Właściwości farmakokinetyczne
Ibum Zatoki 200 mg + 30 mg

Właściwości farmakokinetyczne leku Ibum Zatoki

Ibum Zatoki to produkt leczniczy w postaci tabletek powlekanych, zawierający dwie substancje czynne: ibuprofen w dawce 200 mg oraz chlorowodorek pseudoefedryny w dawce 30 mg. Poniżej przedstawiono szczegółową charakterystykę właściwości farmakokinetycznych obu substancji aktywnych tego leku.¹

Proces wchłaniania

Ibuprofen po podaniu doustnym charakteryzuje się dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Proces absorpcji zachodzi częściowo w żołądku, a częściowo w jelicie cienkim. Warto zaznaczyć, że aktywnym enancjomerem jest S(+) ibuprofen (deksibuprofen), natomiast R(-) ibuprofen stanowi prolek, który in vivo ulega częściowej (około 60%) konwersji do czynnego związku.²

Dystrybucja substancji czynnych

Biodostępność ibuprofenu w postaci racemicznej osiąga poziom 71%. W przypadku pseudoefedryny, działanie sympatykomimetyczne wykazuje zarówno sama pseudoefedryna, jak i jej aktywny metabolit – norpseudoefedryna.³

Czas półtrwania substancji aktywnych

Okres półtrwania ibuprofenu wynosi około 2 godzin, natomiast w przypadku pseudoefedryny ten parametr mieści się w zakresie od 5 do 8 godzin. Należy podkreślić, że okres półtrwania pseudoefedryny jest silnie zależny od pH moczu – przy alkalizacji moczu może ulec znacznemu wydłużeniu, nawet do 50 godzin.⁴

Kinetyka początku i czasu działania pseudoefedryny

Początek działania pseudoefedryny obserwuje się już po 15-30 minutach od podania, natomiast maksymalny efekt terapeutyczny osiągany jest po 30-60 minutach od przyjęcia dawki doustnej. Całkowity czas działania pseudoefedryny wynosi od 4 do 6 godzin.⁵

Metabolizm substancji czynnych

Ibum Zatoki podlega metabolizmowi wątrobowemu. Ibuprofen metabolizowany jest do pochodnych karboksylowanych i hydroksylowanych, natomiast pseudoefedryna metabolizowana jest do norpseudoefedryny, co stanowi około 10-30% jej metabolizmu.⁶

Eliminacja substancji czynnych

Eliminacja leku następuje szybko – 70-90% substancji czynnych jest wydalanych w ciągu 24 godzin po podaniu ostatniej dawki.⁷

Drogi eliminacji ibuprofenu

Ibuprofen jest wydalany w ponad 75% przez nerki w następujących formach:

• Pochodne karboksylowane kwasu propionowego (2-(p-(2-karboksyl-propyl)-fenyl) – stanowią około 37% wydalanych metabolitów
• Pochodne hydroksylowane kwasu propionowego (2-(p-(2-hydroksymetyl-propyl)-fenyl) – stanowią około 25% wydalanych metabolitów
• Ibuprofen w postaci niezmienionej – stanowi około 34% wydalanej substancji

⁸

Drogi eliminacji pseudoefedryny

Pseudoefedryna wydalana jest głównie z moczem, przy czym od 55% do 90% substancji jest wydalane w postaci niezmienionej.⁹

Interakcje farmakokinetyczne między substancjami czynnymi

Istotną informacją z punktu widzenia klinicznego jest brak wzajemnego wpływu ibuprofenu i pseudoefedryny na swoją biodostępność. Substancje te nie modyfikują również innych parametrów farmakokinetycznych, co oznacza, że działają niezależnie od siebie pod względem właściwości farmakokinetycznych.¹⁰

Zestawienie głównych parametrów farmakokinetycznych