pole powierzchni pod krzywą stężenia
Pole powierzchni pod krzywą stężenia (AUC – Area Under the Curve) to parametr farmakokinetyczny określający całkowitą ekspozycję organizmu na lek. Wartość ta jest obliczana jako integrał krzywej obrazującej zmianę stężenia leku w osoczu w czasie.
AUC stanowi jeden z kluczowych wskaźników w badaniach biorównoważności leków i jest wykorzystywany do oceny biodostępności substancji czynnych. Parametr ten pozwala określić, w jakim stopniu lek wchłania się do krwiobiegu i jak długo utrzymuje się w organizmie, co ma bezpośrednie przełożenie na efekt terapeutyczny.
W praktyce klinicznej AUC pomaga w ustalaniu optymalnego dawkowania leków, szczególnie tych o wąskim indeksie terapeutycznym. Analiza pola powierzchni pod krzywą stężenia jest również istotna przy dostosowywaniu dawek u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek, gdzie metabolizm i wydalanie leków mogą być zmienione.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sodium oxybate Accord 500 mg/ml
Hydroksymaślan sodu, substancja czynna leku Sodium oxybate Accord (500 mg/ml roztwór doustny), charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym z biodostępnością około 88%. Farmakokinetyka wykazuje nieliniowość, co objawia się 3,8-krotnym wzrostem AUC przy podwojeniu dawki z 4,5 g do 9 g. Maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) po dawce dobowej 9 g podzielonej na dwie dawki wynoszą odpowiednio 78 i 142 µg/ml, a czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego (Tmax) wynosi od 0,5 do 2 godzin. Pokarm bogatotłuszczowy znacząco opóźnia wchłanianie (Tmax do 2 h), zmniejsza Cmax o 58% i AUC o 37%. Hydroksymaślan sodu jest hydrofilny, o objętości dystrybucji 190-384 ml/kg, wiąże się z białkami osocza w minimalnym stopniu (<1%). Okres półtrwania wynosi 0,5-1 godziny, a eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy, z wydalaniem <5% leku w postaci niezmienionej z moczem w ciągu 6-8 godzin.
acetylokoenzym A, beta-oksydacja, biodostępność leku, cykl Krebsa, cykl kwasów trikarboksylowych, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dehydrogenaza GHB, dehydrogenaza semialdehydu bursztynowego, efekt pierwszego przejścia, hydroksymaślan sodu, izoenzymy CYP, izoenzymy cytochromu P450, klirens doustny, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, nieliniowość farmakokinetyczna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole powierzchni pod krzywą stężenia, posiłek bogatotłuszczowy, transhydrogenaza, wodobrzusze, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olmesartan LEK-AM 40 mg
Olmesartan medoksomil jest prolekiem, który po podaniu doustnym ulega szybkiej konwersji do aktywnego metabolitu olmesartanu, głównie dzięki esterazom jelitowym i krwi żyły wrotnej. Biodostępność olmesartanu wynosi średnio 25,6%, a maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest około 2 godziny po podaniu. Lek charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (99,7%) oraz stosunkowo niewielką objętością dystrybucji (16-29 l). Klirens osoczowy wynosi około 1,3 l/h, a eliminacja odbywa się zarówno przez nerki (około 40%), jak i drogą wątrobowo-żółciową (około 60%). Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 10-15 godzin, a stan stacjonarny osiągany jest po kilku dawkach bez dalszej kumulacji. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby obserwuje się istotne zwiększenie AUC, odpowiednio do stopnia niewydolności, co wymaga uwzględnienia w dawkowaniu. U osób starszych (65-75 lat i >75 lat) AUC wzrasta o około 35% i 44%, co może być związane z pogorszeniem funkcji nerek.
