Właściwości farmakokinetyczne leku Intractum Hippocastani PhytoPharm

Preparat Intractum Hippocastani PhytoPharm zawiera etanolowy wyciąg ze świeżego niedojrzałego owocu kasztanowca (Aesculus hippocastanum L.), którego głównym składnikiem aktywnym jest escyna. Badania farmakokinetyczne dostarczają istotnych informacji na temat procesów, jakim podlega ta substancja w organizmie człowieka.¹

Absorpcja

Badania farmakokinetyczne wskazują, że escyna jest absorbowana głównie w obrębie dwunastnicy. Jest to istotna informacja z punktu widzenia biodostępności substancji czynnej po podaniu doustnym płynu Intractum Hippocastani PhytoPharm.²

Metabolizm

Wyniki badań wskazują na różnice w profilu metabolicznym escyny w zależności od drogi podania. Po podaniu doustnym stężenie metabolitów było wyższe w porównaniu do podania dożylnego. Profil chromatograficzny metabolitów wykazywał częściowe podobieństwo do escynolu oraz do aglikonów, co sugeruje specyficzne szlaki metaboliczne dla tej substancji.³

Dystrybucja

Istotnym aspektem farmakokinetyki escyny jest jej wiązanie z białkami osocza, które określono na poziomie 84%. Ten stosunkowo wysoki poziom wiązania z białkami może wpływać na dystrybucję leku w organizmie oraz na jego aktywność farmakologiczną.⁴

Badania na ludziach potwierdziły również obecność bariery krew-mózg dla escyny, co wcześniej zaobserwowano w badaniach na zwierzętach. Oznacza to ograniczoną penetrację substancji czynnej do ośrodkowego układu nerwowego.⁵

Eliminacja

Escyna po podaniu dożylnym jest eliminowana stosunkowo szybko z organizmu człowieka. Główne drogi eliminacji to:⁶

• Wydalanie z żółcią – stanowi około 2/3 całkowitej eliminacji
• Wydalanie przez nerki – stanowi około 1/3 całkowitej eliminacji

Model farmakokinetyczny

W badaniach farmakokinetycznych prowadzonych u ludzi po podaniu dożylnym wykazano, że escyna odpowiada modelowi trójkompartmentowemu. Oznacza to, że substancja czynna dystrybułuje się w organizmie w trzech różnych przestrzeniach o odmiennych właściwościach kinetycznych, co wpływa na jej stężenie we krwi i tkankach oraz na czas działania.⁷

Skład i postać leku

Intractum Hippocastani PhytoPharm jest dostępny w postaci płynu doustnego w dawce 2,34 g/2,5 ml. W 100 ml płynu znajduje się 100 ml etanolowego wyciągu ze świeżego niedojrzałego owocu kasztanowca (Aesculus hippocastanum L., fructus immaturus) – Hippocastani fructus recentis intractum (1:1), gdzie rozpuszczalnikiem ekstrakcyjnym jest etanol 96% V/V.⁸

Zawartość etanolu w produkcie leczniczym wynosi 52-62% V/V, co może mieć znaczenie przy stosowaniu leku u określonych grup pacjentów oraz przy jednoczesnym stosowaniu innych leków.⁹