model trójkompartmentowy
Model trójkompartmentowy to matematyczny model farmakokinetyczny, który opisuje dystrybucję leku w organizmie za pomocą trzech oddzielnych kompartmentów: centralnego (osocze i dobrze ukrwione tkanki), płytkiego obwodowego (tkanki o średnim przepływie krwi) oraz głębokiego obwodowego (tkanki słabo ukrwione, jak tkanka tłuszczowa).
W modelu tym po podaniu leku następuje szybka dystrybucja do kompartmentu centralnego, następnie wolniejszy transport do kompartmentu płytkiego obwodowego i najwolniejszy do kompartmentu głębokiego obwodowego. Model uwzględnia stałe szybkości transportu leku między poszczególnymi kompartmentami oraz procesy eliminacji, które najczęściej zachodzą z kompartmentu centralnego.
Model trójkompartmentowy stosuje się głównie do opisu farmakokinetyki leków o złożonej dystrybucji tkankowej, takich jak niektóre antybiotyki, leki przeciwnowotworowe czy środki znieczulenia ogólnego (np. propofol). Pozwala on na dokładniejsze przewidywanie stężeń leku w organizmie niż modele jedno- czy dwukompartmentowe, co ma szczególne znaczenie przy lekach o wąskim indeksie terapeutycznym.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Etomidat – Właściwości farmakokinetyczne
Etomidat, stosowany dożylnie jako środek anestetyczny, charakteryzuje się farmakokinetyką opisaną modelem trójkompartmentowym, z szybkim spadkiem stężenia w osoczu w fazie początkowej (półtrwanie 1,3–4,5 min) oraz dużą całkowitą objętością dystrybucji (4,6±2,2 l/kg). Po podaniu dawki 15 mg, około 76,5% leku wiąże się z białkami osocza, głównie albuminami, a metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez hydrolizę estrową i częściową N-dealkilację oksydatywną, przy czym metabolity są farmakologicznie nieaktywne. Półokres końcowej eliminacji wynosi 2,4–5 godzin, co odzwierciedla powolną redystrybucję z kompartmentu głębokiego. Wydalanie następuje głównie z moczem (około 87% dawki), głównie w postaci metabolitu kwasu R-(+)-1-(-metylbenzyl)-5-imidazowęglowego, stanowiącego około 80% radioaktywności moczu. Preparaty emulsji lipidowej (Etomidate-Lipuro) wykazują farmakokinetykę porównywalną do form wodnych.
akumulacja leku, bariera krew-mózg, białko osocza, działanie nasenne, emulsja tłuszczowa, etomidat, fentanyl, glukuronian, hydroliza wiązania estrowego, kompartment obwodowy, marskość wątroby, model trójkompartmentowy, N-dealkilacja oksydatywna, płyn mózgowo-rdzeniowy, półokres eliminacji, przewlekła choroba wątroby, szybkość wlewu, znakowanie radioizotopowe - Leksykon substancji czynnych
Fenoterol – Właściwości farmakokinetyczne
Fenoterol, selektywny agonista receptorów β2-adrenergicznych, wykazuje efekt terapeutyczny głównie dzięki miejscowemu działaniu rozszerzającemu oskrzela w drogach oddechowych. Po podaniu wziewnym, które jest preferowaną drogą aplikacji (np. w preparatach Berodual, Berodual N, Berotec N 100), depozycja leku w płucach wynosi 10-39%, a całkowita biodostępność u osób zdrowych to około 18,7%, natomiast u pacjentów z astmą 7-11%. Wchłanianie fenoterolu z płuc przebiega dwufazowo: szybka faza obejmuje 30% dawki z okresem półtrwania 11 minut, a wolna faza 70% dawki z okresem półtrwania 120 minut. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po wziewnej dawce 200 µg wynosi średnio 66,9 pg/ml, osiągane po 15 minutach (tmax). Fenoterol charakteryzuje się rozległą dystrybucją (Vdss około 189 l, czyli 2,7 l/kg) i umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (40-55%). Nie przenika przez barierę krew-mózg, jednak przenika przez łożysko i do mleka matki w postaci niezmetabolizowanej.
