rozszczepienie eteru
Rozszczepienie eteru to termin używany w anestezjologii, odnoszący się do techniki znieczulenia ogólnego przy użyciu eteru dietylowego, stosowanej historycznie przed wprowadzeniem nowoczesnych środków anestetycznych. Proces ten polegał na stopniowym wprowadzaniu pacjenta w stan znieczulenia poprzez wzrastające stężenie oparów eteru w mieszaninie oddechowej.
Z punktu widzenia farmakologicznego, eter dietylowy działał poprzez hamowanie ośrodkowego układu nerwowego, prowadząc do utraty świadomości i zniesienia odczuwania bólu. Znieczulenie eterowe charakteryzowało się czterema fazami: analgezji, pobudzenia, znieczulenia chirurgicznego oraz toksyczną (paraliż oddechowy), przy czym zadaniem anestezjologa było utrzymanie pacjenta w trzeciej fazie.
Obecnie rozszczepienie eteru ma znaczenie głównie historyczne, gdyż ze względu na liczne wady (łatwopalność, długi czas indukcji, nieprzyjemny zapach, podrażnienie dróg oddechowych i wymioty po znieczuleniu) eter został zastąpiony przez nowocześniejsze, bezpieczniejsze środki anestetyczne. Jednak znajomość mechanizmów działania eteru przyczyniła się do rozwoju współczesnej anestezjologii.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Produkt leczniczy Lixim zawiera 70 mg etofenamatu w formie plastra o wymiarach 10 cm x 14 cm. Biodostępność etofenamatu wykazuje znaczne zmienności między pacjentami oraz u tego samego pacjenta, co jest związane z miejscem aplikacji, wilgotnością skóry i innymi czynnikami wpływającymi na przenikanie przez skórę. W badaniach klinicznych, przy aplikacji plastra co 12 godzin przez 7 dni na okolice kostek, średnie maksymalne stężenia (Cmax) w osoczu wynosiły 0,36 ng/ml dla etofenamatu oraz 14,94 ng/ml dla jego aktywnego metabolitu, kwasu flufenamowego. Etofenamat charakteryzuje się bardzo wysokim wiązaniem z białkami osocza (98-99%), co wpływa na jego farmakodynamikę i farmakokinetykę.
białko osocza, biodostępność, biotransformacja, etofenamat, hydroksylacja, hydroliza estru, koniugat, krążenie jelitowo-wątrobowe, kwas flufenamowy, metabolit aktywny, okres półtrwania, plaster leczniczy, podanie domięśniowe, podanie doustne, przenikanie przezskórne, rozszczepienie eteru, stężenie maksymalne, substancja macierzysta -
Leksykon leków
Doksylamina wodorobursztynian charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) około 120 ng/ml osiąganym w 2-3 godziny (Tmax). Parametry farmakokinetyczne, takie jak AUCt wynoszące około 1712-1747 ng·h/ml oraz okres półtrwania (T½el) około 13 godzin, nie wykazują istotnego wpływu spożycia pokarmu na wchłanianie leku. Lek wykazuje szybkie przenikanie do tkanek oraz niskie wiązanie z białkami osocza (24%), co zwiększa dostępność wolnej frakcji. Doksylamina przenika przez barierę krew-mózg, co warunkuje jej działanie nasenne pojawiające się w ciągu 30 minut i utrzymujące się przez 6-8 godzin. Metabolizm leku obejmuje szlaki N-demetylacji, N-oksydacji, hydroksylacji, N-acetylacji, N-desalkylacji oraz rozszczepienia eteru, jednak enzymy odpowiedzialne za biotransformację nie zostały jednoznacznie zidentyfikowane. U myszy doksylamina wykazuje właściwości induktora cytochromu P450, jednak brak jest potwierdzenia tego efektu u ludzi.
albumina ludzka, bariera krew-mózg, biotransformacja, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, dinordoksylamina, doksylamina wodorobursztynian, dostępność biologiczna, dystrybucja tkankowa, działanie nasenne, hydroksylacja, induktor cytochromu P450, metabolizm wątrobowy, N-acetylacja, N-demetylacja, N-desalkylacja, N-oksydacja, nordoksylamina, okres półtrwania, rozszczepienie eteru, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie snu