnetycznego, charakteryzującym się osmolalnością 630 mOsm/kg wody (2,2-krotnie wyższą niż osmolalność osocza) oraz lepkością 1,3 cP w 37°C. Preparat jest roztworem hipertonicznym, co należy uwzględnić przy kwalifikacji pacjentów do badania. Podawanie gadoteridolu wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z alergiami, astmą oskrzelową, padaczką, anemią sierpowatokrwinkową oraz zaburzeniami czynności nerek (GFR < 30 ml/min/1,73 m²). U tych grup istnieje ryzyko reakcji anafilaktycznych, drgawek, nasilenia hemolizy oraz rozwoju nerkopochodnego zwłóknienia układowego (NSF). Zaleca się monitorowanie funkcji nerek przed podaniem oraz dostępność sprzętu do resuscytacji krążeniowo-oddechowej i leków przeciwdrgawkowych podczas badania.
anemia hemolityczna, anemia sierpowatokrwinkowa, astma oskrzelowa, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie MRI, chelat gadolinu, drgawki, dysfagia, encefalopatia, gadoteridol, hemodializa, hemoglobinopatia, hemoliza, klirens nerkowy, nerkopochodne zwłóknienie układowe, osmolalność, ostra niewydolność nerek, padaczka, paramagnetyczny środek kontrastowy, podanie dokanałowe, przeszczepienie wątroby, reakcja anafilaktyczna, reakcja idiosynkrazji, resuscytacja krążeniowo-oddechowa, rezonans magnetyczny, roztwór hipertoniczny, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenie czynności nerek - Leksykon substancji czynnych
Gadoteridol – Przedawkowanie
Przedawkowanie gadoteridolu, aktywnego składnika preparatu ProHance, nie zostało dotychczas udokumentowane w praktyce klinicznej, jednak badania kliniczne wykazały, że podawanie dawek do 0,3 mmol/kg masy ciała nie powodowało negatywnych skutków klinicznych. Mimo to, przekraczanie zalecanej dawki terapeutycznej nie jest rekomendowane. Gadoteridol charakteryzuje się osmolalnością 630 mOsm/kg wody, co jest wartością 2,2-krotnie wyższą niż osmolalność osocza (285 mOsm/kg), co teoretycznie może prowadzić do zaburzeń osmotycznych i elektrolitowych przy podaniu dużych objętości roztworu.
badanie kliniczne, czynności życiowe, dawkowanie terapeutyczne, gadolin, gadoteridol, hemodializa, hipertoniczność, leczenie objawowe, następstwa kliniczne, nerkopochodne zwłóknienie układowe, osmolalność, osocze krwi, ProHance, roztwór hipertoniczny, środek kontrastowy, zaburzenia osmotyczne, zaburzenie osmotyczne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – ProHance 279,3 mg/ml
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa gadoteridolu (ProHance) wykazały szeroki margines bezpieczeństwa, z dawkami nieletalnymi u myszy i szczurów wynoszącymi odpowiednio 7 mmol/kg i 10 mmol/kg masy ciała, co przekracza maksymalną dawkę kliniczną 20- i 30-krotnie. W badaniach toksyczności podostrej (28 dni) obserwowano odwracalne zmiany w nerkach przy dawkach powyżej 0,3 mmol/kg u szczurów i 1 mmol/kg u psów. Pojedyncze dożylne podanie do 1,5 mmol/kg nie wpływało negatywnie na hemostazę ani poziom żelaza, a brak działania drażniącego po podaniu dotętniczym podkreśla bezpieczeństwo stosowania w praktyce klinicznej. Kompleksowe testy genotoksyczności, w tym testy bakteryjne, komórkowe i in vivo, nie wykazały mutagenności gadoteridolu, co uzasadnia brak długoterminowych badań rakotwórczości ze względu na jego jednorazowe zastosowanie.
aberracja chromosomalna, ciężar właściwy, dawka NOEL, działanie drażniące, gadoteridol, genotoksyczność, lepkość, mutagenność, osmolalność, parametr hemostatyczny, podanie dotętnicze, poród przedwczesny, poronienie samoistne, rakotwórczość, rozrodczość, roztwór hipertoniczny, rozwój embrionalno-płodowy, środek kontrastowy, szpik kostny, test mikrojądrowy, toksyczność ostra, toksyczność podostra, zmiana histopatologiczna - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – ProHance
ProHance (gadoteridol 279,3 mg/ml) jest środkiem kontrastowym do rezonansu magnetycznego, którego stosowanie wymaga szczególnej ostrożności, zwłaszcza u pacjentów z historią reakcji alergicznych, astmą oskrzelową, padaczką oraz zaburzeniami czynności nerek. Reakcje anafilaktyczne, w tym wstrząs anafilaktyczny, choć rzadkie, mogą wystąpić i dotyczą układu oddechowego, krążenia oraz skóry i błon śluzowych. Konieczne jest zapewnienie natychmiastowego dostępu do leków i sprzętu do resuscytacji krążeniowo-oddechowej. Podawanie gadoteridolu dokanałowo jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko ciężkich powikłań neurologicznych, takich jak śpiączka, encefalopatia i drgawki. U pacjentów z anemią sierpowatokrwinkową lub innymi hemoglobinopatiami należy zachować szczególną ostrożność ze względu na ryzyko nasilenia hemolizy. Osmolalność roztworu ProHance wynosi 630 mOsm/kg wody w 37°C, co jest 2,2-krotnie wyższe niż osmolalność osocza krwi (285 mOsm/kg), wskazując na roztwór hipertoniczny.