aerozol inhalacyjny, aerozol wziewny, agonista receptorów β2-adrenergicznych, astma, bariera krew-mózg, Berodual N, bromowodorek fenoterolu, depozycja płucna, drogi oddechowe, faza eliminacji, inhalator Respimat, klirens nerkowy, kwas glukuronowy, metabolizm pierwszego przejścia, model farmakokinetyczny, model trójkompartmentowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proces sprzęgania, przesączanie kłębuszkowe, rozszerzenie oskrzeli, sprzęganie z siarczanem, technika inhalacji, wydzielanie kanalikowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Berodual (0,5 mg + 0,25 mg)/ml
Berodual roztwór do nebulizacji zawiera bromowodorek fenoterolu (0,5 mg/ml) oraz bromek ipratropiowy (0,25 mg/ml), które działają miejscowo w drogach oddechowych, zapewniając efekt rozszerzający oskrzela niezależny od farmakokinetyki. Po inhalacji depozycja leku w płucach wynosi 10-39%, a zastosowanie inhalatora Respimat zwiększa tę wartość ponad dwukrotnie. Fenoterol charakteryzuje się biodostępnością wziewną na poziomie 18,7% (doustna 1,5%), dwufazowym wchłanianiem z płuc (okres półtrwania fazy szybkiej 11 min, wolnej 120 min), wiązaniem z białkami osocza na poziomie 40%, oraz dużą objętością dystrybucji (189 l). Metabolizm fenoterolu odbywa się głównie przez sprzęganie z siarczanami i glukuronidami, a lek i jego metabolity nie przenikają bariery krew-mózg. Klirens całkowity fenoterolu wynosi 1,8 l/min, nerkowy 0,27 l/min, a okres półtrwania eliminacji około 3 godziny.
amina czwartorzędowa, bariera krew-mózg, biodostępność doustna, biodostępność ogólnoustrojowa, biodostępność płucna, bromek ipratropiowy, bromowodorek fenoterolu, depozycja płucna, depozycja substancji czynnych, ekspozycja ogólnoustrojowa, inhalator Respimat, interakcja farmakokinetyczna, klirens, klirens całkowity, klirens nerkowy, model trójkompartmentowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, receptor muskarynowy, rozszerzanie oskrzeli, roztwór do nebulizacji, sprzęganie z kwasem glukuronowym, sprzęganie z siarczanami, stan stacjonarny, szlak metaboliczny, utlenianie w wątrobie - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Berodual N (50 mcg + 21 mcg)/dawkę inh.
Berodual N, zawierający bromowodorek fenoterolu (50 µg) i bromek ipratropiowy jednowodny (21 µg) na dawkę inhalacyjną, wykazuje miejscowe działanie rozszerzające oskrzela niezależne od stężenia substancji czynnych w osoczu. Biodostępność wziewna fenoterolu wynosi około 18,7% u osób zdrowych i 7-11% u pacjentów z astmą, z dwufazowym wchłanianiem (30% szybko z t½ 11 min, 70% wolno z t½ 120 min). Fenoterol wiąże się w 40% z białkami osocza, ma objętość dystrybucji Vdss około 189 l (2,7 l/kg) i jest metabolizowany głównie przez sprzęganie z siarczanami i glukuronidami. Klirens całkowity fenoterolu wynosi 1,8 l/min, a okres półtrwania eliminacji około 3 godziny. Po podaniu wziewnym około 1% dawki jest wydalane z moczem jako wolny fenoterol w ciągu 24 godzin.
amina czwartorzędowa, bariera krew-mózg, Berodual N, biodostępność doustna, biodostępność wziewna, bromek ipratropiowy, bromowodorek fenoterolu, depozycja płucna, dystrybucja tkankowa, faza eliminacji, inaktywacja metaboliczna, klirens całkowity, klirens nerkowy, model trójkompartmentowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, parametry farmakokinetyczne, rozszerzenie oskrzeli, sprzęganie z siarczanami, szlak metaboliczny, technika inhalacji, wiązanie z białkami, wydalanie nerkowe, wydalanie z kałem, związek macierzysty - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hypnomidate 2 mg/ml
Etomidat, podawany dożylnie w postaci roztworu 2 mg/ml (Hypnomidate), charakteryzuje się farmakokinetyką opisaną modelem trójkompartmentowym, obejmującym dystrybucję, metabolizm i eliminację. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (76,5%) oraz szeroką dystrybucję w tkankach (objętość dystrybucji około 4,5 l/kg). Metabolizm wątrobowy jest intensywny, a 75% dawki jest wydalane z moczem w postaci metabolitów w ciągu 24 godzin, przy minimalnym wydalaniu substancji niezmienionej (2%). Okres półtrwania wynosi 3-5 godzin, co jest związane z powolną redystrybucją z głębokiego kompartmentu obwodowego. Minimalne stężenie leku wywołujące działanie nasenne to około 0,3 μg/ml, co jest istotne przy ustalaniu dawkowania, zwłaszcza podczas wlewów ciągłych.
