receptor leukotrienowy

Receptory leukotrienowe to białka błonowe należące do rodziny receptorów sprzężonych z białkiem G, które wiążą leukotrieny – lipidowe mediatory zapalne syntetyzowane z kwasu arachidonowego na drodze 5-lipooksygenacji. Wyróżniamy cztery główne typy receptorów leukotrienowych: BLT1, BLT2 (wiążące leukotrien B4) oraz CysLT1 i CysLT2 (wiążące leukotrieny cysteinylowe: C4, D4 i E4).

Receptory leukotrienowe odgrywają kluczową rolę w procesach zapalnych, szczególnie w patogenezie astmy oskrzelowej, alergicznego nieżytu nosa i pokrzywki. Aktywacja tych receptorów prowadzi do skurczu mięśni gładkich oskrzeli, zwiększonej przepuszczalności naczyń, chemotaksji leukocytów oraz zwiększonej produkcji śluzu w drogach oddechowych.

Antagoniści receptorów leukotrienowych, takie jak montelukast, zafirlukast i pranlukast, stanowią ważną grupę leków przeciwastmatycznych. Blokują one wiązanie leukotrienów cysteinylowych z receptorem CysLT1, zmniejszając nasilenie reakcji zapalnej i skurcz oskrzeli. Leki te są stosowane zarówno w przewlekłym leczeniu astmy oskrzelowej, jak i alergicznego nieżytu nosa.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Interakcje leku – Montelukast Sandoz 4 mg

Montelukast Sandoz wykazuje korzystny profil interakcji farmakokinetycznych, nie wpływając istotnie na metabolizm leków takich jak teofilina, prednizon, doustne środki antykoncepcyjne (etynyloestradiol z noretyndronem 35:1), terfenadyna, digoksyna czy warfaryna. Metabolizm montelukastu odbywa się głównie przez izoenzymy CYP3A4, CYP2C8 i CYP2C9, co wymaga ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu induktorów tych enzymów, np. fenobarbitalu, fenytoiny czy ryfampicyny, które mogą zmniejszyć AUC montelukastu nawet o około 40%. Montelukast jest silnym inhibitorem CYP2C8 in vitro, jednak badania kliniczne nie wykazały istotnej inhibicji tego enzymu in vivo, co eliminuje ryzyko interakcji z lekami metabolizowanymi przez CYP2C8, takimi jak paklitaksel, rozyglitazon czy repaglinid. Współpodawanie z gemfibrozylem, silnym inhibitorem CYP2C8 i CYP2C9, zwiększa ekspozycję na montelukast 4,4-krotnie, jednak nie wymaga zmiany dawkowania, choć zaleca się monitorowanie działań niepożądanych.
alkohol etylowy, astma, astma oskrzelowa, CYP2E1, dehydrogenaza alkoholowa, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, działanie niepożądane, etynyloestradiol, fenobarbital, fenytoina, gemfibrozyl, indukcja enzymów, inhibitor CYP2C8, inhibitor CYP2C9, inhibitor CYP3A4, itrakonazol, izoenzymy CYP, metabolizm wątrobowy, montelukast, objawy astmatyczne, ośrodkowy układ nerwowy, paklitaksel, pole pod krzywą stężenia, politerapia, prednizolon, prednizon, receptor leukotrienowy, repaglinid, rozyglitazon, ryfampicyna, senność, substrat CYP2C8, teofilina, terfenadyna, trimetoprim, warfaryna, zawroty głowy
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Milukante 5 mg

