fosforan kladrybiny
Fosforan kladrybiny to związek chemiczny będący pochodną nukleozydu purynowego, stosowany w leczeniu niektórych nowotworów układu krwiotwórczego oraz w stwardnieniu rozsianym. Substancja ta jest analogiem deoksyadenozyny, który wykazuje silne działanie cytotoksyczne wobec limfocytów T i B, co jest wykorzystywane w terapii chorób autoimmunologicznych i nowotworowych.
Mechanizm działania fosforanu kladrybiny opiera się na jego wewnątrzkomórkowej fosforylacji do aktywnego metabolitu – trifosforanu kladrybiny. Związek ten gromadzi się w komórkach o wysokiej aktywności kinazy deoksycytydynowej, szczególnie w limfocytach, prowadząc do zahamowania syntezy i naprawy DNA, co skutkuje apoptozą komórek. Selektywność działania wobec komórek układu immunologicznego stanowi podstawę zastosowania klinicznego tego leku.
W praktyce klinicznej fosforan kladrybiny znalazł zastosowanie w leczeniu białaczki włochatokomórkowej, przewlekłej białaczki limfocytowej, chłoniaków nieziarniczych, a także w postaci doustnej w leczeniu rzutowo-remisyjnej postaci stwardnienia rozsianego. Lek ten charakteryzuje się długotrwałym efektem terapeutycznym, co umożliwia stosowanie w schematach pulsacyjnych z długimi przerwami między cyklami leczenia.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Biodribin 1 mg/ml
Kladrybina (BIODRIBIN, 1 mg/ml) wykazuje farmakokinetykę opisaną modelem trójkompartmentowym z okresami półtrwania: t0,5α = 8 minut (dystrybucja), t0,5β = 1,1 godziny (eliminacja) oraz t0,5γ = 6,3 godziny (faza końcowa). Biologiczny okres półtrwania w limfocytach wynosi 23 godziny, co umożliwia utrzymanie terapeutycznego stężenia fosforanu kladrybiny wewnątrzkomórkowo. Po podaniu dożylnym w ciągłym wlewie przez 7 dni stężenie w stanie stacjonarnym osiąga 5,7 ng/ml, a klirens wynosi 665,5 ml/godz./kg. Lek charakteryzuje się wysoką objętością dystrybucji (9 l/kg) oraz penetracją do płynu mózgowo-rdzeniowego, gdzie stężenie jest trzykrotnie niższe niż w surowicy. Stopień wiązania z białkami osocza jest niski (20%), a kumulacja w organizmie nie występuje.
choroba limfoproliferacyjna, działanie cytotoksyczne, fosforan kladrybiny, guz lity, klirens leku, model trójkompartmentowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie dożylne, roztwór do infuzji, stężenie terapeutyczne, substancja pomocnicza, wiązanie z białkami osocza, wlew ciągły