anestezjologia, białko osocza, biodostępność, dystrybucja do tkanek, działanie nasenne, działanie niepożądane, etomidat, klirens leku, marskość wątroby, metabolizm i eliminacja, metabolizm wątrobowy, model trójkompartmentowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, pacjent geriatryczny, parametr farmakokinetyczny, podanie dożylne, populacja pediatryczna, redystrybucja leku, roztwór do wstrzykiwań, stężenie w osoczu, wlew ciągły, wydalanie z moczem - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Propofol 1% MCT/LCT Fresenius 10 mg/ml
Propofol 1% MCT/LCT Fresenius (10 mg/ml) charakteryzuje się farmakokinetyką opartą na modelu trójkompartmentowym, z wysokim wiązaniem z białkami osocza (~98%) oraz szybkim rozprzestrzenianiem do tkanek. Klirens całkowity propofolu wynosi od 1,5 do 2 l/min i jest zależny od przepływu wątrobowego, gdzie zachodzi jego metabolizm do nieaktywnych metabolitów wydalanych z moczem. Po dożylnym podaniu dawki 3 mg/kg mc. obserwuje się istotne różnice w klirensie w zależności od wieku pacjenta, z najniższą medianą u noworodków (<1 miesiąc) wynoszącą około 20 ml/min/kg mc. oraz znaczną zmiennością międzyosobniczą (3,7–78 ml/min/kg mc.).
dawka dożylna, dystrybucja leku, dystrybucja tkankowa, emulsja do wstrzykiwań, emulsja olej w wodzie, farmakokinetyka propofolu, klirens całkowity, klirens propofolu, metabolity propofolu, metabolizm i eliminacja leku, model trójkompartmentowy, proces metaboliczny, propofol, Target Controlled Infusion, wiązanie z białkami osocza, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mitoxantron Sandoz 2 mg/ml
Mitoksantron, podawany dożylnie w dawkach 15-90 mg/m², wykazuje farmakokinetykę opartą na modelu trójkompartmentowym, co odzwierciedla złożony proces dystrybucji leku w organizmie. Objętość dystrybucji przekracza 1000 L/m², wskazując na intensywne przenikanie do tkanek, a stężenie w osoczu charakteryzuje się dwufazowym spadkiem – szybkim w ciągu pierwszych 2 godzin, a następnie powolnym. Lek wiąże się z białkami osocza w 78%, niezależnie od stężenia i obecności innych leków (fenytoina, doksorubicyna, metotreksat, glikokortykosteroidy, heparyna, kwas acetylosalicylowy). Mitoksantron nie przenika przez barierę krew-mózg, co ogranicza jego skuteczność w leczeniu nowotworów OUN. Okres półtrwania w fazie eliminacji jest zmienny, najczęściej 10-40 godzin, choć niektóre badania wskazują na wartości 7-12 dni, co ma istotne znaczenie przy planowaniu odstępów dawkowania.
antybiotyk antracyklinowy, antymetabolit kwasu foliowego, bariera krew-mózg, białka osocza, doksorubicyna, dystrybucja do tkanek, farmakokinetyka mitoksantronu, fenytoina, glikokortykosteroidy, glukuronidy, heparyna, klirens mitoksantronu, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwzakrzepowy, metotreksat, mitoksantron, model trójkompartmentowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, okres półtrwania, pole powierzchni pod krzywą stężenia, przerzuty do OUN, stężenie leku w osoczu, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Propofol 1% Fresenius 10 mg/ml
Propofol, substancja czynna preparatu Propofol 1% Fresenius (10 mg/ml), charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (~98%) oraz farmakokinetyką opisaną modelem trójkompartmentowym, co odzwierciedla złożoną dystrybucję leku po podaniu dożylnym. Lek szybko dystrybuuje się do tkanek, co umożliwia szybki początek działania, istotny w anestezjologii. Eliminacja propofolu odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy zależny od przepływu krwi przez wątrobę, z całkowitym klirensem wynoszącym 1,5-2 l/min. Metabolity są nieaktywne i wydalane głównie z moczem.