Montelukast, będący antagonistą receptora leukotrienowego CysLT1, wykazuje wielokierunkowe działanie przeciwzapalne w astmie, hamując skurcz oskrzeli, zmniejszając eozynofilię oraz nasilając efekt β-agonistów. W badaniach klinicznych u dorosłych dawka 10 mg/dobę poprawiała FEV1 o 10,4% (vs 2,7% placebo), PEFR o 24,5 l/min (vs 3,3 l/min placebo) oraz redukowała zużycie β-agonistów o 26,1% (vs 4,6% placebo). Terapia skojarzona z wziewnymi glikokortykosteroidami (np. beklometazonem 200 μg 2x/dobę) wykazała większą poprawę FEV1 (5,43% vs 1,04%) i redukcję β-agonistów (-8,70% vs +2,64%) niż monoterapia. U dzieci (6-14 lat) montelukast 5 mg/dobę zwiększał FEV1 o 8,71% (vs 4,16% placebo) i PEFR o 27,9 l/min (vs 17,8 l/min placebo), a także zmniejszał zużycie β-agonistów o 11,7% (vs wzrost 8,2% placebo). W porównaniu z flutykazonem montelukast był nie gorszy pod względem odsetka dni bez konieczności stosowania leków ratunkowych (84,0% vs 86,7%), choć flutykazon wykazywał większą poprawę FEV1 i mniejszą częstość napadów astmy.
beklometazon wziewny, beta-agonista, bronchospazm powysiłkowy, eikozanoid, eozynofil, FEV1, flutykazon, glikokortykosteroid wziewny, komora inhalacyjna, komórka tuczna, leukotrien cysteinylowy, mediator zapalny, nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy, natężona objętość wydechowa pierwszosekundowa, patogeneza astmy, PEFR, przepuszczalność naczyń krwionośnych, receptor CysLT1, receptor leukotrienowy, skurcz oskrzeli, szczytowy przepływ wydechowy
Leksykon leków
Skład i postać leku – Asmenol 5 mg

Preparat Asmenol w dawce 5 mg zawiera montelukast sodowy jako substancję czynną, stosowany w terapii astmy oskrzelowej oraz alergicznego nieżytu nosa, działając poprzez antagonizm receptorów leukotrienowych. Tabletki do rozgryzania i żucia, o charakterystycznym różowym kolorze i oznaczeniu „M5”, zostały opracowane z myślą o ułatwieniu podawania leku dzieciom mającym trudności z połykaniem standardowych tabletek. Preparat zawiera 6 mg aspartamu (E951) jako substancję pomocniczą o znanym działaniu, co jest istotne w kontekście potencjalnych przeciwwskazań lub działań niepożądanych u pacjentów z fenyloketonurią. Pozostałe substancje pomocnicze, takie jak celuloza mikrokrystaliczna, mannitol, krospowidon, hydroksypropyloceluloza, disodu edetynian, talk oraz magnezu stearynian, pełnią funkcje strukturalne, wiążące i poprawiające właściwości farmaceutyczne tabletki.
alergiczny nieżyt nosa, aspartam, astma, blister aluminiowy, celuloza mikrokrystaliczna, chelacja, edetynian disodu, hydroksypropyloceluloza, krospowidon, mannitol, montelukast, niezgodność farmaceutyczna, receptor leukotrienowy, środek poślizgowy, substancja rozsadzająca, tabletka do rozgryzania i żucia, tlenek żelaza
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Montelukast Bluefish Pharma 4 mg

Montelukast, antagonista receptora leukotrienowego CysLT1, wykazuje wysoką selektywność i skuteczność w leczeniu astmy poprzez blokowanie działania leukotrienów cysteinylowych (LTC4, LTD4, LTE4), które indukują skurcz oskrzeli, zwiększoną sekrecję śluzu, zmianę przepuszczalności naczyń oraz napływ eozynofilów. W badaniach klinicznych montelukast w dawkach 4-10 mg/dobę wykazał istotną poprawę parametrów spirometrycznych, takich jak wzrost FEV1 o 8,71-10,4% oraz PEFR o 24,5-27,9 l/min, a także zmniejszenie zużycia β-agonistów o 11,7-26,1% w porównaniu z placebo. Lek wykazuje działanie przeciwzapalne, redukując liczbę eozynofilów we krwi i drogach oddechowych, co przekłada się na poprawę kontroli astmy u dorosłych i dzieci (2-14 lat). Montelukast wykazuje synergizm z β-agonistami oraz wziewnymi kortykosteroidami, zwiększając FEV1 i zmniejszając zapotrzebowanie na leki doraźne.
astma aspirynowa, astma łagodna, beklometazon wziewny, beta-agonista, dozownik ciśnieniowy, działanie przeciwzapalne, eikozanoidy, eozynofile, FEV1, flutykazon wziewny, komora inhalacyjna, komórki tuczne, kontrola astmy, kortykosteroidy systemowe, kromoglikan sodowy, leukotrieny cysteinylowe, montelukast, napływ eozynofilów, natężona objętość wydechowa pierwszosekundowa, objawy astmy, PEFR, plwocina, powysiłkowy skurcz oskrzeli, receptor CysLT1, receptor leukotrienowy, rozszerzenie oskrzeli, sekrecja śluzu, skurcz oskrzeli, świszczący oddech, szczytowy przepływ wydechowy, wziewne kortykosteroidy, zaostrzenie astmy
Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Romilast 5 mg

