R(-) ibuprofen
R(-) ibuprofen to jeden z enancjomerów ibuprofenu, niesteroidowego leku przeciwzapalnego (NLPZ) powszechnie stosowanego w leczeniu bólu, stanów zapalnych i gorączki. Ibuprofen występuje w postaci mieszaniny racemicznej zawierającej dwa enancjomery: S(+) ibuprofen i R(-) ibuprofen.
W przeciwieństwie do S(+) ibuprofenu, który wykazuje silne działanie przeciwzapalne poprzez hamowanie cyklooksygenazy (COX), R(-) ibuprofen początkowo uważany był za farmakologicznie nieaktywny. Badania wykazały jednak, że w organizmie człowieka około 50-60% podanego R(-) ibuprofenu ulega konwersji do aktywnej formy S(+) za pośrednictwem enzymu 2-arylpropionyl-CoA epimerazą.
Z klinicznego punktu widzenia, dostępność czystego S(+) ibuprofenu (deksibuprofenu) może oferować potencjalne korzyści, takie jak szybszy początek działania, mniejsze dawkowanie i potencjalnie mniejsze ryzyko działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego w porównaniu do mieszaniny racemicznej. Niemniej jednak, konwencjonalne preparaty ibuprofenu zawierają mieszaninę obu enancjomerów.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Ibuprom Zatoki Max zawiera ibuprofen (400 mg) oraz chlorowodorek pseudoefedryny (60 mg), które po podaniu doustnym wykazują szybkie i efektywne wchłanianie z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenia w osoczu po 1,5-2 godzinach. Ibuprofen, w formie racemicznej o biodostępności 71%, działa głównie poprzez aktywny enancjomer S(+), podczas gdy R(-) jest prolekiem przekształcanym w około 60% do formy czynnej. Pseudoefedryna i jej aktywny metabolit norpseudoefedryna wykazują działanie sympatykomimetyczne. Metabolizm ibuprofenu zachodzi w wątrobie, prowadząc do nieaktywnych metabolitów karboksylowanych (37%) i hydroksylowanych (25%), natomiast pseudoefedryna jest metabolizowana w 10-30% do norpseudoefedryny, a główny szlak eliminacji obu substancji jest nerkowy.
alkalizacja moczu, biodostępność, chlorowodorek pseudoefedryny, deksibuprofen, działanie sympatykomimetyczne, eliminacja leku, eliminacja z organizmu, ibuprofen, metabolizm wątrobowy, norpseudoefedryna, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pochodne hydroksylowane, pochodne karboksylowane, prolek, pseudoefedryna, R(-) ibuprofen, stężenie w osoczu, wchłanianie, wydalanie nerkowe -
Leksykon leków
Ibum Zatoki to lek zawierający ibuprofen (200 mg) oraz chlorowodorek pseudoefedryny (30 mg), charakteryzujący się dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Ibuprofen, w formie racemicznej o biodostępności 71%, jest metabolizowany w wątrobie do pochodnych karboksylowanych (37%) i hydroksylowanych (25%), a także wydalany w 34% w postaci niezmienionej, głównie przez nerki. Aktywnym enancjomerem jest S(+) ibuprofen, natomiast R(-) ibuprofen ulega około 60% konwersji do formy aktywnej. Okres półtrwania ibuprofenu wynosi około 2 godziny, a eliminacja 70-90% substancji czynnych następuje w ciągu 24 godzin po podaniu ostatniej dawki.
alkalizacja moczu, biodostępność, chlorowodorek pseudoefedryny, deksibuprofen, działanie sympatykomimetyczne, efekt terapeutyczny, enancjomer aktywny, Ibum Zatoki, ibuprofen, in vivo, jelito cienkie, metabolizm wątrobowy, norpseudoefedryna, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pochodne hydroksylowane, pochodne karboksylowane, prolek, pseudoefedryna, R(-) ibuprofen, tabletka powlekana, wchłanianie z przewodu pokarmowego, właściwości farmakokinetyczne