anemia hemolityczna, anemia sierpowatokrwinkowa, astma oskrzelowa, chelat gadolinu, drgawki, encefalopatia, gadoteridol, hemodializa, hemoglobinopatia, klirens nerkowy, nerkopochodne zwłóknienie układowe, osmolalność, ośrodkowy układ nerwowy, ostra niewydolność nerek, padaczka, podanie dokanałowe, reakcja anafilaktyczna, resuscytacja krążeniowo-oddechowa, rezonans magnetyczny, roztwór hipertoniczny, środek kontrastowy MRI, wskaźnik filtracji kłębuszkowej, współczynnik podziału, wstrząs anafilaktyczny - Leksykon leków
Interakcje leku – ProHance 279,3 mg/ml
Gadoteridol, substancja czynna preparatu ProHance, charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa pod względem interakcji lekowych. Dostępne dane kliniczne nie wykazały istotnych interakcji farmakokinetycznych ani farmakodynamicznych z innymi lekami stosowanymi w praktyce klinicznej. W badaniach klinicznych nie zaobserwowano klinicznie istotnych zmian parametrów laboratoryjnych sugerujących interakcje. U niektórych pacjentów po podaniu gadoteridolu odnotowano przejściowe zmiany stężenia żelaza w surowicy, które jednak pozostawały w granicach norm i nie wymagały interwencji. Zaleca się wykonywanie badań gospodarki żelazowej przed podaniem środka lub po 24-48 godzinach, aby uniknąć błędnej interpretacji wyników. W przypadku jednoczesnego stosowania gadoteridolu i środków kontrastowych zawierających jod, szczególnie u pacjentów z upośledzoną funkcją nerek, wskazane jest zachowanie odpowiedniego odstępu czasowego ze względu na potencjalne zwiększenie ryzyka nefrotoksyczności.
beta-bloker, działanie niepożądane, enzym wątrobowy, farmakokinetyka, gadoteridol, gospodarka żelazowa, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, kontrast jodowy, lek nefrotoksyczny, nefrotoksyczność, produkt leczniczy, reakcja alergiczna, środek kontrastowy, stężenie żelaza w surowicy, upośledzona funkcja nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – ProHance 279,3 mg/ml
Gadoteridol, substancja czynna w środku kontrastowym ProHance (279,3 mg/ml, 0,5 mmol/ml), jest paramagnetycznym środkiem stosowanym w diagnostyce MRI. ProHance charakteryzuje się osmolalnością 630 mOsm/kg wody (2,2-krotnie wyższą niż osmolalność osocza krwi wynoszącą 285 mOsm/kg), lepkością 2,0 cP (20°C) i 1,3 cP (37°C), ciężarem właściwym 1,140 oraz gęstością 1,137 g/cm³ (25°C). Pomimo hipertonicznego charakteru roztworu, badania farmakokinetyczne i farmakodynamiczne nie wykazały negatywnego wpływu na funkcje psychomotoryczne, takie jak koncentracja uwagi, czas reakcji, koordynacja wzrokowo-ruchowa, świadomość czy funkcje poznawcze.
badanie farmakokinetyczne, badanie MRI, diagnostyka obrazowa MRI, farmakodynamika, funkcja poznawcza, funkcja psychomotoryczna, gadoteridol, hipertoniczny roztwór, koordynacja wzrokowo-ruchowa, osmolalność osocza, paramagnetyczny środek kontrastowy, profil farmakokinetyczny, roztwór do wstrzykiwań, sedacja, środek kontrastowy - Leksykon substancji czynnych
Gadoteridol – Właściwości farmakokinetyczne
Gadoteridol, substancja czynna ProHance, wykazuje farmakokinetykę zgodną z otwartym modelem dwukompartmentowym po dożylnym podaniu u zdrowych osób, z okresem półtrwania dystrybucji wynoszącym 0,20 ± 0,04 godziny oraz okresem półtrwania eliminacji 1,57 ± 0,08 godziny. Objętość dystrybucji wynosi 204 ± 58 ml/kg, odpowiadając objętości płynu pozakomórkowego. Gadoteridol nie wykazuje wiązania z białkami w badaniach na szczurach, a brak jest dowodów na jego metabolizm in vivo u ludzi. Eliminacja odbywa się wyłącznie przez nerki, z wydaleniem 94,4 ± 4,8% dawki w moczu w ciągu 24 godzin. Klirens nerkowy (1,41 ± 0,33 ml/min/kg) i osoczowy (1,50 ± 0,35 ml/min/kg) są zbliżone, co wskazuje na przesączanie kłębkowe jako główny mechanizm eliminacji.