Romilast, zawierający montelukast sodowy w dawce 5 mg w formie tabletek do rozgryzania i żucia, jest wskazany w leczeniu astmy oskrzelowej o nasileniu łagodnym do umiarkowanego. Lek stosuje się jako terapię uzupełniającą u pacjentów, u których standardowe leczenie wziewnymi glikokortykosteroidami i krótko działającymi β-agonistami nie zapewnia odpowiedniej kontroli objawów, takich jak objawy dzienne, nocne, ograniczenie aktywności czy częste stosowanie leków doraźnych. Montelukast może również zastąpić małe dawki wziewnych glikokortykosteroidów u pacjentów z łagodną astmą, którzy nie doświadczyli ciężkich zaostrzeń wymagających doustnych glikokortykosteroidów oraz mają trudności z prawidłowym stosowaniem inhalatorów (np. z powodu wieku lub nietolerancji). Ponadto, Romilast jest skuteczny w profilaktyce napadów astmy indukowanej wysiłkiem fizycznym, szczególnie u pacjentów, u których wysiłek jest głównym czynnikiem wyzwalającym skurcz oskrzeli.
astma oskrzelowa, astma przewlekła łagodna, astma przewlekła łagodna do umiarkowanej, astma wysiłkowa, beta-agonista krótko działający, ciężki napad astmy, glikokortykosteroid doustny, glikokortykosteroid wziewny, montelukast, montelukast sodowy, nasilenie łagodne do umiarkowanego, receptor leukotrienowy, skurcz oskrzeli, skurcz oskrzeli wysiłkowy, tabletka do rozgryzania i żucia, technika inhalacji, terapia uzupełniająca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Montelukast Bluefish 10 mg

Montelukast, będący selektywnym antagonistą receptora leukotrienowego CysLT1, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 3 godzin dla tabletek powlekanych 10 mg oraz 2 godzin dla tabletek do rozgryzania i żucia 5 mg. Biodostępność wynosi odpowiednio 64% i 73% na czczo, przy czym posiłek nie wpływa istotnie na biodostępność tabletek powlekanych, natomiast obniża ją do 63% w przypadku tabletek do rozgryzania. Montelukast charakteryzuje się bardzo wysokim (>99%) wiązaniem z białkami osocza, umiarkowaną objętością dystrybucji (8-11 l) oraz intensywnym metabolizmem wątrobowym z udziałem izoenzymów CYP3A4, CYP2A6 i CYP2C9. Klirens osoczowy wynosi średnio 45 ml/min, a wydalanie odbywa się głównie z żółcią (86% w kale), z minimalnym wydalaniem nerkowym (<0,2%).
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, aminotransferaza alaninowa, antagonista receptora leukotrienowego, astma oskrzelowa, bariera krew-mózg, beta-agonista, biodostępność leku, cytochrom P450, dysfagia, eozynofil, izoenzymy cytochromu P450, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens osoczowy, komórki tuczne, leukotrieny cysteinylowe, mikrosomy wątrobowe, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, ośrodkowy układ nerwowy, receptor CysLT1, receptor leukotrienowy, rozszerzenie oskrzeli, skurcz oskrzeli, stężenie osoczowe, tabletka powlekana, teofilina, trójglicerydy, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Skład i postać leku – Promonta 5 mg 5 mg

