kwas mizoprostolu
Kwas mizoprostolu (mizoprostol) to syntetyczny analog prostaglandyny E1, który jest szeroko stosowany w medycynie ze względu na swoje działanie na mięśnie gładkie macicy oraz ochronne działanie na błonę śluzową żołądka. Substancja ta powoduje skurcze macicy oraz rozszerzenie szyjki macicy, co znajduje zastosowanie w ginekologii i położnictwie.
W praktyce klinicznej mizoprostol jest stosowany w indukcji poronienia, indukcji porodu, leczeniu poporodowego krwotoku (jako uterotonik), a także w przygotowaniu szyjki macicy przed zabiegami ginekologicznymi. W gastroenterologii mizoprostol wykorzystuje się w profilaktyce i leczeniu owrzodzeń żołądka i dwunastnicy, szczególnie tych wywołanych przez niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ).
Należy pamiętać o przeciwwskazaniach do stosowania mizoprostolu, które obejmują nadwrażliwość na substancję, ciążę (gdy celem nie jest jej przerwanie), choroby sercowo-naczyniowe oraz zaburzenia krzepnięcia. Do najczęstszych działań niepożądanych należą biegunka, bóle brzucha, nudności, wymioty oraz gorączka. W przypadku zastosowań położniczych mogą wystąpić silne skurcze macicy, krwawienie i hiperstymulacja.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Preparat Arthrotec zawiera 50 mg diklofenaku sodowego w formie rdzenia odpornego na działanie soku żołądkowego oraz 0,2 mg mizoprostolu w zewnętrznej otoczce. Diklofenak jest całkowicie wchłaniany po podaniu doustnym na czczo, jednak ze względu na efekt pierwszego przejścia biodostępność wynosi około 50%. Maksymalne stężenie (Cmax) diklofenaku osiągane jest w ciągu 2 godzin (zakres 1-4 godziny), a jego eliminacyjny okres półtrwania wynosi około 2 godziny. Diklofenak wiąże się w ponad 99% z albuminami osocza, a jego klirens wynosi około 350 ml/min, z objętością dystrybucji 550 ml/kg masy ciała. Eliminacja zachodzi głównie przez metabolizm i wydalanie z moczem (65%) oraz żółcią (35%), przy czym mniej niż 1% leku jest wydalane w postaci niezmienionej. Mizoprostol charakteryzuje się szybkim i znacznym wchłanianiem oraz szybką konwersją do aktywnego kwasu mizoprostolu, którego okres półtrwania wynosi około 30 minut. Kwas mizoprostolu wiąże się z białkami osocza w stopniu poniżej 90%, a około 73% dawki jest wydalane z moczem głównie jako nieaktywne metabolity. Nie obserwowano kumulacji kwasu mizoprostolu przy podaniu wielokrotnym, a stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 2 dni.
badanie biorównoważności, biodostępność, biorównoważność, diklofenak sodowy, efekt pierwszego przejścia, hypromeloza, klirens leku, koniugat z kwasem glukuronowym, kwas mizoprostolu, metabolit, metabolizm i eliminacja, metabolizm pierwszego przejścia, mizoprostol, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, pole powierzchni pod krzywą stężenia, półokres eliminacji, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek -
Leksykon leków
Produkt leczniczy Arthrotec Forte zawiera diklofenak sodowy (75 mg) oraz mizoprostol (0,2 mg), których farmakokinetyka w preparacie złożonym jest zbliżona do podawania oddzielnego. Diklofenak jest całkowicie wchłaniany po podaniu doustnym na czczo, jednak ze względu na metabolizm pierwszego przejścia biodostępność wynosi około 50%. Maksymalne stężenie (Tmax) diklofenaku osiągane jest w ciągu 2 godzin, a okres półtrwania (t½) wynosi około 2 godziny. Diklofenak wiąże się w ponad 99% z albuminami osocza, jest metabolizowany i wydalany głównie z moczem (65%) oraz żółcią (35%). Mizoprostol charakteryzuje się szybkim wchłanianiem i metabolizmem do aktywnego kwasu mizoprostolu, którego t½ wynosi około 30 minut, a stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 2 dni. Około 73% dawki mizoprostolu jest wydalane z moczem, głównie jako nieaktywne metabolity. Pokarm zmniejsza szybkość i stopień wchłaniania diklofenaku oraz obniża Cmax mizoprostolu, nie wpływając jednak na jego AUC.
albumina osocza, badanie biorównoważności, białko osocza, biodostępność, diklofenak sodowy, eliminacja, farmakokinetyka, interakcja farmakokinetyczna, klirens diklofenaku, kwas glukuronowy, kwas mizoprostolu, metabolizm pierwszego przejścia, mizoprostol, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, półokres eliminacji, stan stacjonarny, stan stacjonarny w osoczu, zaburzenie czynności nerek, zmienność międzyosobnicza