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek farmakokinetyka pozostaje zgodna z modelem dwukompartmentowym, jednak okres półtrwania eliminacji ulega wydłużeniu (0,32 godz. dla dawki 0,1 mmol/kg oraz 0,64 ± 0,50 godz. dla dawki 0,3 mmol/kg). Całkowite wydzielanie przez nerki koreluje z klirensem kreatyniny, co potwierdza zmniejszoną eliminację u pacjentów z niewydolnością nerek. ProHance zawiera gadoteridol w stężeniu 279,3 mg/ml (0,5 mmol/ml) i charakteryzuje się osmolalnością 630 mOsm/kg wody (2,2-krotnie wyższą niż osmolalność osocza), lepkością 1,3 cP w 37°C oraz ciężarem właściwym 1,140 przy 25°C, co wskazuje na roztwór hipertoniczny stosowany w diagnostyce obrazowej.
biotransformacja, eliminacja substancji, gadoteridol, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, model dwukompartmentowy, objętość dystrybucji, osmolalność, płyn pozakomórkowy, półtrwanie dystrybucji, półtrwanie eliminacji, ProHance, przesączanie kłębkowe, roztwór hipertoniczny, substancja czynna, wiązanie z białkami, współczynnik oktanol-woda, wydalanie przez nerki, zaburzenia czynności nerek - Leksykon substancji czynnych
Gadoteridol – Interakcje
Gadoteridol, substancja czynna produktu ProHance (279,3 mg/ml), jest środkiem kontrastowym stosowanym w diagnostyce MRI o osmolalności 630 mOsm/kg wody (2,2-krotnie wyższej niż osocze), co klasyfikuje go jako roztwór hipertoniczny. Dotychczasowe badania kliniczne nie wykazały klinicznie istotnych interakcji gadoteridolu z innymi lekami ani znaczących zmian w parametrach biochemicznych poza przejściowymi, najczęściej mieszczącymi się w normie, zmianami stężenia żelaza w surowicy krwi. Nie zaobserwowano również wpływu na inne testy laboratoryjne, co wskazuje na niski poziom ryzyka interakcji międzylekowych podczas stosowania tego środka kontrastowego. Brak jest także danych dotyczących interakcji z alkoholem etylowym, jednak ze względów ogólnomedycznych zaleca się unikanie spożycia alkoholu bezpośrednio przed badaniem.
alkohol etylowy, badania laboratoryjne, gadoteridol, interakcje farmakologiczne, interakcje międzylekowe, obrazowanie MRI, osmolalność, osmolalność osocza, parametry biochemiczne, procedury diagnostyczne, roztwór hipertoniczny, środek kontrastowy MRI, stężenie żelaza, substancja czynna, zaburzenia funkcji nerek, zaburzenia funkcji wątroby - Leksykon leków
Działania niepożądane – ProHance 279,3 mg/ml
ProHance (gadoteridol), gadolinowy środek kontrastowy stosowany w rezonansie magnetycznym, wykazuje profil działań niepożądanych o niskiej częstości występowania, nie przekraczającej 2%. Działania niepożądane obejmują reakcje rzekomo-anafilaktyczne i anafilaktyczne, lęk, objawy neurologiczne (ból głowy, parestezje, zawroty głowy, drgawki, utrata przytomności), zaburzenia sercowo-naczyniowe (niemiarowość węzłowa, zatrzymanie czynności serca), oddechowe (kurcz krtani, duszność, bezdech), żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, ból brzucha), skórne (świąd, wysypka, obrzęk twarzy) oraz reakcje w miejscu podania (ból, osłabienie). Szczególną uwagę należy zwrócić na reakcje wazowagalne, które mogą prowadzić do omdlenia, oraz na ryzyko ostrej niewydolności nerek u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami funkcji nerek. Wystąpiły także pojedyncze przypadki nerkopochodnego zwłóknienia układowego (NSF), głównie u pacjentów jednocześnie leczonych innymi gadolinowymi środkami kontrastowymi.