Lek Promonta 5 mg zawiera 5 mg montelukastu (jako montelukast sodowy) w formie tabletek do rozgryzania i żucia, co ułatwia podawanie szczególnie u pacjentów pediatrycznych. Montelukast działa jako antagonista receptorów leukotrienowych, co czyni go skutecznym w terapii przeciwastmatycznej. Tabletki mają charakterystyczny różowy kolor, są dwuwypukłe i oznaczone symbolem „M5”. W skład preparatu wchodzą substancje pomocnicze takie jak aspartam (6 mg/tabletka), co jest istotne dla pacjentów z fenyloketonurią, oraz mannitol, krospowidon, hydroksypropyloceluloza i inne, które wpływają na stabilność, smak i rozpad tabletki.
aspartam, celuloza mikrokrystaliczna, disodu edetynian, fenyloketonuria, hydroksypropyloceluloza, krospowidon, lek przeciwastmatyczny, mannitol, montelukast, niezgodność farmaceutyczna, receptor leukotrienowy, substancja chelatująca, substancja poślizgowa, substancja przeciwzbrylająca, tabletka do rozgryzania i żucia, tlenek żelaza, zaburzenie metabolizmu fenyloalaniny
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Montelukast Bluefish Pharma 5 mg

Montelukast, antagonista receptora leukotrienowego CysLT1, wykazuje wysoką skuteczność w leczeniu astmy poprzez hamowanie działania leukotrienów cysteinylowych (LTC4, LTD4, LTE4), które indukują skurcz oskrzeli, zwiększone wydzielanie śluzu oraz napływ eozynofilów do dróg oddechowych. Już dawka 5 mg skutecznie przeciwdziała skurczowi oskrzeli wywołanemu LTD4, a efekt rozszerzenia oskrzeli pojawia się w ciągu 2 godzin po podaniu. Montelukast zmniejsza liczbę eozynofilów we krwi obwodowej i drogach oddechowych, co koreluje z poprawą kontroli astmy u dorosłych i dzieci. W badaniach klinicznych u dorosłych dawka 10 mg/dobę poprawiała FEV1 o 10,4% (vs 2,7% placebo), PEFR o 24,5 l/min (vs 3,3 l/min placebo) oraz zmniejszała zużycie β-agonistów o 26,1% (vs 4,6% placebo). Terapia skojarzona z wziewnymi kortykosteroidami (np. beklometazonem) wykazała dodatkowe korzyści, zwiększając FEV1 o 5,43% i redukując zużycie β-agonistów o 8,7% w porównaniu do monoterapii kortykosteroidami.
astma łagodna, astma przewlekła, astma z nadwrażliwością, beklometazon, beta-agonista, dozownik ciśnieniowy, drogi oddechowe, eozynofil, FEV1, flutykazon, komora inhalacyjna, komórka tuczna, kontrola astmy, kromoglikan sodowy, leukotrien cysteinylowy, montelukast, nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy, PEFR, plwocina, powysiłkowy skurcz oskrzeli, receptor CysLT1, receptor leukotrienowy, skurcz oskrzeli, wziewny kortykosteroid, zaostrzenie astmy
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Montelukast Bluefish 5 mg

Montelukast, antagonista receptora leukotrienowego CysLT1, wykazuje wysoką selektywność i skuteczność w leczeniu astmy poprzez hamowanie działania leukotrienów cysteinylowych (LTC4, LTD4, LTE4), które indukują skurcz oskrzeli, zwiększoną produkcję śluzu oraz napływ eozynofilów. Dawka 10 mg raz na dobę u dorosłych znacząco poprawia parametry spirometryczne, takie jak FEV1 (wzrost o 10,4% vs 2,7% placebo) oraz PEFR (wzrost o 24,5 L/min vs 3,3 L/min placebo), a także redukuje zużycie β-agonistów o 26,1% w porównaniu do 4,6% w grupie placebo. Montelukast wykazuje również działanie ochronne przed powysiłkowym skurczem oskrzeli, skracając czas powrotu FEV1 do wartości wyjściowych (44,22 min vs 60,64 min placebo) i zmniejszając maksymalny spadek FEV1 (22,33% vs 32,40% placebo). U dzieci w wieku 6-14 lat dawka 5 mg raz na dobę przynosi podobne korzyści, poprawiając FEV1 o 8,71% i PEFR o 27,9 L/min oraz zmniejszając zużycie β-agonistów o 11,7%.
astma, beklometazon, beta-agonista, doustny steroid, dozownik ciśnieniowy, eikozanoid, eozynofil, faza skurczu oskrzeli, FEV1, komora inhalacyjna, komórka tuczna, leukotrien cysteinylowy, montelukast, nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy, napad astmy, napływ eozynofilów, natężona objętość wydechowa pierwszosekundowa, parametr spirometryczny, PEFR, plwocina, powysiłkowy skurcz oskrzeli, przepuszczalność naczyń krwionośnych, receptor CysLT1, receptor leukotrienowy, rescue-free days, skurcz oskrzeli, szczytowy przepływ wydechowy, wziewny flutykazon, wziewny kortykosteroid
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Romilast 4 mg