biodostępność bezwzględna, ciężkie zaburzenia czynności nerek, esteraza, farmakokinetyka olmesartanu, frakcja niezwiązana olmesartanu, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kolesewelam, kolesewelam chlorowodorek, krążenie jelitowo-wątrobowe, łagodne zaburzenia czynności nerek, łagodne zaburzenia czynności wątroby, maksymalne stężenie w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, olmesartan medoksomil, pole powierzchni pod krzywą stężenia, prolek, stan stacjonarny, stężenie olmesartanu w osoczu, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nicorette Cool Berry 1 mg/dawkę
Farmakokinetyka aerozolu do stosowania w jamie ustnej Nicorette Cool Berry została oceniona w czterech badaniach z udziałem 141 pacjentów, wykazując szybkie wchłanianie nikotyny. Maksymalne stężenie nikotyny w osoczu (Cmax) wyniosło 5,3 ng/ml i osiągnięto je po 13 minutach od podania dawki 2 mg. Wstępna ekspozycja na nikotynę, mierzona jako pole powierzchni pod krzywą stężenia w czasie (AUC 0-10 min), była wyższa dla aerozolu (0,48 h*ng/ml dla dawki 1 mg i 0,64 h*ng/ml dla dawki 2 mg) w porównaniu do gumy i pastylek nikotynowych w dawce 4 mg (0,33 h*ng/ml). Całkowita ekspozycja (AUC∞) dla aerozolu 2 mg wyniosła 14,0 h*ng/ml, co jest niższe niż dla gumy (23,0 h*ng/ml) i pastylek (26,7 h*ng/ml) w dawce 4 mg, wskazując na porównywalną biodostępność nikotyny.
aerozol do stosowania w jamie ustnej, badanie farmakokinetyczne, biodostępność nikotyny, butylohydroksytoluen, Cmax, ekspozycja na nikotynę, glikol propylenowy, nikotynowa terapia zastępcza, parametr farmakokinetyczny, pole powierzchni pod krzywą stężenia, schemat dawkowania, stan stacjonarny, stężenie nikotyny w osoczu, substancja pomocnicza, Tmax, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Formetic SR 750 mg
Farmakokinetyka chlorowodorku metforminy w preparacie Formetic SR (750 mg) charakteryzuje się osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) na poziomie 1193 ng/ml po jednorazowej dawce 1500 mg (2 tabletki), z Tmax około 5 godzin (zakres 4-12 godzin). Produkt o przedłużonym uwalnianiu wykazuje biorównoważność względem tabletek o mocy 500 mg podawanych w tej samej dawce, zarówno na czczo, jak i po posiłku, co potwierdza podobne wartości Cmax i AUC. W stanie stacjonarnym parametry farmakokinetyczne nie rosną proporcjonalnie do dawki, a AUC po 2000 mg Formetic SR jest porównywalne do AUC po 1000 mg metforminy o natychmiastowym uwalnianiu podawanej dwukrotnie na dobę. Pokarm zmniejsza AUC o 30% przy podaniu na czczo, nie wpływając jednak na Cmax i Tmax, a zmienność wewnątrzosobnicza parametrów farmakokinetycznych jest porównywalna do formy o natychmiastowym uwalnianiu. Nie obserwuje się kumulacji leku przy dawkach do 2000 mg.
badanie biorównoważności, chlorowodorek metforminy, dysfagia, ekspozycja na metforminę, erytrocyty, faza eliminacji, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, krwinka czerwona, natychmiastowe uwalnianie, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole powierzchni pod krzywą stężenia, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie metforminy w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Neoparin Forte 12 000 j.m. (120 mg)/0,8 ml
Enoksaparyna sodowa charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (~100%) po podaniu podskórnym, z maksymalną aktywnością anty-Xa osiąganą po 3-5 godzinach, zależną od dawki (np. 0,2 j.m./ml dla 2000 j.m. i 1,3 j.m./ml dla 150 j.m./kg mc.). Farmakokinetyka wykazuje liniową zależność w zakresie zalecanych dawek, bez kumulacji po wielokrotnym podaniu. Stan stacjonarny osiągany jest zwykle w 2-4 dniu leczenia, w zależności od schematu dawkowania (np. 4000 j.m. raz/dzień lub 100 j.m./kg mc. dwa razy/dzień). Objętość dystrybucji aktywności anty-Xa wynosi około 4,3 l, a okres półtrwania to około 5 godzin po pojedynczym podaniu podskórnym i 7 godzin po wielokrotnym. Enoksaparyna jest metabolizowana w wątrobie, a jej eliminacja jest jednofazowa z niskim klirensem (0,74 l/h dla dawki 150 j.m./kg mc.). Klirens nerkowy stanowi około 10% dawki, a całkowite wydalanie nerkowe 40%.
aktywność anty-IIa, aktywność anty-Xa, antytrombina III, biodostępność enoksaparyny, ciężkie zaburzenie czynności nerek, depolimeryzacja, enoksaparyna sodowa, farmakokinetyka enoksaparyny, hemodializa, interakcja farmakokinetyczna, klirens anty-Xa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lek trombolityczny, marskość wątroby, metoda amidolityczna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole powierzchni pod krzywą stężenia, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, właściwość farmakokinetyczna, wstrzyknięcie dożylne, wstrzyknięcie podskórne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza, zmienność wewnątrzosobnicza