eliminacja diklofenaku

Diklofenak to popularny niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ), stosowany w leczeniu bólu i stanów zapalnych. Eliminacja diklofenaku z organizmu odbywa się głównie poprzez metabolizm wątrobowy i wydalanie nerkowe, co jest kluczowym aspektem jego farmakokinetyki.

Lek podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, gdzie jest przekształcany przez enzymy cytochromu P450, głównie CYP2C9. W wyniku tego procesu powstają metabolity, z których większość jest farmakologicznie nieaktywna. Okres półtrwania diklofenaku w osoczu wynosi około 1-2 godzin, co świadczy o jego stosunkowo szybkiej eliminacji.

Metabolity diklofenaku są wydalane głównie z moczem (około 60-70%) oraz w mniejszym stopniu z żółcią i kałem (30-40%). Zaburzenia funkcji wątroby lub nerek mogą znacząco wpływać na eliminację leku, co może prowadzić do kumulacji diklofenaku w organizmie i zwiększać ryzyko działań niepożądanych, szczególnie w przypadku długotrwałego stosowania.

Z klinicznego punktu widzenia, znajomość procesu eliminacji diklofenaku jest istotna przy doborze dawki, częstości podawania oraz ocenie ryzyka interakcji z innymi lekami. U pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek, a także u osób starszych, może być konieczna modyfikacja dawkowania ze względu na potencjalne spowolnienie eliminacji leku.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olfen Patch 140 mg

Olfen Patch 140 mg zawiera diklofenak sodowy, który po aplikacji transdermalnej wykazuje powolne i niecałkowite wchłanianie przez skórę, prowadząc do stabilnego stężenia w osoczu na poziomie około 3 ng/ml, niezależnie od pory aplikacji. Substancja czynna przenika głównie do tkanek podskórnych w miejscu aplikacji, co determinuje jej działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne. Stopień penetracji diklofenaku jest zmienny i zależy od rodzaju, rozległości urazu oraz lokalizacji anatomicznej plastra. Diklofenak wiąże się w 99% z białkami osocza, co wpływa na jego farmakokinetykę, w tym objętość dystrybucji i czas półtrwania.
absorpcja diklofenaku, aplikacja plastra, biotransformacja, czas półtrwania, diklofenak sodowy, działanie niepożądane, działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja diklofenaku, farmakokinetyka diklofenaku, hydroksylacja cząsteczki, kwas glukuronowy, metabolizm i eliminacja, metabolizm wątrobowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, objętość dystrybucji, penetracja do tkanek, stężenie diklofenaku w osoczu, wchłanianie diklofenaku, wiązanie z białkami osocza
Leksykon substancji czynnych
Diklofenak sodowy – Właściwości farmakokinetyczne

Diklofenak sodowy wykazuje całkowite wchłanianie po podaniu doustnym na czczo, jednak ze względu na efekt pierwszego przejścia dostępność biologiczna wynosi około 50%. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 1-4 godzin, a AUC jest proporcjonalne do dawki w zakresie 25-150 mg. Formy o przedłużonym uwalnianiu (np. Olfen 75 SR) osiągają Cmax około 0,4-0,5 µg/ml po około 4 godzinach, z utrzymaniem stężenia 13 ng/ml do 16 godzin. Podanie pozajelitowe (i.m., s.c., i.v.) charakteryzuje się szybszym wchłanianiem i wyższą ekspozycją (AUC ponad dwukrotnie wyższe niż po podaniu doustnym), z Cmax osiąganym w ciągu 3-40 minut i wartościami do 16,5 µg/ml po podaniu dożylnym. Diklofenak wiąże się silnie z białkami osocza (99,7%), ma objętość dystrybucji 0,12-0,17 l/kg i przenika do płynu maziowego, gdzie stężenia utrzymują się dłużej (okres półtrwania 3-6 h) i są wyższe niż w osoczu po 2 godzinach od Cmax w osoczu. Metabolizm obejmuje glukuronidację oraz hydroksylację i metoksylację, prowadząc do kilku metabolitów, z których dwa wykazują słabą aktywność biologiczną. Całkowity klirens wynosi 263 ± 56 ml/min, a okres półtrwania w osoczu 1-2 godziny. Diklofenak i metabolity są wydalane głównie przez nerki (ok. 60% dawki), z mniej niż 1% w postaci niezmienionej, oraz przez żółć (ok. 35%).
3-hydroksy-4-metoksy-diklofenak, 3′-hydroksy-diklofenak, 4′-hydroksy-diklofenak, 4%, 5-dihydroksy-diklofenak, 5-hydroksy-diklofenak, błona maziowa, diklofenak sodowy, dystrybucja diklofenaku, eliminacja diklofenaku, glukuronidacja, hydroksylacja i metoksylacja, interakcja farmakokinetyczna, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koniugat glukuronidowy, metabolizm diklofenaku, metabolizm pierwszego przejścia, mizoprostol, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania w osoczu, płyn maziowy, pochodna fenolowa, podanie domięśniowe, podanie dożylne w bolusie, podanie podskórne, pole powierzchni pod krzywą stężenia, przewlekłe zapalenie wątroby, stężenie w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, wchłanianie diklofenaku, wiązanie z białkami osocza, wyrównana marskość wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olfen 100 SR 100 mg

Diklofenak sodowy w postaci kapsułek o przedłużonym uwalnianiu (Olfen 100 SR) charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z niższymi maksymalnymi stężeniami w osoczu (Cmax 0,43 mg/ml, 1,35 mmol/l) osiąganymi po około 3,5 godzinach (Tmax). Lek wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (99,7%, głównie albuminy 99,4%) oraz objętość dystrybucji 0,12-0,17 l/kg. Stężenia terapeutyczne w osoczu mieszczą się w zakresie 0,7-2 µg/ml. Diklofenak przenika do płynu maziowego, gdzie stężenia po 2 godzinach od osiągnięcia Cmax w osoczu są wyższe i utrzymują się do 12 godzin, z okresem półtrwania w płynie maziowym wynoszącym 3-6 godzin. Efekt pierwszego przejścia wątrobowego powoduje metabolizm około 50% dawki, a klirens ogólnoustrojowy leku wynosi średnio 263±56 ml/min, z okresem półtrwania w osoczu 1-2 godziny. Diklofenak jest eliminowany głównie przez nerki (60% dawki jako metabolity) oraz z żółcią i kałem (40%).
aktywność farmakologiczna, albumina osoczowa, biotransformacja diklofenaku, diklofenak sodowy, dystrybucja diklofenaku, efekt pierwszego przejścia, eliminacja diklofenaku, farmakokinetyka diklofenaku, glukuronidacja, hydroksylacja i metoksylacja, kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, metabolit fenolowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn maziowy, pole pod krzywą stężeń, przewlekłe zapalenie wątroby, przewód pokarmowy, stężenie leku w osoczu, stężenie terapeutyczne, wchłanianie diklofenaku, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią, wyrównana marskość wątroby, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby

eliminacja diklofenaku

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Olfen Patch 140 mg

Diklofenak sodowy – Właściwości farmakokinetyczne

Właściwości farmakokinetyczne – Olfen 100 SR 100 mg