dawkowanie propofolu, dystrybucja leku, dystrybucja tkankowa, działanie farmakologiczne, eliminacja leku, farmakokinetyka propofolu, klirens całkowity, klirens propofolu, metabolit nieaktywny, metabolit propofolu, metabolizm wątrobowy, model trójkompartmentowy, podanie dożylne, proces metaboliczny, propofol, Propofol Fresenius, przepływ krwi przez wątrobę, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Propofol 1% MCT/LCT Fresenius 10 mg/ml
Propofol 1% MCT/LCT Fresenius, zawierający 10 mg/ml propofolu, charakteryzuje się złożonym profilem farmakokinetycznym opisanym modelem trójkompartmentowym, co odzwierciedla jego szybką i rozległą dystrybucję do tkanek oraz wysokie powinowactwo do białek osocza (około 98%). Całkowity klirens propofolu wynosi od 1,5 do 2 l/min, a eliminacja odbywa się głównie w wątrobie, gdzie powstają nieaktywne metabolity wydalane z moczem. Farmakokinetyka propofolu wykazuje istotne różnice w zależności od wieku pacjenta, co ma kluczowe znaczenie dla dawkowania i bezpieczeństwa stosowania leku.
badanie farmakokinetyczne, biodostępność leku, dystrybucja leku, farmakokinetyka propofolu, infuzja sterowana stężeniem docelowym, klirens propofolu, lek anestetyczny, metabolit propofolu, model trójkompartmentowy, podanie dożylne, proces metaboliczny, propofol, przemiana metaboliczna, przepływ krwi przez wątrobę, wiązanie z białkami osocza, zmienność międzyosobnicza - Leksykon substancji czynnych
Kladrybina – Właściwości farmakokinetyczne
Kladrybina, aktywny składnik Biodribinu, wykazuje farmakokinetykę opisaną modelem trójkompartmentowym z fazami półtrwania: dystrybucji 8 minut, eliminacji początkowej 1,1 godziny oraz eliminacji końcowej 6,3 godziny. Biologiczny okres półtrwania w limfocytach wynosi 23 godziny, co uzasadnia schemat dawkowania leku przez 5 kolejnych dni, zapewniając ciągłą ekspozycję komórek na fosforan kladrybiny. Substancja charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (9 l/kg), przenika przez barierę krew-mózg osiągając stężenia w płynie mózgowo-rdzeniowym około trzykrotnie niższe niż w surowicy, a wiązanie z białkami osocza wynosi 20%. W badaniach klinicznych przy ciągłym wlewie przez 7 dni stężenie w stanie stacjonarnym wynosiło 5,7 ng/ml, a klirens 665,5 ml/godz./kg.
bariera krew-mózg, cytotoksyczność, defosforylacja, działanie przeciwnowotworowe, faza dystrybucji, faza eliminacji, infuzja, klirens, metabolizm i eliminacja, model trójkompartmentowy, niewydolność nerek, nowotwór układu limfatycznego, objętość dystrybucji, okres półtrwania biologiczny, płyn mózgowo-rdzeniowy, schemat dawkowania, stężenie stacjonarne, transport aktywny, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Biodribin 1 mg/ml
Kladrybina (BIODRIBIN, 1 mg/ml) wykazuje farmakokinetykę opisaną modelem trójkompartmentowym z okresami półtrwania: t0,5α = 8 minut (dystrybucja), t0,5β = 1,1 godziny (eliminacja) oraz t0,5γ = 6,3 godziny (faza końcowa). Biologiczny okres półtrwania w limfocytach wynosi 23 godziny, co umożliwia utrzymanie terapeutycznego stężenia fosforanu kladrybiny wewnątrzkomórkowo. Po podaniu dożylnym w ciągłym wlewie przez 7 dni stężenie w stanie stacjonarnym osiąga 5,7 ng/ml, a klirens wynosi 665,5 ml/godz./kg. Lek charakteryzuje się wysoką objętością dystrybucji (9 l/kg) oraz penetracją do płynu mózgowo-rdzeniowego, gdzie stężenie jest trzykrotnie niższe niż w surowicy. Stopień wiązania z białkami osocza jest niski (20%), a kumulacja w organizmie nie występuje.