Montelukast, substancja czynna leku Romilast, jest antagonistą receptora leukotrienowego CysLT1, wykazującym wysoką selektywność i skuteczność w leczeniu astmy oskrzelowej. Mechanizm działania polega na blokowaniu receptorów leukotrienów cysteinylowych (LTC4, LTD4, LTE4), co hamuje skurcz oskrzeli, zmniejsza wydzielanie śluzu, przepuszczalność naczyń oraz napływ eozynofili do dróg oddechowych. W badaniach klinicznych montelukast w dawkach 4-10 mg/dobę wykazał poprawę parametrów spirometrycznych (np. FEV1 wzrost o 10,4% u dorosłych, 8,71% u dzieci 6-14 lat) oraz redukcję zużycia β-agonistów (do 26,1% u dorosłych). Lek skutecznie kontroluje zarówno wczesną, jak i późną fazę skurczu oskrzeli, zmniejsza liczbę eozynofili we krwi i drogach oddechowych, a także poprawia kontrolę astmy u pacjentów w różnym wieku, w tym u dzieci od 2 lat. Montelukast wykazuje synergizm z β-agonistami oraz dodatkowe korzyści w terapii skojarzonej z wziewnymi glikokortykosteroidami, zwiększając FEV1 i redukując zapotrzebowanie na leki doraźne.
astma oskrzelowa, astma przewlekła, astma sporadyczna, beklometazon, beta-agonista, dozownik ciśnieniowy, działanie prozapalne, eikozanoid, eozynofil, farmakodynamika, FEV1, flutykazon, komora inhalacyjna, komórka tuczna, kortykosteroid, kromoglikan sodowy, leukotrien cysteinylowy, montelukast, nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy, nebulizator, PEFR, plwocina, powysiłkowy skurcz oskrzeli, receptor CysLT, receptor leukotrienowy, selektywność, skurcz oskrzeli, spirometria, wziewny glikokortykosteroid, zaostrzenie astmy
Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Montelukast Sandoz 4 mg

Montelukast Sandoz 4 mg, w formie tabletek do rozgryzania i żucia, jest wskazany do leczenia astmy oskrzelowej u dzieci w wieku 2-5 lat. Substancją czynną jest montelukast sodowy, który działa jako antagonista receptorów leukotrienowych, co pozwala na kontrolę przewlekłej astmy o nasileniu łagodnym do umiarkowanego. Lek jest stosowany jako terapia dodatkowa u pacjentów, u których nie uzyskuje się wystarczającej kontroli objawów mimo stosowania wziewnych kortykosteroidów i krótko działających beta-agonistów. Montelukast może również zastąpić małe dawki wziewnych kortykosteroidów u dzieci, które nie są w stanie prawidłowo stosować leków wziewnych, pod warunkiem braku ciężkich zaostrzeń wymagających doustnych kortykosteroidów.
astma oskrzelowa, astma wysiłkowa, ciężki napad astmy, doustny kortykosteroid, duszność, krótko działający beta-agonista, lek dodatkowy, lek przeciwastmatyczny, montelukast, obturacja oskrzeli, przewlekła astma oskrzelowa, receptor leukotrienowy, skurcz oskrzeli wysiłkowy, świszczący oddech, tabletka do rozgryzania i żucia, wziewny kortykosteroid, zaostrzenie astmy