bezdech, bradykardia, chelat gadolinu, drgawki, duszność, gadoteridol, kurcz krtani, nerkopochodne zwłóknienie układowe, niedociśnienie, niemiarowość węzłowa, obrzęk języka, obrzęk płuc, obrzęk twarzy, omdlenie wazowagalne, ostra niewydolność nerek, parestezja, pokrzywka, reakcja anafilaktyczna, reakcja rzekomo-anafilaktyczna, reakcja wazowagalna, rezonans magnetyczny, środek kontrastowy, szum w uszach, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenia koordynacji ruchowej, zaburzenie smaku, zapalenie dziąseł, zapalenie śluzówki nosa, zatrzymanie czynności serca, zatrzymanie oddychania, zawroty głowy - Leksykon substancji czynnych
Gadoteridol – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa gadoteridolu, substancji czynnej leku ProHance, wykazały szeroki margines bezpieczeństwa w toksyczności ostrej, z maksymalnymi dawkami nieletalnymi wynoszącymi 7 mmol/kg mc. u myszy (20-krotnie wyższa niż dawka kliniczna) oraz 10 mmol/kg mc. u szczurów (30-krotnie wyższa). W badaniach toksyczności podchronicznej (28 dni) u szczurów i psów zaobserwowano odwracalną wakuolizację nabłonka kory nerek przy dawkach >0,3 mmol/kg mc. i >1 mmol/kg mc., odpowiednio. Pojedyncze dożylne podanie gadoteridolu do 1,5 mmol/kg mc. nie wpływało negatywnie na parametry hemostatyczne ani poziom żelaza w surowicy u psów. Badania genotoksyczności nie wykazały działania mutagennego ani aberracji chromosomalnych przy dawkach do 5,0 mmol/kg mc. W kontekście reprodukcji, NOEL dla samic i samców szczurów wynosił ≥6 mmol/kg mc., co stanowi 20-krotną wartość dawki klinicznej (0,3 mmol/kg mc.). Badania teratogenności u królików i szczurów przy dawkach do 6 mmol/kg mc. nie wykazały wpływu na rozwój płodu, choć dawka ta wiązała się ze zwiększoną częstością poronień i przedwczesnych porodów u królików, co jednak nie ma znaczenia klinicznego przy stosowaniu pojedynczych dawek.
aberracje chromosomalne, działanie mutagenne, Escherichia coli, gadoteridol, genotoksyczność, gospodarka żelazem, karcynogeneza, komórki CHO, NOEL, parametry hemostatyczne, płodność, podanie dotętnicze, podanie dożylne, poród przedwczesny, poronienie samoistne, potencjał mutagenny, poziom żelaza w surowicy, przebieg ciąży, rozmnażanie, rozwój embrionalny, Salmonella typhimurium, szpik kostny, teratogenność, test mikrojądrowy, toksyczność ostra, toksyczność podchroniczna, właściwości rakotwórcze - Leksykon substancji czynnych
Gadoteridol – Działania niepożądane
Gadoteridol, zawarty w preparacie ProHance w stężeniu 279,3 mg/ml (0,5 mmol/ml), jest środkiem kontrastowym stosowanym w rezonansie magnetycznym, charakteryzującym się relatywnie dobrym profilem bezpieczeństwa. W badaniach klinicznych działania niepożądane występowały z częstością nieprzekraczającą 2%, a profil bezpieczeństwa był podobny u pacjentów dorosłych i pediatrycznych. Najczęściej obserwowane działania niepożądane dotyczą układu nerwowego (ból głowy, parestezje, zawroty głowy) oraz miejsc podania (ból, reakcje miejscowe). Szczególną uwagę należy zwrócić na reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaktyczne i rzekomo-anafilaktyczne, które mogą prowadzić do wstrząsu anafilaktycznego i zgonu. Reakcje wazowagalne, choć rzadkie, mogą powodować omdlenia i wymagają odróżnienia od reakcji nadwrażliwości w celu właściwego leczenia. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek zgłaszano przypadki ostrej niewydolności nerek, co wymaga szczególnej ostrożności przy stosowaniu gadoteridolu.
bradykardia, drgawka, działanie niepożądane, gadoteridol, kurcz krtani, nasilenie łzawienia, nerkopochodne zwłóknienie układowe, niemiarowość węzłowa, NSF, obrzęk płuc, obrzęk twarzy, omdlenie wazowagalne, ostra niewydolność nerek, parestezja, pokrzywka, profil bezpieczeństwa, ProHance, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, reakcja rzekomo-anafilaktyczna, reakcja wazowagalna, rezonans magnetyczny, środek kontrastowy, szum w uszach, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenie koordynacji ruchowej, zaburzenie smaku, zapalenie śluzówki nosa, zatrzymanie czynności serca, zatrzymanie oddychania