choroba limfoproliferacyjna, działanie cytotoksyczne, fosforan kladrybiny, guz lity, klirens leku, model trójkompartmentowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie dożylne, roztwór do infuzji, stężenie terapeutyczne, substancja pomocnicza, wiązanie z białkami osocza, wlew ciągły - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Intractum Hippocastani PhytoPharm 2,34 g/2,5 ml
Preparat Intractum Hippocastani PhytoPharm zawiera etanolowy wyciąg ze świeżego niedojrzałego owocu kasztanowca, którego głównym składnikiem aktywnym jest escyna. Farmakokinetyka escyny wykazuje, że absorpcja zachodzi głównie w dwunastnicy, co wpływa na biodostępność po podaniu doustnym. Po podaniu doustnym stężenie metabolitów escyny jest wyższe niż po podaniu dożylnym, a profil metabolitów wykazuje podobieństwo do escynolu i aglikonów, wskazując na specyficzne szlaki metaboliczne. Escyna wiąże się z białkami osocza w 84%, co może modulować jej dystrybucję i aktywność farmakologiczną. Ponadto, obecność bariery krew-mózg ogranicza penetrację escyny do ośrodkowego układu nerwowego.
aglikon, bariera krew-mózg, biodostępność substancji czynnej, dwunastnica, escyna, kasztanowiec zwyczajny, model trójkompartmentowy, płyn doustny, podanie doustne, profil metaboliczny, rozpuszczalnik ekstrakcyjny, wiązanie z białkami osocza, wyciąg z kasztanowca, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Campto 20 mg/ml
Irynotekan, substancja czynna leku Campto (20 mg/ml koncentrat do infuzji), wykazuje złożony, wielofazowy profil farmakokinetyczny z klirensem osoczowym około 15 l/h/m² i objętością dystrybucji Vss wynoszącą 157 l/m². Okresy półtrwania irynotekanu w modelu trójfazowym to: 12 minut (faza I), 2,5 godziny (faza II) oraz 14,2 godziny (faza końcowa). Aktywny metabolit SN-38 charakteryzuje się dwufazowym profilem eliminacji z okresem półtrwania fazy końcowej około 13,8 godziny. Przy dawce 350 mg/m² stężenia końcowe w osoczu wynoszą średnio 7,7 µg/ml dla irynotekanu oraz 56 ng/ml dla SN-38, a pole powierzchni pod krzywą (AUC) odpowiednio 34 µg·h/ml i 451 ng·h/ml. Parametry farmakokinetyczne są proporcjonalne do dawki i nie zależą od liczby wcześniejszych kursów chemioterapii ani schematu dawkowania. Irynotekan wiąże się z białkami osocza w około 65%, a SN-38 w około 95%. Eliminacja leku odbywa się głównie przez wydalanie z kałem (33%) i moczem (22%), z ponad 50% dawki wydalanej w postaci niezmienionej.
aktywność cytotoksyczna, AUC, CAMPTO, CYP3A4, dysfunkcja wątroby, enzym UGT1A1, esteraza, farmakokinetyka populacyjna, genotypowanie UGT1A1, glukuronid SN-38, irynotekan, karboksyloesteraza, klirens osoczowy, liniowość farmakokinetyki, metabolit SN-38, model trójkompartmentowy, neutropenia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny, profil eliminacji, profil farmakokinetyczny, rak okrężnicy i odbytnicy, substancja czynna, transferaza UGT1A1, UGT1A1, wiązanie z białkami osocza, zespół Criglera-Najjara, zespół Gilberta - Leksykon substancji czynnych
Mitoksantron – Właściwości farmakokinetyczne
Mitoksantron wykazuje farmakokinetykę opisaną modelem trójkompartmentowym po dożylnym podaniu jednorazowej dawki w zakresie 15-90 mg/m², z liniową zależnością dawka-AUC. Charakteryzuje się wysoką objętością dystrybucji (>1000 L/m²) oraz 78% wiązaniem z białkami osocza, niezależnym od stężenia i niezmienionym przez współpodawane leki (fenytoina, doksorubicyna, metotreksat, prednizon, prednizolon, heparyna, kwas acetylosalicylowy). Mitoksantron nie przenika przez barierę krew-mózg, co ogranicza jego zastosowanie w terapii nowotworów OUN. Eliminacja jest powolna, z wydalaniem 10% dawki z moczem i 18% z kałem w postaci niezmienionej substancji lub metabolitów, z okresem półtrwania w fazie eliminacji wahającym się od 10 do 40 godzin, choć niektóre badania wskazują na wartości do 7-12 dni, co może wynikać z różnic metodologicznych.
AUC, bariera krew-mózg, chlorowodorek mitoksantronu, farmakokinetyka mitoksantronu, faza eliminacji, glukuronid, klirens mitoksantronu, koncentrat do roztworu do infuzji, kumulacja substancji czynnej, mitoksantron, model trójkompartmentowy, nieczynny metabolit, objętość dystrybucji, podanie dożylne, populacja pediatryczna, profil farmakokinetyczny, substancja czynna, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Propofol 2% MCT/LCT Fresenius 20 mg/ml
Propofol 2% MCT/LCT charakteryzuje się wysokim (ok. 98%) wiązaniem z białkami osocza oraz farmakokinetyką opisaną modelem trójkompartmentowym, co odzwierciedla jego szybką dystrybucję do tkanek po podaniu dożylnym. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie i jest zależny od przepływu krwi, prowadząc do powstania nieaktywnych metabolitów wydalanych z moczem. Całkowity klirens propofolu wynosi od 1,5 do 2 l/min, co świadczy o szybkim usuwaniu leku z organizmu. Te właściwości farmakokinetyczne warunkują szybki początek działania i krótkotrwały efekt sedacyjny propofolu.
anestezja, anestezjologia, bolus, dawkowanie propofolu, dostępność biologiczna, dystrybucja propofolu, farmakokinetyka propofolu, klirens, klirens propofolu, metabolity propofolu, metabolizm propofolu, model trójkompartmentowy, pacjent pediatryczny, podanie dożylne, propofol, Propofol MCT/LCT, sedacja, wątroba, wiązanie z białkami osocza, zmienność międzyosobnicza - Leksykon substancji czynnych
Propofol – Właściwości farmakokinetyczne
Propofol wykazuje farmakokinetykę opartą na modelu trójkompartmentowym, obejmującym fazę szybkiej dystrybucji (α) z okresem półtrwania 2-4 min, fazę eliminacji (β) trwającą 30-60 min oraz fazę terminalną (γ) z wolniejszym uwalnianiem ze słabo ukrwionych tkanek. Substancja charakteryzuje się wysokim (98%) wiązaniem z białkami osocza oraz znaczną dystrybucją, z centralną objętością dystrybucji 0,2-0,79 l/kg i objętością dystrybucji w stanie stacjonarnym 1,8-5,3 l/kg. Metabolizm propofolu zachodzi głównie w wątrobie poprzez koniugację do nieaktywnych metabolitów (glukuronidy i siarczany), a całkowity klirens wynosi 1,5-2 l/min. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydaleniem około 88% dawki w postaci metabolitów.
anestezjologia, dystrybucja propofolu, eliminacja propofolu, farmakokinetyka propofolu, faza alfa, faza beta, faza gamma, glukuronid propofolu, klirens propofolu, koniugacja, liniowa zależność farmakokinetyczna, metabolizm pozawątrobowy, metabolizm propofolu, model trójkompartmentowy, objętość dystrybucji, podanie dożylne, propofol, stężenie propofolu, szybkość wlewu, wiązanie z białkami osocza, wlew dożylny, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Etomidate-Lipuro 2 mg/ml
Etomidate-Lipuro to emulsja do wstrzykiwań zawierająca etomidat w stężeniu 2 mg/ml, charakteryzująca się farmakokinetyką zgodną z innymi postaciami etomidatu. Po dożylnym podaniu około 76,5% etomidatu wiąże się z białkami osocza, głównie albuminami, przy czym w chorobach wątroby i nerek obserwuje się zmniejszenie tego wiązania. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (4,6±2,2 l/kg) oraz objętość kompartmentu centralnego wynoszącą około 24 l, co wskazuje na znaczny wychwyt przez tkanki o wysokim przepływie krwi, takie jak mózg i wątroba. Etomidat nie akumuluje się w organizmie, a jego farmakokinetykę opisuje model trójkompartmentowy z początkowym okresem półtrwania 1,3–4,5 min oraz eliminacją trwającą 2,4–5 godzin, co jest wynikiem szybkiego metabolizmu wątrobowego i dużej objętości dystrybucji. Stężenie leku w płynie mózgowo-rdzeniowym odpowiada około 25±3% frakcji wolnej w osoczu.
albuminy, bariera krew-mózg, białka osocza, emulsja do wstrzykiwań, emulsja typu olej w wodzie, etomidat, glukuronian, hydroliza wiązań estrowych, kompartment centralny, metabolizm wątrobowy, model trójkompartmentowy, N-dealkilacja oksydatywna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, stężenie w surowicy, właściwości lipofilne, wolny kwas - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Irinotecan Kabi 20 mg/ml
Farmakokinetyka irynotekanu (chlorowodorek irynotekanu trójwodny) charakteryzuje się złożonym profilem obejmującym podanie dożylne w dawce 350 mg/m² pc., po którym średnie stężenia w osoczu wynoszą 7,7 µg/ml dla irynotekanu oraz 56 ng/ml dla aktywnego metabolitu SN-38. Pole pod krzywą stężenia w czasie (AUC) wynosi odpowiednio 34 µg·godz./ml i 451 ng·godz./ml. Irynotekan wykazuje dużą objętość dystrybucji (Vss 157 l/m² pc.) oraz wiązanie z białkami osocza na poziomie 65%, podczas gdy SN-38 wiąże się w 95%. Eliminacja leku odbywa się głównie przez drogi wątrobowo-żółciowe (33% z kałem) oraz nerkowe (22% z moczem), a metabolizm obejmuje hydrolizę do SN-38 i utlenianie zależne od CYP3A4, prowadzące do powstania metabolitów APC i NPC. Irynotekan i SN-38 wykazują odpowiednio dwu- i trójfazowy profil eliminacji, z okresami półtrwania SN-38 około 13,8 godziny. U pacjentów z podwyższonym stężeniem bilirubiny (1,5-3x ULN) klirens irynotekanu zmniejsza się o 40%, co wymaga redukcji dawki do 200 mg/m² pc. dla uzyskania ekspozycji porównywalnej do standardowej dawki u pacjentów z prawidłową funkcją wątroby.
chlorowodorek irynotekanu trójwodny, cytochrom P450 3A, fenotyp metabolizmu, genotypowanie, glukuronidacja, karboksyloesteraza, klirens osoczowy, leukoneutropenia, metabolit SN-38, model trójkompartmentowy, neutropenia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, schematy leczenia, UDP-glukuronozylotransferaza, warianty genetyczne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby, zespół Criglera-Najjara, zespół Gilberta, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Propofol 2% MCT/LCT Fresenius 20 mg/ml
Propofol podawany dożylnie charakteryzuje się farmakokinetyką opisaną modelem trójkompartmentowym, z wysokim (około 98%) wiązaniem z białkami osocza, co determinuje dostępność farmakologiczną leku. Lek wykazuje szybkie przenikanie do tkanek, w tym przez barierę krew-mózg, dzięki lipofilnym właściwościom, co skutkuje szybkim początkiem działania. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, zależny od przepływu krwi, prowadząc do powstania nieaktywnych metabolitów eliminowanych głównie przez nerki. Całkowity klirens propofolu wynosi od 1,5 do 2 l/min, co przekłada się na krótkotrwałe działanie, korzystne w anestezjologii.
bariera krew-mózg, biotransformacja, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka propofolu, farmakokinetyka u dzieci, farmakokinetyka u noworodków, klirens całkowity, klirens propofolu, metabolity propofolu, metabolizm propofolu, model trójkompartmentowy, nadzór kliniczny, parametry farmakokinetyczne, procedura anestezjologiczna, przepływ krwi przez narząd, wiązanie z białkami osocza, wolna frakcja leku, zmienność międzyosobnicza klirensu